Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Oxycodone G.L.

Läkemedlet är narkotikaklassatReceptstatusFörmånsstatus
Nordic Drugs

Oral lösning 10 mg/ml
(Klar orange-röd lösning.)

narkotikaindikation Beroendeframkallande medel.
Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Särskild receptblankett krävs

Naturliga opiumalkaloider, opiater

Aktiv substans:
ATC-kod: N02AA05
Läkemedel från Nordic Drugs omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Texten nedan gäller för:
Oxycodone G.L. oral lösning 1 mg/ml och 10 mg/ml

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-08-23

Indikationer

Svår smärta som endast kan behandlas adekvat med opioidanalgetika.

Endast avsett för vuxna.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.


Oxikodon får inte användas i någon situation där opioder är kontraindicerade:

  • allvarlig andningsdepression med hypoxi och/eller hyperkapni

  • förhöjd koldioxidnivå i blodet

  • allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom

  • cor pulmonale

  • svår bronkialastma

  • paralytisk ileus

  • akut buk, fördröjd magsäckstömning

Dosering

Dosering


Dosen anpassas efter smärtans intensitet, patientens allmäntillstånd, tidigare eller samtidig medicinering samt patientens individuella känslighet för behandlingen.


För doser som inte är genomförbara med denna styrka finns andra läkemedelsformer och styrkor av Oxycodone G.L. att tillgå.


Följande allmänna doseringsrekommendationer gäller:


Vuxna (≥ 18 år)

Vanlig startdos för patienter som inte tidigare har behandlats med opioider är 5 mg oxikodonhydroklorid som ges var 6:e timme. Dosen kan ökas i steg om 25 % till 50 % för respektive dosstyrka. Målet är en patientspecifik dosering som möjliggör adekvat smärtlindring med tolererbara biverkningar. Doseringsintervallet kan därmed kortas ned till 4 timmar vid behov. Oxycodone G.L. ska dock inte tas oftare än 6 gånger per dag.


Vissa patienter som får oxikodon i depotformulering enligt ett fast doseringsschema kan behöva snabbverkande analgetika med omedelbar frisättning för behandling av genombrottssmärta. Oxycodone G.L. lämpar sig för behandling av genombrottssmärta. Engångsdoser av det snabbverkande läkemedlet ska justeras efter patientens individuella behov. I allmänhet är 1/8 till 1/6 av den dagliga dosen oxikodon i depotformulering lämplig.


Behov av snabbverkande analgetika mer än två gånger dagligen kan tyda på att högre doser oxikodon i depotform är nödvändiga. Målet är en fastställa en patientspecifik dosering som säkerställer adekvat smärtlindring med tolererbara biverkningar och så låg dos snabbverkande analgetika som möjligt så länge som smärtmedicinering hos patienter som får behandling med oxikodon i depotformulering två gånger dagligen är nödvändig.


Patienter som redan behandlas med opioider kan inleda behandlingen med högre doser, med hänsyn taget till deras erfarenhet av tidigare opiatbehandling.


Byte från oralt morfin

Dygnsdosen för patienter som får oralt morfin före behandling med oxikodon ska baseras på följande förhållande: 10 mg oxikodonhydroklorid motsvarar cirka 20 mg oralt morfin. Skillnader mellan patienter gör att dosen måste titreras till lämplig dos på individuell basis.


På grund av individuella skillnader i känslighet för olika opioider rekommenderas att patienter börjar med en låg dos oxikodonhydroklorid efter omställning från andra opioider med 50‑75 % av den beräknade oxikodondosen.

I allmänhet ska dosen titreras individuellt till dess att smärtlindring erhålls, under förutsättning att oönskade biverkningar kan hanteras på ett tillfredsställande sätt.


Användning vid icke-malign smärta

Opioider är inte förstahandsbehandling för kronisk icke-malign smärta, och rekommenderas heller inte som enda behandling. Behovet av fortsatt behandling vid icke-malign smärta ska omprövas med jämna mellanrum.


