Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Sumatriptan Accord

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Accord Healthcare AB

Filmdragerad tablett 50 mg
(rosa, kapselformad, bikonvex, filmdragerad tablett, slät på båda sidor)

Selektiva 5HT1 receptoragonister

Aktiv substans:
ATC-kod: N02CC01
Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen
  • Vad är en FASS-text?

Texten nedan gäller för:
Sumatriptan Accord filmdragerad tablett 50 mg och 100 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2017-10-24.

Indikationer

Sumatriptan tabletter är avsedda för akut behandling av migränattacker med eller utan aura. Sumatriptan ska endast användas när migrändiagnosen är helt säkerställd.

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i Innehåll.

  • Sumatriptan ska inte ges till patienter som haft hjärtinfarkt eller har ischemisk hjärtsjukdom, koronarkärlsspasm (Prinzmetals angina), perifer kärlsjukdom eller patienter som har symtom eller visar tecken på ischemisk hjärtsjukdom.

  • Sumatriptan ska inte ges till patienter med anamnescerebrovaskulär sjukdom (CVA) eller transitoriska ischemiska attacker (TIA).

  • Sumatriptan ska inte ges till patienter med svår leverinsufficiens.

  • Sumatriptan är kontraindicerat till patienter med måttlig och svår hypertoni samt mild okontrollerad hypertoni.

  • Samtidig administrering av ergotamin och derivat av ergotamin (inklusive metysergid) eller någon triptan/5-hydroxitrytamin (5-HT1)-receptoragonist är kontraindicerad (se Interaktioner).

  • Samtidig administrering av sumatriptan och reversibla (t.ex. moklobemid) eller irreversibla (t.ex. selegilin) monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) är kontraindicerad.

Sumatriptan ska inte användas inom 2 veckor efter avslutad behandling med monoaminoxidashämmare.

Dosering

Vuxna

Sumatriptan är avsett för akut intermittent behandling av migrän. Det ska inte användas profylaktiskt.

Den rekommenderade dosen av Sumatriptan ska inte överskridas.


Sumatriptan bör tas så fort som möjligt vid första tecknet på migränattack men

det är lika effektivt oavsett i vilken fas av attacken som det tas.


Följande rekommenderade doser bör inte överskridas:


Den rekommenderade dosen av oralt sumatriptan är en 50 mg tablett. Vissa patienter kan behöva 100 mg.


Om patienten har svarat på den första dosen men symtomen återkommer, kan en andra dos tas under förutsättning att det har gått minst 2 timmar mellan de två doserna. Inte mer än 300 mg bör tas under en 24-timmarsperiod.


Patienter som inte svarar på den förskrivna dosen sumatriptan ska inte ta en andra dos för samma attack. I dessa fall kan attacken behandlas med paracetamol, acetylsalicylsyra eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Sumatriptan tabletter kan tas vid nästkommande attacker.


Sumatriptan rekommenderas som monoterapi för akut behandling av migrän och ska inte ges samtidigt med ergotamin eller ergotaminderivat (inklusive metysergid) (se Kontraindikationer).


Sumatriptan Accord finns tillgängligt i styrkorna 50 och 100 mg.


Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av sumatriptantabletter för barn under 10 år har inte fastställts. Inga kliniska data finns tillgängliga i denna åldersgrupp.


Säkerhet och effekt av sumatriptantabletter för barn i åldern 10 till 17 år har inte visats i kliniska prövningar i denna åldersgrupp. Därför rekommenderas behandling med Sumatriptan tabletter inte till barn i åldern 10–17 år (se Farmakodynamik).


Äldre (över 65 år)

Erfarenheten av användning av sumatriptan till patienter över 65 år är begränsad. Farmakokinetiken skiljer sig inte signifikant från den hos en yngre population, men tills ytterligare kliniska data är tillgängliga rekommenderas inte användning av sumatriptan till patienter över 65 år.


Leverinsufficiens

Patienter med mild till måttlig leverinsufficiens: Låga doser om 25–50 mg bör övervägas till dessa patienter.


Njurinsufficiens

Sumatriptan ska användas med försiktighet till patienter med njurinsufficiens.


Administreringssätt

Tabletterna ska sväljas hela med vatten.

Varningar och försiktighet

Sumatriptan ska endast användas när migrändiagnosen är helt säkerställd.


