Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Salofalk

ReceptstatusFörmånsstatus
Vifor Pharma

Suppositorium 1 g
(Ljust beigefärgade, torpedformade suppositorier)

Aminosalicylsyra och liknande medel

Aktiv substans:
ATC-kod: A07EC02
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Läkemedel från Vifor Pharma omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-04-09.

Indikationer

Behandling av akut lindrig till måttlig ulcerös kolit som begränsas till rektum (ulcerös proktit).

Kontraindikationer

Salofalk 1 g suppositorier är kontraindicerat hos patienter med:

  • Känd överkänslighet mot salicylater eller mot något hjälpämne som anges under Innehåll.

  • Gravt nedsatt lever eller njurfunktion

Dosering

Vuxna och äldre

En Salofalk 1 g suppositorium en gång dagligen (motsvarar 1 g mesalazin dagligen) införes i ändtarmen.


Pediatrisk population

Det finns ringa erfarenhet och endast begränsad dokumentation beträffande effekt hos barn.


Administreringssätt


Endast för rektal administrering

Salofalk 1 g suppositorier bör företrädesvis administreras vid sänggående.


Behandling med Salofalk 1 g suppositorier ska administreras regelbundet och konsekvent, endast på detta sätt kan läkning uppnås på ett lyckat sätt.


Behandlingslängd

Behandlingslängden bestäms av läkaren.

Varningar och försiktighet

Kontroll av blodprover (differentierad blodstatus; leverfunktionsparametrar såsom ALAT eller ASAT; serumkreatinin) och urinstatus (teststickor) skall utföras före och under behandlingen, enligt behandlande läkares bedömning. Som en riktlinje rekommenderas uppföljningstester 14 dagar efter behandlingens början och därefter ytterligare 2 eller 3 tester med 4 veckors intervall.


Om provsvaren är normala bör uppföljningstester utföras var tredje månad. Skulle symtom uppträda skall dessa tester omedelbart utföras.


Försiktighet skall iakttas hos patienter med nedsatt leverfunktion.


Salofalk 1g suppositorier bör inte användas av patienter med nedsatt njurfunktion. Mesalazininducerad renal toxicitet skall misstänkas om njurfunktionen försämras under behandlingen.


Patienter med lungsjukdom, särskilt astma, skall övervakas mycket noga under behandling med Salofalk 1g suppositorier.


Patienter som tidigare fått biverkningar av preparat innehållande sulfasalazin skall noga övervakas vid påbörjande av en behandling med Salofalk 1g suppositorier. Om Salofalk 1g suppositorier orsakar akuta överkänslighetsreaktioner, till exempel magkramper, akuta buksmärtor, feber, svår huvudvärk och hudutslag skall behandlingen omedelbart avbrytas.

Interaktioner

Inga specifika interaktionsstudier har utförts.


Hos patienter som samtidigt behandlas med azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin bör risken för en ökad myelosuppressiv effekt av azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin tas i beaktande.


Det finns svaga bevis på att mesalazine kan minska den antikoagulerande effekten av warfarin

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Det föreligger inga adekvata data avseende användningen av Salofalk 1 g suppositorier hos gravida kvinnor. Resultat från ett begränsat antal exponeringar hos gravida kvinnor tyder emellertid inte på att mesalazin utövar någon negativ effekt under graviditeten eller på fostrets/det nyfödda barnets hälsa. Hittills föreligger inga andra relevanta epidemiologiska data. Ett enstaka fall av försämrad njurfunktion hos ett nyfött barn har rapporterats efter hög, långvarig dos av mesalazin (2-4 g, peroralt) till den gravida kvinnan.


Djurstudier med peroralt givet mesalazin tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryonal/fetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling.

