Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Oxycodone G.L.

Läkemedlet är narkotikaklassatReceptstatusFörmånsstatus
Nordic Drugs

Filmdragerad tablett 5 mg
(Mörkblå, runda, välvda och bikonvexa filmdragerade tabletter. Diameter: 6,1 mm. Tjocklek: 2,7 mm)

narkotikaindikation Beroendeframkallande medel.
Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Särskild receptblankett krävs

Naturliga opiumalkaloider

Aktiv substans:
ATC-kod: N02AA05
Läkemedel från Nordic Drugs omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Texten nedan gäller för:
Oxycodone G.L. filmdragerad tablett 5 mg och 10 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2019-07-26

Indikationer

Svår smärta som endast kan behandlas adekvat med opioid­analgetika.

Kontraindikationer

• överkänslighet mot oxikodonhydroklorid, jordnöt eller soja eller mot något hjälpämne.


Oxycodone G.L. får inte användas i någon situation då opioider är kontraindicerade:

• svår andningsdepression med hypoxi och/eller hyperkapni

• förhöjd koldioxidnivå i blodet

• svår kronisk obstruktiv lungsjukdom

• cor pulmonale

• svår bronkial astma

• paralytisk ileus

akut buk, fördröjd magtömning.

Dosering

DOSERING

Doseringen beror på smärtintensitet och patientens individuella känslighet för behandlingen.

För dostitrering och behandling av akut smärta finns Oxycodone G.L. 5 mg och 10 mg filmdragerade tabletter tillgängliga.


Följande allmänna doseringsrekommendationer gäller:


Pediatrisk population

Oxycodone G.L. rekommenderas inte till barn och ungdomar under 12 år.


Vuxna och ungdomar (≥ 12 år)

Dostitrering och justering

Initialdosen för opioidnaiva patienter är vanligtvis 5 mg oxikodonhydroklorid givet med 6 timmars intervall. Dosen kan ökas i steg om 25 % till 50 % för respektive dosstyrka. Målet är en patientspecifik dosering som möjliggör adekvat smärtlindring med tolerabla biverkningar. Vid behov kan därför doseringsintervallet förkortas till fyra timmar. Emellertid bör inte Oxycodone G.L. tas oftare än 6 gånger per dag.


Vissa patienter som får oxikodonpreparat med modifierad frisättning enligt ett fast schema kan kräva snabbverkande analgetika med omedelbar frisättning för behandling av genombrottssmärta. Oxycodone G.L. lämpar sig för behandling av genombrottssmärta. Engångsdoser av det snabbverkande läkemedlet bör justeras efter patienternas individuella behov. I allmänhet är 1/8 till 1/6 av den dagliga dosen oxikodon med modifierad frisättning lämplig.


Behov av snabbverkande analgetika mer än två gånger dagligen antyder att högre doser av oxikodon med modifierad frisättning är nödvändiga. Målet är att fastställa en patientspecifik dosering som garanterar adekvat smärtlindring med tolerabla biverkningar och så låg dos snabbverkande analgetika som möjligt så länge som smärtmedicinering är nödvändig hos patienter som får behandling med oxikodon med modifierad frisättning två gånger dagligen.


Patienter som redan behandlas med opioider kan inleda behandlingen med högre doser, med beaktande av erfarenheter av tidigare behandling med opioida läkemedel.


10-13 mg oxikodonhydroklorid motsvarar ungefär 20 mg morfinsulfat, båda i filmdragerad utformning.


På grund av individuella skillnader i känslighet för olika opioider rekommenderas att patienter börjar med en låg dos oxikodonhydroklorid efter omställning från andra opioider med 50-75 % av den beräknade oxikodondosen.

I allmänhet bör patienterna titreras individuellt till dess att smärtlindring erhålls, under förutsättning att oönskade biverkningar kan hanteras på ett tillfredsställande sätt.


Om långsiktig smärtbehandling krävs bör patienterna ställas om till oxikodon­­hydroklorid­tabletter med modifierad frisättning.


Äldre patienter

Äldre patienter utan kliniska tecken på nedsatt lever- och/eller njurfunktion kräver vanligtvis inga dosjusteringar.


Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion

Dosinitiering bör följa en konservativ hållning hos dessa patienter. Den rekommenderade vuxna startdosen bör minskas med 50% (till exempel en total daglig dos på 10 mg oralt till opioidnaiva patienter) och varje patient ska titreras till adekvat smärtkontroll enligt deras kliniska situation.


