Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Glaudin

ReceptstatusFörmånsstatus
Mylan

Ögondroppar, lösning 2 mg/ml
(Klar, lätt grön-gul lösning.)

Sympatomimetika

Aktiv substans:
ATC-kod: S01EA05
Läkemedel från Mylan omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2015-12-18.

Indikationer

Reduktion av förhöjt intraokulärt tryck (IOP) hos patienter med glaukom med öppen kammarvinkel eller okulär hypertension.

  • Som monoterapi till patienter hos vilka behandling med lokala beta-receptorblockerare är kontraindicerad.

  • Som tilläggsbehandling till andra läkemedel som sänker det intraokulära trycket när det intraokulära trycket inte kan kontrolleras adekvat med enbart ett läkemedel

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

  • Nyfödda och småbarn.

  • Patienter som står på MAO (monoaminoxidas)-hämmare och patienter som behandlas med antidepressiva läkemedel som påverkar den noradrenerga transmissionen (t.ex. tricykliska antidepressiva läkemedel och mianserin).

Dosering

Dosering

Vuxna (inkluderande äldre)

Rekommenderad dos är en droppe Glaudin i det angripna ögat/ögonen 2 gånger dagligen, med cirka 12 timmars mellanrum. Ingen dosjustering krävs vid behandling av äldre patienter.


Patienter med nedsatt njur- och leverfunktion

Brimonidintartrat har inte studerats hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Pediatrisk population

Inga kliniska studier har utförts på ungdomar (12 till 17 år).

Brimonidintartrat rekommenderas inte till barn under 12 år och är kontraindicerat till nyfödda och småbarn (under 2 år) (se avsnitt Kontraindikationer, Varningar och försiktighet och Överdosering). Det är känt att allvarliga biverkningar kan förekomma hos nyfödda. Säkerhet och effekt av brimonidintartrat har inte fastställts hos barn.


Administreringssätt

Okulär användning.


Som med alla ögondroppar, rekommenderas att man komprimerar tårkanalen vid mediala cantus (punktal ocklusion) under 1 minut för att minska risken för systemabsorption. Detta utförs omedelbart efter indroppandet av varje droppe.


Vid kombinationsbehandling med andra ögonläkemedel bör preparaten ges med 5-15 minuters mellanrum.


Varningar och försiktighet

Pediatrisk population 

Barn över 2 år, särskilt de som är i åldern 2-7 och/eller väger ≤20 kg bör behandlas med försiktighet och monitoreras noggrant på grund av den höga förekomsten och svårighetsgraden av somnolens (se avsnitt Biverkningar).


Kardiovaskulär sjukdom

Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med svår eller instabil och okontrollerad kardiovaskulär sjukdom.


Allergiska reaktioner

I kliniska prövningar sågs hos vissa patienter (12,7 %) en typ av allergisk ögonreaktion vid behandling med brimonidintartrat (se avsnitt Biverkningar för ytterligare information). Om allergiska reaktioner uppkommer skall behandlingen med Glaudin avbrytas.


Fördröjd överkänslighetsreaktion i ögonen har rapporterats vid användning av brimonidintartrat. Några av dessa kan kopplas samman med förhöjt intraokulärt tryck.


Andra särskilda patientgrupper

Brimonidintartrat bör användas med försiktighet hos patienter med depression, cerebrovaskulär insufficiens eller hjärtinsufficiens, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotension eller tromboangitis obliterans.


Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion

Eftersom brimonidintartrat ej studerats hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion bör försiktighet iakttas vid behandling av dessa patientgrupper.


Hjälpämnen

Konserveringsmedlet i Glaudin, bensalkoniumklorid, kan orsaka ögonirritation. Kontakt med mjuka kontaktlinser ska undvikas. Kontaktlinser skall avlägsnas före installation av ögondropparna och minst 15 minuter ska passera innan linserna återinsätts. Kan orsaka missfärgning av mjuka kontaktlinser.

Interaktioner

Brimonidintartrat är kontraindicerat hos patienter som står på MAO (monoaminooxidas)-hämmare och patienter som behandlas med antidepressiva läkemedel som påverkar den noradrenerga transmissionen (t. ex. tricykliska antidepressiva läkemedel och mianserin), (se avsnitt Kontraindikationer).


