Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Lindoxa

2care4 Generics

Injektions-/infusionsvätska, lösning 10 mg/ml
(Klar, färglös till svagt gul lösning)

narkotikaindikation Beroendeframkallande medel.
Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Särskild receptblankett krävs

Naturliga opiumalkaloider, opiater

Aktiv substans:
ATC-kod: N02AA05
Läkemedel från 2care4 Generics omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2020-04-27.

Indikationer

Svår smärta som endast kan behandlas adekvat med opioidanalgetika.

Endast avsett för vuxna.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Oxikodon får inte användas i sådana situationer där opioider är kontraindicerade:

  • svår andningsdepression med hypoxi och/eller hyperkapni

  • förhöjd koldioxidnivå i blodet

  • svår kronisk obstruktiv lungsjukdom

  • cor pulmonale

  • svår bronkialastma

  • paralytisk ileus.

Dosering

Dosering

Dosen beror på smärtans intensitet, patientens allmäntillstånd, patientens tidigare eller samtidiga läkemedelsbehandling samt patientens individuella känslighet för behandlingen.


Följande allmänna doseringsrekommendationer gäller:


Följande startdoser rekommenderas. En gradvis dosökning kan vara nödvändig om smärtbehandlingen är otillräcklig eller om smärtan blir svårare.


Vuxna (≥ 18 år)

Intravenöst (bolus): Spädes till 1 mg/ml i 9 mg/ml (0,9 %) natriumklorid, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor.

Administrera en bolusdos på 1–10 mg långsamt under 1–2 minuter för opioidnaiva patienter.

Doser bör ej ges oftare än var fjärde timme.


Intravenöst (infusion): Spädes till 1 mg/ml i 9 mg/ml (0,9 %) natriumklorid, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor.

En startdos på 2 mg/timme rekommenderas för opioidnaiva patienter.


Intravenöst (PCA (Patient Controlled Analgesia)): Spädes till 1 mg/ml i 9 mg/ml (0,9 %) natriumklorid, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor.

Bolusdoser på 0,03 mg/kg bör administreras med ett minimum intervall på 5 minuter för opioidnaiva patienter.


Subkutant (bolus): Använd en koncentration på 10 mg/ml. En startdos på 5 mg rekommenderas med upprepning var fjärde timme vid behov för opioidnaiva patienter.


Subkutant (infusion): Spädes vid behov i 9 mg/ml (0,9 %) natriumklorid, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor.

En startdos på 7,5 mg/dag rekommenderas för opioidnaiva patienter med gradvis upptrappning till symtomkontroll. Cancerpatienter som skiftas från oralt oxikodon kan vara i behov av högre doser (se nedan).


Byte mellan oral och parenteral oxikodonbehandling

Dosen bör baseras på följande förhållande: 2 mg oralt oxikodon motsvarar 1 mg parenteralt oxikodon, om endast några doser har getts. Om det är fråga om byte av opioid till en patient som fått långvarig opioidbehandling (opioidrotation) ska det understrykas att ovan nämnda ekvipotenta doser endast är riktgivande. Ofta behövs det mindre dosminskning än den ekvipotenta rekommendationen. På grund av detta och eftersom det finns variation mellan olika patienter ska dosen vid byte noggrant titreras för varje enskild patient.


Behandling av icke-malign smärta

Opioider är inte första linjens behandling vid kronisk icke-malign smärta och rekommenderas inte som enda behandling. Fortsatt behandlingsbehov vid icke-malign smärta ska bedömas regelbundet.


Särskilda patientgrupper

Äldre

Äldre patienter bör behandlas med försiktighet. Lägsta dos bör administreras med försiktig titrering tills smärtkontroll uppnås.


Nedsatt njur- eller leverfunktion

Dosinitiering bör följa en restriktiv hållning hos dessa patienter. Den för vuxna rekommenderade startdosen bör reduceras med 50 % och varje patient ska titreras till adekvat smärtkontroll enligt deras kliniska situation.


Pediatrisk population

Lindoxa 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 år.


Behandlingstid

Lindoxa ska inte användas längre än nödvändigt.


