För vuxna och ungdomar över 14 års ålder

För kortvarig lokal, symtomatisk behandling av lätt till måttlig smärta i samband med muskel- och ledskador, som t.ex. sportskador.

• överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll

• anamnes på överkänslighetsreaktioner, såsom astma, bronkkonstriktion, urtikaria, akut rinit eller angioödem efter behandling med acetylsalicylsyra eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID)

• på öppna sår, inflammerad eller infekterad hud samt på eksem eller slemhinnor

• under graviditetens sista trimester (se avsnitt Graviditet)

• hos barn och ungdomar under 14 år.

Dosering

Vuxna och ungdomar över 14 års ålder:

Förekomst av biverkningar kan minimeras genom att använda lägsta möjliga dos under kortast möjliga behandlingstid för att lindra symtom.

Beroende på hur stort påverkat område som ska behandlas, appliceras en mängd stor som ett körsbär till en valnöt, motsvarande 1‑4 g gel (11,6‑46,4 mg diklofenakdietylamin motsvarande 10‑40 mg diklofenaknatrium) 3‑4 gånger dagligen. Detta räcker för att behandla en yta på 400‑800 cm².

Maximal dygnsdos är 16 g gel motsvarande 185,6 mg diklofenakdietylamin (motsvarande 160 mg diklofenaknatrium).

Behandlingstiden beror på symtomen och underliggande tillstånd. Diklofenak Teva ska inte användas i mer än 1 vecka annat än på läkares inrådan.

Kontakta läkare om symtomen försämras eller inte förbättras inom 7 dagar.

Särskilda patientgrupper

Äldre patienter:

Ingen dosjustering är nödvändig. På grund av biverkningsprofilen ska äldre personer övervakas noga.

Patienter med nedsatt njurfunktion:

Ingen dosreducering är nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Patienter med nedsatt leverfunktion:

Ingen dosreducering är nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Barn och ungdomar (under 14 år):

Data om effekt och säkerhet för barn och ungdomar under 14 år är otillräckliga (se avsnitt Kontraindikationer).

Administreringssätt

För kutan användning.

Gelen appliceras tunt på det drabbade området och gnids försiktigt in i huden. Efter applicering ska händerna tvättas, såvida inte det är händerna som behandlats.

Innan ett förband läggs på (se avsnitt Varningar och försiktighet) ska gelen få torka några minuter på huden.

Risken för systemiska biverkningar av topikalt applicerad diklofenak kan inte uteslutas om preparatet används på större hudpartier under en längre period. Gelen ska därför användas med försiktighet av patienter med nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion såväl som av patienter med aktiva peptiska sår i magsäck eller tolvfingertarm.

Diklofenak Teva får endast appliceras på intakt hud, som inte är patologiskt förändrad eller skadad. Läkemedlet får inte komma i kontakt med ögon och slemhinnor och det får inte intas peroralt.

Topikal diklofenak kan användas med icke-ocklusiva bandage men inte med lufttäta ocklusionsförband (se avsnitt Farmakokinetik).

Kontakta läkare om symtomen försämras eller inte förbättras inom 7 dagar.

Patienter med astma, pollenallergi, svullna nässlemhinnor (dvs. näspolyper), kronisk obstruktiv lungsjukdom eller kroniska luftvägsinfektioner (särskilt i samband med symtom på pollenallergi) samt patienter med överkänslighet mot smärtstillande medel och antireumatiska läkemedel av alla slag löper högre risk för astmaattacker (så kallad analgetisk intolerans/analgetisk astma), för lokal svullnad i hud och slemhinnor (så kallat Quinckes ödem) och för urtikaria än andra patienter vid behandling med Diklofenak Teva.

Hos dessa patienter ska Diklofenak Teva endast användas med särskild försiktighet (beredskap för akuta händelser) och under direkt medicinskt överinseende. Detsamma gäller patienter som också är allergiska mot andra substanser, som kan manifesteras som hudreaktioner, klåda eller urtikaria.

Om hudutslag inträffar under behandling med Diklofenak Teva ska behandlingen avbrytas.

Direkt solljus, även solarium, ska undvikas under behandlingen och två veckor därefter för att undvika risken för ljuskänslighetsreaktioner.

Förebyggande åtgärder ska vidtas så att barn inte kommer i kontakt med hudpartier där gelen har applicerats.

