Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Isosorbidmononitrat Astimex

Astimex Pharma

Depottablett 60 mg
(Ljust gula, ovala depottabletter, brytskåra på båda sidor och märkt DX 31 på ena sidan. Blistren har veckodagsmarkering.)

Kärlvidgande medel för profylaktisk behandling

Aktiv substans:
ATC-kod: C01DA14
Läkemedel från Astimex Pharma omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en produktresumé (SPC)?

Produktresumé

Produktresumé (SPC): Denna text är avsedd för vårdpersonal.

1 LÄKEMEDLETS NAMN

Isosorbidmononitrat Astimex 60 mg depottablett.


2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje tablett innehåller isosorbidmononitrat 60 mg


Hjälpämne(n) med känd effekt:

Innehåller även cirka 98,5 mg laktos per tablett och cirka 43 mg sackaros per tablett


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3 LÄKEMEDELSFORM

Depottablett


Ljust gula, bikonvexa, ovala, brytskåra på båda sidor och märkt ”DX 31” på ena sidan. Tabletten kan delas i två lika stora doser.


4 KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Terapeutiska indikationer

Profylaktisk behandling av angina pectoris.

4.2 Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna

60 mg (en tablett) per dag som skall tas på morgonen. Dosen kan ökas till 120 mg (två tabletter) per dag, där båda tabletterna tas på morgonen. Detta ger effektiva blodhalter av nitrat under dagen och låga halter under natten för att förebygga utveckling av tolerans. Dosen kan titreras för att minimera risken för huvudvärk genom att inleda behandlingen med 30 mg (en halv tablett) de första 2‑4 dagarna.


Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Isosorbidmononitrat Astimex hos barn har ännu inte fastställts.


Äldre

Inga bevis finns för att den normala dosen måste ändras för äldre personer, men särskild försiktighet kan behöva iakttagas hos personer med ökad risk för hypotension eller som har känd lever- eller njurinsufficiens.


Det finns en risk för utveckling av tolerans vid behandling med nitrat. Därför är det viktigt att Isosorbidmononitrat Astimex tas en gång dagligen för att uppnå ett intervall med låg nitratkoncentration, vilket minskar risken för utveckling av tolerans.


Vid behov kan läkemedlet användas i kombination med beta‑adrenoreceptorblockerare och kalciumantagonister. Dosjustering av någon av dessa läkemedelsklasser kan vara nödvändig.


Administreringssätt

Isosorbidmononitrat Astimex får inte tuggas eller krossas. De måste sväljas hela med minst ett halvt glas vatten.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1. Akut hjärtinfarkt med lågt fyllnadstryck, huvudskada, hjärnblödning, svår hypotension eller hypovolemi.


Konstriktiv kardiomyopati och perikardit, aortastenos, hjärttamponad, mitralisstenos och allvarlig anemi.


Patienter som behandlas med Isosorbidmononitrat Astimex får inte ges fosfodiesteras typ 5-hämmare (t.ex. sildenafil).


Allvarlig cerebrovaskulär insufficiens eller hypotension är relativa kontraindikationer för användningen av Isosorbidmononitrat Astimex.

4.4 Varningar och försiktighetsmått

Isosorbidmononitrat Astimex är inte avsedd för behandling av akuta anginaattacker. I händelse av en akut attack ska sublinguala eller buckala tabletter av glyceryltrinitrat användas.


Nitrater kan orsaka symtom på kollaps efter den första dosen hos patienter med instabil cirkulation. Dessa symtom kan till stor del undvikas om behandlingen inleds med dosen 30 mg.


Andra särskilda varningar och försiktighetsåtgärder med isosorbidmononitrat: Hypoxemi, hypotyreoidism, hypotermi, undernäring, svår lever- eller njursjukdom.


Patienter med något av följande sällsynta, ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: fruktosintolerans, galaktosintolerans, total laktasbrist, sukras-isomaltasbrist eller glukos- galaktosmalabsorption.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Isosorbidmononitrat kan verka som en fysiologisk antagonist mot noradrenalin, acetylkolin, histamin och många andra substanser. Effekten av blodtryckssänkande läkemedel kan öka. Alkohol kan öka de blodtryckssänkande effekterna av isosorbidmononitrat.