Utsättning av behandling

När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon, kan det vara lämpligt att trappa ner dosen gradvis för att förhindra utsättningssymtom.


Administreringssätt

Subkutan injektion eller infusion

Intravenös injektion eller infusion

Varningar och försiktighet

Försiktighet bör iakttas vid

  • äldre eller försvagade patienter

  • patienter med svårt nedsatt lung-, lever- eller njurfunktion

  • myxödem, hypotyreos

  • Addisons sjukdom (binjureinsufficiens)

  • intoxikationspsykos (t.ex. alkohol)

  • prostatahypertrofi

  • alkoholism, känt opioidberoende

  • delirium tremens

  • pankreatit

  • gallvägssjukdomar, gall- eller uretärkolik

  • tillstånd med förhöjt hjärntryck (inklusive huvudskador)

  • störningar i regleringen av cirkulationen (inklusive hypotension, hypovolemi)

  • epilepsi eller benägenhet för krampanfall

  • patienter som tar MAO-hämmare

  • inflammatoriska tarmsjukdomar.


Risk vid samtidig användning av sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller relaterade läkemedel: Samtidig användning av Lindoxa och sedativa läkemedel som bensodiazepiner eller relaterade läkemedel kan leda till sedering, andningsdepression, koma och död. På grund av dessa risker bör samtidig förskrivning med dessa sedativa läkemedel reserveras för patienter för vilka alternativa behandlingsalternativ inte är möjliga. Om ett beslut fattas att förskriva Lindoxa samtidigt med sedativa läkemedel, ska den lägsta effektiva dosen användas, och behandlingens varaktighet ska vara så kort som möjligt. Patienterna ska följas noga avseende tecken och symtom på andningsdepression och sedering. I detta avseende rekommenderas det starkt att informera patienter och deras vårdgivare om att vara medvetna om dessa symtom (se avsnitt Interaktioner).


Oxikodon ska inte användas om det finns en risk för paralytisk ileus. Om paralytisk ileus misstänks eller förekommer under behandlingen med Lindoxa 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning ska behandlingen avbrytas omedelbart.

Lindoxa 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning ska användas med försiktighet före en operation, under den och under de första 12–24 timmarna efter en operation.


Som med alla opioidpreparat, ska oxikodonprodukter användas med försiktighet efter bukkirurgi eftersom opiater är kända för att försämra intestinal motilitet och ska inte användas förrän läkaren är säker på att tarmfunktionen är normal.


För lämpliga patienter som lider av kronisk icke-malign smärta ska opioider användas som en del av omfattande behandlingsprogram som innefattar andra läkemedel och behandlingsmetoder. En central del av bedömningen av en patient med kronisk icke-malign smärta är att reda ut patientens anamnes beträffande beroende och missbruk.


Om opioidbehandling anses vara lämplig för patienten är den huvudsakliga målsättningen med behandlingen inte att använda lägsta möjliga opioiddos utan snarare att uppnå en dos som ger adekvat smärtlindring med så få biverkningar som möjligt. Regelbunden kontakt krävs mellan läkaren och patienten så att dosjusteringar kan göras. Det rekommenderas starkt att läkaren definierar behandlingens utfall enligt riktlinjer för smärtbehandling. Läkaren och patienten kan då komma överens om utsättningen av behandlingen om dessa mål inte uppnås.


Andningsdepression

Den huvudsakliga risken med överdrivet opioidintag är andningsdepression. Försiktighet måste iakttas när oxikodon ges till försvagade äldre patienter, patienter med svårt nedsatt lungfunktion, nedsatt lever- eller njurfunktion, patienter med myxödem, hypotyreos, Addisons sjukdom, toxisk psykos, prostataförstoring, binjurebarksinsufficiens, alkoholism, delirium tremens, sjukdomar i gallgången, pankreatit, inflammatoriska tarmsjukdomar, hypotension, hypovolemi, huvudskador (på grund av ökad risk för förhöjt intrakraniellt tryck) eller patienter som tar MAO-hämmare.


