FASS logotyp
Vissa förpackningar receptfria

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Altifex

Orifarm Generics AB

Filmdragerad tablett 120 mg
(persikofärgade, avlånga, bikonvexa filmdragerade tabletter; släta på båda sidor, 15,1 mm i längd och 6,6 mm i bredd.)

Övriga antihistaminer för systemiskt bruk

Aktiv substans:
ATC-kod: R06AX26
Läkemedel från Orifarm Generics AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2022-04-22.

Indikationer

Altifex 120 mg är indicerat för vuxna och barn 12 år och äldre för att lindra symtom associerade med säsongsbunden allergisk rinit.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Dosering

Dosering


Vuxna och barn från 12 år

Rekommenderad dos fexofenadinhydroklorid för vuxna är 120 mg en gång om dagen att tas före måltid.


Fexofenadin är en farmakologiskt verksam metabolit av terfenadin.


Pediatrisk population

  • Barn 12 och äldre

Den rekommenderade dosen av fexofenadinhydroklorid hos barn från 12 år och äldre är 120 mg en gång dagligen att tas före måltid.


  • Barn under 12 år

Erfarenhet av behandling med fexofenadinhydroklorid 120 mg på barn under 12 år saknas.

Hos barn från 6-11 års ålder: fexofenadin hydroklorid 30 mg är den korrekta formuleringen för administrering och dosering hos denna patientgrupp.


Särskilda riskgrupper

Studier på speciella riskgrupper (äldre, patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion) visar att det ej är nödvändigt att justera dosen för dessa patienter.

Varningar och försiktighet

Det föreligger begränsad klinisk erfarenhet avseende behandling av äldre och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion. Fexofenadinhydroklorid skall användas med försiktighet till dessa patientgrupper (se avsnitt Dosering).


Patienter med anamnes på, eller pågående kardiovaskulär sjukdom bör informeras om att läkemedelsgruppen antihistaminer, har associerats med biverkningarna takykardi och palpitationer (se avsnitt Biverkningar).


Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Interaktioner

Fexofenadin genomgår inte hepatisk biotransformation och interagerar därför inte med andra läkemedel genom hepatiska mekanismer.


Samtidig tillförsel av fexofenadinhydroklorid och erytromycin eller ketokonazol medförde en 2-3 faldig ökning av fexofenadinnivåerna i plasma. Förändringarna var ej förenade med några effekter på QT-intervallet eller någon ökning av biverkningar jämfört med om läkemedlen skulle ha givits var för sig.


Djurstudier har visat att ökningen av plasmanivåerna av fexofenadin som observerats efter samtidig tillförsel av erytromycin eller ketokenazol tycks bero på en ökad gastrointestinal absorption antingen på grund av en minskad gallutsöndring eller minskad gastrointestinal sekretion.


Inga interaktioner har observerats mellan fexofenadinhydroklorid och omeprazol. Tillförsel av ett antacida innehållande aluminium- och magnesiumhydroxid 15 minuter före intag av fexofenadin minskade dock biotillgängligheten av fexofenadin, troligtvis på grund av bindning i gastrointestinalkanalen. Fexofenadinhydroklorid och antacida innehållande aluminium- och magesiumhydroxid rekommenderas därför att tas med 2 timmars mellanrum.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:2.

Det finns inte tillräcklig med data avseende användningen av fexofenadinhydroklorid hos gravida kvinnor. Ett begränsat antal djurstudier visar inte på några direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på effekter på dräktighet, embryonal/fetal utveckling, födsel samt utveckling efter födseln (se avsnitt Prekliniska uppgifter). Fexofenadinhydroklorid bör inte användas under graviditet såvida det inte anses helt nödvändigt.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Det saknas uppgifter om innehåll i bröstmjölk efter administrering av fexofenadinhydroklorid. När terfenadin administrerades till ammande kvinnor sågs emellertid att fexofenadin passerade över i bröstmjölken. Det rekommenderas därför inte att fexofenadin administreras till ammande kvinnor.