BEHANDLINGSTID

Oxikodonhydroklorid bör inte tas längre än nödvändigt. Om långtidsbehandling är nödvändig på grund av sjukdomens typ och allvarlighetsgrad krävs noggrann och regelbunden uppföljning för att avgöra om och i vilken utsträckning behandlingen ska fortsätta. Om opioidbehandling inte längre är indicerad kan det vara lämpligt att minska den dagliga dosen gradvis för att undvika utsättningssymtom.


ADMINISTRERINGSSÄTT

Oxycodone G.L. filmdragerade tabletter ska tas var 4:e till 6:e timme enligt ett fast schema med den fastställda dosen.

De filmdragerade tabletterna kan tas tillsammans med eller oberoende av måltider med tillräcklig mängd vätska.

Oxycodone G.L. filmdragerade tabletter ska inte användas tillsammans med alkoholhaltiga drycker.

Varningar och försiktighet

Försiktighet bör iakttas vid

• behandling av äldre eller försvagade patienter

• behandling av patienter med allvarlig lung-, lever- eller njurfunktionsnedsättning

• myxödema, hypotyreos

Addisons sjukdom (binjureinsufficiens)

• intoxikationspsykos (t.ex. alkohol)

prostatahypertrofi

• alkoholism, känt opioidberoende

delirium tremens

pankreatit

• sjukdomar i gallvägarna, biliär- eller uretärkolik

• tillstånd med förhöjt tryck i hjärnan

• störningar av cirkulatorisk reglering

epilepsi eller tendens till anfall

• patienter som tar MAO-hämmare.


Opioider som oxikodonhydrochlorid kan påverka hypotalamus-hypofys-binjure- eller gonad-axeln. Märkbara förändringar inkluderar ökning av serumprolaktin och minskning av plasmakortisol och

testosteron. Kliniska symtom kan uppstå från dessa hormonella förändringar.


Andningsdepression

Den huvudsakliga risken med överdrivet opioidintag är andningsdepression. Försiktighet måste iakttas när oxikodon ges till försvagade äldre patienter, patienter med kraftigt nedsatt lungfunktion, nedsatt lever- eller njurfunktion, patienter med myxödem, hypotyreos, Addisons sjukdom, toxisk psykos, prostataförstoring, binjurebarksinsufficiens, alkoholism, delirium tremens, sjukdomar i gallgången, pankreatit, inflammatoriska tarmsjukdomar, hypotoni, hypovolemi, skallskador (på grund av ökad risk för intrakraniellt tryck) eller patienter som tar MAO-hämmare.


Risker med samtidig användning av sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller liknande läkemedel

Samtidig användning av Oxycodone G.L. och sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller liknande läkemedel kan leda till sedering, andningsdepression, koma och död. På grund av dessa risker förbehålls samtidig förskrivning av dessa sedativa läkemedel till patienter för vilka andra behandlings-alternativ inte är möjliga. Om det beslutas att förskriva Oxycodone G.L. samtidigt med sedativa läkemedel, ska lägsta effektiva dos användas och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt.

Patienterna ska följas noga avseende tecken och symtom på andningsdepression och sedering. I detta avseende är det starkt rekommenderat att informera patienten och dess vårdgivare om att vara

uppmärksamma på dessa symtom (se avsnitt Interaktioner ).


Tolerans och beroende

Patienten kan utveckla tolerans mot läkemedlet vid långvarig användning och kräva allt högre doser för att upprätthålla smärtkontroll.

Oxikodonhydroklorid har potential att framkalla beroende. Vid avsedd användning minskar risken att utveckla fysiskt eller psykiskt beroende avsevärt. Det finns inga tillgängliga data om den faktiska förekomsten av psykiskt beroende hos patienter med kronisk smärta.

Långvarig användning av oxikodonhydroklorid kan leda till fysiskt beroende och ett utsättningssyndrom kan förekomma efter abrupt avbrott av behandlingen. När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon är rekommendationen att trappa ner dosen gradvis för att förhindra utsättningssymtom. Utsättningssymptom kan inkludera gäspning, mydriasis, lakrimation, rinorré, tremor, hyperhidros, ångest, oro, kramper och sömnlöshet.

Hyperalgesi som inte svarar på ytterligare dosökning av oxikodon kan förekomma vid mycket sällsynta tillfällen, särskilt vid höga doser. En dosreduktion av oxikodon eller byte till en alternativ opioid kan behövas.


