Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Buprenodale Vet

Dechra Veterinary Products

Injektionsvätska, lösning 0,3 mg/ml
(klar, färglös)

narkotikaindikation Narkotikum förteckning IV.

Opioidanalgetikum

Djurslag:
  • Hund
  • Häst
  • Katt
Aktiv substans:
ATC-kod: QN02AE01
Vad är restnotering?
Information om restnotering
Buprenodale Vet (Injektionsvätska, lösning 0,3 mg/ml) är slut hos tillverkaren. Kontrollera med ditt apotek om de har läkemedlet i lager.
Information från Läkemedelsverket
Alternativt läkemedel i samma ATC-grupp: QN02AE01 Buprenorfin [I informationen kan det förekomma läkemedel som just nu inte tillhandahålls.]
Startdatum: 2019-07-01
Prognos för slutdatum: 2021-01-01
  • Vad är en FASS VET-text?

Fass Vet-text

FASS VET-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på veterinär produktresumé: 2019-03-18.

Innehåll

1 ml innehåller:

 

Aktiv substans:

Buprenorfin 0,3 mg

 

som buprenorfinhydroklorid 0,324 mg

 

Hjälpämnen:

Klorkreosol

1,35 mg

  

Glukosmonohydrat

Natriumhydroxid (pH-justering)

Saltsyra, koncentrerad (pH-justering)

Vatten för injektion

Egenskaper

Farmakodynamiska egenskaper

Sammanfattningsvis är buprenorfin ett potent, långverkande analgetikum som verkar på opiatreceptorer i det centrala nervsystemet.

Buprenorfin kan förstärka effekterna av andra centralt verkande läkemedel, men till skillnad från de flesta opiater har buprenorfin, vid kliniska doser, endast en begränsad sedativ effekt i sig själv.

Buprenorfin utövar sin smärtlindrande effekt genom att binda sig med hög affinitet till olika underklasser av opiatreceptorer, särskilt µ, i det centrala nervsystemet. Vid kliniska dosnivåer för analgesi visar in vitro-studier att buprenorfin binder till opiatreceptorer med hög affinitet och hög receptoraviditet, så att dess dissociation från receptorstället är långsam. Denna unika egenskap hos buprenorfin kan förklara dess långa verkningstid jämfört med morfin. I omständigheter där ett överskott av opiatagonist redan bundit till opiatreceptorer kan buprenorfin utöva en narkotisk antagonistisk effekt som en följd av dess opiatreceptorbindning med hög affinitet, så att en naloxonliknande antagonistisk effekt på morfin har demonstrerats.

Buprenorfin har liten effekt på den gastrointestinala motiliteten.


Farmakokinetiska egenskaper

Buprenorfin absorberas snabbt efter intramuskulär injektion hos olika djurarter och hos människor. Substansen är mycket lipofil och distributionsvolymen i olika kroppskompartment är stor.

Farmakologiska effekter (t.ex. pupilldilatation) kan förekomma inom några minuter efter administreringen och tecken på sedering uppträder normalt efter 15 minuter. Smärtlindrande effekter hos hundar och katter uppträder efter cirka 30 minuter och maximal effekt kan vanligtvis observeras efter cirka 1–1,5 timme. Hos smärtfria hästar uppträder antinociceptiva effekter under de första 15–30 minuterna. Maximala antinociceptiva effekter förekommer mellan ¾ och 6 timmar efter administrering.

Efter intravenös administrering till hundar med en dos på 20 µg/kg kroppsvikt var den genomsnittliga slutliga halveringstiden 9 timmar och genomsnittlig clearance var 24 ml/kg/min. De farmakokinetiska parametrarna varierar dock kraftigt mellan olika hundar.

Efter intramuskulär administrering till katter var den genomsnittliga slutliga halveringstiden 6,3 timmar och clearance var 23 ml/kg/min. De farmakokinetiska parametrarna varierade dock kraftigt mellan olika katter.

Efter intravenös administrering till hästar var den genomsnittliga residenstiden cirka 150 minuter, distributionsvolymen cirka 2,5 l/kg och clearance var 10 l/minut.

Kombinerade farmakokinetiska och farmakodynamiska studier har visat en tydlig hysteres mellan plasmakoncentration och analgetisk effekt. Plasmakoncentrationer av buprenorfin bör inte användas för att bestämma doseringsregim för det enskilda djuret utan den bör fastställas genom övervakning av patientens reaktion.

Det främsta utsöndringssättet hos alla arter, förutom kaniner (där urinutsöndring dominerar), är genom avföringen. Buprenorfin genomgår N-dealkylering och glukuronidkonjugering i tarmväggen och levern och dess metaboliter utsöndras via gallan in i mag-tarmkanalen.

I vävnadsdistributionsstudier på råttor och rhesusapor observerades de högsta koncentrationerna av läkemedelsrelaterade ämnen i lever, lunga och hjärna. Maximala nivåer uppnåddes snabbt och sjönk till låga nivåer 24 timmar efter doseringen.

Proteinbindningsstudier på råttor har visat att buprenorfin binds till plasmaproteiner, huvudsakligen till alfa- och betaglobuliner.