Tolerans och beroende

Patienten kan utveckla tolerans mot läkemedlet vid långvarig användning och kräva allt högre doser för att upprätthålla smärtkontroll.

Långvarig användning av oxikodon kan leda till fysiskt beroende och ett utsättningssyndrom kan förekomma efter abrupt avbrytande av behandlingen. När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon, kan det vara lämpligt att trappa ner dosen gradvis för att förhindra utsättningssymtom. Utsättningssymtom kan inkludera några eller samtliga av följande: rastlöshet, tårflöde, rinnande näsa, gäspning, svettning, frossa, myalgi, mydriasis och palpitationer. Andra symtom kan också förekomma, såsom irritabilitet, ångest, ryggvärk, ledvärk, svaghet, magkramper, sömnlöshet, illamående, aptitlöshet, kräkningar, diarré eller förhöjt blodtryck, förhöjd andnings- eller hjärtfrekvens.

Hyperalgesi som inte svarar på ytterligare dosökning av oxikodon kan förekomma i mycket sällsynta fall, särskilt vid höga doser. En dosreduktion av oxikodon eller byte till en alternativ opioid kan behövas.


Missbruk

Oxikodon har en liknande missbruksprofil som andra starka opioidagonister. Lindoxa 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning kan anskaffas och missbrukas av personer med latent eller manifest beroende. Det är möjligt att utveckla psykologiskt beroende (missbruk) av opioida analgetika, innefattande oxikodon. Lindoxa 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning ska användas med särskild försiktighet hos patienter med tidigare alkohol- och drogmissbruk.

Som med andra opioider kan det förekomma utsättningssymtom hos nyfödda barn till beroende mödrar samt andningsdepression vid födseln (se avsnitt Graviditet).


Alkohol

Samtidig användning av oxikodonhydroklorid och alkohol kan ge ökad risk för biverkningar, samtidig användning ska därför undvikas.


Kirurgiska ingrepp

Oxikodon ska användas med försiktighet hos patienter som genomgår bukkirurgi. Opioider ska endast administreras postoperativt och efter att tarmfunktionen återställts.

Lindoxa 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning ska användas med försiktighet före en operation och under de 12–24 första timmarna efter en operation.


Natriumklorid

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per ampull, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Interaktioner

CNS-dämpande medel (t.ex. sedativa, hypnotika, fentiaziner, neuroleptika, anestetika, antidepressiva medel, muskelrelaxerande medel, antihistaminer, antiemetika) och andra opioider eller alkohol kan förstärka den CNS-depressiva effekten av oxikodon, särskilt andningsdepression.

Samtidig användning av opioider med sedativa läkemedel som bensodiazepiner eller relaterade läkemedel ökar risken för sedering, andningsdepression, koma och dödsfall på grund av en additiv CNS-depressiv effekt. Dosen och varaktigheten för samtidig användning ska begränsas (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Antikolinerga medel (t.ex. antipsykotika, tricykliska antidepressiva medel, antihistaminer, antiemetika, muskelrelaxerande medel, antiparkinsonläkemedel) kan förstärka de antikolinerga biverkningarna av oxikodon (såsom förstoppning, muntorrhet och urineringsstörningar).


Monoaminooxidas (MAO) hämmare är kända för att interagera med narkotiska analgetika och framkallar excitation eller depression i centrala nervsystemet med hyper- eller hypotensiv kris. Oxikodon bör användas med försiktighet av patienter som samtidigt får MAO-hämmare eller som fått MAO-hämmare under de senaste två veckorna (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Kliniskt relevanta förändringar i INR-värdet (International Normalized Ratio) i båda riktningarna har observerats hos individer som har använt kumarinantikoagulantia tillsammans med oxikodon.


Oxikodon metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4 med bidrag av CYP2D6. Aktiviteterna av dessa metaboliska vägar kan hämmas eller induceras av olika läkemedel eller kosttillskott som administreras samtidigt.


CYP3A4-hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin, och telitromycin), antisvampmedel av azoltyp (t.ex. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, och posakonazol) proteashämmare (t.ex. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir och saquinavir), cimetidin och grapefruktjuice kan orsaka ett minskat clearance av oxikodon vilket kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av oxikodon. Därför kan det vara nödvändigt att justera oxikodondosen i motsvarande grad.