Sumatriptan är inte indicerat för användning vid behandling av basilarismigrän, hemiplegisk eller oftalmoplegisk migrän.


Före behandling med sumatriptan ska försiktighet vidtas för att utesluta eventuella allvarliga neurologiska tillstånd (t.ex. cerebrovaskulära lesioner (CVA), transitoriska ischemiska attacker, (TIA)) om patienten uppvisar atypiska symtom eller inte har fått en lämplig diagnos för användning av sumatriptan.


Efter intag av sumatriptan kan övergående symtom förekomma så som smärta och trånghetskänsla i bröstet som kan vara intensiva och involvera halsen (se Biverkningar). Vid misstanke om att sådana symtom tyder på ischemisk hjärtsjukdom ska inga fler doser med sumatriptan ges och en adekvat utredning bör göras.


Sumatriptan ska inte ges till patienter med riskfaktorer för ischemisk hjärtsjukdom, inklusive patienter som är storrökare eller användare av nikotinersättningsmedel, utan föregående kardiovaskulär undersökning (se Kontraindikationer). Särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning till postmenopausala kvinnor och män över 40 år med dessa riskfaktorer. Dessa utvärderingar identifierar dock inte alla patienter med hjärtsjukdom. Även hos patienter utan underliggande hjärtsjukdom har det i mycket sällsynta fall förekommit allvarliga kardiovaskulära sjukdomstillstånd.


Sumatriptan ska ges med försiktighet till patienter med mild kontrollerad hypertoni eftersom övergående ökning av blodtryck och perifert kärlmotstånd har observerats hos en liten andel av patienterna (se Kontraindikationer).


Det finns sällsynta fall rapporterade efter introduktion på marknaden om patienter med serotonergt syndrom (så som förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära avvikelser) efter användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) och sumatriptan. Serotonergt syndrom har rapporterats efter samtidig behandling med triptaner och serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI).


Om samtidig behandling med sumatriptan och SSRI eller SNRI är kliniskt befogat rekommenderas adekvat uppföljning av patienten (se Interaktioner).


Sumatriptan bör administreras med försiktighet till patienter med tillstånd som signifikant kan påverka absorptionen, metabolismen eller utsöndringen av läkemedlet, t.ex. leverinsufficiens (Child-Pugh grad A eller B, se Dosering och Farmakokinetik) eller njurinsufficiens.


Sumatriptan ska användas med försiktighet hos patienter med anamnesepilepsi eller andra riskfaktorer som sänker kramptröskeln eftersom kramper har rapporterats i samband sumatriptan (se Biverkningar).


Patienter med känd överkänslighet mot sulfonamider kan få allergiska reaktioner efter intag av sumatriptan. Reaktionerna kan variera från kutan överkänslighetsreaktion till anafylaxi. Det finns endast begränsade belägg för korsallergi, men försiktighet bör iakttas innan sumatriptan används hos dessa patienter.


Vid samtidig användning av triptaner och naturläkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) kan biverkningar vara vanligare.


Långvarig användning av alla typer smärtstillande medel mot huvudvärk kan förvärra den. Om denna situation upplevs eller misstänks bör patienten rådfråga läkaren och behandlingen avslutas. Diagnosen läkemedelshuvudvärk (MOH) bör misstänkas hos patienter med frekvent eller daglig huvudvärk trots (eller på grund av) regelbunden användning av läkemedel mot huvudvärk.


Patienter med sällsynt hereditär galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel eftersom det innehåller laktos.

Interaktioner

Studier på friska personer visar att sumatriptan inte interagerar med propranolol, flunarizin, pizotifen eller alkohol.


Det finns begränsade data om interaktion med preparat innehållande ergotamin eller andra triptan/5-HT1-receptoragonister. Ökad risk för vasospasm i koronarkärlen är teoretiskt möjlig och samtidig behandling är därför kontraindicerad (se Kontraindikationer).


Den tid som bör förflyta mellan användning av sumatriptan och ergotamininnehållande preparat eller andra triptan/5-HT1-receptoragonister är inte känd. Den är även beroende av både storleken på dosen och vilka typer av produkter som används. Effekterna kan vara additiva. Rekommendationen är att vänta minst 24 timmar efter intag av läkemedel som innehåller ergotamin eller andra triptan/5-HT1-receptoragonister före administrering av sumatriptan. Omvänt rekommenderas det att vänta minst 6 timmar efter intag av sumatriptan innan ergotamin-innehållande preparat administreras och minst 24 timmar innan andra triptan/5-HT1-receptoragonister administreras (se Kontraindikationer).


