Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Vissa förpackningar receptfria

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Loratadin Orifarm

Orifarm Generics AB

Tablett 10 mg
(Vit, rund, platt med skåra)

Antihistamin

Aktiv substans:
ATC-kod: R06AX13
Läkemedel från Orifarm Generics AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-01-09.

Indikationer

Loratadin Orifarm är avsett för symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

Dosering

Dosering:

Vuxna och barn över 12 år:

10 mg en gång om dagen (en tablett en gång om dagen).

Tabletten kan tas utan hänsyn till måltid.


Pediatrisk population

Barn 2–12 år:

Kroppsvikt över 30 kg: 10 mg en gång om dagen (en tablett en gång om dagen).


Tabletten med styrkan 10 mg är inte lämplig för barn med en kroppsvikt under 30 kg.


Effekt och säkerhet för Loratadin Orifarm vid behandling av barn under 2 år har inte fastställts.

Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion ska ges en lägre startdos eftersom de kan ha nedsatt clearance av loratadin. En startdos på 10 mg varannan dag rekommenderas för vuxna och barn som väger mer än 30 kg.


Inga dosjusteringar krävs hos äldre eller hos patienter med njurinsufficiens.

Varningar och försiktighet

Loratadin Orifarm bör ges med försiktighet till patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se Dosering).


Patienter som har sällsynta medfödda problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption ska inte ta detta läkemedel.


Administration av Loratadin Orifarm ska avbrytas minst 48 timmar före hudtest eftersom

antihistaminer kan förhindra eller minska annars positiva svar på hudreaktionstest.

Interaktioner

Vid tillförsel samtidigt med alkohol har Loratadin Orifarm inga förstärkande effekter mätt med psykomotoriska beteendestudier.


Möjlig interaktion kan förekomma med alla kända hämmare av CYP3A4 eller CYP2D6 och resultera i förhöjda loratadinnivåer, vilket kan orsaka en ökning av biverkningar (se Biverkningar och Farmakokinetik).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:3.

En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1000 exponerade utfall) visar inga tecken på missbildningar eller foster/neonatal toxicitet av loratadin. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter vad gäller reproduktionstoxicitet (se avsnitt Prekliniska uppgifter). Som en försiktighetsåtgärd, är det att föredra att undvika användningen av Loratadin Orifarm under graviditeten.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Loratadin utsöndras i bröstmjölk, varför användning av loratadin inte rekommenderas hos ammande kvinnor.

Trafik

I kliniska prövningar som bedömde körförmågan uppstod ingen försämring hos patienter som erhöll loratadin. Patienterna ska emellertid upplysas om att vissa personer i mycket sällsynta fall blir dåsiga, vilket kan påverka deras förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.

Biverkningar

I kliniska prövningar på den pediatriska populationen barn i åldrarna 2 till och med 12 år var de biverkningar som rapporterades utöver placebo huvudvärk (2,7 %), oro (2,3 %) och trötthet (1 %).


I kliniska prövningar på vuxna och ungdomar vid en rad indikationer omfattande allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria vid den rekommenderade dosen på 10 mg dagligen rapporterades biverkningar med loratadin hos 2 % fler patienter än hos dem som behandlades med placebo. De vanligaste biverkningarna som rapporterades utöver placebo var sömnighet (1,2 %), huvudvärk (0,6 %), ökad aptit (0,5 %) och sömnlöshet (0,1 %). Andra biverkningar som rapporterats mycket sällan efter marknadsföringen redovisas i nedanstående tabell.

Immunsystemet

Överkänslighetsreaktioner (inklusive angioödem och anafylaxi)

Centrala och perifera nervsystemet

Yrsel, kramper

Hjärtat

Takykardi, hjärtklappning

Magtarmkanalen

Illamående, muntorrhet, gastrit

Lever och gallvägar

Onormal leverfunktion

Hud och subkutan vävnad

Utslag, alopeci

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Trötthet


Mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknasfrån tillgängliga data)


Organsystem

Frekvens

Biverkning

Immunsystemet

Mycket sällsynta

Överkänslighetsreaktioner (inklusive angioödem och anafylaxi)

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket sällsynta

Yrsel, kramper

Hjärtat

Mycket sällsynta

Takykardi, hjärtklappning

Magtarmkanalen

Mycket sällsynta

Illamående, muntorrhet, gastrit

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta

Onormal leverfunktion

Hud och subkutan vävnad

Mycket sällsynta

Utslag, alopeci

Allmänna symtom och/eller symtom vidadministreringsstället

Mycket sällsynta

Trötthet

Undersökningar

Ingen känd frekvens

Viktökning


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Överdosering med loratadin ökade förekomsten av antikolinerga symtom. Sömnighet, takykardi och huvudvärk har rapporterats i samband med överdoser.