Salofalk 1 g suppositorier skall endast ges till gravida kvinnor sedan fördelen av behandlingen bedömts uppväga den eventuella risken.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

N-acetyl-5-aminosalicylsyra, och i mindre utsträckning mesalazin, utsöndras i bröstmjölk. Det finns emellertid endast begränsade data från användning under amningsperioden. Överkänslighetsreaktioner som t ex diarré hos spädbarnet kan inte uteslutas. Salofalk 1 g suppositorier skall därför ges till ammande mödrar först sedan fördelen av behandlingen bedömts uppväga den eventuella risken. Om det spädbarnet utvecklar diarré skall amningen avslutas.

Trafik

Salofalk 1 g suppositorier har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

I kliniska studier som omfattade 248 deltagare så upplevde cirka 3% biverkningar under tiden som de fick Salofalk 1g suppositorier. Den mest vanliga rapporterade biverkan var huvudvärk, cirka 0,8%, och biverkningar från magtarmkanalen. (förstoppning hos cirka 0,8%; illamående, kräkning och buksmärtor hos 0,4% vardera)


Följande biverkningar har rapporterats vid användning av mesalazin:

Organklasssystem

Frekvens enligt MedDRA-konventionen

 

Sällsynta

(≥1/10 000, <1/1 000)

Mycket sällsynta

(< 1/10 000)

Blodet och lymfsystemet

 

Förändrad blodbild (aplastisk anemi, agranulocytos, pancytopeni, neutropeni, leukopeni, trombocytopeni)

Centrala och perifera nervsystemet

Huvudvärk, yrsel

Perifer neuropati

Hjärtat

Myocardit, pericardit

 

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

 

Allergiska och fibrotiska lung reaktioner (inklusive dyspnoe, hosta, bronkospasm, alveolit, pulmonell eosinofili, lunginfiltrat, pneumonit)

Magtarmkanalen

Buksmärtor, diarré, gasbesvär, illamående, kräkningar, förstoppning

Akut pankreatit

Njurar och urinvägar

 

Försämrad njurfunktion inklusive akut och kronisk interstitiell nefrit och njurinsufficiens

Hud och subkutan vävnad

Fotosensitivitet

Alopeci

Muskuloskeletala systemet och bindväv

 

Myalgi, artralgi

Immunsystemet

 

Överkänslighetsreaktioner såsom allergiskt exantem, läkemedelsutlöst feber, lupus erythematosus syndrom, pankolit.

Lever och gallvägar

 

Förändringar i leverfunktionsvärden (transaminasstegring och kolestasvärden), hepatit, kolestatisk hepatit

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

 

Oligospermi (reversibel)

Fotosensitivitet

Mer allvarliga reaktioner rapporteras hos patienter med befintliga hudsjukdomar såsom atopisk dermatit och atopiskt eksem.

Överdosering

Det finns sällsynta data om överdosering (t.ex. avseende självmord med höga orala doser av mesalazin) som inte indikerar på njur- eller levertoxicitet. Det finns ingen specifik antidot och behandlingen är symtomatisk och stödjande.

Farmakodynamik

Mekanismen bakom den antiinflammatoriska effekten är okänd. Resultat från studier in vitro tyder på att hämning av lipoxygenas kan spela en roll.


Effekter på prostaglandinkoncentrationerna i tarmmukosan har också påvisats. Mesalazin (5-aminosalicylsyra / 5-ASA) kan också fungera genom att binda fria radikaler i form av reaktiva syreföreningar.

Rektalt administrerat mesalazin har framför allt lokala effekter på tarmmukosan och i submukosan, som nås från tarmens luminala sida.


Klinisk effekt och säkerhet för Salofalk 1 g suppositorier utvärderades i en fas III multicenterstudie, vilken inkluderade 403 patienter med endoskopiskt och histologiskt bekräftad lindrig till måttlig aktiv ulcerös proktit. Genomsnittliga Disease Activity Index(DAI) vid baslinjen var 6,2 ± 1,5 (variationsvidd: 3 – 10 ).