Detta läkemedel innehåller doftämne med bensylalkohol (0,15 mg/g, E1519), citral, citronellol, kumarin, eugenol, farnesol, geraniol, d‑limonen och linalol som kan orsaka allergiska reaktioner.

Bensylalkohol kan dessutom orsaka mild lokal irritation.

Eftersom den systemiska absorptionen av diklofenak är mycket låg vid topikal applicering är interaktioner mycket osannolika vid användning som avsett.

Systemiska koncentrationer av diklofenak är lägre efter topikal administrering, jämfört med orala beredningsformer. Med hänvisning till behandling med NSAID-preparat i beredningsformer som ger systemupptag rekommenderas:

Graviditet

Hämning av prostaglandinsyntesen kan påverka graviditeten och/eller embryonal-/fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, samt risk för hjärtmissbildning och gastroschis efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster samt embryofetal död. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden.

Under den första och andra trimestern av graviditeten ska diklofenak användas endast då det är absolut nödvändigt. Om diklofenak används av en kvinna som försöker bli gravid, eller under graviditetens första och andra trimester ska dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt.

Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta

• fostret för:

• kardiopulmonell toxicitet (för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension)

• njurdysfunktion som kan övergå till njursvikt med oligohydramnios

• modern och fostret, i slutet av graviditeten, för:

• ökad blödningstid, beroende på en antiaggregationseffekt som kan förekomma redan vid mycket låga doser.

• hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad eller förläng förlossning.

Diklofenak är därför kontraindicerat under graviditetens tredje trimester.

Diklofenak utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Vid terapeutiska doser av Diklofenak Teva förväntas dock inga effekter på det ammade barnet. På grund av en brist på kontrollerade studier på ammande kvinnor ska läkemedlet endast användas under amning på inrådan av hälso- och sjukvårdspersonal. Diklofenak Teva ska inte appliceras på brösten hos ammande kvinnor eller någon annanstans på större hudytor eller under en längre tid (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Topikal behandling med diklofenak har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar listas nedan enligt organsystem och frekvens. Frekvenser definieras som: Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, <1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

När gelen appliceras på stora hudområden och under en längre tid kan en risk för systemiska biverkningar (t.ex. renala, hepatiska eller gastrointestinala biverkningar, systemiska överkänslighetsreaktioner) inte uteslutas, eftersom de kan förekomma efter systemisk administrering av läkemedel innehållande diklofenak.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

På grund av diklofenaks låga systemiska absorption vid begränsad topikal användning är överdosering osannolik.

Vid en avsevärt större dos än rekommenderad dos ska gelen torkas av från huden och tvättas bort med vatten.

Biverkningar liknande de som observeras efter en överdos av systemisk diklofenak kan förekomma vid oavsiktligt intag av topikal diklofenak (1 tub på 100 g innehåller motsvarande 1 160 mg diklofenakdietylamin vilket i sin tur motsvarar 1 000 mg diklofenaknatrium).

Vid oavsiktlig nedsväljning som resulterar i betydande systemiska biverkningar ska allmänna behandlingsåtgärder som normalt används vid förgiftning med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel sättas in. Magsköljning och användning av aktivt kol ska övervägas, särskilt vid kort tid sedan intag.

Det finns ingen specifik antidot.

Verkningsmekanism

Diklofenak är ett potent antiinflammatoriskt läkemedel av icke-steroid natur. Hämning av prostaglandinsyntesen via cyklooxygenas 2 (COX‑2) utgör den primära verkningsmekanismen. I konventionella experimentella djurmodeller av inflammation har diklofenak visats vara effektivt via prostaglandinsynteshämningen. Hos människa lindrar diklofenak smärta, svullnad och feber i samband med inflammation. Diklofenak orsakar också en reversibel hämning av ADP och kollageninducerad trombocytaggregation.

Absorption

Mängden diklofenak som absorberas genom huden står i proportion till hur länge medlet har kontakt med huden och det behandlade områdets storlek, vilket i sin tur beror både på den applicerade totaldosen och hudens fuktighetsgrad. Efter lokal administrering av Diklofenak Teva på hand- och knäleder absorberas den aktiva substansen genom huden och påvisas i såväl plasma som vävnad i varierande mängder – beroende på diffusionens omfattning – under appliceringsstället.