En interaktion kan förekomma mellan sumatriptan och monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) och samtidig administrering är kontraindicerad (se Kontraindikationer).


Sällsynta rapporter efter marknadsintroduktion av sumatriptan har beskrivit patienter med serotoninsyndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära avvikelser) efter användning av SSRI-preparat och sumatriptan. Serotonergt syndrom har också rapporterats efter samtidig behandling med triptaner och SNRI-preparat (se Dosering).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:3.

Efter marknadsintroduktion av sumatriptan finns data från mer än 1 000 graviditeter med exponering för sumatriptan under första trimestern. Även om informationen är otillräcklig för definitiva slutsatser pekar den inte på en ökad risk för kongenitala defekter. Erfarenheten av behandling med sumatriptan under andra och tredje trimestern är begränsad.


Utvärdering av studier på försöksdjur indikerar varken direkt teratogena effekter eller skadliga effekter på den peri- och postnatala utvecklingen. Emellertid kan livsdugligheten hos kaninembryon och kaninfoster påverkas (se Prekliniska uppgifter).


Sumatriptan bör endast övervägas då den förväntade fördelen hos modern är större än den möjliga risken hos fostret.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Det har visats att sumatriptan utsöndras i bröstmjölk efter subkutan administrering. Påverkan på spädbarn kan minimeras genom att amning undviks under 12 timmar efter behandling, och bröstmjölk som pumpas ut under dessa timmar ska kasseras.

Trafik

Inga studier har utförts avseende effekten på förmågan att köra bil eller använda maskiner. Dåsighet kan förekomma på grund av migränattacken eller behandlingen med sumatriptan. Detta kan påverka förmågan att köra bil och använda maskiner.

Biverkningar

Biverkningar anges nedan enligt organsystem och frekvens.


Frekvenserna definieras som: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) och ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Vissa av symtomen som rapporteras som biverkningar kan också hänföras till symtom på migrän.


Immunsystemet

Ingen känd frekvens: Överkänslighetsreaktioner som varierar från överkänslighet i huden (så som urtikaria) till anafylaxi.


Psykiska störningar

Ingen känd frekvens: Ångest.


Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga: Yrsel, sömnighet, känselstörningar inklusive parestesi och hypoestesi.

Ingen känd frekvens: Krampanfall, även om några krampanfall har drabbat patienter med antingen en anamnes på krampanfall eller samtidiga sjukdomar som predisponerar för krampanfall. Det finns också rapporter om patienter utan några uppenbara predisponerande faktorer.

Tremor, dystoni, nystagmus, skotom.


Ögon

Ingen känd frekvens: Flimmer, dubbelseende, nedsatt syn. Synbortfall inklusive permanenta defekter. Synstörningar kan dock uppkomma under själva migränanfallet.


Hjärtat

Ingen känd frekvens: Bradykardi, takykardi, palpitationer, hjärtarytmier, övergående ischemiska EKG-förändringar, spasm i hjärtats kranskärl, angina, hjärtinfarkt (se Kontraindikationer och Dosering).


Blodkärl

Vanliga: Övergående blodtrycksförhöjningar strax efter behandling. Värmevallningar.

Ingen känd frekvens: Hypotension, Raynauds fenomen.


Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga: Dyspné


Magtarmkanalen

Vanliga: Illamående och kräkningar har förekommit hos en del patienter men det är oklart om det beror på sumatriptan eller den underliggande sjukdomen.

Ingen känd frekvens: Ischemisk kolit, diarré.


Hud och subkutan vävnad

Ingen känd frekvens: Hyperhidros.


Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga: Tyngdkänslor (vanligtvis övergående, kan vara intensiva och påverka alla delar av kroppen, inklusive bröstkorgen och halsen). Myalgi.

Ingen känd frekvens: Nackstelhet, artralgi.


Allmänna symtom och/eller symptom vid administreringsstället

Vanliga: Smärta, värme- eller köld-, tryck- eller åtstramningskänsla (dessa händelser är vanligtvis övergående, kan vara intensiva och påverka alla delar av kroppen, inklusive bröstkorgen och halsen). Svaghetskänslor, trötthet (båda händelserna är oftast milda till måttliga i intensitet samt övergående).


