Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Isonova

Orifarm Generics AB

Depottablett 30 mg
(gräddvit, rund (7 mm) bikonvex depottablett)

Kärlvidgande medel för hjärtsjukdomar, organiska nitrater

Aktiv substans:
ATC-kod: C01DA14
Läkemedel från Orifarm Generics AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

Texten nedan gäller för:
Isonova depottablett 30 mg och 60 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-10-30.

Indikationer

Angina pectoris.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i förteckning över hjälpämnen.

Chock, hypotension, konstriktiv kardiomyopati, konstriktiv perikardit och perikardiell tamponad.

Samtidig behandling med fosfodiesteras typ 5 hämmare (t ex sildenafil).

Dosering

Isonova är avsedd för profylaktisk behandling. Doseringen är individuell och skall styras av det kliniska svaret. Isonova depottabletter ges en gång per dygn, på morgonen.

Vid nyinställning kan man, för att undvika huvudvärk, ge 30 mg de 2-4 första dagarna.

Normaldosering: 60 mg dagligen. Vid behov kan dosen ökas till 120 mg dagligen.


Risk för toleransutveckling vid nitratterapi föreligger. Det är således viktigt att Isonova doseras en gång per dygn för att erhålla intervaller med låga nitratkoncentrationer och därigenom minska risken för toleransutveckling.


Isonova kan vid behov kombineras med beta-adrenoceptorblockerare och kalciumantagonister.


Administreringssätt

60 mg tabletten har en skåra och kan delas i två lika stora doser.

Hel eller delad tablett får inte tuggas eller krossas och skall sväljas med ½ glas vätska.


Varningar och försiktighet

Försiktighet skall iakttas vid behandling av patienter med grav cerebrovaskulär sjukdom, förhöjt intrakraniellt tryck, aortastenos, mitralisstenos och hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, anemi, hypoxemi samt hypotyreoidism.


Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption.

Interaktioner

Följande kombination med Isonova ska undvikas:

Fosfodiesteras typ 5 hämmare (t ex sildenafil): intag av fosfodiesteras typ 5 hämmare (t ex sildenafil) är kontraindicerat vid behandling med nitroglycerinpreparat, eftersom det kan leda till kraftiga blodtrycksfall, ischemi och cirkulationsstörningar med bestående skador i hjärtat och hjärnan.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för fosterskada.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Uppgift saknas om passage över i modersmjölk.

Trafik

Då yrsel kan förekomma vid behandlingen med Isonova bör detta beaktas när skärpt uppmärksamhet krävs t.ex. vid bilkörning eller användning av maskiner.

Biverkningar

Flertalet biverkningar är farmakologiskt medierade och dosberoende. Vid behandlingens början uppträder huvudvärk hos ca 25% av patienterna. Denna biverkan hänför sig till preparatets vasodilaterande effekt och försvinner vanligen inom någon vecka.

Huvudvärken kan undvikas genom att ge 30 mg de 2-4 första dygnen.

Blodtrycksfall kan leda till reflektorisk takykardi, yrsel och svimning.

Frekvens/

Organ

Vanliga

(≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga

(≥1/1000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000)

Mycket sällsynta

(<1/10 000)

Centrala och perifera nervsystemet

huvudvärk, yrsel


svimning


Hjärtat

takykardi




Blodkärl

hypotension




Magtarmkanalen

illamående

kräkningar, diarré



Hud och subkutan vävnad



hudutslag, klåda


Muskuloskeletala systemet och bindväv




myalgi



Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Begränsad erfarenhet av överdosering. 20 mg till 2- resp. 5-åring gav ej några symtom.


Symtom: Pulserande huvudvärk. Excitation, hudrodnad, kallsvett, kräkning, yrsel, synkope, takykardi, palpitationer och blodtrycksfall. Mycket stora doser kan ge methemoglobinemi (mycket ovanligt).


Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel i första hand. (Vid cyanos till följd av methemoglobinemi ges metyltionin 1-2 mg/kg långsamt intravenöst.). Symtomatisk behandling.