Nedan följer några specifika exempel:

  • Itrakonazol, en potent CYP3A4‑hämmare: vid 200 mg oral dos i fem dagar ökade AUC‑värdet för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC-värdet ca 2,4 gånger högre (intervall 1,5–3,4).

  • Vorikonazol, en CYP3A4‑hämmare: vid 200 mg oral dos två gånger dagligen i fyra dagar (de första två doserna var på 400 mg) ökade AUC-värdet för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC‑värdet ca 3,6 gånger högre (intervall 2,7–5,6).

  • Telitromycin, en CYP3A4‑hämmare: vid 800 mg oral dos i fyra dagar ökade AUC‑värdet för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC-värdet ca 1,8 gånger högre (intervall 1,3–2,3).

  • Grapefruktjuice, en CYP3A4‑hämmare: vid 200 ml tre gånger dagligen i fem dagar ökade AUC‑värdet för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC-värdet ca 1,7 gånger högre (intervall 1,1–2,1).

CYP3A4-inducerare, såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin och johannesört, kan inducera metabolismen av oxikodon och öka nedbrytningen av oxikodon vilket kan leda till en minskad plasmakoncentration av oxikodon. Oxikodondosen kan behöva justeras i motsvarande grad.


Nedan följer några specifika exempel:

  • Johannesört, en CYP3A4‑inducerare: vid 300 mg dos tre gånger om dagen i femton dagar minskade AUC‑värdet för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC-värdet ca 50 % lägre (intervall 37–57 %).

  • Rifampicin, en CYP3A4‑inducerare: vid 600 mg dos en gång om dagen i sju dagar minskade AUC‑värdet för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC-värdet ca 86 % lägre.

Läkemedel som hämmar CYP2D6-aktiviteten, såsom paroxetin och kinidin, kan minska nedbrytningen av oxikodon vilket kan leda till en ökad plasmakoncentration av oxikodon.


Samtidig administrering av oxikodon och serotonerga medel, såsom selektiva

serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), kan orsaka serotonintoxicitet. Symtom på serotonintoxicitet kan innefatta förändrat mentalt tillstånd (t.ex. agitation, hallucinationer, koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, labilt blodtryck, hypertermi), neuromuskulära rubbningar (t.ex. hyperreflexi, inkoordination,

stelhet) och/eller gastrointestinala symtom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré). Oxikodon ska användas med försiktighet och dossänkning kan behövas hos patienter som använder dessa läkemedel.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Användning av detta läkemedel bör undvikas så långt som möjligt hos patienter som är gravida eller ammar.


Det finns begränsad mängd data från användning av oxikodon i gravida kvinnor. Spädbarn till mödrar som har fått opioider under de sista 3 till 4 veckorna före förlossning bör kontrolleras med avseende på andningsdepression. Utsättningssymtom kan förekomma hos nyfödda barn till mödrar som behandlas med oxikodon.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

Oxikodon kan utsöndras i bröstmjölk och kan leda till andningsdepression hos det nyfödda barnet. Oxikodon ska därför inte användas under amning.

Trafik

Oxikodonhydroklorid kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Oxikodon kan orsaka nedsatt uppmärksamhet och reaktionsförmåga till en sådan grad att förmågan att framföra fordon eller använda maskiner påverkas eller upphör.

Vid stabil behandling är ett generellt förbud mot att framföra fordon inte nödvändigt. Den behandlande läkaren måste bedöma den individuella situationen.

Biverkningar

Oxikodon kan orsaka andningsdepression, mios, bronkospasmer och spasmer i glatt muskulatur och kan dämpa hostreflexen.


De biverkningar som åtminstone eventuellt anses vara relaterade till behandlingen anges nedan efter organsystem och absolut frekvens. Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.