Undersökningar

Mycket sällsynta: Mindre avvikelser i leverfunktionsvärden har observerats ibland.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Några fall av överdosering med sumatriptan tabletter har rapporterats.


Symtom

Orala doser över 400 mg och subkutana doser över 16 mg har inte associerats med andra biverkningar än de ovan nämnda. Patienter har fått upp till 12 mg sumatriptan som enkel subkutan injektion utan några signifikanta biverkningar.


Förvaltning

Om en överdosering inträffar ska patienten övervakas i minst 10 timmar och vid behov ska vanlig understödjande behandling ges. Det är inte känt vilken effekt hemodialys eller peritonealdialys har på plasmakoncentrationerna av sumatriptan.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Sumatriptanhar påvisats vara en specifik och selektiv 5-hydroxitryptamin-1D1-receptoragonist (5HT1D-receptoragonist) utan effekt på andra subtyper av 5HT-receptorer (5HT2 - 5HT7).


Den vaskulära 5HT1B/1D-receptorern förekommer främst i kraniella blodkärl och medierar kärlkonstriktion. Hos djur kontraherar sumatriptan selektivt blodkärl inom carotiscirkulationen utan att förändra det cerebrala blodflödet. De extra- och intrakraniella vävnaderna så som hjärnhinnorna försörjs med blod via arteria carotis. Dilatation av och/eller ödembildning i blodkärlen anses vara den underliggande mekanismen vid migrän hos människan.


Dessutom tyder bevis från djurstudier på att sumatriptan hämmar trigeminusnervens aktivitet. Båda dessa aktiviteter (kraniell kärlkonstriktion och hämning av trigeminusnervens aktivitet) kan bidra till sumatriptans effekt på migrän hos människa.


Sumatriptan har effekt även vid behandling av menstruell migrän, dvs. migrän utan aura som uppträder mellan 3 dagar före och upp till 5 dagar efter menstruationens första dag. Sumatriptan bör tas så snart som möjligt i en attack.


Kliniskt svar inträder cirka 30 minuter efter en oral dos på 100 mg.


Även om den rekommenderade orala dosen av sumatriptan är 50 mg varierar migränattackerna i intensitet såväl hos som mellan patienterna. Doser om 25 mg-100 mg har visat större effektivitet än placebo i kliniska prövningar, men 25 mg är statistiskt signifikant mindre effektivt än 50 mg och 100 mg.


Pediatrisk population

Ett antal placebokontrollerade kliniska studier har utvärderat säkerheten och effektiviteten av oralt sumatriptan (standardtabletter) hos över 650 barn och unga migränpatienter i åldern 10–17 år. Dessa studier kunde inte visa en statistiskt signifikant skillnad i lindring av huvudvärken efter 2 timmar mellan placebo och någon sumatriptandos. Biverkningsprofilen vid oralt sumatriptan hos barn och ungdomar i åldern 10–17 år var likartad som den som rapporterades från studier på den vuxna populationen.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för oralt sumatriptan förefaller inte påverkas signifikant av migränattacker.


Absorption

Sumatriptan absorberas snabbt efter oral administrering och 70 % av maximal koncentration uppnås efter 45 minuter. Efter en dos på 100 mg är den maximala plasmakoncentrationen 54 ng/ml och uppnås inom 2 timmar. Genomsnittsvärdet för den absoluta orala biotillgängligheten är 14 %, delvis beroende på pre-systemisk metabolism och delvis beroende på ofullständig absorption.


Distribution

Plasmaproteinbindningen är låg (14–21 %) och den genomsnittliga distributionsvolymen är 170 liter.


Biotransformation

Huvudmetaboliten, en indolättiksyraanalog av sumatriptan, utsöndras huvudsakligen i urinen som fri syra och konjugerad glukuronid. Den har ingen känd 5HT1- eller 5HT2-aktivitet. Mindre metaboliter har inte identifierats.


Eliminering

Eliminationshalveringstiden är cirka 2 timmar. Medelvärdet för total plasmaclearance är omkring 1 160 ml/min och för renal clearance ungefär 260 ml/min. Extrarenal clearance svarar för cirka 80 % av total clearance, vilket tyder på att sumatriptan huvudsakligen elimineras genom oxidativ metabolism medierad av monoaminoxidas A.