I händelse av överdosering ska allmänna symtomatiska och understödjande åtgärder sättas in och upprätthållas så länge det behövs. Administrering av aktivt kol uppslammat i vatten kan prövas.


Ventrikelsköljning kan övervägas. Loratadin avlägsnas inte genom hemodialys och det är inte känt om loratadin avlägsnas genom peritonealdialys. Medicinsk övervakning av patienten ska fortsätta efter den akuta behandlingen.

Farmakodynamik

Loratadin, den aktiva substansen i Loratadin Orifarm, är en tricyklisk antihistamin med selektiv perifer H1-receptoraktivitet.


Hos flertalet personer har loratadin har inga kliniskt signifikanta sedativa eller antikolinerga egenskaper när det används i rekommenderad dos.


Under långtidsbehandling förekom inga kliniskt signifikanta förändringar av vitala tecken, laboratorietestvärden, kroppsundersökningar eller elektrokardiogram.


Loratadin har ingen signifikant H2-receptoraktivitet. Det hämmar inte noradrenalinupptag och har praktiskt taget ingen påverkan på hjärt-kärlfunktion eller på egentlig pacemakeraktivitet.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oralt intag absorberas loratadin snabbt och väl och undergår en omfattande första passage-metabolism, huvudsakligen via CYP3A4 och CYP2D6. Huvudmetaboliten – desloratadin (DL) – är farmakologiskt aktiv och svarar för en stor del av den kliniska effekten. Loratadin och DL uppnår maximala plasmakoncentrationer (Tmax ) mellan 1–1,5 timmar respektive 1,5–3,7 timmar efter intag.


Distribution

Loratadin binds i hög grad (97 % till 99 %) och dess aktiva metabolit binds i måttlig grad (73 % till 76 %) till plasmaproteiner.


Hos friska personer är halveringstiden för distribution i plasma av loratadin och dess aktiva metabolit ungefär 1 respektive 2 timmar. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination hos friska vuxna personer var 8,4 timmar (variationsvidd = 3 till 20 timmar) för loratadin och 28 timmar (variationsvidd = 8,8 till 92 timmar) för den aktiva huvudmetaboliten.


Eliminering

Omkring 40 % av dosen utsöndras i urinen och 42 % i feces under en 10-dagarsperiod och huvudsakligen i form av konjugerade metaboliter. Omkring 27 % av dosen utsöndras i urinen under de första 24 timmarna. Mindre än 1 % av den aktiva substansen utsöndras i oförändrad aktiv form som loratadin eller DL.


Linjäritet/icke-linjäritet

Biotillgänglighetsparametrar för loratadin och den aktiva metaboliten är proportionella mot dosen.


Den farmakokiFarmakokinetiska/farmakodynamiska förhållanden

netiska profilen för loratadin och dess metaboliter är jämförbar hos friska vuxna försökspersoner och friska äldre försökspersoner.


Samtidigt intag av föda kan fördröja absorptionen av loratadin något men utan att det påverkar den kliniska effekten.

Hos patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion ökade både AUC och maximala plasmanivåer (Cmax ) för loratadin och dess metabolit jämfört med AUC och maximala plasmanivåer (Cmax ) hos patienter med normal njurfunktion. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination av loratadin och dess metabolit skiljde sig inte signifikant från de som sågs hos normala personer. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken för loratadin eller dess aktiva metabolit hos personer med kroniskt nedsatt njurfunktion.


Hos patienter med kronisk alkoholrelaterad leversjukdom var AUC och maximala plasmanivåer (Cmax ) av loratadin fördubblade medan den farmakokinetiska profilen för den aktiva metaboliten inte var signifikant förändrad jämfört med patienter med normal njurfunktion. Halveringstiderna för elimination av loratadin och dess metabolit var 24 timmar respektive 37 timmar och ökade med ökande grad av leversjukdom.


Loratadin och dess aktiva metabolit utsöndras i bröstmjölk hos ammande kvinnor.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.