Särskilda populationer

Äldre

Behandling av äldre patienter ska ske med försiktighet. Den lägsta dosen ska administreras med noggrann titrering tills smärtkontroll uppnås.


Nedsatt njur- eller leverfunktion

Dosinitieringen bör följas av en restriktiv hållning. Den för vuxna rekommenderade startdosen bör reduceras med 50 % och individanpassad titrering ske tills lämplig smärtlindring erhålles i förhållande till patientens kliniska situation.


Pediatrisk population

Oxycodone G.L. oral lösning rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år.


Behandlingstid

Oxycodone G.L. ska inte tas längre än nödvändigt.


Om långtidsbehandling är nödvändig på grund av sjukdomens art och svårighetsgrad måste noggrann och regelbunden övervakning ske för att avgöra om och i vilken utsträckning behandling ska fortsätta.

Om långsiktig smärtbehandling krävs ska patienten byta till oxikodon i en alternativ beredningsform.


Utsättning av behandling

När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon kan det vara tillrådligt att trappar ner dosen gradvis för att förhindra utsättningssymtom.


Administreringssätt

Oral användning.


Oxycodone G.L. oral lösning ska tas var 4‑6:e timme enligt ett fast doseringsschema med den fastslagna dosen.

Den orala lösningen kan tas tillsammans med eller oberoende av måltider med eller utan vätska.

Oxycodone G.L. ska inte användas tillsammans med alkoholhaltiga drycker.


Oxycodone G.L. 1 mg/ml oral lösning levereras med ett graderat doseringsmått. Varje streck (5 ml) på bägaren motsvarar 5 mg oxikodonhydroklorid.


Oxycodone G.L. 10 mg/ml oral lösning levereras med en graderad oral doserings spruta för sedvanlig uppdragning eller tillsammans med en adapter för uppdragning ovanför huvudet. Varje 1 ml graderingsstreck på den orala doseringssprutan motsvarar 10 mg oxikodonhydroklorid (se avsnitt 6.5).


Bruksanvisning medföljer bipacksedeln.

Varningar och försiktighet

Försiktighet ska iakttas för

  • äldre eller försvagade patienter

  • patienter med svårt nedsatt lung- lever- eller njurfunktion

  • myxödem, hypotyreos

  • Addisons sjukdom (binjurebarksvikt)

  • drogutlöst psykos (t.ex. av alkohol)

  • prostataförstoring

  • alkoholism, känt opioidberoende

  • delirium tremens

  • pankreatit

  • sjukdomar i gallvägarna, gall- eller njurkolik

  • tillstånd med ökat tryck i hjärnan (inklusive skallskador)

  • störningar i den cirkulatoriska regleringen (inklusive hypotoni, hypovolemi)

  • epilepsi eller kramptendens

  • patienter som tar MAO-hämmare

  • inflammatoriska tarmsjukdomar

Oxikodon ska inte användas då det finns risk för paralytisk ileus. Om paralytisk ileus förekommer eller misstänks ska behandling med, Oxycodone G.L. oral lösning avbrytas omedelbart.


Oxycodone G.L. oral lösning ska användas med försiktighet pre- eller intraoperativt och inom de första 12‑24 timmarna postoperativt.


Liksom alla opioidpreparat ska oxikodonläkemedel användas med försiktighet efter bukkirurgi eftersom opioider är kända för att försämra gastrointestinal motilitet och läkemedlet ska inte användas förrän läkaren har försäkrats sig om att tarmfunktionen är normal.


För lämpliga patienter med kroniskt icke-malign smärta ska opioider användas som del av en omfattande behandlingsprogram som innefattar andra läkemedel och behandlingsmetoder. En viktig del av bedömningen av en patient med kronisk icke-malign smärta är patientens historia av beroende och drogmissbruk.