Fertilitet

Inga data angående effekten på människa vad gäller fertilitet finns tillgänglig för

fexofenadinhydroklorid. Hos möss sågs ingen påverkan på fertiliteten vid behandling med fexofenadinhydroklorid (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Trafik

Med utgångspunkt från den farmakodynamiska profilen samt rapporterade biverkningar är det osannolikt att fexofenadin påverkar förmågan att köra bil eller använda maskiner.


Studier har visat att fexofenadin inte har någon signifikant påverkan på det centrala nervsystemets funktioner. Detta medför att patienterna kan köra bil och utföra arbete som kräver koncentration. Det rekommenderas dock att personer som är speciellt känsliga för läkemedel själva kontrollerar eventuell påverkan innan de kör bil eller utför komplicerade uppgifter.

Biverkningar

Biverkningarna presenteras efter organsystem enligt följande indelning:

Mycket vanliga

(≥1/10),

Vanliga

(≥1/100, <1/10),

Mindre vanliga

(≥1/1 000, <1/100),

Sällsynta

(≥1/10 000, <1/1 000),

Mycket sällsynta

(<1/10 000) och

Ingen känd frekvens

(kan inte beräknas från tillgängliga data)

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.


Hos vuxna har följande biverkningar rapporterats i kliniska studier, med en incidens liknande den som observerats med placebo.


Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga:

Huvudvärk, dåsighet, yrsel

  

Magtarmkanalen

Vanliga:

Illamående

  

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga:

Trötthet

Hos vuxna har följande biverkningar rapporterats efter lansering. De förekommer med frekvensen ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Immunsystemet

Överkänslighetsreaktioner med symtom som angioödem, tryck över bröstet, dyspné, blodvallningar och systemisk anafylaxi


Psykiska störningar

Sömnlöshet, oro, sömnrubbningar eller mardrömmar/överdrivna drömmar


Hjärtat

Takykardi, palpitation


Magtarmkanalen

Diarré


Hud och subkutan vävnad

Hudutslag, urtikaria, klåda


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Yrsel, dåsighet, trötthet och muntorrhet har rapporterats vid överdosering av fexofenadin. Doser på upp til 60 mg två gånger dagligen i två veckor har administrerats till barn och engångsdoser på upp till 800 mg och doser på upp till 690 mg två gånger dagligen under en månad, eller 240 mg en gång dagligen under ett år, har givits till friska frivilliga, utan att kliniskt signifikanta biverkningar jämfört med placebo har noterats. Den högsta tolererade dosen fexofenadin är inte fastställd.


Vid överdosering bör standardåtgärder vidtas för avlägsnande av eventuellt icke-absorberat läkemedel. Symtomatisk och understödjande behandling rekommenderas. Hemodialys avlägsnar inte fexofenadinhydroklorid på ett effektivt sätt.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Fexofenadinhydroklorid är en icke-sedativ H1-antihistamin. Fexofenadin är en farmakologiskt aktiv metabolit av terfenadin.


Klinisk effekt och säkerhet

Humana histaminprovokationsstudier med doseringen en eller två gånger dagligen, visar att läkemedlet har en antihistamin effekt som börjar inom en timme, uppnår maximum efter 6 timmar och kvarstår under 24 timmar. Det fanns inga tecken på tolerans av dessa effekter efter 28 dagars dosering. Det förelåg ett positivt dos-effektförhållande mellan 10 -130 mg i singeldoser givna peroralt. I denna modell med antihistaminaktivitet visades att doser på minst 130 mg behövdes för att uppnå en jämn effekt som upprätthölls under en 24 timmars period. Maximal hämning av hudens provokationsområden var över 80 %. Kliniska studier vid behandling av säsongsbunden allergisk rinit har visat att en dos på 120 mg räcker för att uppnå effekt under 24 timmar.