Missbruk

Oxikodon har en liknande missbruksprofil som andra starka opioidagonister. Oxikodon kan anskaffas och missbrukas av personer med latent eller manifest beroende. Det är möjligt att utveckla psykologiskt beroende (missbruk) av opioida analgetika, innefattande oxikodon. Oxycodone G.L. filmdragerade tabletter bör användas med särskild försiktighet hos patienter med tidigare alkohol- och drogmissbruk.

Missbruk av orala doseringsformer genom parenteral administrering kan förväntas resultera i allvarliga biverkningar som kan vara livshotande.


Kirurgiska ingrepp

Särskild försiktighet bör iakttas när oxikodon används till patienter som genomgår tarmkirurgi. Opioider bör endast ges postoperativt när tarmfunktionen har återställts.

Användning av oxikodonhydroklorid preoperativt rekommenderas inte då säkerhet inte har fastställts.Oxycodone G.L. filmdragerade tabletter rekommenderas inte för preoperativ användning eller inom de första 12-24 timmar postoperativt.


Barn

Oxikodonhydroklorid har inte studerats hos barn under 12 år. Säkerhet och effekten av tabletterna har inte demonstrerats och användning till barn under 12 år rekommenderas därför inte.


Patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion

Patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion bör övervakas noga.


Alkohol

Intag av oxikodonhydroklorid med alkoholhaltiga drycker måste undvikas då alkohol kan öka frekvensen av biverkningar.


Laktosvarning

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktos-intolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.


Färgämnesvarning

Oxycodone G.L. 5 mg filmdragerade tabletter innehåller färgämnet nykockin (E 124) som kan orsaka allergiska reaktioner.

Interaktioner

CNS-depressiva medel (t.ex. lugnande medel, sömnmedel, fentiaziner, neuroleptika, anestetika, antidepressiva, muskelrelaxantia, antihistaminer, antiemetika) och andra opioider eller alkohol kan förstärka den CNS-depressiva effekten av oxikodon, särskilt andningsdepression.


Samtidig administrering av oxikodon och serotonerga medel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), kan orsaka serotonintoxicitet. Symtom på serotonintoxicitet kan innefatta förändrat mentalt tillstånd (t.ex. agitation, hallucinationer, koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, labilt blodtryck, hypertermi), neuromuskulära rubbningar (t.ex. hyperreflexi, inkoordination, stelhet) och/eller gastrointestinala symtom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré). Oxikodon ska användas med försiktighet och dossänkning kan behövas hos patienter som använder dessa läkemedel.


Sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller liknande läkemedel:

Samtidig användning av opioider med sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller liknande läkemedel ökar risken för sedering, andningsdepression, koma och död på grund av den additiva CNS depressiva effekten. Dosering och duration av samtidig användning ska begränsas (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Antikolinergika (t.ex. neuroleptika, antihistaminer, antiemetika, antiparkinsonmedicinering) kan öka de antikolinerga biverkningarna av oxikodon (t.ex. förstoppning, muntorrhet eller miktionsstörningar).


Cimetidin kan hämma metabolismen av oxikodon.


Monoaminoxidase (MAO)-hämmare är kända för att interagera med narkotiska analgetika, orsakar CNS-excitation eller depression med hyper- eller hypotensiv kris. Oxikodon bör användas med försiktighet av patienter som samtidigt får MAO-hämmare eller som fått MAO-hämmare under de senaste två veckorna (se under Varningar och försiktighet).


Kliniskt relevanta förändringar i INR-värde (International Normalized Ratio) i båda riktningarna har observerats hos individer vid samtidig användning av kumarinantikoagulantia och Oxycodone G.L. filmdragerade tabletter.


Oxikodon metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4 med bidrag av CYP2D6. Aktiviteterna av dessa metaboliska vägar kan hämmas eller induceras av olika läkemedel eller kosttillskott som administreras samtidigt.


CYP3A4 hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin och telitromycin), antisvampmedel av azoltyp (t.ex. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol och posakonazol), proteashämmare (t.ex. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir och saquinavir), cimetidin och grapefruktjuice kan orsaka ett minskat clearance av oxidodon vilket kan leda till en ökning av oxikodons plasmakoncentration. Därför kan det vara nödvändigt att justera oxikodondosen i motsvarande grad.


Några specifika exempel ges nedan:

• Itrakonazol, en potent CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 200 mg oralt i fem dagar ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC ca 2,4 gånger högre (intervall 1,5–3,4).