Inga formella interaktionsstudier har utförts med brimonidintartrat. Möjligheten att det finns en additiv eller potentierande effekt tillsammans med CSN-depressiva läkemedel (alkohol, barbiturater, opiater, sedativa eller anestetika) bör observeras.


Det finns ingen information angående nivåer av cirkulerande katekolaminer efter tillförsel av brimonidintartrat. Försiktighet tillråds dock till patienter som behandlas med läkemedel som kan påverka metabolismen och upptaget av cirkulerande aminer tex klorpromazin, metylfenidat och reserpin.


Efter administering av brimonidintartrat sågs hos vissa patienter en sänkning av blodtrycket som saknar klinisk betydelse. Försiktighet tillråds när Glaudin används tillsammans med blodtryckssänkande medel och /eller hjärtglykosider.


Försiktighet bör iakttas vid insättning av (eller dosändring för) samtidig systembehandling med läkemedel som kan interagera med alfa-receptoragonister (oberoende av läkemedelsform) eller som kan påverka effekten av sådana läkemdel, tex agonister eller antagonister till adrenderga receptorer (tex isoprenalin, prazosin).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:3.

Säkerhet vid användning hos gravida kvinnor har ej fastställts. I djurstudier sågs inga teratogena effekter av brimonidintartrat. Hos kaniner har brimonidintartrat, vid plasmakoncentrationer som var högre än de som erhålls vid användning hos människa, visats ge minskat antal implantationer och postnatal tillväxthämning. Glaudin bör användas under graviditet endast om potentiella fördelar för modern överväger potentiella risker för fostret.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Det är okänt om metaboliter av brimonidintartrat passerar över i human modersmjölk. Substansen utsöndras i bröstmjölk hos råtta. Glaudin ska inte användas under amning.

Trafik

Glaudin har lindrig till måttlig påverkan på förmågan att köra eller använda maskiner.


Brimonidintartrat kan ge trötthet och /eller dåsighet, som kan försämra förmågan att köra bil eller använda maskiner. Brimonidintartrat kan orsaka dimsyn och/eller synförändringar som kan försämra förmågan att framföra fordon eller använda maskiner speciellt på natten eller vid reducerad belysning. Patienten bör vänta med att köra bil eller använda maskiner tills symptomen har gått över.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är muntorrhet, okulär hyperemi och en brännande/stickande känsla och ses hos 22-25 % av patienterna. Dessa biverkningar är vanligtvis övergående och vanligtvis inte av svårare grad som kräver utsättande av terapi.


Symtom på allergiska ögonreaktioner sågs hos 12,7% av patienterna (och orsakade utsättande av terapi hos 11,5%) i de kliniska prövningarna. Hos flertalet av patienterna uppkom reaktionen efter 3 till 9 månaders behandling.


Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i sjunkande allvarlighetesgrad. Följande frekvenser har använts för att klassificera förekomsten av biverkningar:

Mycket vanlig (≥1/10),

Vanlig (≥1/100 till <1/10)

Mindre vanlig (≥1/1000 till <1/100)

Sällsynt (≥1/10 000 till <1/1000)

Mycket sällsynt (<1/10000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Immunsystemet


Mindre vanliga:

allergiska systemreaktioner

Psykiska störningar

Mindre vanliga:

Mycket sällsynta:

depression

sömnlöshet

Centrala och perifiera nervsystemet

Mycket vanliga:

Vanliga:


Mycket sällsynta:

huvudvärk, sömnighet

yrsel

smakförändringar

synkope

Ögon


Mycket vanliga:

ögonirritation (hypermemi, brännande/stickande känsla, klåda i ögat/ögonen, ”främmande kropp”-känsla, conjunctivitis follicularis)

dimsyn

allergisk blefarit, allergisk blefarokonjunktivit, allergisk konjunktivit, allergisk reaktion i ögonen och follikulär konjunktivit.

