FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Melatan

Evolan

Tablett 5 mg
(Vit, kapselformad tablett med brytskåra på ena sidan, dimensioner 10 mm x 5 mm. Brytskåran är inte till för att dela tabletten i lika stora doser utan enbart för att underlätta nedsväljning)

Sömnmedel och lugnande medel, melatoninreceptoragonister.

Aktiv substans:
ATC-kod: N05CH01
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Läkemedel från Evolan omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

Texten nedan gäller för:
Melatan tablett 3 mg och 5 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2021-01-13.

Indikationer

Melatan är avsett för korttidsbehandling av jetlag hos vuxna.

Läkemedlet rekommenderas för vuxna som flyger över minst 5 tidszoner, i synnerhet österut, och särskilt om de har upplevt symtom på jetlag under tidigare resor. Vid behov kan det också användas av resenärer som passerar 2–4 tidszoner.


Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.


Dosering

Dosering

Den rekommenderade dosen är en tablett på 3 mg per dag vid läggdags lokal tid. Behandling inleds vid ankomst till destinationen och används i högst 4 dagar. Om den rekommenderade dosen på 3 mg inte ger tillräcklig lindring av symtom kan en tablett på 5 mg tas i stället för en tablett på 3 mg.


Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Melatan för barn har inte fastställts.

Inga data finns tillgängliga.


Äldre

Eftersom farmakokinetiken hos exogent melatonin (med omedelbar frisättning) i allmänhet är jämförbar hos unga vuxna och äldre, ges inga särskilda doseringsrekommendationer för äldre personer (se avsnitt Farmakokinetik).


Nedsatt njurfunktion

Det finns endast begränsad erfarenhet av användning av melatonin hos patienter med nedsatt njurfunktion. Försiktighet bör iakttas när melatonin administreras till patienter med nedsatt njurfunktion. Melatan rekommenderas inte till patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet och Farmakokinetik)


Nedsatt leverfunktion

Det finns ingen erfarenhet av användning av melatonin hos patienter med nedsatt leverfunktion. Begränsade data tyder på att plasmaclearance av melatonin är märkbart nedsatt hos patienter med levercirros. Melatan rekommenderas inte till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet och Farmakokinetik).


Administreringssätt

Oral användning. Tabletterna ska sväljas med ett glas vatten. Det rekommenderas att man inte ska äta 2 timmar före eller 2 timmar efter intag av melatonin (se avsnitt Farmakokinetik).

Varningar och försiktighet

Tidpunkten för intagandet av melatonin är viktig. Melatan bör användas enligt anvisningarna.


Dåsighet

Melatonin kan orsaka dåsighet. Läkemedlet ska därför användas med försiktighet om det är sannolikt att effekterna av dåsighet medför säkerhetsrisker.


Autoimmuna sjukdomar

Kliniska data för användning av melatonin hos personer med autoimmuna sjukdomar saknas. Därför rekommenderas Melatan inte till patienter med autoimmuna sjukdomar.


Nedsatt lever- och njurfunktion

Det finns endast begränsad erfarenhet angående säkerhet och effektivitet av användning av melatonin hos patienter med nedsatt lever eller njurfunktion. Melatan rekommenderas inte till patienter med nedsatt leverfunktion eller kraftigt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet och Farmakokinetik).


Interaktioner

Interaktioner har endast studerats hos vuxna.


Farmakokinetiska interaktioner

  • Melatonin har observerats inducera CYP3A in vitro i supraterapeutiska koncentrationer. Den kliniska relevansen av detta fynd är inte känd. Om induktion uppträder kan det orsaka sänkta plasmakoncentrationer av samtidigt administrerade läkemedel.

  • Melatonin inducerar inte CYP1A-enzymer in vitro i supraterapeutiska koncentrationer. Det är därför inte sannolikt att eventuella interaktioner mellan melatonin och andra aktiva substanser till följd av melatonins effekt på CYP1A-enzymer skulle vara betydelsefulla.

  • Metabolismen av melatonin medieras främst av CYP1A-enzymer. Interaktioner mellan melatonin och andra aktiva substanser till följd av deras effekt på CYP1A-enzymer är därför möjliga.

  • Försiktighet ska iakttas för patienter som behandlas med fluvoxamin, vilket ökar melatoninhalterna (17-faldigt högre AUC och 12-faldigt högre Cmax i serum) genom att hämma metabolismen av melatonin via levercytokrom P450 (CYP)-isoenzymerna CYP1A2 och CYP2C19. Kombinationen bör undvikas.