Samtidig administrering av Isosorbidmononitrat Astimex och fosfodiesteras typ 5‑hämmare kan potentiera den vasodilaterande effekten av Isosorbidmononitrat Astimex och ge upphov till allvarliga biverkningar som synkope eller myokardinfarkt. Isosorbidmononitrat Astimex och fosfodiesteras typ 5‑hämmare (t ex sildenafil) ska därför inte ges samtidigt.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning

Säkerhet och effekt för Isosorbidmononitrat Astimex under graviditet och amning har inte fastställts. Isosorbidmononitrat Astimex ska inte användas under graviditet och amning.

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Patienter kan få huvudvärk eller yrsel när de använder Isosorbidmononitrat Astimex första gången. Patienter bör rådas att säkerställa hur de reagerar på Isosorbidmononitrat Astimex innan de framför fordon eller använder maskiner.

4.8 Biverkningar

De flesta av biverkningarna är farmakodynamiskt medierade och dosberoende.

Huvudvärk kan uppstå när behandlingen sätts in men försvinner vanligtvis efter 1‑2 veckors behandling. För att minimera risken för huvudvärk kan dosen titreras genom att starta behandlingen med 30 mg. Hypotension med symtom som yrsel och illamående och med enstaka fall av synkope har rapporterats. Dessa symtom försvinner vanligtvis under fortsatt behandling.


Följande definition av frekvenser används: Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥1/10 000,<1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000).


Biverkningar utifrånfrekvens och organsystemklass


Organsystemklass

Frekvens

Reaktion

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga

Huvudvärk, yrsel


Sällsynta

Svimning

Hjärtat och blodkärl

Vanliga

Hypotension, takykardi

Magtarmkanalen

Vanliga

Illamående


Mindre vanliga

Kräkningar, diarré

Hud och subkutan vävnad

Sällsynta

Hudutslag, klåda.

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mycket sällsynta

Myalgi



Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

4.9 Överdosering

Symtom

Pulserande huvudvärk. Allvarligare symtom omfattar excitering, rodnad, kallsvettningar, illamående, kräkningar, yrsel, synkope, takykardi och blodtrycksfall. Mycket höga doser kan orsaka methemoglobinemi (mycket sällsynt).


Behandling: Vid cyanos på grund av methemoglobinemi gesmetyltionin (metylenblått) 1‑2 mg/kg långsamt intravenöst.


Behandling

Induktion av kräkningar, aktivt kol. I det fall uttalad hypotension uppstår skall patienten först placeras i liggande ställning med benen i högläge. Om det behövs ges vätska intravenöst.

5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Organiska nitrater ATC-kod: C01DA14


Den huvudsakliga farmakologiska verkan hos isosorbidmononitrat, en aktiv metabolit av isosorbiddinitrat, är relaxation av kärlväggens glatta muskulatur vilket framkallar vasodilatation av både artärer och vener med dominans av den senare effekten. Behandlingens effekt är dosberoende. Låga plasmakoncentrationer leder till venös dilatation vilket resulterar i perifer poolning av blod, minskat venöst återflöde och minskat slutdiastoliskt blodtryck i vänster kammare (preload). Höga plasmakoncentrationer dilaterar också artärerna vilket ger minskat systemiskt kärlmotstånd och arteriellt tryck, vilket leder till en minskad afterload. Isosorbidmononitrat kan också ha en direkt dilaterande effekt på koronarartärerna. Genom att minska slutdiastoliskt blodtryck och volym sänks det intramurala trycket vilket leder till en förbättring av det sub-endokardiella blodflödet.


Nettoeffekten av att administrera isosorbidmononitrat är därför ett reducerat hjärtarbete och förbättrad balans mellan syretillförsel/syreförbrukning i hjärtmuskulaturen.


Isosorbidmononitrat är ett effektivt läkemedel mot angina, eftersom det lindrar ansträngningsangina genom att minska hjärtmuskelns behov av syre, sekundärt till minskad preload och afterload. Organiska nitrater frisätter kväveoxid (NO), vilket inducerar proteinfosforylering och leder till relaxation av kärlväggens glatta muskulatur.