Vanliga:

lokal irritation (ödem och hyperemi i ögonlock, blefarit, konjunktivalt ödem och sekretion, ögonvärk och ökat tårflöde)

fotofobi

korneaerosion och missfärgning

torra ögon

konjunktival blekhet

synförändringar

konjunktivit

Mycket sällsynta:

irit

mios

Hjärtat


Mindre vanliga:

hjärtklappningar/arytmier (inklusive bradykardi och takykardi)

Blodkärl


Mycket sällsynta:

hypertension

hypotension

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga:

Mindre vanliga:

Sällsynta:

övre luftvägssymtom

torrhet i nässlemhinnan

dyspné

Magtarmkanalen


Mycket vanliga:

Vanliga:

muntorrhet

gastrointestinala symtom

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

Vanliga:

trötthet

asteni

Följande biverkningar har identifierats vid användning i klinisk praxis efter marknadsintroduktion av brimonidintartrat. Eftersom de rapporterats spontant av en population av okänd storlek kan inte frekvens beräknas.

Ingen känd frekvens:


Ögon:

iridocyklit (anterior uveitis)

ögonlocksklåda

Hud och subkutan vävnad:

hudreaktioner som inkluderar erytem, ansiktsödem, klåda, utslag och vasodilatation.



Pediatrisk population

I fall där brimonidintartrat har använts som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, har symtom på överdos av brimonidintartrat såsom medvetslöshet, letargi, somnolens, hypotension, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanos, pallor, andningsdepression och apné rapporterats hos nyfödda och småbarn som har fått brimonidintartrat (se avsnitt Kontraindikationer).


I en 3-månaders fas 3 studie med barn i åldern 2-7 år med glaukom, otillräckligt kontrollerat med betablockerare, rapporterades en hög prevalens av somnolens (55%) med brimonidin som tilläggsbehandling. Hos 8% av barnen var detta allvarligt och ledde i 13 % av fallen till att behandlingen avbröts. Förekomsten av somnolens minskade med ökande ålder och var lägst i åldersgruppen 7 år (25 %), men var mer beroende av vikt och förekom oftare hos barn som vägde ≤ 20 kg (63 %) jämfört med de som vägde > 20 kg (25 %) (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Överdosering i ögat/ögonen (vuxna):

I förekommande fall var de rapporterade fallen i allmänhet redan nämnda som biverkningar.


Överdosering vid oavsiktligt peroralt intag (vuxna):

Det finns mycket begränsad information om oavsiktligt intag av brimonidin hos vuxna.


Hittills är hypotension den enda biverkningen som rapporterats. Efter den hypotensiva episoden följde s.k. rebound hypertension.


Behandling av peroral överdosering inkluderar stödjande och symtomatisk behandling; patientens luftvägar ska hållas fria.


Perorala överdoser av andra alfa-2-agonister har rapporterats ge symptom såsom blodtrycksfall, asteni, kräkning, letargi, sedering, bradykardi, arytmier, mios, apné, hypotoni, hypotermi, andningsdepression och kramper.


Pediatrisk population

Fall av allvarliga biverkningar efter oavsiktligt peroralt intag av brimonidintartrat hos pediatriska patienter har publicerats eller rapporterats. Patienterna drabbades av symtom på CNS-depression, typisk tillfällig koma eller låg medvetandenivå, letargi, somnolens, hypotoni, bradykardi, hypotermi, pallor, andningsdepression och apné och behövde läggas in på intensivvårdsavdelning och intuberas om det var indicerat. Alla patienterna rapporterades ha tillfrisknat fullt, vanligtvis inom 6 till 24 timmar.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Brimonidintartrat är en alfa-2-receptoragonist som är 1000 gånger mer selektiv med avseende på alfa-2-receptorn än på alfa-1-receptorn.


Selektiviteten gör att preparatet inte ger upphov till mydriasis och att ingen vasokonstriktion sågs i mikrokärlen i humana retinatransplantat i djurmodeller.


Klinisk effekt och säkerhet

Lokal administrering av brimonidintartrat minskar det intraokulära trycket hos människa med minimala effekter på kardiovaskulära och pulmonella funktioner.


Begränsade data från behandling av patienter med bronkialastma visar inte på några oönskade effekter.


