Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Phenoleptil

Dechra Veterinary Products

Tablett 100 mg
Avregistreringsdatum: 2018-02-14 (Tillhandahålls ej) (vit till benvit, rund, bikonvex tablett med bruna prickar och korsande brytskåror på ena sidan, 13 mm diameter, delbar i halvor eller fjärdedelar)

narkotikaindikation Narkotikum förteckning IV.

Antiepileptika/barbiturater och derivat

Djurslag:
  • Hund
Aktiv substans:
ATC-kod: QN03AA02
Läs mer om avregistrerade läkemedel

Fass Vet-text

Texten nedan gäller för:
Phenoleptil tablett 25 mg och 100 mg

FASS VET-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på veterinär produktresumé: 25 mg (2014-11-05) och 100 mg (2014-11-05).

Innehåll

1 tablett innehåller: Fenobarbital 25 mg respektive 100 mg, torr nötköttssmak 201627, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat (Typ A), kolloidal, vattenfri kiseldioxid och magnesiumstearat.

Egenskaper

Den antiepileptiska effekten hos fenobarbital är antagligen resultatet av minst två mekanismer; minskad monosynaptisk reflex, vilket förmodligen resulterar i reducerad neuronal retbarhet, och en ökning av motoriska kortex’ tröskel för elektrisk stimulering.

Efter oral administrering av fenobarbital till hund upptas läkemedlet snabbt och maximal plasmakoncentration uppnås inom 4-8 timmar. Biotillgängligheten är mellan 86 % - 96 %, synbar distributionsvolym är 0,75 l/kg och en jämviktskoncentration uppnås inom 2-3 veckor efter påbörjad behandling.

Ca 45 % av plasmakoncentrationen är proteinbunden. Metabolism sker genom aromatisk hydroxylering av fenyldelen i paraposition (p-hydroxyfenobarbital), och ca 25 % av läkemedlet utsöndras oförändrat i urinen. Halveringstiden varierar markant mellan individer och sträcker sig från 40 till 90 timmar.

Indikationer

Förebyggande mot generaliserade epileptiska anfall hos hundar.

Kontraindikationer

Skall inte användas vid överkänslighet mot aktiv substans.
Skall inte användas till djur med allvarligt nedsatt leverfunktion.
Skall inte användas till djur med allvarliga njur- eller hjärt-kärlsjukdomar.
Använd inte till hundar som väger mindre än 2,5 kg (25 mg-tabletten) respektive 10 kg (100 mg-tabletten).

Försiktighet

Doseringen till mindre hundar kan inte justeras i enlighet med den rekommenderade 20%-regimen, därför bör särskild försiktighet iakttas vid övervakningen av dessa djur. Se även avsnitt Dosering.

Försiktighet rekommenderas för djur med nedsatt lever- och njurfunktion, hypovolemi, anemi eller hjärt- och lungsjukdomar.

Risken för levertoxiska biverkningar kan minskas eller fördröjas genom att använda en effektiv dos som är så låg som möjligt. Kontroll av levervärden rekommenderas i händelse av långvarig behandling. Utvärdering av klinisk patologi hos patienten rekommenderas 2-3 veckor efter påbörjad behandling, samt därefter var 4:e-6:e månad, t.ex. mätning av leverenzymer och gallsyror i plasman. Observera att effekterna av syrebrist etc. kan ge förhöjda leverenzymnivåer efter ett epileptiskt anfall.

Fenobarbital kan öka aktiviteten hos alkaliska fosfataser och transaminaser, vilket kan tyda på icke-patologiska förändringar, men det kan också vara tecken på levertoxicitet. I händelse av misstänkt leverskada rekommenderas leverfunktionstest. Vid förhöjda leverenzymvärden krävs ingen sänkning av fenobarbitaldosen, om gallsyrehalten i serum ligger inom det normala.

För patienter med stabiliserad epilepsi är ett byte från andra formuleringar innehållande fenobarbital till Phenoleptiltabletter inte att rekommendera. Om detta inte kan undvikas skall bytet göras med extra försiktighet. Detta inbegriper mer frekvent provtagning, för att säkerställa att plasmakoncentrationen bibehålls vid terapeutisk nivå. Övervakning för eventuella ökade biverkningar bör genomföras mer regelbundet fram till dess att en stabilisering har bekräftats.

Utsättning eller övergång från andra typer av antiepileptisk behandling bör ske gradvis, för att undvika en ökad anfallsfrekvens.

Dräktighet och laktation

Fenobarbital passerar placentabarriären och vid högre doser kan (reversibla) abstinenssymtom hos nyfödda inte uteslutas. Studier av försöksdjur har visat tecken på att fenobarbital påverkar den prenatala utvecklingen, i synnerhet gällande könsutvecklingen. Neonatal blödningsbenägenhet har påvisats vid behandling med fenobarbital under dräktighet. Genom att ge K-vitamin till modern 10 dagar innan födseln kan man bidra till att minimera dessa effekter på fostret.