Om opioidbehandling bedöms lämplig för patienten är det främsta målet med behandlingen inte att minimera opioiddosen utan snarare att uppnå en dos som ger adekvat smärtlindring med så få biverkningar som möjligt. Kontakt mellan läkare och patient måste ske ofta så att dosjusteringar kan göras. Det rekommendera starkt att läkaren definierar behandlingsutfallen i enlighet med smärtlindringsriktlinjer. Läkaren och patienten kan sedan komma överens om att avsluta behandlingen om dessa mål inte uppfylls.


Andningsdepression

Den största risken med för stora mängder opioider är andningsdepression. Försiktighet måste iakttas när oxikodon ges till försvagade äldre patienter, patienter med kraftigt nedsatt lungfunktion, nedsatt lever- eller njurfunktion, patienter med myxödem, hypotyreos, Addisons sjukdom, toxisk psykos, prostataförstoring, binjurebarksinsufficiens, alkoholism, delirium tremens, sjukdomar i gallgången, pankreatit, inflammatoriska tarmsjukdomar, hypotoni, hypovolemi, skallskador (på grund av ökad risk för intrakraniellt tryck) eller patienter som tar MAO-hämmare.


Tolerans och beroende

Patienten kan utveckla tolerans mot läkemedlet vid långvarig användning och kräva allt högre doser för att upprätthålla smärtkontroll.


Långvarig användning av oxikodonhydroklorid kan leda till fysiskt beroende och utsättningssyndrom kan förekomma efter abrupt avbrott av behandlingen. När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon är rekommendationen att trappa ner dosen gradvis för att förhindra utsättningssymtom. Opioidabstinens eller utsättningssyndrom utmärks av några eller samtliga av följande symtom rastlöshet, lakrimation, rinorré, gäspning, svettningar, frossa, myalgi, pupillutvidgning och hjärtklappning. Andra symtom kan också utvecklas, däribland: irritabilitet, ångest, ryggsmärta, ledvärk, svaghet, bukkramper, sömnlöshet, illamående, anorexi, kräkningar, diarré, förhöjt blodtryck och förhöjd andningsfrekvens eller hjärtfrekvens

Hyperalgesi som inte svarar på ytterligare dosökning av oxikodon kan förekomma vid sällsynta tillfällen, särskilt vid höga doser. En dosreduktion av oxikodon eller byte till en alternativ opioid kan behövas.


Missbruk

Missbruksprofilen för oxikodon är densamma som för andra starka opioidagonister. Oxycodone G.L. oral lösning kan komma att missbrukas av personer med latent eller uppenbart beroende. Det är möjligt att utveckla psykologiskt beroende av opioidanalgetika, innefattande oxikodon. Oxycodone G.L. oral lösning bör användas med särskild försiktighet till patienter med tidigare alkohol eller drog-/läkemedelsmissbruk.


Liksom för andra opioider kan spädbarn födda av beroende mödrar uppvisa utsättningssymtom och kan ha andningsdepression vid födelsen (se avsnitt Graviditet och Amning).

Missbruk av orala beredningsformer genom parenteral administrering kan förväntas resultera i allvarliga biverkningar som kan vara dödliga.


Alkohol

Samtidig användning av oxikodonhydroklorid och alkohol ska undvikas eftersom alkohol kan öka frekvensen av biverkningar.


Kirurgiska ingrepp

Särskild försiktighet bör iakttas när oxikodon används hos patienter som genomgår tarmkirurgi. Opioider skall ges postoperativt först när tarmfunktionen har normaliserats.

Patienter som ska genomgå ytterligare smärtlindrande procedurer (t.ex. kirurgi, plexusblockad) bör inte få Oxycodone G.L. 1 mg/ml oral lösning under 6 timmar före ingreppet. Om ytterligare behandling med oxikodon är indicerad ska dosen anpassas efter de nya postoperativa omständigheterna.

Oxycodone G.L. oral lösning ska användas med försiktighet preoperativt och inom de första 12‑24 timmarna postoperativt.