I reproduktionstoxikologiska studier sågs inga teratogena effekter. Förlängt värkarbete och nedsatt livsduglighet hos avkomman sågs emellertid hos råtta vid plasmanivåer (AUC) som var 10 gånger högre än de som uppnås med kliniska doser.

Innehåll

En tablett innehåller 10 mg loratadin.


Laktosmonohydrat. Mikrokristallin cellulosa. Majsstärkelse. Magnesiumstearat.

Blandbarhet

Ej relevant.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för loratadin är framtagen av företaget Bayer för Clarityn®

Miljörisk: Användning av loratadin har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Loratadin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Loratadin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)

PEC = 0.0862 μg/L

Where:

A = 574.74 kg (total sold amount API in Sweden year 2017, data from IQVIA).
R = 0 % removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106 

V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (1)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (1)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae (Pseudokirchneriella subcapitata)

NOEC /72h (growth rate) = 0.053 mg/L, LOEC /72h (growth rate) = 0.12 mg/L (guideline OECD 201) (2)

Crustacean (waterflea Daphnia magna):

Acute toxicity

EC50 /48 h (immobilization) = 3.1 mg/L NOEC /48h (immobilization) = 0.098 mg/L (guideline FDA TAD 4.08) (3)
EC50 /48 h (immobilization) = 0.83 mg/L NOEC /48h (immobilization) = 0.3 mg/L (guideline OECD 202) (4)

Chronic toxicity

NOEC /21d (reproduction) = 0.078 mg/L, LOEC /21d (reproduction) = 0.2 mg/L (guideline OECD 211) (5)

Fish

Acute toxicity (Bluegill sunfish Lepomis macrochirus)

LC50/96h = 0.38 mg/L (guideline OECD 203) (6)

Chronic toxicity (Fathead minnow Pimephales promelas)

NOEC /28d post-hatch (hatch, mortality, growth) = 0.084mg/L, LOEC /28d post-hatch (hatch, mortality, growth) = 0.17 mg/L (guideline OECD 210) (7)

Activated sludge microorganisms inhibition test

NOEC /3h ≥ 1000 mg/L, LOEC /3h > 1000 mg/L (guideline OECD 209) (8)

PNEC = 5.3 µg/L (Lowest chronic NOEC algae = 53 µg/L; AF 10)

Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

PEC/PNEC ratio: 0.0826/5.3 = 0.016, i.e. PEC/PNEC <0.1 which justifies the phrase Use of loratadine has been considered to result in insignificant environmental risk.


Degradation

Biotic degradation

Ready degradability: not readily biodegradable.


Simulation tests to assess the biodegradability of chemicals discharged in wastewater guideline OECD 314B, using C-14 labelled test material (9). Single test vessels were prepared for the biotic, abiotic and positive control definitive study by adding 500 mL of sludge inoculum (the activated sludge used as the inoculum for this study was obtained from a wastewater treatment plant dealing primarily with domestic sewage) directly into 500-mL amber bottles. The biotic inoculum was used for the test substance and positive control vessels and the sterilized sludge was used for the abiotic control vessel. Each test vessel was capped with a silicone stopper fitted with a glass tube inlet and a glass tube outlet for air exchange.

The biotic and abiotic test vessels were dosed with [14C]loratadine test material at a target concentration of 0.50 mg/L. The biotic and abiotic test vessel received 0.270 mL of the 0.930 mg/mL [14C]loratadine radiolabeled stock solution.

The reference test vessel was dosed with [14C]sodium benzoate reference material at a target concentration of 1.0 mg/L. The reference test vessel received 0.045 mL of the 11.4 mg /mL[14C]sodium benzoate stock solution. Following dosing, the biotic, abiotic and reference test vessels were placed on separate aeration systems (approximately 50 cc/minute). The test vessels were mixed and aerated to sufficiently suspend the solids in the test solution and maintain dissolved oxygen above 2.0 mg O2/L. Test vessels were incubated in an environmental chamber at 22 ± 2 ºC in the dark within the environmental chamber. [14C]Loratadine concentrations decreased from the initial concentration of 0.501 mg/L to 0.191 mg/L on day 28. This represents a primary biodegradation value of 62.0%. in 28 days. The half-life (DT50) was calculated for the biotic sludge. The overall primary biodegradation half-life after 28 days in the biotic sludge was calculated to be 20.32 days. The overall elimination rate constant, ke, was 0.0341 days-1.