Säkerheten för det veterinärmedicinska läkemedlet har inte fastställts gällande dräktighet hos hund. Nyttan av behandlingen kan vara större än de potentiella riskerna fostret utsätts för vid epileptiska krampanfall (hypoxi och acidos). Därför ska antiepileptisk behandling inte avbrytas i händelse av dräktighet, emellertid ska dosen vara så låg som möjligt.

Fenobarbital utsöndras i små mängder i mjölken, så diande valpar bör övervakas noggrant för att upptäcka oönskade sedativa effekter. Tidig avvänjning kan vara ett alternativ. Om trötthet/sedativa effekter (som stör diandet) uppstår hos diande, nyfödda valpar bör en annan tik dia valparna, alternativt bör valparna dias med flaska.

Under dräktighet och laktation bör produkten endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs risk/nytta-bedömning.

Biverkningar

I inledningen av behandlingen kan ataxi, sömnighet, slapphet och yrsel förekomma, men dessa effekter är vanligtvis övergående och försvinner för de flesta patienter under fortsatt behandling, dock inte för alla. Vissa djur kan visa paradoxal hyperexcitabilitet i synnerhet i inledningen av behandlingen. Eftersom denna hyperexcitabilitet inte är kopplad till överdosering krävs ingen sänkning av dosen.

Polyuri, polydipsi och polyfagi kan uppstå vid medelhöga eller höga terapeutiska plasmakoncentrationer. Dessa effekter kan minskas genom att begränsa intaget av både mat och vatten. Sedering och ataxi blir ofta märkbara bekymmer när plasmanivåerna når den övre änden av det terapeutiska intervallet.

Höga plasmakoncentrationer kan vara förknippade med levertoxicitet.

Fenobarbital kan ha en skadlig effekt på stamceller från benmärgen. Följden blir immunotoxisk pancytopeni och/eller neutropeni. Dessa reaktioner försvinner när behandlingen avslutas.

Hundar som behandlas med fenobarbital kan få sänkta plasmanivåer av TT4 eller FT4 , vilket emellertid inte behöver vara tecken på hypotyreoidism. Behandling med sköldkörtelhormonersättning bör endast påbörjas om det finns kliniska tecken på sjukdomen.

Om biverkningarna är allvarliga är en minskning av dosen att rekommendera.

Dosering

Administreringssätt

Oral användning.


Dos

Rekommenderad initial dos är 2,5 mg fenobarbital per kg kroppsvikt två gånger dagligen. De korsande skårlinjerna på ena sidan av tabletten möjliggör uppdelningen i två lika delar (varje del innehåller 12,5 mg (25 mg-tabletten) respektive 50 mg (100 mg-tabletten) fenobarbital) eller fyra lika delar (varje del innehåller 6,25 mg (25 mg-tabletten) respektive 25 mg (100 mg-tabletten) fenobarbital).

Tabletterna ska ges vid samma tidpunkt varje dag, för att uppnå bästa möjliga resultat. Av hänsyn till doseringssäkerhet ska hundar under 10 kg inleda behandlingen med Phenoleptil 25 mg tabletter.

Eventuella justeringar av denna dos ska göras på grundval av den kliniska effekten, blodvärdet och uppkomsten av oönskade biverkningar. Se även avsnitt Särskilda försiktighetsåtgärder för djur.


Fenobarbitalkoncentrationen i plasman skall kontrolleras när “steady state” har uppnåtts. Det ideala terapeutiska intervallet för plasmakoncentrationen av fenobarbital ligger mellan 15 och 40 µg/ml. Om plasmakoncentrationen av fenobarbital är lägre än 15 µg/ml eller om anfallen inte är under kontroll kan dosen successivt ökas med 20 % åt gången under samtidig kontroll av fenobarbitalkoncentrationen i plasma upp till en maximal plasmakoncentration om 45 µg/ml. Den ultimata dosen kan variera avsevärt (från 1 mg till 15 mg per kg kroppsvikt två gånger dagligen) på grund av skillnader i utsöndringen av fenobarbital och skillnader i känsligheten hos patienterna.

Om anfallen inte kontrolleras tillfredsställande fastän koncentrationen uppnår gränsvärdet på ca 40 μg/ml, bör diagnosen omprövas och/eller ytterligare ett antiepileptiskt läkemedel (t.ex. bromider) läggas till behandlingen.