Äldre

I en pilotstudie sågs inga signifikanta skillnader i de farmakokinetiska parametrarna mellan äldre och unga friska frivilliga.


Särskilda patientpopulationer

Nedsatt leverfunktion

Farmakokinetiken för sumatriptan efter en oral dos (50 mg) och en subkutan dos (6 mg) studerades hos 8 patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion som matchades avseende kön, ålder och vikt med 8 friska personer. Efter en oral dos fördubblades nästan sumatriptans plasmaexponering (AUC och Cmax) (ökning med cirka 80 %) hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion jämfört med kontrollpersonerna med normal leverfunktion. Det var ingen skillnad mellan patienterna med nedsatt leverfunktion och kontrollpersonerna efter den subkutana dosen. Detta antyder att lätt till måttligt nedsatt leverfunktion minskar presystemisk clearance och ökar biotillgängligheten och exponeringen för sumatriptan jämfört med friska personer.


Efter oral administrering minskar presystemisk clearance hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion och systemisk exponering fördubblas nästan.


Farmakokinetiken för sumatriptan hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion har inte studerats (se Kontraindikationer och Varningar och försiktighet).

Prekliniska uppgifter

Sumatriptan hade inga genotoxiska eller karcinogena effekter i in vitro-system och djurstudier.


I en fertilitetsstudie på råttor med doser klart över maximala doser till människor sågs en minskning i antalet lyckade inseminationer.


Hos kaniner sågs embryonal letalitet utan att påtagliga teratogena defekter. Relevansen av dessa fynd för människor är okänd.

Innehåll

50 mg

En 50 mg filmdragerad tablett innehåller 70 mg sumatriptansuccinat motsvarande 50 mg sumatriptan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (72 mg/tablett), hypromellos, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, titandioxid (E 171).


100 mg

En 100 mg filmdragerad tablett innehåller 140 mg sumatriptansuccinat motsvarande 100 mg sumatriptan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (143 mg/tablett), hypromellos, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, titandioxid (E 171), röd järnoxid (E 172), triacetin.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för sumatriptan är framtagen av företaget GlaxoSmithKline för Imigran®, Imigran® Novum, Sumatriptan GSK, Sumatriptan Glaxo Wellcome, Sumatriptan GlaxoSmithKline

Miljörisk: Användning av sumatriptan har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Sumatriptan är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Sumatriptan har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Detailed background information

Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)


PEC = 0.041 μg/L


Where:

A = 272.42 kg (total sold amount of Sumatriptan API in Sweden year 2015, data from IMS Health). Total volume of Sumatriptan succinate = 374.913 = 267.84 succinate free base. Total Sumatriptan= 267.84 + 4.5781 = 272.42. Reduction of A may be justified based on metabolism data.

R = 0% removal rate (conservatively, it has been assumed there is no loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. I)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Reference 1)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Green Algae (Scenedesmus subspicatus):

IC50 96h (growth) = 26,000 μg/L (OECD 201) (Reference 5)

NOEC = 12,500 μg/L


Water flea (Daphnia pulex):

Acute toxicity

EC50 96h (immobility) = 290,000 μg/L (OECD 202) (Reference 9)


Water flea (Ceriodaphnia dubia):

Chronic toxicity

NOEC 8 days (reproduction) = 23,000 μg/L (USEPA 1002) (Reference 8)


Rainbow Trout (Salmo gairdneri):

Acute toxicity

LC50 96 h (lethality) > 71,000 μg/L (OECD 203) (Reference 6)


Fish:

Chronic toxicity

No data


Other ecotoxicity data:

Microorganisms in activated sludge:

EC50 3 h (inhibition) > 750,000 μg/L @ 3 hrs (OECD 209) (Reference 11)

NOEC = 100 000 μg/L


PNEC = 12,500/50 = 250 μg/L


PNEC (μg/L) = lowest NOEC/10, where 50 is the assessment factor applied for two long-term NOECs. NOEC for alga (= 12,500 ug/L) has been used for this calculation since it is the most sensitive of the three tested species.


Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

PEC/PNEC = 0.041/250= 1.64 x 10-4, i.e. PEC/PNEC ≤ 0.1 which justifies the phrase “Use of sumatriptan has been considered to result in insignificant environmental risk.”