A further test was conducted according to OECD 308 (aerobic aquatic-sediment transformation test) (10). C-14 labeled loratadine was added, at a concentration of approximately 0.5 mg/L, to sediment/water systems obtained from two aerobic sources and incubated at 20 ± 2 ºC in glass metabolism vessels for 101 days. Sampling intervals for the study were 0, 3, 14, 28, 56 and 102 days. The water and sediment extracts were radioassayed and analyzed by high performance liquid chromatography (HPLC) to determine the amount of [C-14]loratadine and degradates in the fractions. Sediment-bound residues were determined by oxidative combustion analysis. The KOH and volatile organic traps were radioassayed directly by liquid scintillation counting. Evidence of primary biodegradation was observed for [C-14]loratadine in the aerobic water/sediment test samples. Several minor regions of radioactivity were observed in some of the chromatograms. In all cases, these peaks represented less than 10% radioactivity and were not considered further. Ultimate biodegradation was observed in the aerobic test systems. The half-life of [14C]loratadine in the water ranged from 13 to 20 days for the aerobic test systems. The half-life of [14C]loratadine in the total water/sediment test systems ranged from 217 to 301 days for the aerobic test systems.


Abiotic degradation

Hydrolysis:

Hydrolytically stable (test guideline FDA TAD 3.09) (11).


The biotic degradation half-life of 217 to 301 days justifies the phrase: Loratadine is potentially persistent, in accordance with the half-life criterion developed for the aquatic-sediment study OECD 308.


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

Log POW 2.38 (pH 5), 2.33 (pH 7), 2.0 (pH 9) (FDA TAD 3.02) (12)

The log Pow of 2.0 to 2.38 justifies the phrase: Loratadine has a low potential for bioaccumulation.


Loratadine is not PBT/vPvB.


Excretion (metabolism)

Loratadine is metabolized to the active molecule Desloratadin, excretion occurs mainly in the metabolized form (conjugated).


References


  1. ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment. http://guidance.echa.europa.eu/docs/guidance_document/information_requirements_en.htm

  2. Loratadine – 72-Hour Acute Toxicity Test with Freshwater Green Alga, Pseudokirchneriella subcapitata, following OECD Guideline 201., Springborn Smithers Study No. 359.6397, Merck & Company (2011)

  3. SCH 29851-Acute toxicity to Daphnia magna under static conditions. Springborn study no. 1560.0592.6192.110, Schering-Plough, report no. P-5773 (1993)

  4. SCH 29851-Acute toxicity to Daphnia magna. Huntingdon Life Science study no. ESN034/993311, Schering-Plough (2000)

  5. Loratadine – Full Life-Cycle Toxicity Test with Water Fleas, Daphnia magna, Under Static-Renewal Conditions, Following OECD Guideline #211, Springborn Smithers Study No. 359.6398, Merck & Company (2011)

  6. SCH 29851-Acute toxicity to Bluegill sunfish. Huntingdon Life Science study no. ESN034/993644, Schering-Plough (2000)

  7. Loratadine – Early Life-Stage Toxicity Test with Fathead Minnow, Pimephales promelas, following OECD Guideline #210, Springborn Smithers Study No. 359.6399, Merck & Company (2011)

  8. Loratadine – Activated Sludge Respiration Inhibition Test following OECD Guideline 209, Springborn Smithers Study No. 359.6400, Merck & Company (2011)

  9. [14-C]Loratadine – Determination of the Biodegradability of a Test Substance in activated Sludge Based on OECD Method #209, Springborn Smithers Study No. 359.6391, Merck & Company (2011)

  10. [14C]Loratadine – Aerobic Transformation in Aquatic Sediment Systems Following OECD Guideline 308. Springborn Smithers Study No. 359.6395, Merck & Company (2011)

  11. SCH 29851-Determination of aqueous hydrolysis rate constant and half-life. Springborn study no. 1560.0192.6179.715, Schering-Plough (1993)

  12. SCH 29851-Determination of the n-octanol/water partition coefficient , Springborn study no. 1560.0192.6178.705, Schering-Plough (1992)



Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

3 år


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar

Förpackningsinformation

Tablett 10 mg Vit, rund, platt med skåra
14 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska
30 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska
100 tablett(er) blister, 72:44, F, Övriga förskrivare: sjuksköterska
7 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej
10 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej
30 tablett(er) blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av