Mycket vanliga  ≥ 1/10

Vanliga  ≥ 1/100, < 1/10

Mindre vanliga ≥ 1/1 000, < 1/100

Sällsynta  ≥ 1/10 000, < 1/1 000

Mycket sällsynta  < 1/10 000

Ingen känd frekvens  kan inte beräknas från tillgängliga data


Organsystem

Frekvens

Biverkning

Blodet och lymfsystemet

Sällsynta

Lymfadenopati

Immunsystemet

Mindre vanliga

Överkänslighet

Ingen känd frekvens

Anafylaktiska reaktioner

Endokrina systemet

Mindre vanliga

Inadekvat ADH-sekretion (SIADH)

Metabolism och nutrition

Vanliga

Minskad aptit

Mindre vanliga

Dehydrering

Psykiska störningar

Vanliga

Ångest

Förvirringstillstånd

Depression

Sömnlöshet

Nervositet

Onormalt tänkande

Mindre vanliga

Agitation

Affektlabilitet

Euforisk sinnesstämning

Hallucinationer

Minskad libido

Läkemedelsberoende (se avsnitt Varningar och försiktighet)

Ingen känd frekvens

Aggression

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga

Somnolens

Yrsel

Huvudvärk

Vanliga

Tremor

Mindre vanliga

Amnesi

Kramper

Muskelhypertoni

Hypestesi

Ofrivilliga muskelsammandragningar

Talstörningar

Svimning

Parestesi

Dysgeusi

Sällsynta

Krampanfall, särskilt hos epileptiska patienter eller patienter med tendens till kramper

Muskelkramper

Ingen känd frekvens

Hyperalgesi

Ögon

Mindre vanliga

Synnedsättning

Mios

Hjärtat

Vanliga

Sänkt blodtryck, i sällsynta fall med sekundära symtom, såsom palpitationer, svimning, bronkospasm

Mindre vanliga

Palpitationer (i samband med utsättningssymtom)

Supraventrikulär takykardi

Blodkärl

Mindre vanliga

Vasodilatation

Sällsynta

Hypotension

Ortostatisk hypotension

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga

Dyspné

Mindre vanliga

Andningsdepression

Ökad hosta

Faryngit

Rinit

Röstförändringar

Magtarmkanalen

Mycket vanliga

Förstoppning

Illamående

Kräkningar

Vanliga

Muntorrhet, i sällsynta fall med törst och sväljningssvårigheter

Buksmärta

Diarré

Dyspepsi

Mindre vanliga

Dysfagi

Munsår

Gingivit

Stomatit

Flatulens

Rapningar

Ileus

Sällsynta

Tandköttsblödning

Ökad aptit

Tjärartad avföring

Ingen känd frekvens

Tandkaries

Lever och gallvägar

Mindre vanliga

Ökning av leverenzymer

Ingen känd frekvens

Kolestas

Gallkolik

Hud och subkutan vävnad

Mycket vanliga

Klåda

Vanliga

Utslag

Hyperhidros

Mindre vanliga

Torr hud

Sällsynta

Urtikaria

Manifestationer av herpes simplex

Ökad ljuskänslighet

Mycket sällsynta

Exfoliativ dermatit

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga

Urineringsstörningar (urinretention, men även ökat urineringsbehov)

Sällsynta

Hematuri

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mindre vanliga

Minskad libido

Erektil dysfunktion

Ingen känd frekvens

Amenorré

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga

Svettning

Asteniska tillstånd

Mindre vanliga

Frossa

Sjukdomskänsla

Oavsiktliga skador

Smärta (t.ex. bröstsmärta)

Ödem, perifert ödem

Migrän

Fysiskt beroende med utsättningssymtom

Läkemedelstolerans

Törst

Sällsynta

Viktförändringar (ökning eller minskning)

Cellulit


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan)


Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Symtom

Akut överdosering med oxikodon kan visa sig genom mios, andningsdepression, somnolens som utvecklas till stupor eller koma, reducerad tonus i skelettmuskulaturen och blodtrycksfall. I svåra fall kan överdosering leda till cirkulatorisk kollaps, bradykardi och icke-kardiogent lungödem; missbruk av höga doser av starka opioider, såsom oxikodon, kan leda till döden.


