Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

APOQUEL

Receptstatus
Orion Pharma Animal Health

Filmdragerad tablett 16 mg
(Vita till nästan vita, ovala filmdragerade tabletter med brytskåra på båda sidorna och bokstäverna ”AQ” och ”L” på båda sidorna.)

Medel vid dermatit, exkl. kortikosteroider

Djurslag:
  • Hund
Aktiv substans:
ATC-kod: QD11
  • Vad är en FASS VET-text?

Texten nedan gäller för:
APOQUEL filmdragerad tablett 3,6 mg, 5,4 mg och 16 mg

FASS VET-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på veterinär produktresumé: 2019-05-15.

Innehåll

Aktiv substans: 3,6 mg, 5,4 mg, 16 mg oclacitinibmaleat per tablett. Tablettkärnan: cellulosa, mikrokristallin, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, natriumstärkelseglykolat. Filmdragering: laktosmonohydrat, hypromellos , titandioxid, makrogol 400.

Egenskaper

Oclacitinib är en Januskinas (JAK)-inhibitor. Oclacitinib hämmar funktionen av JAK-beroende proinflammatoriska och klådaframkallande cytokiner som är involverade i allergiska sjukdomar. Oclacitinib kan också påverka andra cytokiner (till exempel de som är involverade i värdens immunförsvar eller blodbildning) med risk för oönskade effekter. Efter oral tillförsel åt hundar absorberas oclacitinibmaleat snabbt och väl med en tid till maximal plasmakoncentration (tmax) på under en timme. Den absoluta biotillgängligheten för oclacitinibmaleat var 89 %. I vilket skede hunden har ätit påverkar inte signifikant absorptionshastigheten eller mängden. Total clearance av oclacitinib från plasman var låg – 316 ml/timme/kg kroppsvikt (5,3 ml/min/kg kroppsvikt), och den uppenbara distributionsvolymen vid steady state var 942 ml/kg kroppsvikt. Efter intravenös och oral tillförsel var den terminala halveringstiden (t1/2) liknande med 3,5 respektive 4,1 timmar. Oclacitinib har låg proteinbindning med 66,3-69,7 % bundet i berikad hundplasma vid nominell koncentration från 10 till 1000 ng/ml. Oclacitinib metaboliseras i hund till flera metaboliter. En oxidativ huvudmetabolit identifierades i plasman och urinen. Clearance sker till största del genom metabolism, med lite hjälp av elimination via njurar och galla. Hämning av cytokrom P450 enzym hos hund är minimal med IC50 -värden 50 gånger högre än det observerade Cmax medeltalet (333 ng/ml eller 0,997 µM) efter oral tillförsel på 0,6 mg/kg kroppsvikt i säkerhetsstudien på målarten. Därför är risken mycket låg för metaboliska läkemedelsinteraktioner på grund av hämning av oclacitinib. Ingen ackumulering i blodet observerades hos hundar som behandlades 6 månader med oclacitinib.

Indikationer

Behandling av klåda förenad med allergisk dermatit hos hund. Behandling av kliniska symptom på atopisk dermatit hos hund.

Kontraindikationer

Använd inte vid överkänslighet mot aktiv substans eller mot några hjälpämnen. Använd inte till hundar som är yngre än 12 månader eller väger mindre än 3 kg. Använd inte till hundar med tecken på immunsuppression, som hyperadrenokorticism, eller tecken på progressiva elakartade tumörer eftersom den aktiva substansen inte har utvärderats i dessa fall.

