Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Alfuzosin Teva

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Teva

Depottablett 10 mg
(vit, rund, fasad och odragerad)

Alfa-1-receptorblockerande medel, medel vid benign prostatahyperplasi

Aktiv substans:
ATC-kod: G04CA01
Läkemedel från Teva omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2015-03-06.

Indikationer

Behandling av måttliga till svåra funktionella miktionsbesvär vid benign prostatahyperplasi (BPH).

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot alfuzosin, andra kinazolider (t ex terazosin, doxazosin) eller mot något hjälpämne som finns angivet i avsnitt Innehåll.

  • Tillstånd med ortostatisk hypotension

  • Nedsatt leverfunktion

  • Kombination med andra alfa 1-blockerare.

Dosering

Depottabletten ska sväljas hel med en tillräcklig mängd vätska.


Vuxna: 1 depottablett 10 mg en gång dagligen. Den första dosen skall tas vid sänggåendet. Depottabletterna bör tas direkt efter samma måltid varje dag.


Äldre (över 65 år):
Som för vuxna under 65 år. Farmakokinetiska och kliniska säkerhetsdata visar att dosminskning vanligtvis inte är nödvändig hos äldre patienter, utan samma dos som för vuxna kan ges.


Pediatrisk population
Effekt av alfuzosin har inte kunnat påvisas hos barn i åldern 2 till 16 år (se avsnitt Farmakodynamik). Därför är alfuzosin inte indicerat för användning i pediatrisk population.


Nedsatt njurfunktion
Lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance ≥ 30 ml/min)
En dosreduktion är i allmänhet inte nödvändig (se avsnitt Farmakokinetik).


Gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 30 ml/min)
Alfusozin 10 mg depottabletter ska ej ges till patienter med gravt nedsatt njurfunktion eftersom det saknas kliniska säkerhetsdata för denna patientgrupp (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Nedsatt leverfunktion
Alfuzosin i formen 10 mg depottabletter är kontraindicerat för patienter med nedsatt leverfunktion. En annan beredning innehållande en lägre dos av alfuzosinhydroklorid kan användas hos patienter med mild till måttligt nedsatt leverfunktion. För doseringsanvisningar hänvisas till dessa beredningars produktinformation.

Varningar och försiktighet

  • Alfuzosin bör ges med försiktighet till patienter som behandlas med antihypertensiva medel eller nitrater. Blodtrycket bör kontrolleras regelbundet, framförallt i början av behandlingen.

  • Vissa patienter kan utveckla postural hypotension med eller utan symtom (yrsel, trötthet, svettning) inom några timmar efter administrering. Denna effekt är vanligtvis övergående, inträffar i början av behandlingen, och utgör oftast inget hinder för fortsatt behandling. Patienter bör informeras om risken för denna effekt och bör uppmanas att ligga ner tills symtomen har försvunnit helt.

  • Vid uppföljning efter marknadsföring har uttalat blodtrycksfall rapporterats hos patienter med riskfaktorer sedan tidigare (såsom underliggande hjärtsjukdomar och/eller samtidig behandling med blodtryckssänkande medel). Risken för att utveckla hypotoni och relaterade biverkningar kan vara större hos äldre personer (se avsnitt Biverkningar). Försiktighet skall iakttas när alfuzosin förskrivs till äldre patienter. Patienten skall förvarnas för den möjliga förekomsten av dylika händelser.

  • Försiktighet skall iakttas när alfuzosin ges till patienter som har svarat uttalat hypotensivt på andra alfa-1-blockerande medel.

  • Behandlingen bör sättas in gradvis hos patienter som är överkänsliga för andra alfa-1-blockerande medel.

  • Vid behandling av hjärtpatienter ska eventuell specifik behandling av hjärtinsufficiens fortsättas som vanligt. Om angina pectoris återkommer eller förvärras ska behandlingen med alfuzosin avbrytas.

  • Alfuzosin ska, liksom övriga alfa-1-blockande läkemedel, användas med försiktighet hos patienter med akut hjärtsvikt.

  • Patienter med medfött långt QTc-syndrom, med en anamnes på förvärvat långt QTc-syndrom samt patienter som tar läkemedel som förlänger QTc-tiden ska utvärderas före insättning av alfuzosin samt medan behandlingen pågår.

  • Under kataraktkirurgi har man observerat att irismuskeln under operation blivit diffus i konsistensen (på engelska ”Intraoperative Floppy Iris Syndrome”, förkortat IFIS) hos vissa patienter som behandlas eller tidigare har behandlats med alfa-1-blockerande medel. Även om risken för denna reaktion verkar vara mycket liten i samband med bruk av alfuzosin, ska ögonkirurgen inför eventuell kataraktkirurgi informeras om pågående eller tidigare bruk av alfa-1-blockerande medel, eftersom IFIS kan leda till en ökad risk för operativa komplikationer.