  • Försiktighet ska iakttas för patienter som behandlas med 5- eller 8-metoxipsoralen (5- och 8-MOP), vilket ökar melatoninhalterna genom att hämma metabolismen av melatonin.

  • Cigarrettrökning kan sänka melatoninhalterna genom en induktion av CYP1A2.

  • Försiktighet ska iakttas för patienter som behandlas med östrogener (t.ex. preventivmedel eller hormonell substitutionsbehandling), vilka ökar melatoninhalterna genom att hämma metabolismen av melatonin med CYP1A1 och CYP1A2.

  • CYP1A2-hämmare, såsom kinoloner, kan orsaka en ökad melatoninexponering.

  • CYP1A2-inducerare, såsom karbamazepin och rifampicin, kan ge upphov till reducerade plasmakoncentrationer av melatonin.

  • Det finns omfattande data i litteraturen avseende effekten på den endogena melatoninutsöndringen från adrenerga agonister/antagonister, opiatagonister/antagonister, antidepressiva läkemedel, prostaglandin­hämmare, bensodiazepiner, tryptofan och alkohol. Huruvida dessa aktiva substanser påverkar Melatans dynamiska eller kinetiska effekter eller omvänt har inte studerats.

  • Intag av mat kan påverka melatoninkoncentrationen i plasma (i synnerhet Cmax) (se avsnitt Dosering och Farmakokinetik).

Farmakodynamiska interaktioner

  • Alkohol bör inte intas tillsammans med melatonin, eftersom det försämrar melatonins effekt på sömnen.

  • Melatonin kan förstärka de sederande egenskaperna hos hypnotika av bensodiazepin- och icke-bensodiazepintyp, såsom zaleplon, zolpidem och zopiklon. I en klinisk studie förelåg klara bevis för en transitorisk farmakodynamisk interaktion mellan melatonin och zolpidem en timme efter den samtidiga doseringen. Samtidig administrering ledde till en ökad nedsättning av uppmärksamhet, minne och koordination jämfört med enbart zolpidem.

  • Melatonin har i studier administrerats samtidigt med tioridazin och imipramin, som är aktiva substanser som påverkar centrala nervsystemet. Inga kliniskt signifikanta farmakokinetiska interaktioner iakttogs i någotdera fallet. Samtidig administrering av melatonin ledde dock till en ökad känsla av lugn och ökade svårigheter att utföra uppgifter jämfört med enbart imipramin, och till en ökad känsla av ”dimmighet” jämfört med enbart tioridazin.

  • Samtidig användning av melatonin och warfarin kan leda till ökad antikoagulation - INR bör mätas om de används samtidigt.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:2.

Det finns liten eller ingen information om användningen av melatonin hos gravida kvinnor. Exogent melatonin passerar lätt människans placenta. Djurstudier är otillräckliga med avseende på reproduktionstoxicitet. Melatan rekommenderas inte under graviditet eller hos fertila kvinnor som inte använder preventivmedel (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Det finns otillräcklig information om utsöndring av melatonin i bröstmjölken hos människa. Risken för barn som ammas kan inte uteslutas. Melatan bör inte användas vid amning.


Fertilitet

Det finns mycket begränsade kliniska data vad gäller melatonins effekter på fertilitet. Djurstudier har visat en effekt på spermatogenes vid doser som är högre och varar längre än doser som används hos människa (se avsnitt Prekliniska uppgifter).


Trafik

Melatan har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Melatan kan ge upphov till dåsighet och vakenhet kan försämras i flera timmar; därför ska produkten användas med försiktighet om det är sannolikt att effekterna av dåsighet medför säkerhetsrisker.


Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

I kliniska studier som utvärderar melatonin vid jetlag har väldigt få biverkningar rapporterats. Överlag saknas tillräckliga data för att beräkna förekomsten och frekvensen av biverkningar vid korttidsanvändning av melatonin.

Eventuella biverkningar vid korttidsanvändning för jetlag är huvudvärk, illamående, aptitlöshet, yrsel, sömnighet under dagen och desorientering.


När det används för andra störningar har melatonin rapporterats orsaka olika biverkningar. Alla biverkningar är mindre vanliga eller sällsynta, eller frekvensen är inte känd.

Inom varje frekvensgrupp anges biverkningarna med minskande allvarlighetsgrad.


Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100); sällsynta (≥1/10000 till <1/1000); mycket sällsynta (<1/10000), inga kända (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Organsystemklass

Mindre vanliga

Sällsynta

Ingen känd frekvens*

Infektioner och infestationer


Herpes zoster


Blodet och lymfsystemet


Leukopeni, trombo-cytopeni


Immunsystemet



Överkänslighetsreaktion

Metabolism och nutrition


Hypertriglyceridemi, hypokalcemi, hyponatremi


Psykiska störningar

Irritabilitet, nervositet, rastlöshet, insomni, onormala drömmar, mardrömmar, ångest

Förändrad sinnesstämning, aggressivitet, agitation, gråtmildhet, stressymtom, desorientering, tidigt uppvaknande på morgonen, ökad libido, nedstämdhet, depression


Centrala och perifera nervsystemet

Migrän, huvudvärk, letargi, psykomotorisk hyperaktivitet, yrsel, somnolens

Synkopé, minnesnedsättning, uppmärksamhetsstörning, drömmande tillstånd, rastlösa ben-syndrom, dålig sömnkvalitet, parestesi


Ögon


Försämrad synskärpa, dimsyn, ökat tårflöde


Öron och balansorgan


Lägesyrsel, yrsel


Hjärtat


Angina pectoris, hjärtklappning


Blodkärl

Högt blodtryck

Värmevallningar


Magtarmkanalen

Buksmärta, smärtai övre delen av buken, dyspepsi, sår i munnen, muntorrhet, illamående

Gastroesofageal reflux-sjukdom, mag-tarmbesvär, blåsor i munnens slemhinna, sår i tungan, magtarmsjukdom, kräkning, onormala tarmljud, väderspänning, ökad salivutsöndring, dålig andedräkt, obehag i bukområdet, magbesvär, inflammation i magslemhinnan


Lever och gallvägar

Hyperbilirubinemi



Hud och subkutan vävnad

Dermatit, nattliga svettningar, klåda, hudutslag, allmän klåda, torr hud

Eksem, hudrodnad, dermatit på händerna, psoriasis, generaliserat utslag, kliande utslag, nagelrubbning

Angioödem, svullnad i mun, svullnad i tunga

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Smärta i armar och ben

Ledinflammation, muskelkramper, nacksmärta, nattliga kramper


Njurar och urinvägar

Glykosuri, proteinuri

Polyuri, hematuri, nokturi


Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Menopausala symtom

Priapism, prostatit

Galaktorré

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Asteni, bröstsmärta

Trötthet, smärta, törst


Undersökningar

Avvikande resultat vid undersökning som mäter leverfunktion, viktökning

Förhöjda leverenzymvärden, avvikande blodelektrolyter, avvikande resultat vid laboratorieundersökningar


Överdosering

Administrering av dygnsdoser på upp till 300 mg melatonin utan några kliniskt signifikanta biverkningar har rapporterats i litteraturen.

Vid eventuell överdosering kan dåsighet förväntas. Clearance av den aktiva substansen kan förväntas inom 12 timmar efter intag. Ingen speciell behandling krävs.


Farmakodynamik

Melatonin är ett naturligt förekommande hormon som produceras av epifysen och som är strukturellt besläktat med serotonin. Fysiologiskt stiger melatoninsekretionen strax efter mörkrets inbrott, når sin topp mellan klockan 02 och 04 på morgonen och avtar under den senare halvan av natten. Melatonin är förknippat med kontroll av dygnsrytmen och anpassningen till ljus-mörkercykeln. Det är också förenat med en sövande effekt och en ökad benägenhet till sömn.


Verkningsmekanism

Melatoninets aktivitet på MT1-, MT2- och MT3-receptorer tros bidra till dess sömnbefrämjande egenskaper, eftersom dessa receptorer (speciellt MT1 och MT2) är inblandade i regleringen av cirkadiana rytmer och sömn.


Rational för användning

Melatonin lindrar symtom på jetlag när det används enligt instruktioner.


Farmakokinetik

Absorption

Absorptionen av peroralt intaget melatonin är fullstandig hos vuxna.

Biotillgängligheten är i storleksordningen 15 %. Det finns en avsevärd förstapassageeffekt, med en uppskattad förstapassagemetabolism på 80-90 %. Tmax infaller vanligen ca 50 minuter (normal variation: 15 till 90 minuter) efter administrering.