Behandling

I första hand ska uppmärksamhet riktas mot upprättande av fria luftvägar och insättning av assisterad eller kontrollerad ventilering.

Vid svår överdos kan intravenös administrering av en opioidantagonist (t.ex. 0,4–2 mg naloxon intravenöst) vara indicerat. Administrering av engångsdoser måste upprepas beroende på den kliniska situationen i intervaller om 2 till 3 minuter. Intravenös infusion av 2 mg naloxon i 500 ml isoton koksaltlösning eller 50 mg/ml (5 %) glukoslösning (motsvarande 0,004 mg naloxon/ml) är möjlig. Infusionshastigheten bör justeras efter tidigare bolusinjektioner och patientens svar.


Vid mindre allvarliga fall av överdosering administreras 0,2 mg naloxon intravenöst och därefter vid behov 0,1 mg varannan minut.


Stödjande åtgärder (konstgjord andning, syretillförsel, administrering av vasopressorer och infusionsterapi) bör vid behov användas i behandlingen av den åtföljande cirkulatoriska chocken. Vid hjärtstillestånd eller hjärtarytmier kan hjärtmassage eller defibrillering vara indicerat. Vid behov används assisterad ventilering liksom upprätthållande av vätske- och elektrolytbalans.


Farmakodynamik

Oxikodon visar affinitet till kappa‑, my‑ och deltaopioidreceptorer i hjärnan och ryggmärgen. Det verkar vid dessa receptorer som en opioidagonist utan antagonistisk effekt. Den terapeutiska effekten är främst analgetisk, ångestdämpande och sedativ.

Farmakokinetik

Absorption

Farmakokinetiska studier på friska försökspersoner visade en ekvivalent tillgänglighet av oxikodon från oxikodon injektions-/infusionsvätska när det administrerades intravenöst eller subkutant både som en enkel bolusdos och som kontinuerlig infusion över 8 timmar.

Maximal plasmakoncentration av oxikodon uppnås efter 0,5 timme efter en subkutan injektion.


Distribution

Cirka 45 % binds till plasmaprotein.

Distributionsvolymen vid steady state är 2,6 l/kg.


Metabolism

Oxikodon metaboliseras i levern via CYP3A4 och CYP2D6 till noroxikodon, oximorfon och noroximorfon liksom till flera glukuronidkonjugat. Metaboliternas analgetiska verkan anses inte vara kliniskt betydelsefull.


Eliminering

Oxikodon och dess metaboliter utsöndras via urin och avföring. Elimineringens halveringstid för oxikodon är ca 3 timmar.


Särskilda patientgrupper

Oxikodonets plasmakoncentrationer påverkas endast nominellt av ålder och är 15 % högre hos äldre jämfört med yngre patienter.


Kvinnliga patienter har i genomsnitt upp till 25 % högre plasmakoncentrationer av oxikodon än män utgående från justering enligt kroppsvikt.


Patienter med lindrigt till svårt nedsatt leverfunktion kan uppvisa en ökning av plasmakoncentrationer av oxikodon och noroxikodon samt lägre plasmakoncentrationer av oximorfon jämfört med patienter med normal leverfunktion. Elimineringens halveringstid för oxikodon kan öka och detta kan orsaka ökade läkemedelseffekter.


Patienter med lindrigt till svårt nedsatt njurfunktion kan uppvisa en ökning av plasmakoncentrationer av oxikodon och dess metaboliter jämfört med patienter med normal njurfunktion. Elimineringens halveringstid för oxikodon kan öka och detta kan orsaka ökade läkemedelseffekter.