Indikationer

Postoperativ smärtlindring till hund och katt.

Postoperativ smärtlindring, i kombination med behandling med lugnande medel, till häst.

Förstärkning av den sedativa effekten hos centralt verkande läkemedel till hund och häst.

Kontraindikationer

Ska inte administreras intratekalt eller periduralt.

Ska inte användas preoperativt vid kejsarsnitt (se avsnitt Dräktighet och laktation).

Ska inte användas vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av hjälpämnena.

Försiktighet

Buprenorfin kan orsaka andningsdepression och som med andra opioider bör försiktighet iakttas när man behandlar djur med nedsatt andningsfunktion eller djur som får läkemedel som kan ge andningsdepression.


Vid nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion eller chock kan den risk som förknippas med användning av läkemedlet vara större. I dessa fall bör produkten användas i enlighet med den ansvariga veterinärens nytta/risk-bedömning. Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt nedsatta katter.

Buprenorfin metaboliseras i levern och dess effekt och verkningstid kan påverkas hos djur med nedsatt leverfunktion.

Säkerheten av buprenorfin har inte påvisats för katter och hundar som är yngre än 7 veckor. Användning hos dessa djur ska baseras på veterinärens nytta/risk-bedömning.

Upprepad administrering tidigare än det rekommenderade upprepningsintervallet i avsnitt Dosering rekommenderas inte.

Långtidssäkerheten för buprenorfin har inte undersökts utöver administrering under 5 på varandra följande dagar till katter eller administrering under 4 olika tillfällen tre dagar i följd till hästar.

Effekten av en opioid på en huvudskada är beroende av skadans typ och svårighetsgrad samt vilket andningsstöd som ges. Produkten ska användas i enlighet med behandlande veterinärs nytta/risk-bedömning.

Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt nedsatta hästar. Hos hästar har användning av opioider förknippats med excitation, men effekterna med buprenorfin är minimala vid administrering i kombination med sedativa och lugnande medel som detomidin, romifidin, xylazin och acepromazin.


Ataxi är en känd effekt av detomidin och liknande ämnen och kan därför ses efter administrering av buprenorfin tillsammans med sådana ämnen. Ibland kan ataxin vara tydlig. För att säkerställa att hästar som sederats med detomidin/buprenorfin inte tappar balansen ska de inte flyttas eller handhas på annat sätt som skulle kunna äventyra deras stabilitet.


Buprenorfin kan minska den gastrointestinala motiliteten hos hästar.

Säkerheten hos buprenorfin har inte prövats för hästar som är yngre än 10 månader och som väger mindre än 150 kg. Därför ska användning hos sådana djur baseras på veterinärens risk/nytta-bedömning.

Dräktighet och laktation

Dräktighet:

Vid laboratoriestudier på råttor har det inte framkommit några bevis på teratogena effekter. Dessa studier påvisar emellertid förluster efter implantation och tidig fosterdöd. Dessa kan ha varit resultatet av ett försämrat kroppsligt tillstånd hos modern under dräktigheten och en försämrad postnatal vård på grund av sedering av mödrarna.

Eftersom det inte utförts några reproduktionsstudier på djurslaget får läkemedlet endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/risk-bedömning.


Produkten ska inte användas preoperativt vid kejsarsnitt på grund av risken för andningsdepression hos avkomman vid nedkomsten och bör endast användas postoperativt med särskild försiktighet (se nedan).


Laktation:

Studier på digivande råttor har visat att efter intramuskulär administrering av buprenorfin var koncentrationerna av oförändrat buprenorfin i mjölken lika med eller högre än koncentrationerna i plasma. Eftersom buprenorfin sannolikt utsöndras i mjölken hos andra arter rekommenderas inte användning under laktation. Ska endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/risk-bedömning.

Biverkningar

Salivation, bradykardi, hypotermi, agitation, uttorkning och mios kan förekomma hos hundar samt, i sällsynta fall, hypertoni och takykardi.

Pupilldilatation och tecken på eufori (spinner, går fram och tillbaka, gnider sig mer än normalt) förekommer ofta hos katter och försvinner vanligtvis inom 24 timmar.

Buprenorfin kan ibland orsaka andningsdepression, se avsnitt Försiktighet.

Vid föreskriven användning i kombination med sedativa eller lugnande medel är excitationen minimal hos hästar, men ataxin kan ibland vara tydlig. Kolik rapporteras sällan.

Hos hästar kan användning av buprenorfin utan tidigare användning av sedativa ge upphov till excitationer och spontan lokomotoraktivitet.


Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser inkluderade)


Dosering

Art och administreringssätt

Postoperativ smärtlindring

Förstärkning av sedativa effekter

Hund: Intramuskulär eller intravenös injektion

10–20 μg/kg (0,3–0,6 ml per 10 kg) upprepa om nödvändigt efter 3–4 timmar med 10 μg/kg eller 5–6 timmar med doser på 20 μg/kg

10–20 μg/kg

(0,3–0,6 ml per 10 kg)

Katt: Intramuskulär eller intravenös injektion

10–20 μg/kg (0,3–0,6 ml per 10 kg) upprepa en gång om nödvändigt efter 1–2 timmar

--

Häst: Intravenös injektion

10 μg/kg (3,3 ml per 100 kg) 5 minuter efter administrering av ett intravenöst sedativ. Dosen kan upprepas en gång, om nödvändigt, efter minst 1–2 timmar, i kombination med intravenös sedering.