10 mg/ml:

Para-orange

Detta läkemedel innehåller färgämnet para-orange vilket kan ge allergiska reaktioner.

Interaktioner

CNS-dämpande medel (t.ex. hypnotika och sedativa, fentiaziner, neuroleptika, anestetika, antidepressiva medel, muskelavslappnande medel, antihistaminer, antiemetika) och andra opioider eller alkohol kan förstärka den CNS-depressiva effekten av oxikodon, särskilt andningsdepression.


Antikolinergika (t.ex. antipsykosmedel, tricykliska antidepressiva medel, antihistaminer, antiemetika, muskelavslappnande medel, antiparkinsonmedel) kan öka de antikolinergiska biverkningarna av oxikodon (såsom förstoppning, muntorrhet och urineringssvårigheter).


Monoaminooxidas (MAO)-hämmare är kända för att interagera med narkotiska analgetika och framkallar CNS-excitation eller depression med hyper- eller hypotensiv kris. Oxikodon ska användas med försiktighet hos patienter som samtidigt får MAO-hämmare eller som fått MAO-hämmare under de senaste två veckorna (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Kliniskt relevanta ändringar i INR-värdet (International Normalised Ratio) i båda riktningarna har observerats hos individer som har använt kumarinantikoagulantia tillsammans med oxikodon.


Oxikodon metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4 med bidrag av CYP2D6. Aktiviteterna av dessa metaboliska vägar kan hämmas eller induceras av olika läkemedel eller kosttillskott som administreras samtidigt.


CYP3A4 hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin och telitromycin), antisvampmedel av azoltyp (t.ex. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol och posakonazol), proteashämmare (t.ex. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir och sakvinavir), cimetidin och grapefruktjuice kan orsaka ett minskat clearance av oxidodon vilket kan leda till en ökning av oxikodons plasmakoncentration. Därför kan det vara nödvändigt att justera oxikodondosen i motsvarande grad.


Nedan följer några specifika exempel:

  • Itrakonazol, en potent CYP3A4-hämmare som gavs i dosen 200 mg oralt i fem dagar ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 2,4 gånger högre (intervall 1,5‑3,4).


  • Vorikonazol, en CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 200 mg två gånger dagligen i fyra dagar (400 mg gavs som de första två doserna) ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 3,6 gånger högre (intervall 2,7‑5,6).

  • Telitromycin, en CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 800 mg oralt i fyra dagar ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 1,8 gånger högre (intervall 1,3‑2,3).


  • Grapefruktjuice, en CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 200 ml tre gånger dagligen i fem dagar ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 1,7 gånger högre (intervall 1,1‑2,1).

CYP3A4-inducerare såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin och johannesört kan öka metabolismen av oxikodon och öka clearance av oxikodon vilket kan leda till minskade plasmakoncentrationer av oxikodon. Därför kan det vara nödvändigt att justera oxikodondosen i motsvarande grad.


Nedan följer några specifika exempel:

  • Johannesört, en CYP3A4-inducerare, som gavs i dosen 300 mg tre gånger dagligen i femton dagar minskade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 50 % lägre (intervall 37‑57 %).


  • Rifampicin, en CYP3A4-inducerare, som gavs i dosen 600 mg en gång dagligen i sju dagar minskade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 86 % lägre.

Läkemedel som hämmar CYP2D6-aktiviteten såsom paroxetin och kinidin kan ge en minskad clearance av oxikodon vilket kan leda till minskade plasmakoncentrationer av oxikodon.


Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Användning av detta läkemedel ska undvikas så långt som möjligt hos patienter som är gravida eller ammande.

Det finns begränsade data från användning av oxikodon hos gravida kvinnor. Spädbarn vars mödrar har fått opioider under de sista 3 till 4 veckorna före förlossningen ska övervakas för andningsdepression. Utsättningssymtom kan förekomma hos nyfödda barn till mödrar som behandlas med oxikodon.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

Oxikodon kan utsöndras i bröstmjölk och kan leda till andningsdepression hos det nyfödda barnet. Oxikodon bör därför inte användas av ammande mödrar.