  • Patienten bör genomgå en undersökning innan inledning av behandling med alfuzosin för att utesluta andra sjukdomstillstånd som kan framkalla liknande symptom som BPH.

  • Alfuzosin Teva 10 mg depottabletter ska ej ges till patienter med gravt nedsatt njurfunktion (kreatinin clearance <30 ml/min) mot bakgrund av att kliniska säkerhetsdata saknas för denna patientgrupp.

  • Patienter bör informeras om att tabletten skall sväljas hel. Andra administreringssätt, såsom att krossa, pulverisera, splittra, gnaga eller tugga på tabletten skall undvikas. En sådan felaktig administrering kan nämligen leda till inkorrekt frisläppning och absorption av läkemedlet, vilket i sin tur innebär en möjlig risk för tidiga biverkningar.

  • Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Interaktioner

Kontraindicerade kombinationer:

  • Alfa-1-receptorblockerande medel (se avsnitt Kontraindikationer).

Kombinationer som bör observeras extra noga:

  • Antihypertensiva läkemedel eller

  • Nitrater

eftersom samtidig administrering ökar risken för hypotension (se avsnitt Varningar och försiktighet).

  • Potenta hämmare av CYP3A4 (som itrakonazol, ketokonazol och ritonavir), eftersom koncentrationen av alfuzosin i blodet kan öka.

Adminstration av allmänanestetika till patienter som behandlas med alfuzosin kan leda till ett instabilt blodtryck. Utsättning av tabletterna 24 timmar innan kirurgi rekommenderas.


Inga farmakodynamiska eller farmakokinetiska interaktioner har observerats i studier med friska försökspersoner mellan alfuzosin och följande läkemedel: warfarin, digoxin och hydroklorotiazid.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Ej relevant på grund av indikationen.

Amning  (Läs mer om amning)

Ej relevant på grund av indikationen.

Trafik

Data gällande eventuella effekter på förmågan att köra bil saknas.
Biverkningar som svindel, yrsel och svaghet kan förekomma, huvudsakligen i början av behandlingen. Detta bör beaktas vid bilkörning och användning av maskiner.

Biverkningar

Vanligast är yrsel, som inträffar hos ca 5% av behandlade patienter.


Biverkningarna har klassificerats enligt frekvens på följande sätt:
mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) och biverkningar utan känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

  • Blodet och lymfsystemet
    Ingen känd frekvens: neutropeni

  • Centrala och perifera nervsystemet
    Vanliga: matthet/trötthet/svindel, huvudvärk
    Mindre vanliga: dåsighet, svimning, yrsel

  • Ögon
    Mindre vanliga: synstörningar
    Ingen känd frekvens: IFIS (”Intraoperative Floppy Iris Syndrome”)

  • Hjärtat
    Mindre vanliga: takykardi, palpitationer
    Mycket sällsynta: angina pectoris hos patienter med kranskärlssjukdom (se avsnitt Varningar och försiktighet)
    Ingen känd frekvens: förmaksflimmer

  • Blodkärl
    Mindre vanliga: rodnad, postural hypotension (inledningsvis, primärt vid för hög dos eller om behandlingen återupptas efter kortare behandlingsuppehåll), (se avsnitt Varningar och försiktighet).

  • Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
    Mindre vanliga: rinit

  • Magtarmkanalen
    Vanliga: buksmärtor, illamående, dyspepsi, diarré, muntorrhet
    Ingen känd frekvens: kräkningar

  • Lever och gallvägar
    Ingen känd frekvens: hepatocellulär skada, kolestatisk leversjukdom

  • Hud och subkutan vävnad
    Mindre vanliga: hudutslag, klåda
    Mycket sällsynta: urtikaria, angioödem

  • Njurar och urinvägar
    Mindre vanliga: urininkontinens

  • Reproduktionsorgan och bröstkörtel
    Ingen känd frekvens: priapism

  • Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
    Vanliga: asteni, sjukdomskänsla
    Mindre vanliga: ödem, bröstsmärtor (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Vid fall av överdosering bör patienten läggas in på sjukhus, placeras liggande på rygg och ges konventionell behandling mot hypotension. Vid fall av betydande hypotension kan en lämplig korrigerande behandling vara någon vasokonstriktor med direkt inverkan på den glatta kärlmuskulaturen som t.ex. noradrenalin.