Inga signifikanta skillnader i QTc intervallen observerades vid säsongsbunden allergisk rinit hos patienter som erhöll fexofenadinhydroklorid upp till 240 mg 2 gånger dagligen under 2 veckor jämfört med placebo. Ej heller noterades några signifikanta skillnader i QTcintervallen hos friska frivilliga som fick fexofenadinhydroklorid upp till 60 mg 2 gånger dagligen i 6 månader, 400 mg 2 gånger dagligen i 6,5 dagar och 240 mg 1 gång dagligen i 1 år jämfört med placebo.


Fexofenadin i koncentrationer 32 gånger högre än den terapeutiska koncentrationen hos människa hade ingen effekt på K+ kanalen klonad från humanhjärta.


Fexofenadinhydroklorid (5-10 mg/kg peroralt) hämmade antigeninducerad bronkialspasm hos sensibiliserade marsvin samt hämmade histaminfrisättningen från peritoneala mastceller vid supraterapeutiska koncentrationer (10-100 mikroM).

Farmakokinetik

Absorption

Fexofenadinhydroklorid absorberas snabbt efter peroral administrering. Tmax uppnås cirka 1–3 timmar efter dosering. Medelvärdet för Cmax var cirka 427 ng/ml efter administrering av 120 mg en gång om dagen.


Distribution

Fexofenadin binds till 60–70 % till plasmaproteiner.


Biotransformation och eliminering

Fexofenadin metaboliseras endast i begränsad utsträckning (hepatiskt eller icke-hepatiskt) och var den enda huvudsakliga substansen som återfanns i urin och faeces hos djur och människa. Plasmakoncentrationskurvan för fexofenadin är bi-exponentiell med en terminal halveringstid på 11–15 timmar efter upprepad dosering. Farmakokinetiken för singeldoser eller upprepade doser fexofenadin är linjär för doser på upp till 120 mg givna peroralt två gånger dagligen. Med en dos på 240 mg två gånger dagligen noterades en något större ökning (8,8 %) än den proportionella ökningen för AUC vid steady-state, vilket tyder på att farmakokinetiken för fexofenadin är linjär vid doser på 40–240 mg dagligen. Elimination förmodas ske framförallt via utsöndring i gallan, medan upp till 10 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad via urinen.

Prekliniska uppgifter

Hundar tolererade doser på 450 mg/kg, givet två gånger dagligen i 6 månader, och uppvisade inga toxiska symtom annat än tillfällig kräkning. I singeldosstudier på hund och gnagare observerades inga makroskopiska behandlingsrelaterade fynd vid obduktion.


Vävnadsdistributionsstudier med radioaktivt märkt fexofenadinhydroklorid på råtta visade att fexofenadin inte passerar blodhjärnbarriären.


Fexofenadin har inte visat sig vara mutagent i olika in vitro- och in vivo-studier.


Karcinogeniciteten av fexofenadin har utvärderats i studier med terfenadin med hjälp av farmakokinetiska studier som visade exponeringen för fexofenadin (utifrån plasma AUC-värden). Ingen karcinogenicitet noterades hos råtta och mus som fått terfenadin (upp till 150 mg/kg/dag).


I en reproduktionstoxicitetsstudie på mus påverkade inte fexofenadin fertiliteten eller den pre- eller postnatala utvecklingen negativt, och var inte teratogent.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Varje filmdragerad tablett innehåller 120 mg fexofenadinhydroklorid, motsvarande 112 mg fexofenadin.


Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

Mikrokristallin cellulosa

Kroskarmellosnatrium

Majsstärkelse

Povidon

Magnesiumstearat


Filmdragering:

Hypromellos (E 464)

Titandioxid (E 171)

Makrogol 400

Makrogol 4000

Järnoxid, gul (E 172)

Järnoxid, röd (E 172)

Blandbarhet

Ej relevant.

Miljöpåverkan

Miljöinformationen för fexofenadin är framtagen av företaget Sanofi AB för Telfast, Telfast®

Miljörisk: Användning av fexofenadin har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Fexofenadin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Fexofenadin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation


Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (µg/l) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A*(100-R)


PEC = 0.23 µg/l


Where:
A = 1554.13 kg (total sold amount API in Sweden year 2018, data from IQVIA)
R = 0% removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)
P = number of inhabitants in Sweden = 9*106
V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref I).
D = factor of dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref I).