Trafik

Oxikodon kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Oxikodon kan ge försämrad vakenhet och reaktivitet till en sådan grad att förmågan att framföra fordon och använda maskiner påverkas eller helt upphör.

Vid stabil behandling är det inte nödvändigt med ett generellt förbud mot fordonskörning. Den behandlande läkaren måste bedöma den individuella situationen.

Biverkningar

Oxikodon kan orsaka andningsdepression, mios, bronkospasm och spasmer i glatt muskulatur och kan dämpa hostreflexen.


De biverkningar som anses åtminstone eventuellt relaterade till behandlingen anges nedan efter organsystem och absolut frekvens. Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna efter fallande allvarlighetsgrad.


Mycket vanliga ≥1/10

Vanliga ≥1/100, <1/10

Mindre vanliga ≥1/1 000, <1/100

Sällsynta ≥1/10 000, <1/1 000

Mycket sällsynta <1/10 000

Ingen känd frekvens kan inte beräknas från tillgängliga data

Organsystem

Frekvens

Biverkning

Blodet och lymfsystemet

sällsynta

Lymfadenopati

Immunsystemet

Mindre vanliga

Överkänslighet

Ingen känd frekvens

Anafylaktiska reaktioner

Endokrina systemet

Mindre vanliga

SIADH (inadekvat ADH-sekretion)

Metabolism och nutrition

Vanliga

Minskad aptit

Mindre vanliga

Dehydrering

Psykiska störningar

Vanliga

Ångest

Förvirringstillstånd

Depression

Sömnlöshet

Nervositet

Onormal tänkande

Mindre vanliga

Agitation

Affektlabilitet

Eufori

Hallucinationer

Minskad libido

Läkemedelsberoende (se avsnitt Varningar och försiktighet)

Ingen känd frekvens

Aggression

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga

Somnolens

Yrsel

Huvudvärk

Vanliga

Tremor

Mindre vanliga

Amnesi

Konvulsioner

Hypertoni

Hypoestesi

Ofrivilliga muskelsammandragningar

Talstörningar

Synkope

Parestesi

Dysgeusi

Sällsynta

Krampanfall, särskilt hos epileptiska patienter eller patienter med tendens till krampanfall

Muskelkramper

Ingen känd frekvens

Hyperalgesi

Ögon

Mindre vanliga

Synnedsättning

Mios

Hjärtat

Vanliga

Blodtrycksfall, i sällsynta fall med sekundära symtom såsom hjärtklappning, synkope, bronkospasm

Mindre vanliga

Hjärtklappning (i samband med utsättningssymtom)

Supraventrikulär takykardi

Blodkärl

Mindre vanliga

Vasodilatation

Sällsynta

Hypotoni

Orthostatic hypotoni

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga

Dyspné

Mindre vanliga

Andningsdepression

Ökad hosta

Faryngit

Rinit

Röstförändringar

Magtarmkanalen

Mycket vanliga

Förstoppning

Illamående

Kräkningar

Vanliga

Muntorrhet, i sällsynta fall med törst och sväljsvårigheter

Buksmärta

Diarré

Dyspepsi

Mindre vanliga

Dysfagi

Munsår

Gingivit

Stomatit

Flatulens

Rapningar

Ileus

Sällsynta

Tandköttsblödning

Ökad aptit

Tjärliknande avföring

Ingen känd frekvens

Tandkaries

Lever och gallvägar

Mindre vanliga

Förhöjda leverenzymer

Ingen känd frekvens

Kolestas

Gallkolik

Hud och subkutan vävnad

Mycket vanliga

Klåda

Vanliga

Utslag

Hyperhidros

Mindre vanliga

Torr hud

Sällsynta

Urtikaria

Manifestationer av herpes simplex

Ökad ljuskänslighet

Mycket sällsynta

Exfoliativ dermatit

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga

Urineringsstörningar (urinretention, men även ökat urineringsbehov)