5 μg/kg (1,7 ml per 100 kg) 5 minuter efter administrering av ett intravenöst sedativ, upprepas om nödvändigt efter 10 minuter.


Vid användning för hästar måste ett intravenöst sedativ administreras inom fem minuter före injektion av buprenorfin.

Hos hundar uppstår sedativa effekter 15 minuter efter administrering.

Den smärtlindrande effekten blir tydlig först efter cirka 30 minuter. För att säkerställa tillbörlig smärtlindring under operationen och omedelbart under uppvakningen bör produkten ges preoperativt som del av premedicineringen.

När det ges för en förstärkning av sederingen eller som del av premedicineringen, bör dosen av andra centralt verkande läkemedel, som acepromazin eller medetomidin, minskas. Hur mycket dosen av andra läkemedel bör minskas bestäms av den önskade sederingsgraden, det enskilda djuret, vilken typ av andra läkemedel som ingår i premedicineringen samt hur anestesin induceras och upprätthålls. Man kan eventuellt också minska den mängd inhalationsanestetikum som används.

Djur som får opioider med sedativa och smärtlindrande egenskaper kan reagera på olika sätt. Därför bör det enskilda djurets reaktion övervakas och efterföljande doser anpassas därefter. I vissa fall kan det hända att upprepade doser inte ger ytterligare smärtlindring. I dessa fall bör man överväga att ge lämpligt injicerbart NSAID.

En spruta med lämplig gradering måste användas för att ge korrekt dosering.

Karenstider

Produkten är inte tillåten för användning till hästar avsedda för humankonsumtion.

Interaktioner

Buprenorfin kan orsaka viss dåsighet som kan förstärkas av andra centralt verkande läkemedel, bland annat lugnande medel, sedativa och hypnotika.

Det finns belägg som tyder på att terapeutiska doser av buprenorfin hos människor inte minskar den smärtstillande effekten hos standarddoser av en opioidagonist och att standarddoser av en opioidagonist kan administreras innan effekterna av den förra upphört utan att äventyra smärtlindringen, under förutsättning att buprenorfin används inom det normala terapeutiska intervallet. Rekommendationen är ändå att buprenorfin inte används tillsammans med morfin eller andra analgetika av opioidtyp, t.ex. etorfin, fentanyl, petidin, metadon, papaveretum och butorfanol.

Buprenorfin har använts tillsammans med acepromazin, alfaxalon/alfadalon, atropin, detomidin, dexmedetomidin, halotan, isofluran, ketamin, medetomidin, propofol, romifidin, sevofluran, tiopental och xylazin.

När det används tillsammans med sedativa kan den depressiva effekten på hjärtfrekvens och andning öka.

Överdosering

I fall av överdosering bör stödjande åtgärder vidtas och vid behov kan naloxon eller andningsstimulerande medel användas.

Vid administrering av överdos till hundar kan buprenorfin orsaka letargi. Vid mycket höga doser kan bradykardi och mios observeras.

Studier på hästar där buprenorfin har administrerats med sedativa har visat mycket få effekter vid upp till fem gånger den rekommenderade dosen, men administrerad på egen hand kan det orsaka upphetsning.

Vid användning för att ge smärtlindring hos hästar är sedering sällsynt, men kan uppstå vid dosnivåer som är högre än de rekommenderade.

Naloxon kan vara fördelaktig i att motverka en sänkt andningsfrekvens och andningsstimulerande medel som doxapram är också effektiva hos människor. På grund av den förlängda verkningstiden hos buprenorfin jämfört med ovannämnda läkemedel kan man behöva ge dem upprepade gånger eller genom kontinuerlig infusion. Studier på frivilliga försökspersoner har visat att opiatantagonister kanske inte helt upphäver effekterna av buprenorfin.

I toxikologiska studier av buprenorfinhydroklorid hos hundar observerades biliär hyperplasi efter oral administrering i ett år vid dosnivåer om 3,5 mg/kg/dag och därutöver. Biliär hyperplasi observerades inte efter intramuskulär injektion dagligen vid dosnivåer upp till 2,5 mg/kg/dag i 3 månader. Detta är betydligt mer än någon klinisk dosregim hos hund.

Se även avsnitt Försiktighet och Biverkningar.

Observera

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.


Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Eftersom buprenorfin har opioidliknande verkan bör försiktighet iakttas för att undvika självinjektion. Vid oavsiktlig självinjektion eller intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Efter kontaminering av ögonen eller hudkontakt, tvätta noggrant med rinnande, kallt vatten. Sök läkarvård om irritationen kvarstår.

Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Förvaring

Inga särskilda förvaringsanvisningar

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 0,3 mg/ml klar, färglös
10 milliliter injektionsflaska, receptbelagd

Hitta direkt i texten
Av