Prekliniska uppgifter

Oxikodon hade ingen effekt på fertilitet och tidig embryoutveckling hos han- eller honråttor vid doser upp till 8 mg/kg kroppsvikt och orsakade inte missbildningar hos råttor vid doser upp till 8 mg/kg eller hos kaniner vid doser upp till 125 mg/kg kroppsvikt. Hos kaniner observerades dock, när individuella foster användes för statistisk utvärdering, en dosrelaterad ökning av variationer i utvecklingen (ökad incidens av 27 presakrala ryggkotor, extra par revben). När dessa parametrar utvärderades statistiskt med hjälp av kullar ökade bara incidensen för 27 presakrala ryggkotor, och endast i gruppen som fick 125 mg/kg, en dosnivå som hade allvarliga farmakotoxiska effekter på de dräktiga djuren. I en studie på pre- och postnatal utveckling hos råttor F1 var kroppsvikterna lägre vid 6 mg/kg/d jämfört med kroppsvikterna i kontrollgruppen vid doser som reducerade moderns vikt och födointag (NOAEL 2 mg/kg kroppsvikt). Det fanns varken effekter på parametrar för fysisk, reflexologisk eller sensorisk utveckling eller på beteende eller reproduktion.


Långtidsstudier på karcinogenicitet har inte genomförts med oxikodon pga. den långa kliniska erfarenheten av den aktiva substansen.


Oxikodon visar en klastogen potential i in vitro‑analyser. Inga liknande effekter observerades dock under in vivo‑förhållanden, inte ens vid toxiska doser. Resultaten tyder på att man med tillräcklig säkerhet kan utesluta att oxikodon är kopplat med en mutagen risk för människa vid terapeutiska koncentrationer.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 ml innehåller 10 mg oxikodonhydroklorid vilket motsvarar 9 mg oxikodon.

Hjälpämne med känd effekt

1 ml innehåller 7,5 mg natriumklorid.


Förteckning över hjälpämnen

Natriumklorid

Citronsyramonohydrat

Natriumhydroxid (för pH‑justering)

Saltsyra (för pH‑justering)

Vatten för injektionsvätskor

Blandbarhet

Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de som nämns i avsnitt nedan.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för oxikodon är framtagen av företaget Teva för Oxikodon Actavis, Oxikodon Depot Actavis, Oxycodone Depot Teva, Oxycodone Depot Teva Sweden, Oxycodone Teva, Oxycodone/Naloxone Teva

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av oxikodon kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att oxikodon är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att oxikodon kan bioackumuleras, då data saknas.


Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

5 år.


Kemisk och fysikalisk stabilitet vid användning har påvisats i 48 timmar i rumstemperatur.

Ur ett mikrobiologiskt perspektiv ska produkten användas omedelbart. Om den inte används omedelbart, ligger ansvaret för hållbarhetstider och förvaring före användning på användaren. Denna förvaring ska normalt inte vara längre än 24 timmar vid 2–8 °C, såvida inte beredning/spädning har skett under kontrollerade och validerade aseptiska förhållanden.


Särskilda förvaringsanvisningar

Får ej frysas.

Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter spädning finns i avsnitt ovan.


Särskilda anvisningar för destruktion

Detta läkemedel är avsett endast för engångsbruk, eventuell oanvänd lösning ska kasseras.


Lindoxa 10 mg/ml injektions‑/infusionsvätska, lösning och Lindoxa 20 mg/2 ml injektions‑/infusionsvätska, lösning kan spädas med

  • Vatten för injektionsvätskor

  • Natriumklorid 9 mg/ml (0,9 %) injektionsvätska, lösning

  • Glukos 50 mg/ml (5 %) injektionsvätska, lösning

  • Ringer-injektionsvätska, lösning

  • Natriumklorid och glukos, injektionsvätska, lösning
    (natriumklorid 1,8 mg/ml (0,18 %) och glukos 40 mg/ml (4 %))

  • Ringer-Laktat injektionsvätska, lösning
    (Ringer-laktatlösning och 50 mg/ml (5 %) glukoslösning).

Oxikodonhydroklorid, outspädd eller utspädd till 1 mg/ml med varierande infusionsvätskor i varierande studier och vid kontakt med polypropen- eller polykarbonatsprutor, polyeten- eller PVC-slangar och PVC- eller EVA-infusionspåsar av olika märken, är inte ljuskänsligt.

Förpackningsinformation

Injektions-/infusionsvätska, lösning 10 mg/ml Klar, färglös till svagt gul lösning
5 x 1 milliliter ampull, 115:20, F
5 x 2 milliliter ampull, 164:24, F

Hitta direkt i texten
Av