Sällsynta

Hematuri

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mindre vanliga

Minskad libido

Erektil dysfunktion

Ingen känd frekvens

Amenorré

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga

Svettningar

Asteniska tillstånd

Mindre vanliga

Frossa

Sjukdomskänsla

Olycksrelaterade skador

Smärta (t.ex. bröstsmärta)

Ödem, perifert ödem

Migrän

Fysiskt beroende med utsättningssymtom

Läkemedelstoleras

Törst

Sällsynta

Viktförändringar (ökning eller minskning)

Cellulit



Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Symtom

Akut överdosering med oxikodon kan visa sig genom mios, andningsdepression, somnolens som utvecklas till stupor eller koma, reducerad tonus i skelettmuskulaturen, blodtrycksfall och död. I svåra fall kan cirkulationskollaps, bradykardi och icke-kardiogent lungödem förekomma; missbruk av höga doser av starka opioider såsom oxikodon kan leda till döden.


Behandling

Primär uppmärksamhet skall ges till att upprätta fria luftvägar och insättning av assisterad eller kontrollerad ventilering.


Vid svåra fall av överdosering kan intravenös administrering av en opioidantagonist (t.ex. 0,4‑2 mg naloxon intravenöst) vara befogad. Administrering av engångsdoser måste upprepas beroende på den kliniska situationen i intervall om 2 till 3 minuter. Intravenös infusion av 2 mg naloxon i 500 ml isoton koksaltlösning eller 5 % glukoslösning (motsvarande 0,004 mg naloxon/ml) kan ges. Infusionshastigheten bör justeras efter tidigare bolusinjektioner och patientens svar.


Vid mindre allvarlig överdosering ska 0,2 mg naloxon ges intravenöst och vid behov följas upp med kompletterande injektioner med 0,1 mg varannan minut.


Understödjande åtgärder (konstgjord andning, syretillförsel, administrering av vasopressorer och infusionsbehandling) ska vid behov sättas in vid behandling av en åtföljande cirkulatorisk chock. Vid hjärtstillestånd eller hjärtarytmier kan hjärtmassage eller defibrillering vara indicerad. Vid behov assisterad ventilering liksom upprätthållande av vätske- och elektrolytbalans.

Farmakodynamik

Oxikodon visar affinitet för kappa-, my- och delta-opioidreceptorer i hjärnan och ryggmärgen. Det verkar vid dessa receptorer som en opioidagonist utan antagonistisk effekt. Den terapeutiska effekten är främst analgetisk och sedativ.

Farmakokinetik

Absorption

Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten för oxikodon är cirka 50 %. En farmakokinetisk studie på friska frivilliga har visat att, efter administrering av en engångdos 10 mg oxikodon, var hastighet och grad av oxikodonabsorptionen likvärdig för oxikodon 1 mg/ml vätska och oxikodon 10 mg/ml koncentrat. Genomsnittliga plasmakoncentrationer på cirka 20 ng/ml uppnåddes inom 1,5 timmar efter administrering med medianvärden för tmax från båda styrkorna i flytande beredningsform under 1 timme. Plasmakoncentrationer är linjära inom ett dosintervall på 5 till 20 mg.


Distribution

Cirka 45 % är bundet till plasmaprotein.

Distributionsvolymen vid steady state är 2,6 l/kg.


Metabolism

Oxikodon metaboliseras i levern via CYP3A4 och CYP2D6 till noroxikodon, oxymorfon och noroxymorfon samt flera glukuronidkonjugat. Metaboliternas analgetiska verkan anses inte vara kliniskt betydelsefull.


Eliminering

Oxikodon och dess metaboliter utsöndras via urin och feces. Oxikodon har en halveringstid på cirka 3 timmar.


Särskilda populationer

Plasmakoncentrationer av oxikodon påverkas endast i ringa grad av ålder och är 15 % högre hos äldre jämfört med yngre patienter.