• Vorikonazol, en CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 200 mg 2 gånger dagligen i fyra dagar (400 mg gavs som de första två doserna) ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC ca 3,6 gånger högre (intervall 2,7-5,6).

• Telitromycin, en CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 800 mg oralt i fyra dagar ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC ca 1,8 gånger högre (intervall 1,3-2,3).

• Grapefruktjuice, en CYP3A4-hämmare, som gavs i dosen 200 ml 3 gånger dagligen i fem dagar ökade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC ca 1,7 gånger högre (intervall 1,1-2,1).


CYP3A4-inducerare såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin och johannesört kan öka metabolismen av oxikodon och öka clearance av oxikodon vilket kan leda till en minskning av oxikodons plasmakoncentration. Oxikodondosen kan behövas justeras i motsvarande grad.


Några specifika exempel ges nedan:

Johannesört, en CYP3A4-inducerare, som gavs i dosen 300 mg 3 gånger dagligen i femton dagar minskade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC ca 50% lägre (intervall 37-57%).

• Rifampicin, en CYP3A4-inducerare, som gavs i dosen 600 mg 1 gång dagligen i sju dagar minskade AUC av oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC ca 86% lägre.


Läkemedel som hämmar CYP2D6 aktiviteten såsom paroxetin och kinidin kan ge en minskad clearance av oxikodon vilket kan leda till en minskning av oxikodons plasmakoncentration.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Användning av detta läkemedel bör undvikas så långt som möjligt hos patienter som är gravida.


Det finns begränsade data från användning av oxikodon hos gravida kvinnor. Spädbarn vars mödrar har fått opioider under de sista 3 till 4 veckorna före förlossningen bör övervakas för andningsdepression. Utsättningssymtom kan förekomma hos nyfödda barn till mödrar som behandlas med oxikodon.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

Användning av detta läkemedel bör undvikas så långt som möjligt hos patienter som ammar.


Oxikodon kan utsöndras i bröstmjölk och kan leda till andningsdepression hos det nyfödda barnet. Oxikodon bör därför inte användas av ammande mödrar.

Trafik

Oxycodone G.L. kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Oxikodon kan försämra vakenheten och reaktionsförmågan i sådan utsträckning att förmågan att framföra fordon och använda maskiner påverkas eller helt upphör.

Med stabil terapi är ett generellt förbud mot att köra ett fordon inte nödvändigt. Den behandlande läkaren måste bedöma den enskilda situationen.

Biverkningar

Oxikodon kan orsaka andningsdepression, mios, bronkialspasmer och kramper i den glatta muskulaturen och kan undertrycka hostreflexen.

De biverkningar som anses åtminstone möjligen relaterade till behandlingen listas nedan efter organsystem och absolut frekvens. Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad.

Mycket vanliga ≥1/10

Vanliga ≥1/100 till < 1/10

Mindre vanliga ≥1/1 000 till < 1/100

Sällsynta ≥1/10 000 till < 1/1 000

Mycket sällsynta ≥1/10 000

Ingen känd frekvens kan inte beräknas från tillgängliga data


Immunsystemet

Mindre vanliga: överkänslighet

Ingen känd frekvens: anafylaktiska reaktioner


Blodet och lymfsystemet

Sällsynta: lymfadenopati


Endokrina systemet

Mindre vanliga: inadekvat ADH-sekretion (SIADH)


Metabolism och nutrition

Vanliga: minskad aptit

Mindre vanliga: uttorkning


Psykiska störningar

Vanliga: ångest, förvirringstillstånd, depression, sömnlöshet, nervositet, onormalt tänkande

Mindre vanliga: agitation, affektlabilitet, euforisk sinnesstämning, hallucinationer, minskad libido, läkemedelsberoende (se under Varningar och försiktighet)

Ingen känd frekvens: aggression


Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga: somnolens, yrsel, huvudvärk

Vanliga: tremor

Mindre vanliga: amnesi, kramper, muskelhypertoni, hypoestesi, ofrivilliga muskelsammandragningar, talstörningar, svimning, parestesi, dysgeusi

Sällsynta: krampanfall, särskilt hos epileptiker eller patienter med tendens till konvulsioner, muskelspasmer

Ingen känd frekvens: hyperalgesi


Ögon

Mindre vanliga: synnedsättning, mios


Öron och balansorgan

Mindre vanliga: yrsel


Hjärtat

Vanliga: blodtrycksfall, i sällsynta fall åtföljt av sekundära symtom såsom hjärtklappning, synkope, bronkospasm