Försiktighet

Oclacitinib påverkar immunsystemet och kan öka känsligheten för infektioner samt förvärra neoplastiska sjukdomar. Hundar som får APOQUEL skall därför övervakas för utveckling av infektioner eller tumörer. Vid behandling av klåda förenat med allergisk dermatit med oclacitinib skall alla bakomliggande orsaker (t.ex. loppallergi, kontaktdermatit och matöverkänslighet) undersökas och behandlas. Vid allergisk dermatit och atopisk dermatit rekommenderas ytterligare att man undersöker och behandlar alla komplicerande faktorer, som bakterie, svamp- eller parasitinfektioner och angrepp (t.ex. loppor och skabb). På grund av eventuella kliniska patologiska förändringar rekommenderas periodisk uppföljning av fullständig blodbild och serumbiokemi på hundar som behandlas under långa tidsperioder.

Dräktighet och laktation

Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet, laktation eller hos avelshannar, och därför rekommenderas inte användning under dräktighet, laktation eller för hundar avsedda för avel.

Biverkningar

Vanliga biverkningar som observerats upp till dag 16 i en fältundersökning är listade i tabellen nedan:


 

Biverkningar observerade upp till dag 16 i en studie av atopisk dermatit

Biverkningar observerade upp till dag 7 i en studie av klåda

APOQUEL

(n=152)

Placebo

(n=147)

APOQUEL

(n=216)

Placebo

(n=220)

Diarré

4,6%

3,4%

2,3%

0,9%

Kräkningar

3,9%

4,1%

2,3%

1,8%

Aptitlöshet (anorexi)

2,6%

0 %

1,4%

0 %

Nya knölar i eller under huden

2,6%

2,7%

1,0%

0 %

Letargi

2,0%

1,4%

1,8%

1,4%

Överdriven törst (polydipsi)

0,7%

1,4%

1,4%

0 %

Efter dag 16, har följande observerats:


- Pyodermi och icke-specifika hudknölar (mycket vanliga).

- Öroninflammation, kräkningar, diarré, histiocytom, cystit, hudinfektioner orsakade av jäst, pododermatit, fettknölar, polydipsi, förstoring av lymfkörtlar (lymfadenopati), illamående, ökad matlust och aggression (vanliga).


Behandlingsrelaterade kliniska patologiska förändringar var begränsade till ökning av medelvärdet av serumkolesterol samt minskat medelvärde av leukocyttal, även om alla medelvärden hölls inom laboratoriereferensområdet. Den observerade förminskningen av medelvärdet av leukocyttalet hos hundar behandlade med oclacitinib var inte progressiv och påverkade alla vita blodkroppar (neutrofiler, eosinofiler och monocyter) förutom lymfocyttal. Ingen av dessa kliniska patologiska förändringar var av klinisk signifikans.


I en experimentell studie observerades utveckling av papillom hos ett antal hundar.


Anemi och lymfom har rapporterats mycket sällan i spontana rapporter.


Frekvensen av biverkningar definieras enligt följande:

- Mycket vanlig (biverkningen förekommer hos fler än 1 av 10 djur under en behandlingsperiod).

- Vanlig (förekommer hos fler än 1 men mindre än 10 djur av 100).

- Mindre vanlig (förekommer hos fler än 1 men mindre än 10 djur av 1000).

- Sällsynt (förekommer hos fler än 1 men mindre än 10 djur av 10 000).

- Mycket sällsynt (förekommer hos färre än 1 djur av 10 000, inkluderat enstaka fall).

Dosering

Oral användning. Rekommenderad begynnelsedos är 0,4 - 0,6 mg oclacitinib/kg kroppsvikt 2 gånger dagligen i upp till 14 dagar. För underhållsbehandling ges samma dos (0,4–0,6 mg oclacitinib/kg kroppsvikt) endast en gång per dag. Behovet av långvarig underhållsbehandling skall basera sig på en individuell nytta-/ riskbedömning av den ansvariga veterinären. Tabletterna kan ges med eller utan föda. Doseringstabellen nedan visar det antal tabletter som ska ges. Tabletterna kan delas längs brytskåran.