För patienter med stabiliserad epilepsi är ett byte från andra formuleringar innehållande fenobarbital till Phenoleptiltabletter inte att rekommendera. Om detta inte kan undvikas skall bytet göras med extra försiktighet. Det är önskvärt att försöka uppnå så lika doser som möjligt jämfört med det tidigare läkemedlet och att ta med gällande plasmakoncentrationbestämning i beräkningarna. Samma rutiner bör följas, som vid introduktion av behandlingen. Se även avsnitt Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Interaktioner

En terapeutisk dos av fenobarbital för antiepileptisk behandling kan märkbart inducera (öka) plasmaprotein (t.ex. α1-acidglykoprotein, AGP), som binder läkemedel. Därför måste farmakokinetik och dosering för andra läkemedel som ges samtidigt uppmärksammas noga.

Plasmakoncentrationen av ciklosporin, sköldkörtelhormon och teofyllin minskar när de ges samtidig med fenobarbital. Även effekten av dessa ämnen minskar.

Cimetidin och ketokonazol hämmar leverenzymerna, så samtidig användning av fenobarbital kan inducera en ökning av fenobarbitalkoncentrationen i plasman.

Samtidig användning av kaliumbromid ökar risken för pankreatit.

Samtidig användning av andra läkemedel med en depressiv effekt såsom narkotiska analgetika, morfinderivat, fentiaziner, antihistaminer, klomipramin, och kloramfenikol minskar effekten av fenobarbital.

Fenobarbital kan öka metabolismen och därmed minska effekten av antiepileptika, kloramfenikol, kortikosteroider, doxycyklin, betablockerare, och metronidazol.

Tillförlitligheten hos orala preventivmedel minskar. Fenobarbital kan minska absorptionen av griseofulvin.

Följande läkemedel kan minska kramptröskeln: till exempel kinoloner, höga doser av β-laktamantibiotikum, teofyllin, aminophyllin, ciklosporin och propofol. Mediciner som kan förändra kramptröskeln bör endast användas om det verkligen är nödvändigt och när inget säkrare alternativ finns.

Överdosering

Symtom på överdos:

  • depression som påverkar det centrala nervsystemet och som påvisas genom tecken på allt från sömn till koma,

  • andningsproblem,

  • hjärt-kärlproblem, blodtrycksfall och chock som leder till njursvikt och död.

I händelse av överdosering ska den intagna medicinen avlägsnas från magen, till exempel genom magsköljning. Aktivt kol kan ges. Ge andningsstöd vid behov.


Det finns ingen specifik antidot, men centralstimulerande preparat (som doxapram) kan stimulera andningscentrum. Ge syrgasstöd.

Observera

Beslutet att inleda antiepileptisk behandling med fenobarbital bör utvärderas i varje enskilt fall utifrån anfallens antal, frekvens och varaktighet, samt krampernas svårighetsgrad.

Allmänna rekommendationer för att inleda behandling är att ett enskilt anfall förekommer oftare än en gång var 4:e-6:e vecka, upprepade anfall (dvs. mer än ett anfall inom 24 timmar) eller status epilepticus oavsett frekvens.

För att uppnå bästa resultat ska tabletterna ges vid samma tidpunkt varje dag.

Utsättning eller övergång från andra typer av antiepileptisk behandling bör ske gradvis, för att undvika en ökad anfallsfrekvens.

Vissa hundar är helt fria från epileptiska anfall under behandlingen, medan andra hundar endast visar en minskning av anfallen. Vissa hundar visar ingen respons av behandlingen.

Personer som är överkänsliga mot barbiturater skall undvika kontakt med det veterinärmedicinska läkemedlet. Tvätta händerna efter användning. Barn löper särskilt stor risk att drabbas av förgiftning, som kan få dödlig utgång. Säkerställ att barn inte kommer i kontakt med produkten.

Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedel eller etikett. Om möjligt bör läkaren informeras om tidpunkten för förtäringen och mängden läkemedel som förtärts, eftersom denna information kan bidra till att säkerställa att lämplig behandling ges.

Hållbarhet

Återför delad tablett till den öppnade blisterförpackningen och använd inom 48 timmar.

Förvaring

Förvaras vid högst 30 °C.
Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.
Delade tabletter ska förvaras i den öppnade blisterförpackningen.

Förpackningsinformation

Tablett 25 mg vit till benvit, rund, bikonvex med bruna prickar och korsande brytskåror på ena sidan, 8 mm diameter, delbar i halvor eller fjärdedelar
100 tablett(er) blister, receptbelagd, tillhandahålls för närvarande ej
Tablett 100 mg vit till benvit, rund, bikonvex tablett med bruna prickar och korsande brytskåror på ena sidan, 13 mm diameter, delbar i halvor eller fjärdedelar
100 tablett(er) blister, receptbelagd, tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av