Brimonidintartrat har snabbt insättande effekt med maximal trycksänkande effekt i ögat två timmar efter given dos. I två ettårsstudier minskade brimonidintartrat det intraokulära trycket med i genomsnitt ca 4-6 mmHg.


Fluorofotometriska studier på djur och människa tyder på att brimonidintartrat har en dubbel verkningsmekanism. Brimonidintartrat anses minska det intraokulära trycket genom att minska bildningen och öka avflödet av kammarvatten.


Kliniska studier visar att brimonidintartrat är effektivt i kombination med lokala beta-receptorblockerare. Korttidsstudier tyder även på att brimonidintartrat har en kliniskt relevant tilläggseffekt i kombination med travoprost (6 veckor) och latanoprost (3 månader).

Farmakokinetik

Absorption

Efter okulär instillation av en 0,2% lösning två gånger dagligen under 10 dagar var plasmakoncentrsationerna låga (genomsnittligt Cmax var 0,06 ng/ml).


En viss liten ackumulering sågs i blod efter upprepad instillation (2 gånger dagligen under 10 dagar).


Efter oral administrering till människa absorberas brimonidintartrat väl.


Distribution 

Plasmaproteinbindningen efter lokal administrering av brimonidintartrat till människa är ca 29 %.


Brimonidintartrat binds reversibelt till melanin i ögonvävnad, in vitro och in vivo. Efter okulär instillation under två veckor var koncentrationerna av brimonidintartrat i iris, ögats ciliarkropp och i åder/näthinna 3-17 gånger högre än efter en engångsdos. Ackumulering sker endast i närvaro av melanin.


Signifikansen av melaninbindningen är oklar hos människa. Inga signifikanta ögonbiverkningar sågs dock vid biomikroskopisk undersökning av ögon hos patienter som behandlats med brimonidintartrat i upp till ett år. Ej heller sågs någon signifikant ögonpåverkan i en ettårs säkerhetsstudie på apa som erhöll ca fyra gånger den rekommenderade dosen av brimonidintartrat.


Metabolism

In vitro-studier med lever från djur och människa tyder på att metabolismen till stor del medieras av aldehydoxidas och cytokrom P450. Systemeliminationen tycks således huvudsakligen ske via levermetabolism.


Eliminering

Efter oral administrering till människa utsöndras brimonidintartrat snabbt. Den genomsnittliga skenbara halveringstiden i systemcirkulationen var ca 3 timmar efter lokal administrering.


Huvuddelen av dosen (ca 75 %) utsöndras som metaboliter i urinen inom fem dygn, ingen oförändrad substans sågs i urin.


Karaktäristika hos äldre patienter:

Cmax, AUC och skenbar halveringstid för brimonidintartrat är likvärdiga hos äldre individer (>65 år) och yngre vuxna efter en engångsdos, vilket tyder på att systemabsorptionen och utsöndringen inte påverkas av åldersfaktorn.


Baserat på data från klinisk 3-månadersstudie, där äldre patienter ingick, var systemexponeringen för brimonidintartrat mycket liten.


Linjäritet/icke-linjäritet 

AUC0-12 timmar (ytan under plasmakoncentration-tidkurvan) var 0,31 ng x hr/ml, jämfört med 0,23 ng x hr/ml efter den första dosen. Cmax och AUC ökade i stort sett linjärt efter engångsdoser i ögat på 0,08 %, 0,2 % och 0,5 %.


Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

Innehåll

1 ml lösning innehåller 2 mg brimonidintartrat motsvarande 1,3 mg brimonidin.

Hjälpämnen med känd effekt: Bensalkoniumklorid 0,05 mg/ml.


Övriga hjälpämnen: Bensalkoniumklorid, Polyvinylalkohol, Natriumklorid, Natriumcitrat, Citronsyramonohydrat, Renat vatten, Saltsyra, utspädd (för pH-reglering), Natriumhydroxid (för pH-reglering)

Blandbarhet

Ej relevant.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Oöppnad förpackning: 3 år

Öppnad förpackning: används inom 28 dagar

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Ögondroppar, lösning 2 mg/ml Klar, lätt grön-gul lösning.
3 x 5 milliliter flaska, 113:32, F

Hitta direkt i texten
Av