Patienterna randomiserades till behandling med en Salofalk 1 g suppositorium (1 g en gång dagligen gruppen) eller med 3 suppositorier innehållande 0,5 g mesalazin (0,5 g tre gånger dagligen gruppen) dagligen i 6 veckor. Primär effektvariabel var klinisk remission definierad som DAI < 4 vid det sista besöket eller vid utsättandet. Vid den finala per protocols analysen var 87,9% av patienterna i 1 g en gång dagligen gruppen samt 90,7 % i 0,5 g tre gånger dagligen gruppen i klinisk remission (Intention to treat analys: 1 g en gång dagligen gruppen: 84,0%; 0,5 g tre gånger dagligen gruppen: 84,7%). Genomsnittlig förändring i DAI från baslinje var -4,7 i bägge behandlingsgrupperna. Ingen allvarlig läkemedelsrelaterad biverkan inträffade.

Farmakokinetik


Allmänna synpunkter på mesalazin:


Absorption:

Absorptionen av mesalazin är mest uttalad i proximala delar av magtarmkanalen och lägst i de distala delarna.


Biotransformation:

Mesalazin metaboliseras både presystemiskt av tarmmukosan och i levern till den farmakologiskt inaktiva N-acetyl-5-aminosalicylsyra (N-Ac-5-ASA). Acetyleringen tycks vara oberoende av patientens fenotyp för acetylering. Viss acetylering inträffar via bakteriell aktivitet i kolon. Bindningen av mesalazin och N-Ac-5-ASA till plasmaproteiner är 43% respektive 78%.


Elimination:

Mesalazin och dess metabolit N-Ac-5-ASA elimineras via faeces (huvuddelen), urin (varierar mellan 20 och 50%, beroende på administreringssätt, beredningsform och frisättningsvägen för mesalazin) samt via galla (mindre del). Renal utsöndring sker huvudsakligen i form av N-Ac-5-ASA. Cirka 1% av den totala mängden peroralt tillförd mesalazin utsöndras i modersmjölk, framför allt som N-Ac-5-ASA.


För Salofalk 1 g suppositorier gäller särskilt:


Distribution:

En skintigrafisk studie med en liknande medicinsk produkt, teknetium-märkt mesalazin 500 mg suppositorier uppvisade en maximal spridning av suppositoriet som hade smält på grund av kroppstemperaturen efter 2-3 timmar. Spridningen begränsades huvudsakligen till rektum samt till övergången mellan rektum och sigmoideum.

Salofalk 1 g suppositorier effekt antas vara mycket liknande och är därför särskilt lämpligt för att behandla proktit (ulcerös kolit i rektum).


Absorption:

Hos friska försökspersoner var den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen av 5-ASA efter en rektal singeldos av 1g mesalazin (Salofalk 1 g suppositorier) 192 ± 125 ng/ml (variationsvidd 19 – 557 ng/ml), huvudmetaboliten N-Ac-5-ASA var 402 ± 211 ng/ml (variationsvidd 57 – 1070 ng/ml). Tid för att uppnå maximal plasmakoncentration för 5-ASA var 7,1 ± 4,9 timmar (variationsvidd 0,3 – 24 timmar).


Elimination:

Hos friska försökspersoner, efter en rektal singeldos av 1g mesalazin (Salofalk 1 g suppositorier), återfanns cirka 14% av administrerad dos 5-ASA i urinen under 48 timmar.

Prekliniska uppgifter

Undantaget en lokal toleransstudie utförd på hundar, vilken uppvisade god rektal tolerans, har inga prekliniska studier utförts med Salofalk 1 g suppositorier.


Prekliniska data avseende allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet (råtta), och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.


Njurtoxicitet (renal papillär nekros och epitelskada i proximala tubuli eller i hela nefronet) har setts i toxicitetsstudier med upprepade höga doser av mesalazin. Den kliniska relevansen av dessa fynd är inte känd.

Innehåll

Varje suppositorium innehåller 1 g mesalazin och hårdfett.

Blandbarhet

Ej relevant

Hållbarhet, förvaring och hantering

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt

Förvaras vid högst 30°C.

Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.

Förpackningsinformation

Suppositorium 1 g Ljust beigefärgade, torpedformade suppositorier
30 styck strip, 555:74, F

Hitta direkt i texten
Av