Data gällande effekt av intag av mat vid eller nära tidpunkten för intag av melatonin är begränsade. När det gäller melatonin med omedelbar frisättning tycks intag av föda ha försumbar effekt för Tmax men öka märkbart variationen i Cmax. Det senare förväntas inte påverka effektiviteten eller säkerheten av Melatan, med det rekommenderas att man inte ska äta ca 2 timmar före eller 2 timmar efter intag av melatonin.


Distribution

Plasmaproteinbindningen av melatonin in vitro är ca 60 %.


Eliminering

Metaboliterna utsöndras via njurarna, 80 % som 6-sulfatoxy-melatonin.

halveringstiden för eliminering (t1/2) är ca 45 minuter.

Det finns stora skillnader mellan individer vad gäller farmakokinetik av melatonin.


Metabolism

Eliminering sker främst via metabolism i levern. Experimentella data tyder på att isoenzymerna CYP1A1, CYP1A2 och möjligen CYP2C19 i cytokrom P450-systemet är huvudkatalysatorerna i metabolismen av melatonin. Den huvudsakliga metaboliten är inaktivt 6-sulfatoxymelatonin.


Linjäritet

Kinetiken för oralt melatonin är linjär inom området 0.1-8 mg.


Kön

Begränsade data tyder på att Cmax och AUC efter intag av melatonin med omedelbar frisättning kan vara högre (potentiellt ca dubbelt högre) hos kvinnor jämfört med män, men också att skillnaden mellan könen är mindre än variationen mellan individer av samma kön, i synnerhet kvinnor, hos vilka Cmax tycks vara flerfaldigt högre. Plasmahalveringstiden tycks inte skilja sig märkbart mellan män och kvinnor.


Särskilda patientgrupper

Äldre

Melatoninmetabolismen sjunker med åldern. Plasmakoncentrationen av endogent melatonin nattetid är lägre hos äldre jämfört med unga vuxna. Begränsade data gällande plasma/serum Tmax, Cmax, halveringstid för eliminering () och AUC efter intag av melatonin med omedelbar frisättning visar i allmänhet inga märkbara skillnader mellan yngre vuxna och äldre personer, även om variationen i värden (interindividuell variabilitet) för varje parameter (i synnerhet Tmax och AUC) tenderar att vara större hos äldre.


Nedsatt njurfunktion

Publicerade data tyder på att det inte sker någon ackumulering av melatonin efter upprepad dosering hos patienter med stabil hemodialysbehandling. Eftersom melatonin främst utsöndras som metaboliter via urinen kan serum/plasmahalter av melatoninmetaboliter förväntas öka hos patienter med mer avancerad njursjukdom.


Nedsatt leverfunktion

Begränsade data tyder på att endogen koncentration av melatonin i serum/plasma under dagtid är märkbart förhöjd hos patienter med levercirros, antagligen p.g.a. ett minskat clearance av melatonin; i en studie var serum hos patienter med levercirros två gånger högre än hos kontroller. Eftersom melatonin främst metaboliseras i levern kan nedsatt leverfunktion förväntas leda till ökad exponering för exogent melatonin.

Prekliniska uppgifter

Icke-kliniska data visar inga särskilda risker för människa baserat på studier som gäller toxicitet vid engångsdosering, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet, karcinogen potential samt reproduktiv toxicitet och utvecklingstoxicitet.


Djurstudier har visat en effekt på spermatogenes vid doser som är högre och varar längre än doser som används hos människa. Den kliniska relevansen av detta är inte känd. Effekter i non-kliniska studier observerades dessutom endast efter exponering som anses märkbart högre än de maximala nivåerna som människor utsätts för.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

3 mg tablett: En tablett innehåller 3 mg melatonin.

5 mg tablett: En tablett innehåller 5 mg melatonin.


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Innehåll.


Förteckning över hjälpämnen

Kalciumvätefosfatdihydrat

Mikrokristallin cellulosa

Magnesiumstearat

Kolloidal vattenfri kiseldioxid

Pregelatiniserad stärkelse


Blandbarhet

Ej relevant.


Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

3 mg: 3 år

5 mg: 4 år


Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.



Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.


Förpackningsinformation

Tablett 3 mg Vit, rund, konvex tablett med märkning "7", diameter 7 mm.
1 x 10 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), EF
1 x 50 tablett(er) blister (fri prissättning), EF
Tablett 5 mg Vit, kapselformad tablett med brytskåra på ena sidan, dimensioner 10 mm x 5 mm. Brytskåran är inte till för att dela tabletten i lika stora doser utan enbart för att underlätta nedsväljning
1 x 50 tablett(er) blister (fri prissättning), EF

Hitta direkt i texten
Av