Predicted No Effect Concentration(PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae (Desmodesmus subspicatus):
EC50 72 h (biomass): >200 000 μg/L
NOEC: 25 000 μg/L
(Protocol: OECD 201)
(Ref II)


Crustacean (Daphnia magna):

Acute toxicity:

EC50 48 h (immobilization): 780 000 μg/L
(Protocol: FDA 4.08/OECD 202)
(Ref III)


Fish (Lepomis macrochirus):


Acute toxicity:

LC50 96 h (mortality): >940 000 μg/l
(Protocol: FDA 4.11/OECD 203)
(Ref IV)


Other ecotoxicity data:


PNEC=200 µg/L


The PNEC (μg/L)= lowest EC50/1000, was calculated using results from the most sensitive toxicity endpoint and an assessment factor of 1000 (At least one short-term L(E)C50 from each of three trophic levels of the base set), to add a safety margin to the toxicity endpoint. The most sensitive species was Desmodesmus subspicatus for which the EC50 72 h was > 200 000 μg/l.


Environmental Risk Classification (PEC/PNEC ratio)


PEC/PNEC= 0.23/200 = 0.0012


PEC/PNEC ≤ 0.1 which justifies the phrase “Use of fexofenadin has been considered to result in insignificant environmental risk”.


Degradation

Biotic degradation

Ready biodegradation:
Test showed 0% degradation in 28 days (FDA 3.11/OECD 301)
(Ref V)


Justification of chosen degradation phase:

Fexofenadin fails to pass the criteria for ready biodegradability which justifies the phrase “Fexofenadin is potentially persistent”.


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

Fexofenadin has low potential for bioaccumulation, as indicated by a log Kow of 0.3 at pH 7 (Test method 1552B).


Description of the method: this protocol is based on a high performance liquid chromatography (HPCL) method. The solutions were prepared according to a ratio of octanol/water 5:1 at 11 different pHs (ranging from 2 to 12). System suitability test was performed to ensure that the chromatographic system was suitable for Fexofenadin assay. After defining the standard curve, samples were run in triplicate and the median area was used to calculate the substance concentration.

(Ref VI)


Excretion (metabolism)

The substance is excreted as 80% as parent compound and only a small fraction as metabolites (Ref VII). Metabolites identified are methyl ester metabolite and inactive metabolite (azacyclonol). The pharmacological activity of the metabolites is not known.


References

  1. ECHA, European Chemicals Agency, 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

  2. Sanofi, internal report: Growth inhibition test with freshwater algae (Desmodesmus subspicatus). OECD 201. Report # PT02-0046. November 2002.

  3. Sanofi, internal report: Acute toxicity of MDL 16,455A to Daphnia magna. FDA 4.08. Report # 42115. December 1995.

  4. Sanofi, internal report: Static acute toxicity of MDL 16,455A to bluegill (Lepomis macrochirus). FDA 4.11. Report # 42116. April 1995.

  5. Sanofi, internal report: Aerobic biodegradation of 14C-MDL 16,455A in water. FDA 3.11. Report # 42129. May 1995.

  6. Sanofi, internal report (NDA20-625): Partitioning profile of MDL 16.455A in n-octanol/water. Test Method 1552B. Report #S3-V1.11-P65. April 1993.

  7. PubChem, online consultation, February 2014: http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3348&loc=ec_rcs#x332

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

3 år.


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Egenskaper hos läkemedelsformen

Filmdragerad tablett


Persikofärgade, avlånga, bikonvexa filmdragerade tabletter; släta på båda sidor, 15,1 mm i längd och 6,6 mm i bredd.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 120 mg persikofärgade, avlånga, bikonvexa filmdragerade tabletter; släta på båda sidor, 15,1 mm i längd och 6,6 mm i bredd.
30 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF
100 styck blister, 148:44, F
30 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls ej

Hitta direkt i texten
Av