Mindre vanliga: palpitationer (i samband med utsättningssyndrom) supraventrikulär takykardi


Blodkärl

Mindre vanliga: vasodilatation

Sällsynta: hypotension, ortostatisk hypotension


Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga: dyspné

Mindre vanliga: andningsdepression, ökad hosta, faryngit, rinit, röstförändringar


Magtarmkanalen

Mycket vanliga: förstoppning, illamående, kräkningar

Vanliga: muntorrhet, i sällsynta fall åtföljt av törst och svårigheter att svälja, buksmärta, diarré, matsmältningsbesvär

Mindre vanliga: dysfagi, munsår, tandköttsinflammation, stomatit, flatulens, rapningar, ileus

Sällsynta: gingival blödning, ökad aptit, tjärliknande avföring,

Ingen känd frekvens: tandkaries


Lever och gallvägar

Mindre vanliga: ökning av leverenzymer

Ingen känd frekvens: kolestas, gallkolik


Hud och subkutan vävnad

Mycket vanliga: klåda

Vanliga: utslag, hyperhidros

Mindre vanliga: torr hud

Sällsynta: urtikaria, manifestationer av herpes simplex, ökad ljuskänslighet

Mycket sällsynta: exfoliativ dermatit


Njurar och urinvägar

Vanliga: miktionsproblem (urinretention, men också ökat behov av att urinera)

Sällsynta: hematuri


Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mindre vanliga: minskad libido, erektil dysfunktion

Ingen känd frekvens: amenorré


Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga: svettningar, asteniska tillstånd

Mindre vanliga: frossa, sjukdomskänsla, oavsiktliga skador, smärta (t.ex. bröstsmärta), ödem, perifert ödem, migrän, fysiskt beroende med utsättningssymtom, läkemedelstolerans, törst

Sällsynta: viktförändringar (ökning eller minskning), cellulit

Ingen känd frekvens: Utsättningssyndrom hos nyfödda


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Symtom

Akut överdosering med oxikodon kan visa sig genom mios, andningsdepression, somnolens som utvecklas till stupor eller koma, nedsatt skelettmuskeltonus och blodtrycksfall. I svåra fall kan cirkulationskollaps, bradykardi och icke-kardiogent lungödem förekomma. Missbruk av höga doser av starka opioider såsom oxikodon kan vara dödligt.


Behandling

Primär uppmärksamhet bör ägnas åt inrättandet av fria luftvägar och inrättande av assisterad eller kontrollerad ventilation.

Vid överdosering kan intravenös administrering av en opioidantagonist (t.ex. 0,4-2 mg intravenöst naloxon) vara indicerat. Administrering av engångsdoser måste upprepas med 2 till 3 minuters mellanrum beroende på den kliniska situationen. Intravenös infusion av 2 mg naloxon i 500 ml isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning (motsvarande 0,004 mg naloxon/ml) är möjlig. Infusionshastigheten bör anpassas till de tidigare bolusinjektionerna och patientens respons.

Ventrikelsköljning kan beaktas. Administrering av aktivt kol (50 g för vuxna, 10 - 15 g för barn) bör övervägas inom 1 timme, om en betydande mängd har intagits inom 1 timme, förutsatt att luftvägarna kan skyddas. Det kan vara rimligt att anta att sen administrering av aktivt kol kan vara fördelaktigt för filmdragerade preparat, men det finns inga bevis som stöder detta.

För att påskynda passagen kan ett lämpligt laxativ (t.ex. en PEG-baserad lösning) vara lämpligt.

Stödjande åtgärder (konstgjord andning, syretillförsel, administrering av vasopressorer och infusionsbehandling) ska vid behov användas vid behandling av åtföljande cirkulatorisk chock. Vid hjärtstillestånd eller hjärtarytmier kan hjärtmassage eller defibrillering vara indicerat. Om det behövs, assisterad ventilation samt underhåll av vatten- och elektrolytbalansen.

Farmakodynamik

Oxikodon visar en affinitet för kappa-, my- och delta-opioidreceptorer i hjärnan och ryggmärgen. Det verkar på dessa receptorer som en opioidagonist utan antagonistisk effekt. Den terapeutiska effekten är främst smärtstillande och lugnande.