Farmakodynamik

Isonova är en depotberedning av isosorbid-5-mononitrat, som är en aktiv metabolit av isosorbiddinitrat. Nitroföreningar ger en dosberoende relaxation av glatt muskulatur. Behandlingseffekten är beroende av dosen och den individuella känsligheten. Låga doser ger vendilatation och minskat venöst återflöde till hjärtat (minskad preload). Höga doser ger därtill arteriell dilatation och reducerat kärlmotstånd (minskad afterload). Isosorbid-5-mononitrat minskar hjärtats arbete genom venös och arteriell dilatation och kan även ha en direkt dilaterande effekt på koronarkärlen. Genom minskning av slutdiastoliskt tryck och volym sänker preparatet det intramurala trycket, vilket leder till en förbättring av den subendokardiella genomblödningen. Nettoeffekten av isosorbid-5-mononitrat blir ett reducerat hjärtarbete och en förbättrad syresättning i myokardiet.


Isonova är avsett för profylaktisk behandling av angina pectoris. Effektdurationen, mätt med arbetsprov, är minst 12 timmar. Vid denna tidpunkt är plasmakoncentrationen på samma nivå som 1-2 timmar efter tablettintag (ca 1300 nmol/liter).


Risk för toleransutveckling, som varierar individuellt, föreligger vid kontinuerlig behandling med nitroföreningar. Isonova skall därför doseras en gång per dygn, så att ett intervall med låg nitratkoncentration erhålles.


Isonova består av ett olösligt skelett som oftast sönderfaller pga/genom tarmperistaltiken. Tabletten kan alltså se helt intakt ut medan den aktiva substansen lösts ut under passagen genom mag-tarmkanalen.

Farmakokinetik

Effekten sätter in inom en timme. Biotillgängligheten av isosorbidmononitrat är ca 90%. Absorptionen påverkas inte av samtidigt födointag. Isosorbidmononitrat depottablett ger en successiv och pH-oberoende frisättning av aktiv substans som är avslutad efter ca 10 timmar. Efter upprepad peroral administrering med 60 mg en gång dagligen erhålls maximal plasmanivå (ca 3000 nmol/liter) efter ca fyra timmar. Plasmakoncentrationen avtar sedan, för att vid slutet av doseringsintervallet ligga under 500 nmol/liter (24 timmar efter dos.). Distributionsvolymen för isosorbid-5-mononitrat är ca 0,6 liter/kg och clearance 115 ml/minut. Eliminationen sker huvudsakligen genom denitrering och konjugering i levern till inaktiva metaboliter. Metaboliterna utsöndras huvudsakligen via njurarna. Endast ca 2% av given dos utsöndras intakt via njurarna.

Nedsatt lever- eller njurfunktion påverkar inte den kliniska effekten.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

En depottablett innehåller: isosorbidmononitrat 30 mg respektive 60 mg.


Hjälpämne med känd effekt: 

30 mg depottablett innehåller 19 mg laktosmonohydrat.

60 mg depottablett innehåller 38 mg laktosmonohydrat.


Förteckning över hjälpämnen

Kärna:

Hypromellos

Karnaubavax

Stearinsyra

Laktosmonohydrat

Magnesiumstearat

Kolloidal vattenfri kiseldioxid


Dragering:

Talk

Hypromellos

Magnesiumstearat

Titandioxid (färgämne E 171)

Järnoxid, gul (färgämne E 172)

Makrogol

Blandbarhet

Ej relevant

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för isosorbidmononitrat är framtagen av företaget AstraZeneca för Isodur, Isodur®

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av isosorbidmononitrat kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att isosorbidmononitrat är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Isosorbidmononitrat har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

PEC = 0.19 µg/L

There is not sufficient ecotoxicity data to calculate PNEC.


Environmental risk classification


The PEC is based on the following data:


PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100)


PEC (µg/L) = 1.5*10-6*A*(100-R)


A (kg/year) = total sold amount API in Sweden year 2017, data from IQVIA (former IMS Health and Quintiles).


R (%) = removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilisation, hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.


P = number of inhabitants in Sweden =9*106


V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref.1).


D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (EHCA default) (Ref.1). (Note: The factor 109 converts the quantity used from kg to μg).