Magsköljning och/eller behandling med aktivt kol bör övervägas.


Proteinbindningsgraden hos alfuzosin är hög, vilket gör att en dialysbehandling inte nödvändigtvis har någon effekt.

Farmakodynamik

Alfuzosin, som är ett racemat, är ett peroralt verkande kinazolinderivat som selektivt blockerar postsynaptiska alfa-1-receptorer.


In vitro-studier har bekräftat substansens selektivitet på alfa-1-receptorerna i trigonumdelen av urinblåsan, uretra och prostatakörteln.

De kliniska symtomen vid BPH är inte endast relaterade till prostatas storlek utan också till den sympatomimetiska nervimpulsen, som genom att stimulera de postsynaptiska alfa-receptorerna ökar spänningen i den glatta muskulaturen i de nedre urinvägarna. Vid behandling med alfuzosin relaxeras denna glatta muskulatur så att urinflödet förbättras.

Kliniskt belägg för uroselektivitet har visats genom klinisk effekt och god säkerhetsprofil hos män. Detta gäller även vid behandling av äldre och patienter med hypertoni. Alfuzosin kan ge måttligt blodtryckssänkande effekter.

Alfuzosin förbättrar tömningsfunktionen hos människa genom att minska uretraltonus och avflödesmotståndet och underlättar därmed blåstömningen.

En lägre frekvens av urinretention har observerats hos alfuzosinbehandlade patienter jämfört med obehandlade patienter.

I placebo-kontrollerade studier på BPH-patienter har det visats att alfuzosin:

  • signifikant ökar det maximala urinflödet (Qmax) med i genomsnitt 30% hos patienter med Qmax <15 ml/s. Denna förbättring sågs från första dosen.

  • signifikant minskar detrusortrycket och ökar volymen som ger tvingande trängningar.

  • signifikant minskar mängden residualurin.

Dessa urodynamiska effekter leder till en förbättring av Lower Urinary Tract Symptoms (LUTS) d v s lagrings- (irritativa) såväl som tömnings- (obstruktiva) symtom vilket tydligt visats.


Pediatrisk population:
Alfuzosin Teva är inte indicerat för användning i pediatrisk population (se avsnitt Dosering).

I de två studier som genomfördes med 197 patienter i åldern 2 till 16 år med förhöjd tryckgräns för detrusorläckage (detrusor leak point pressure, LPP≥40 cm H2O) med neurologiskt ursprung kunde ej någon effekt av alfuzosin påvisas. Patienter behandlades med alfuzosinhydroklorid 0,1 mg/kg/dag eller 0,2 mg/kg/dag där anpassade pediatriska beredningar användes.

Farmakokinetik

Alfuzosin uppvisar linjär kinetik inom det terapeutiska doseringsintervallet. Maximal plasmakoncentration nås cirka 5 timmar efter administration. Farmakokinetiken karaktäriseras av stora interindividuella skillnader i plasmakoncentrationerna. Absorptionen ökar då läkemedlet tas efter en måltid.


Absorption
Efter den första dosen (efter en måltid) uppgick den maximala plasmakoncentrationen i medeltal 7,72 ng/ml, AUCinf var 127 ng x timme/ml (efter måltid) och tmax var 6,69 timmar (efter måltid). Under steady-state var medel AUC över doseringintervallet (AUCτ) 145 ng x timme/ml, medel Cmax 10,6 ng/ml och Cmin 3,23 ng/ml (efter måltid).


Distribution
Plasmaproteinbindningen är ca 90%. Distributionsvolymen för alfuzosin är 2,5 l/kg hos friska frivilliga. Alfuzosin distribueras till prostata i högre koncentrationer än i plasma.


Elimination
Haveringstiden för alfuzosin är i medeltal 8 timmar. Alfuzosin genomgår omfattande levermetabolism (flera nedbrytningsvägar) och metaboliterna utsöndras via njurarna samt troligen även via gallan. Av en oralt tillförd dos utsöndras 75-91% i faeces, varav 35% av den tillförda dosen som oförändrad substans och resten som metaboliter, vilket visar på en viss gallutsöndring. Ca 10% av dosen utsöndras i urinen som oförändrad substans. Ingen av metaboliterna har farmakologisk aktivitet.


Nedsatt njur- eller leverfunktion
Distributionsvolymen och clearance ökar vid nedsatt njurfunktion, troligen beroende på minskad grad av proteinbindning. Halveringstiden är dock oförändrad. Denna ändring i farmakokinetiska profilen anses inte vara klinisk relevant. Således är inte en dosjustering nödvändig för patienter med mild till måttligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Dosering och Varningar och försiktighet).
Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion är halveringstiden förlängd. De maximala plasmakoncentrationerna är fördubblade, och biotillgängligheten är högre än hos yngre friska frivilliga. Alfuzosin Teva 10 mg depottabletter är kontraindicerade vid nedsatt leverfunktion (se avsnitt Kontraindikationer).