Kvinnliga patienter har i genomsnitt upp till 25 % högre plasmakoncentrationer av oxikodon än män med kroppsvikten som utgångspunkt.


Patienter med lätt till allvarligt nedsatt leverfunktion kan högre plasmakoncentrationer av oxikodon och noroxikodon och lägre plasmakoncentrationer av oximorfon jämfört med patienter med normal leverfunktion. Halveringstiden för oxikodon kan förlängas och detta kan åtföljas av förhöjda läkemedelseffekter.


Patienter med lätt till allvarligt nedsatt njurfunktion kan högre plasmakoncentrationer av oxikodon och dess metaboliter jämfört med patienter med normal njurfunktion. Halveringstiden för oxikodon kan förlängas och detta kan åtföljas av förhöjda läkemedelseffekter.

Prekliniska uppgifter

I studier hade oxikodon ingen effekt på fertilitet eller tidig embryoutveckling hos han- eller honråttor vid doser upp till 8 mg/kg kroppsvikt och orsakade inte missbildningar hos råttor vid doser upp till 8 mg/kg eller hos kaniner vid doser upp till 125 mg/kg kroppsvikt. Hos kaniner, när individuella foster användes för statistisk utvärdering, observerades dock, en dosrelaterad ökning av variationer i utvecklingen (ökad incidens av 27 presakrala ryggkotor, extra par revben). När dessa parametrar utvärderades statistiskt med hjälp av kullar ökade endast incidensen för 27 presakrala ryggkotor, och endast i gruppen som fick 125 mg/kg, en dosnivå som orsakade allvarliga farmakotoxiska effekter på de dräktiga djuren. I en studie på pre- och postnatal utveckling hos råttor var F1-kroppsvikterna lägre vid 6 mg/kg/dag jämfört med kroppsvikterna i kontrollgruppen vid doser som reducerade moderns vikt och födointag (NOAEL 2 mg/kg kroppsvikt). Det fanns varken effekter på parametrar för fysisk, reflexologisk eller sensorisk utveckling eller på beteende eller reproduktion.


Inga långtidsstudier på karcinogenicitet med oxikodon har utförts på grund av den långa kliniska erfarenheten med läkemedelssubstansen.


Oxikodon visar en klastogen potential i in vitro-analyser. Inga liknande effekter observerades dock under in vivo-förhållanden, inte ens vid toxiska doser. Resultaten tyder på att man med tillräcklig säkerhet kan utesluta att oxikodon är förenat med en mutagen risk för människa vid terapeutiska koncentrationer.


Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 mg/ml: En ml innehåller 1 mg oxikodonhydroklorid, motsvarande 0,9 mg oxikodon.


10 mg/ml: En ml innehåller 10 mg oxikodonhydroklorid, motsvarande 9 mg oxikodon.


Hjälpämne(n) med känd effekt:

10 mg/ml: En ml innehåller 0,15 mg para-orange (E 110).


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.


Förteckning över hjälpämnen

1 mg/ml:

Natriumbensoat

Hypromellos

Sackarinnatrium

Citronsyramonohydrat

Natriumhydroxid (för pH-justering)

Apelsinsmak

Vatten


10 mg/ml:

Natriumbensoat

Sackarinnatrium

Citronsyramonohydrat

Natriumhydroxid (för pH-justering)

Para-orange (E 110)

Vatten

Blandbarhet

Ej relevant.


Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

1 mg/ml: 3 år

10 mg/ml: 5 år


Efter första öppnande: 3 månader


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.


Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar.


Bruksanvisning medföljer bipacksedeln.

Förpackningsinformation

Oral lösning 1 mg/ml Klar färglös till svagt gulaktig lösning.
250 milliliter flaska, 164:96, F
Oral lösning 10 mg/ml Klar orange-röd lösning.
120 milliliter flaska, 598:35, F

Hitta direkt i texten
Av