A = 1284.4 kg


R= 0


PEC = 1.5 * 10-6 *1284.4 *(100-0) = 0.19 µg/L


(Note: Whilst isosorbide mononitrate is extensively metabolised in humans, little is known about the ecotoxicity of the metabolites. Hence, as a worst case, for the purpose of this calculation, it is assumed that 100% of excreted metabolites have the same ecotoxicity as parent isosorbide mononitrate).


Metabolism


Elimination takes place by denitration and conjugation. The metabolites are excreted mainly via the kidneys. Only about 2% of the dose is excreted as unchanged drug via the kidneys (Ref.2).


Ecotoxicity data

Endpoint

Species

Common Name

Method

Time

Result

Ref

EC50 - Based on Immobilisation

Daphnia magna

Giant Water Flea

OECD 202
Part I

48 h

>120 mg/L

Note 1

3

NOEC - Based on Immobilisation

Daphnia magna

Giant Water Flea

OECD 202
Part I

48 h

120 mg/L

Note 1

Note 1: Concentrations were confirmed by analysis, and results expressed as nominal.


PNEC (Predicted No Effect Concentration)


Since no long term effect data are available, and only short term data from one species, the water flea, is available, it is not possible to calculate the PNEC (Ref 1). Therefore, the statement "Risk of environmental impact of isosorbide mononitrate cannot be excluded, since there is not sufficient ecotoxicity data available" is used.


In Swedish: ”Risk för miljöpåverkan av isosorbidmononitrat kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data” under the heading "Miljörisk".


Environmental Fate Data

Endpoint

Method

Test Substance Concentration

Time

Result

Ref

Partition Coefficient Octanol Water

Note 2

-

-

Log P = 1.15

Note 3

4

Partition Coefficient Octanol Water

QSAR – Log Kow

-

-

Log P = - 0.15

5

Note 2: This study predates current ERA regulatory requirements and may not have been undertaken to standardised test requirements.

Note 3: The reported Log P is a measured distribution coefficient. For ionisable compounds other AstraZeneca reports often refer to Log D or Log Dow rather than Log P or Log Pow.


Biotic degradation


No information is available concerning the biodegradability of isosorbide mononitrate, thus the phrase "The potential for persistence of isosorbide mononitrate cannot be excluded, due to lack of data" is assigned.


In Swedish: ”Det kan inte uteslutas att Isosorbidmononitrat är persistent då data saknas” under the heading ”Nedbrytning”.


Bioaccumulation


Since log P < 4 at pH 7, the substance has been assigned the phrase: "Isosorbide mononitrate has low potential for bioaccumulation".


In Swedish: ”Isosorbidmononitrat har låg potential att bioackumuleras” under the heading ”Bioackumulering”.


Physical Chemistry Data

Endpoint

Method

Test Conditions

Result

Ref

Solubility Water

-

-

9 % w/w

4


References


1. ECHA, European Chemicals Agency. 2008. Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

http://guidance.echa.europa.eu/docs/guidance_document/information_requirements_en.htm


2. Imdur CDS, Doc ID-001016029 vs 3. February 2005.


3. Isosorbide-5-Mononitrate: Acute toxicity to Daphnia magna. Brixham Environmental Laboratory, AstraZeneca, UK report BL8037/B. March 2005.


4. SDS: Isosorbide-5-mononitrate. Nov 1992 Edition 4. Nobel Chemicals Ltd.


5. LOGKOW Databank. Sangster J. Sangster Res. Lab. Montreal, Quebec, Canada 1994

(M.S. Roberts, P.A. Cossum, E.A. Kowaluk and A.E. Polack, "Factors affecting the availability of organic nitrates from plastic infusion systems: structure of organic nitrate, nature of plastic and effect of temperature", Int. J. Pharm. 17(2-3), 145-159(1983).)

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

3 år


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Depottablett 30 mg gräddvit, rund (7 mm) bikonvex depottablett
98 tablett(er) blister, 147:43, F
100 tablett(er) burk, 150:44, F
Depottablett 60 mg gräddvit, oval depottablett (7x13 mm), med skåra på båda sidor och märkt "60" på ena sidan.
98 tablett(er) blister, 173:20, F
100 tablett(er) burk, 155:44, F

Hitta direkt i texten
Av