Degradation

Biotic degradation

Ready degradability:

1% degradation in 28 days (OECD 301). (Reference 9)


Inherent degradability:

17% ultimate (DOC) degradation in 28 days (OECD 302B). (Reference 7)

100% primary (parent) degradation in 16 days

This may be regarded as evidence for inherent primary biodegradation. This substance is not inherently biodegradable.

Aerobic Degradation in Soil

32.1% - 40.2% degradation in 64 days (TAD 3.12) (Reference 4)


Abiotic degradation

Hydrolysis:

No data


Photolysis:

No data


Justification of chosen degradation phrase:

Sumatriptan is not readily degradable nor inherently biodegradable. This substance will be subject to moderate degradation in soil matrices. However, the relevant degradation products have not been identified or characterised. The phrase “Sumatriptan is potentially persistent” is thus chosen.


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

Log Dow = -2.3 at pH 7 (TAD 3.02). (Reference 3)


Log Dow at pH 5 = -2.0

Log Dow at pH 7 = -2.3

Log Dow at pH 9 = -0.5


Justification of chosen bioaccumulation phrase:

Since log Dow < 4 at pH 7, the substance has low potential for bioaccumulation.


Excretion (metabolism)

Following oral administration, sumatriptan is rapidly absorbed, 70% of maximum concentration occurring at 45 minutes. After 100mg dose, the maximum plasma concentration is 54ng/ml. Mean absolute oral bioavailability is 14% partly due to presystemic metabolism and partly due to incomplete absorption. The elimination phase half-life is approximately 2 hours, although there is an indication of a longer terminal phase. Plasma protein binding is low (14-21%), mean volume of distribution is 170 litres. Mean total plasma clearance is approximately 1160ml/min and the mean renal plasma clearance is approximately 260ml/min. Non-renal clearance accounts for about 80% of the total clearance. Sumatriptan is eliminated primarily by oxidative metabolism mediated by monoamine oxidase A. The major metabolite, the indole acetic acid analogue of Sumatriptan is mainly excreted in the urine, where it is present as a free acid and the glucuronide conjugate (Reference 2).


PBT/vPvB assessment

Sumatriptan does not fulfil the criteria for PBT and/or vBvP.


All three properties, i.e. ‘P’, ‘B’ and ‘T’ are required in order to classify a compound as PBT (Reference 1). Sumatriptan does not fulfil the criteria for PBT and/or vBvP based on log Pow < 4.


Please, also see Safety data sheets on http://www.msds-gsk.com/ExtMSDSlist.asp.


References

  1. ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

  2. Pharmacokinetic properties: Meatbolism and Elimination. Summary of Product Characteristics Imigran (Sumatriptan succinate) Tablets. GlaxoSmithKline, July 2013.

  3. Cowlyn TC. GR43175X: Determination of Physico-Chemical Properties. Report No. 94/GLX169/1033. Pharmaco LSR, February 1995.

  4. Morgan P. GR43175X: Biodegradation in Soil. Report No. 94/GLX170/0782. Pharmaco LSR, February 1995.

  5. Vryhenhoef J and McKenzie J. Sumatriptan succinate: Algal Inhibition Test. Report No. 1127/543. Safepharm Laboratories Limited, July 2004.

  6. Wetton PM and McKenzie J. Sumatriptan succinate: Acute Toxicity to Rainbow Trout (Oncoryhynchus mykiss). Report No. 1127/542. Safepharm Laboratories Limited, July 2004.

  7. Clarke N and McKenzie J. Sumatriptan succinate: Assessment of Inherent Biodegradability; Modified Zahn-Wellens/EMPA Test. Report No. 1127/544. Safepharm Laboratories Limited, August 2004.

  8. Wetton PM. Sumatriptan succinate: Daphnid: Ceriodaphnia Dubia Survival and Reproduction Test. Report No. 1127/0953. Safepharm Laboratories Limited, March 2006.

  9. Material Safety Data Sheet for Imitrex Tablets. SDS number 110562. GlaxoSmithKline plc, October 2013.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 50 mg rosa, kapselformad, bikonvex, filmdragerad tablett, slät på båda sidor
18 tablett(er) blister, 72:-, F
Filmdragerad tablett 100 mg vit till benvit, kapselformad, bikonvex, filmdragerad tablett, slät på båda sidor
18 tablett(er) blister, 108:-, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av