Äldre
Absorptionen efter oral tillförsel är snabbare och AUC är ökat hos äldre (>75 år) än hos yngre personer. De ökade plasmakoncentrationerna kan förklaras av minskad metaboliseringskapacitet hos äldre. Den orala biotillgängligheten är något högre än för yngre personer. Halveringstiden är oförändrad.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionstoxiska effekter visade inte några särskilda risker för människa.

Innehåll

10 mg alfuzosinhydroklorid, 7,6 mg laktos som laktosmonohydrat, hypromellos (E464), povidon K25 och magnesiumstearat.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för alfuzosin är framtagen av företaget Sanofi AB för Alfuzosin Winthrop, Xatral, Xatral OD

Miljörisk: Användning av alfuzosin har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att alfuzosin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Alfuzosin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration (PEC)


PEC is calculated according to the following formula:

PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A*(100-R)


PEC = 0.041 μg/L


Where:

A = 270.9924 kg (total sold amount API in Sweden year 2015, data from

IMS Health)


R = 0% removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref I)

D = factor of dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref I)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae (Pseudokirchnerellia subcapitata):

EC50 72 h (growth inhibition): 52 700 µg/lL

EC50 72 h (biomass): 46 700 μg/l

(Protocol: OECD 201)

(Ref II)


Crustacean (Daphnia magna):

EC50 48 h (acute immobilization): 314 000 μg/L

(Protocol: OECD 202)

(Ref III)


Fish (Oncorhynchus mykiss):

LC50 96 h (mortatlity): 1 020 000 μg/L

(Protocol: OECD 203/FDA 4.11)

(Ref IV)


Other ecotoxicity data:

PNEC = 52.7 μg/L


The PNEC (μg/L) = 52 700/1000, using results from the most sensitive

acute toxicity endpoint and an assessment factor of 1000, to add a safety

margin to the toxicity endpoint. The most sensitive species was

Pseudokirchnerellia subcapitata for which the EC50 was 52 700 μg/L. The

growth inhibition endpoint was prioritized.


Environmental Risk Classification (PEC/PNEC ratio)

PEC/PNEC= 0.041/52.7 = 7.78*10-4


PEC/PNEC ≤ 0.1 which justifies the phrase “Use of alfuzosin has been considered to result in insignificant environmental risk”


Degradation

No data available. Therefore, the summary phrase for degradation should be: "The potential for persistence of alfuzosin cannot be excluded, due to lack of data"



Bioaccumulation

Partition coefficient:

Alfuzosin has low potential for bioaccumulation, as indicated by a log Kow of 1.51 at pH 7.4 (experimentally determined by HPLC) (Ref V)


Excretion (metabolism)

Alfuzosin is excreted to 10% as parent compound in urine. There are three metabolic pathways: oxidation, O-demethylation and N-dealkylation. Metabolites are mostly excreted in the feces (75 to 91%). The metabolites are pharmacologically inactive. (Ref VI)


References

  1. ECHA, European Chemicals Agency, 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment. https://echa.europa.eu/guidance-documents/guidance-on-reach

  2. Sanofi Internal Report: “Toxicity of Alfuzosin to the unicellular green alga, Pseudokirchneriella subcapitata” (OECD 201) (2006)

  3. Sanofi Internal Report: “Acute toxicity of Alfuzosin to the water flea, Daphnia magna, determined under static test conditions” (OECD 202/FDA 4.08) (2006)

  4. Sanofi Internal Report: “Acute toxicity of Alfuzosin to the rainbow trout, Oncorhynchus mykiss, determined under static test conditions” (OECD 203/FDA 4.11) (2006)

  5. Sanofi Internal Report: "Xatral-product monograph" (Rev 2014)

  6. McKeage K. and Plosker G. L. (2002) “Alfuzosin, a review of the therapeutic use of the prolonged-release formulation given once daily in the management of benign prostatic hyperplasia” Drugs 62 (4): 633-653

Hållbarhet, förvaring och hantering

Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.

Förvaras vid högst 30 ºC.

Förpackningsinformation

Depottablett 10 mg (vit, rund, fasad och odragerad)
90 x 1 styck blister, 100:34, F
100 tablett(er) blister, 93:49, F
100 tablett(er) burk, 306:52, F
30 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av