Jämfört med ett läkemedel med omedelbar frisättning som tas i flera doser har detta depotläkemedel fördelen att det både minskar incidensen av tolerans och ökar patienters behandlingsföljsamhet.

5.2 Farmakokinetiska uppgifter

Isosorbidmononitrat absorberas fullständigt och utsätts inte för första-passage-metabolism av levern. Detta minskar de intra- och interindividuella variationerna i plasmanivåer och leder till förutsägbara och reproducerbara kliniska effekter. Halveringstiden av isosorbidmononitrat är cirka 6,5 timmar. Plasmaproteinbindningsgraden är mindre än 5 %. Distributionsvolymen för isosorbidmononitrat är cirka 0,6 l/kg och total clearance är cirka 115 ml/minut. Eliminering sker främst via denitrering och konjugering i levern. Metaboliterna utsöndras främst via njurarna. Endast cirka 2 % av den givna dosen utsöndras oförändrad via njurarna.


Nedsatt lever- eller njurfunktion har ingen påtaglig effekt på de farmakokinetiska egenskaperna. Den aktiva substansen frisätts oberoende av pH. Jämfört med vanliga tabletter är absorptionsfasen förlängd och durationen av effekten är förlängd.


Omfattningen av läkemedlets biotillgänglighet är cirka 90 % jämfört med tabletter med omedelbar frisättning. Absorptionen påverkas inte signifikant av matintag och det finns ingen ackumulering under steady state. Läkemedlet uppvisar dosproportionerlig kinetik upp till 120 mg. Efter upprepad peroral administrering av 60 mg en gång dagligen uppnås maximal plasmakoncentration (runt 3 000 nmol/l) efter omkring 4 timmar. Plasmakoncentrationen faller sedan gradvis till under 500 nmol/l vid slutet av doseringsintervallet (24 timmar efter dosintag). Tabletterna är delbara.


I placebokontrollerade studier har läkemedlet vid användning en gång dagligen visat sig effektivt kontrollera angina pectoris, både när det gäller motionskapacitet och symtom och även vad gäller att minska tecken på myokardiell ischemi. Effektens varaktighet är minst 12 timmar; vid denna tidpunkt är plasmakoncentrationen vid samma nivå som vid omkring 1 timme efter dosintag (runt 1 300 nmol/l).


Läkemedlet är effektivt som monoterapi såväl som i kombination med kronisk behandling med β-blockerare.


De kliniska effekterna av nitrater kan dämpas vid upprepad administrering på grund av höga och/eller jämna plasmanivåer. Detta kan undvikas genom att tillåta låga plasmanivåer under en viss period av doseringsintervallet. När läkemedlet administreras en gång dagligen på morgonen producerar det en plasmaprofil med höga nivåer under dagen och låga nivåer under natten. Med 60 mg och 120 mg av läkemedlet en gång dagligen har ingen toleransutveckling med avseende på antianginaeffekt observerats. Rebound-fenomen mellan doser som beskrivits för behandling med intermittenta nitratplåster har inte observerats för läkemedlet.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Isosorbidmononitrat är ett väletablerat läkemedel med adekvata publicerade säkerhetsdata. Tillgängliga data visar att isosorbidmononitrat har förväntade farmakodynamiska egenskaper som en organisk nitratester, har enkla farmakokinetiska egenskaper, och saknar toxiska, mutagena och onkogena effekter.

6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Hydroxipropylmetylcellulosa 2208 

Laktos

Komprimerbart socker (innehållande sackaros och maltodextrin) 

Magnesiumstearat

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri 

Järnoxid, gul E-172.

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

5 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25°C.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Blisterförpackning PVDC- eller ACLAR-belagd PVC/Aluminium 28, 30 eller 98 tabletter. Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Dexcel-Pharma GmbH

Carl-Zeiss-Straße 2

63755 Alzenau,

Tyskland


8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

15651

9 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Första godkännandet: 1999-11-04

Förnyat godkännande: 2007-09-01

10 DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2018-10-22

Hitta direkt i texten
Av