Farmakokinetik

Absorption

Maximal oxikodonplasmakoncentrationer uppnås efter ca 1 till 1,5 timmar efter intag. Plasmakoncentrationer är linjära inom dosområdet 5 till 20 mg.


Distribution

Den absoluta biotillgängligheten för oxikodon är upp till 87 % med en halveringstid på cirka 3 timmar.


Metabolism

Oxikodon metaboliseras i tarmen och levern via cytokrom P450-systemet till noroxikodon och oxymorfon samt flera glukuronidkonjugat. In vitro-studier tyder på att terapeutiska doser av cimetidin sannolikt inte har någon relevant effekt för bildandet av noroxikodon. Hos människa minskar kinidinproduktionen av oxymorfon medan farmakodynamiska egenskaper för oxikodon fortfarande i stort sett är opåverkade. Metaboliternas påverkan på den övergripande farmakodynamiska effekten är irrelevant.


Eliminering

Oxikodon och dess metaboliter utsöndras via urin och avföring. Oxikodon passerar placenta och återfinns i bröstmjölk.


Linjäritet/icke-linjäritet

De filmdragerade tabletterna på 5, 10 och 20 mg är dosproportionella med avseende på mängden aktiv substans som absorberas samt jämförbara med avseende på absorptionshastigheten.

Prekliniska uppgifter

Studier har visat att oxikodon inte har någon effekt på fertilitet och tidig embryonal utveckling hos hon- och hanråttor i doser på upp till 8 mg/kg kroppsvikt och orsakade inte missbildningar hos råtta vid doser på upp till 8 mg/kg eller hos kanin vid doser på 125 mg/kg kroppsvikt. När enskilda kaninfoster användes i statistisk utvärdering observerades dock en dosrelaterad ökning i utvecklingsbiologiska variationer (ökad incidens av 27 presakrala kotor, extra par revben). När dessa parametrar utvärderades statistiskt med hjälp av kullar ökades bara frekvensen av 27 presakrala kotor och endast i gruppen som fick 125 mg/kg, en dosnivå som medförde allvarliga farmakotoxiska effekter hos dräktiga djur. I en studie av pre-och postnatal utveckling hos råttor var kroppsvikten hos F1 lägre vid 6 mg/kg/dag jämfört med kroppsvikten hos kontrollgruppen vid doser som minskade moderns vikt och födointag
(NOAEL 2 mg/kg kroppsvikt). Det förekom varken effekter på fysiska, reflexologiska eller sensoriska utvecklingsparametrar eller på beteende- och reproduktivt index.

Långsiktiga karcinogenicitetsstudier med oxikodon har inte utförts.

Oxikodon visar en klastogen potential i in vitro-analyser. Inga liknande effekter observerades dock under in vivo-förhållanden, även vid toxiska doser. Resultaten visar att den mutagena risken för Oxycodone G.L. för människor vid terapeutiska koncentrationer kan uteslutas med tillräcklig säkerhet

Innehåll

5 mg tablett innehåller: 5 mg oxikodonhydroklorid motsvarande 4,48 mg oxikodon, 32,24 mg laktos, 0,105 mg sojalecitin och 0,0024 mg nykockin aluminiumlack (E 124), natriumstärkelseglykolat typ A, cellulosa, mikrokristallin, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat, polyvinylalkohol, talk (E­ 553b), titandioxid (E 171), makrogol 3350, indigokarmin aluminiumlack (E 132), nykockin aluminiumlack (E 124).

10 mg tablett innehåller: 10 mg oxikodonhydroklorid motsvarande 8,97 mg oxikodon, 64,48 mg laktos och 0,21 mg sojalecitin, natriumstärkelseglykolat typ A, cellulosa, mikrokristallin, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat, polyvinylalkohol, talk (E 553b), titandioxid (E 171), makrogol 3350, indigokarmin aluminiumlack (E 132).


Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 5 mg Mörkblå, runda, välvda och bikonvexa filmdragerade tabletter. Diameter: 6,1 mm. Tjocklek: 2,7 mm
14 tablett(er) blister, 62:-, F
28 tablett(er) blister, 81:-, F
98 tablett(er) blister, 174:-, F
Filmdragerad tablett 10 mg Mellanblå, välvda, avlånga filmdragerade tabletter med brytskåra på båda sidorna. Diameter: 10,1 mm. Tjocklek: 3,2 mm. Bredd: 4,6 mm.
28 tablett(er) blister, 115:-, F
98 tablett(er) blister, 284:-, F

Hitta direkt i texten
Av