Absorptionen motsvarar cirka 6 % av diklofenakdosen vid topikal applicering av 2,5 g diklofenak gel på 500 cm² hud, fastställt utifrån den totala elimineringen (av diklofenak och dess hydroxylerade metaboliter) via njurarna, jämfört med oral administrering av diklofenaknatrium. På grund av en depåeffekt i huden frisätts den aktiva substansen långsammare till underliggande vävnad och plasma och under en längre tid. Under ocklusiva förhållanden (10 timmar) kan perkutan absorption av diklofenak öka trefaldigt hos vuxna (serumkoncentration).

Distribution

Diklofenak är till 99,7 % bundet till serumproteiner, huvudsakligen albumin (99,4 %). Plasmanivåer efter applicering av diklofenak gel är inte tillräckligt höga för att förklara den observerade behandlingseffekten. Denna beror mer sannolikt på signifikant högre koncentrationer av aktiv substans under appliceringsstället. På grund av sina egenskaper (såsom kort halveringstid i plasma, lågt pKa‑värde, låg distributionsvolym och hög proteinbindningsgrad) har diklofenak affinitet till inflammerad vävnad.

Diklofenak uppvisar preferentiell distribution och persistens i inflammerad vävnad. Koncentrationer upp till 20 gånger högre än i plasma.

Metabolism

Metabolismen av diklofenak omfattar delvis glukuronidering av den intakta molekylen, men huvudsakligen enkel och multipel hydroxylering. Detta resulterar i flera fenolmetaboliter, av vilka flertalet konverteras till glukuronidkonjugat. Två av dessa fenolmetaboliter är biologiskt aktiva, men i mycket mindre utsträckning än diklofenak.

Eliminering

Total systemisk clearance av diklofenak från plasma är 263 ± 56 ml/min. Den terminala halveringstiden i plasma är 1‑2 timmar. Fyra av metaboliterna, inklusive de två aktiva, har likaledes kort halveringstid i plasma på 1‑3 timmar. En metabolit, 3´-hydroxi-4´-metoxidiklofenak, har längre halveringstid men är praktiskt taget inaktiv. Diklofenak och dess metaboliter utsöndras främst i urinen.

Särskilda patientpopulationer

Ingen ackumulering av diklofenak eller dess metaboliter kan förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Hos patienter med kronisk hepatit eller okompenserad cirros är kinetiken och metabolismen av diklofenak densamma som hos patienter utan leversjukdom.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa förutom de som beskrivs i andra avsnitt i denna produktresumé. I djurstudier manifesterades kronisk diklofenaktoxicitet efter systemisk användning främst som gastrointestinala lesioner och sår. I en 2 år lång toxicitetsstudie observerades en dosberoende ökning av förekomst av trombos i hjärtat hos råttor som behandlats med diklofenak.

I djurstudier avseende reproduktionseffekter orsakade systemiskt administrerat diklofenak ovulationshämning hos kanin samt försämrad implantation och tidig embryoutveckling hos råttor. Diklofenak ledde till förlängd dräktighetstid och en längre förlossning. Diklofenaks embryotoxiska potential undersöktes i tre djurarter (råtta, mus, kanin). Fosterdöd och tillväxthämning förekom vid maternotoxiska doser. Baserat på tillgängliga prekliniska data anses diklofenak vara icke-teratogent. Doser som låg under den maternotoxiska nivån hade ingen inverkan på den postnatala utvecklingen hos avkomman.

Diklofenak utgör en risk för vattenmiljön (se avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering).

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 g gel innehåller diklofenak som 11,6 mg diklofenakdietylamin motsvarande 10 mg diklofenaknatrium.

Hjälpämnen med känd effekt

1 g gel innehåller 50 mg propylenglykol (E1520) och 1 mg doftämne (innehåller 0,15 mg bensylalkohol (E1519), citral, citronellol, kumarin, eugenol, farnesol, geraniol, d‑limonen och linalol).

Förteckning över hjälpämnen

Karbomer

Kokoylkaprylokaprat

Makrogolcetostearyleter

Flytande paraffin

Dietylamin

Isopropylalkohol

Propylenglykol (E1520)

Doftämne (innehåller citronellol, geraniol, bensylalkohol (E1519), linalol, limonen, citral, farnesol, kumarin, eugenol)

Renat vatten

Ej relevant.

Hållbarhet

3 år

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originaltuben. Ljuskänsligt.

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Särskilda anvisningar för destruktion

Detta läkemedel utgör en risk för miljön (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Gel

Vit till nästan vit, homogen gel