Hundens
koppsvikt (kg)

Styrka och antal tabletter:

3,6 mg tabletter

5,4 mg tabletter

16 mg tabletter

3,0–4,4

½

  

4,5–5,9

 

½

 

6,0–8,9

1

  

9,0–13,4

 

1

 

13,5–19,9

  

½

20,0–26,9

 

2

 

27,0–39,9

  

1

40,0–54,9

  

55,0–80,0

  

2

Interaktioner

Inga läkemedelsinteraktioner observerades i en fältundersökning då oclacitinib administrerades samtidigt med veterinärmedicinska läkemedel som endo- och ektoparasitmedel, antimikrobiella medel och antiinflammatoriska medel. Effekten av oclacitinib på vaccination med modifierade levande vaccin, parvovirus hos hund (canine parvo virus, CPV), valpsjuka (canine distemper virus, CDV), parainfluensavirus hos hund (canine parainfluenza, CPI) och inaktiverat rabiesvaccin (RV) undersöktes på 16 veckor gamla valpar som aldrig tidigare hade vaccinerats. En adekvat immunrespons (serologi) av CDV och CPV vaccinationerna sågs då valparna fick oclacitinib 1,8 mg/kg kroppsvikt 2 gånger dagligen i 84 dagar. Däremot påvisar resultaten en förminskad serologisk respons av CPI och RV vaccin då valparna behandlades med oclacitinib jämfört med de icke-behandlade kontrollerna. Den kliniska relevansen för dessa observerade effekter på vaccinerade djur under behandlingen med oclacitinib (enligt det rekommenderade doseringsschemat) är oklar.

Överdosering

Oclacitinib-tabletter administrerades åt friska, ett år gamla Beagle-hundar två gånger dagligen i 6 veckor, varefter en gång dagligen i 20 veckor med doserna 0,6 mg/kg kroppsvikt, 1,8 mg/kg kroppsvikt och 3,0 mg/kg kroppsvikt under totalt 26 veckor. Kliniska observationer som ansågs troligen relaterade till oclacitinibbehandlingen inkluderade: håravfall (lokalt), papillom, dermatit, hudrodnad, skrubbsår och sårskorpor, interdigitala "cystor" och svullnad av tassarna. Dermatitlesionerna var mestadels sekundära till utveckling av furunkulos mellan tårna på en eller flera tassar under studien, och antal och frekvens av observationerna ökade vid ökad dos. Perifer lymfadenopati noterades i alla grupper, med ökande frekvens vid ökad dos, och var ofta förknippad med interdigital furunkulos. Papillom ansågs behandlingsrelaterat, men inte dosrelaterat. Det finns inget specifikt motgift och i fall av överdosering skall hunden behandlas symptomatiskt.

Observera

Tvätta händerna efter administrering. Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Förvaring

Förvaras under 25 ºC. Resterande halva tabletter skall sättas tillbaka i den öppnade blisterförpackningen och förvaras i den ursprungliga kartongasken eller i HDPE-burken (högst 3 dagar).

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 3,6 mg Vita till nästan vita, ovala filmdragerade tabletter med brytskåra på båda sidorna och bokstäverna ”AQ” och ”S” på båda sidorna.
20 tablett(er) blister, receptbelagd
100 tablett(er) blister, receptbelagd
Filmdragerad tablett 5,4 mg Vita till nästan vita, ovala filmdragerade tabletter med brytskåra på båda sidorna och bokstäverna ”AQ” och ”M” på båda sidorna.
20 tablett(er) blister, receptbelagd
100 tablett(er) blister, receptbelagd
Filmdragerad tablett 16 mg Vita till nästan vita, ovala filmdragerade tabletter med brytskåra på båda sidorna och bokstäverna ”AQ” och ”L” på båda sidorna.
20 tablett(er) blister, receptbelagd
100 tablett(er) blister, receptbelagd

Följande produkter har även parallelldistribuerade förpackningar:
Filmdragerad tablett 5,4 mg
Filmdragerad tablett 16 mg

Hitta direkt i texten
Av