Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Alfuzosin Hexal

ReceptstatusFörmånsstatus
Sandoz AS

Depottablett 10 mg
(Tillhandahålls för närvarande ej) (Vit, rund, odragerad tablett med avrundad kant)

Medel vid benign prostatahyperplasi

Aktiv substans:
ATC-kod: G04CA01
Läkemedel från Sandoz AS omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2015-08-20.

Indikationer

Behandling av måttliga till svåra funktionella miktionsbesvär vid benign prostatahyperplasi (BPH).

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot alfuzosin, andra kinazoliner (t.ex. terazosin, doxazosin, prazosin) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

  • Tillstånd med ortostatisk hypotension.

  • Nedsatt leverfunktion.

  • Kombination med andra alfa-1-receptorblockerande läkemedel.

Dosering

Depottabletten ska sväljas hel tillsammans med tillräcklig mängd vätska.


Vuxna

1 depottablett 10 mg en gång dagligen. Den första dosen ska tas vid sänggåendet. Tabletten ska tas omedelbart efter samma måltid varje dag.


Äldre (över 65 år)

Farmakokinetiska och kliniska säkerhetsdata visar att dosminskning vanligtvis inte är nödvändig hos äldre patienter, utan samma dos som för vuxna kan ges.


Nedsatt njurfunktion

Lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance ≥30 ml/min):

Dosminskning är vanligtvis inte nödvändig (se avsnitt 5.2).


Gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min):

Alfuzosin Hexal 10 mg ska inte ges till patienter med gravt nedsatt njurfunktion eftersom kliniska säkerhetsdata saknas för denna patientgrupp (se avsnitt 4.4).


Nedsatt leverfunktion

Alfuzosin Hexal, administrerat som 10 mg depottabletter, är kontraindicerat till patienter med nedsatt leverfunktion. Preparat med en låg dos alfuzosinhydroklorid kan vara möjlig att användas till patienter med mild till måttligt nedsatt leverfunktion efter instruktioner i motsvarande produktinformation.


Pediatrisk population

Effekten av alfuzosin har inte visats hos barn i åldrarna 2 till 16 år (se avsnitt 5.1). Därför är alfuzosin inte indicerat för användning i den pediatriska populationen.

Varningar och försiktighet

Alfuzosin Hexal 10 mg ska ej ges till patienter med gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min) eftersom kliniska säkerhetsdata saknas för denna patientgrupp. Alfuzosin Hexal ska ges med försiktighet till patienter som behandlas med antihypertensiva läkemedel eller nitrater. Blodtrycket ska kontrolleras regelbundet, speciellt i början av behandlingen.


Vissa patienter kan utveckla postural hypotension, med eller utan symtom (yrsel, trötthet, svettningar) inom några timmar efter administrering. Effekten är övergående, ses i början av behandlingen och utgör oftast inget hinder för fortsatt behandling. Patienten ska upplysas om att detta kan inträffa och uppmanas att ligga ner tills symtomen har försvunnit helt och hållet.


Vid uppföljning efter lansering har uttalat blodtrycksfall rapporterats hos patienter med riskfaktorer sedan tidigare (såsom underliggande hjärtsjukdomar och/eller samtidig behandling med blodtryckssänkande medel).


Risken för att utveckla hypotoni och relaterade biverkningar kan vara större hos äldre personer.


Försiktighet ska iakttas när alfuzosin ges till patienter som har svarat uttalat hypotensivt på andra alfa-1-receptorblockerande medel.


Behandlingen ska sättas in gradvis till patienter med överkänslighet mot andra α1-receptorblockerande medel.


Alfuzosin ska, som övriga α1-receptorblockande läkemedel, användas med försiktighet hos patienter med akut hjärtsvikt.


Hos hjärtpatienter ska behandlingen av hjärtinsufficiens fortsätta. Man måste dock ta i beaktande att samtidig administrering av nitrater och alfuzosin kan öka risken för hypotension. Om angina pectoris återkommer eller förvärras ska behandlingen med alfuzosin avbrytas.


Patienten bör genomgå en undersökning innan inledning av behandling med alfuzosin för att utesluta andra sjukdomstillstånd som kan framkalla liknande symptom som BPH.


Patienter bör informeras om att tabletten ska sväljas hel. Andra administreringssätt, såsom att krossa, pulverisera eller tugga tabletten ska undvikas. Felaktig administrering kan leda till oönskad frisläppning och absorption av läkemedlet med risk för tidiga biverkningar.


Under kataraktkirurgi hos vissa patienter som behandlas eller tidigare har behandlats med alfa-1-blockerare har man observerat att irismuskeln under operation har blivit diffus i konsistensen (på engelska ”Intraoperative Floppy Iris Syndrome”). Även om risken för denna händelse med alfuzosin är mycket låg, ska ögonkirurgen före operationen informeras om pågående eller tidigare behandling med alfa-1-blockerare, då förändringarna i irismuskeln kan försvåra kataraktoperationen .


Patienter med kongenital QTc-förlängning, förvärvad QTc-förlängning i anamnesen eller som tar läkemedel som är kända för att öka QTc-intervallet bör bli evaluerade före och under administreringen av alfuzosin.


Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Interaktioner

Kontraindicerade kombinationer:

  • Alfa-1-receptorblockerande läkemedel (se avsnitt 4.3).


Kombinationer som kräver försiktighet:

  • Alfuzosinhalterna i blodet ökas genom potenta CYP3A4-hämmare som ketokonazol, itrakonazol och ritonavir.

  • Antihypertensiva läkemedel (se avsnitt 4.4).

  • Nitrater (se avsnitt 4.4).


Samtidig administrering med antihypertensiva läkemedel eller nitrater ökar risken för hypotension. Se också avsnitt 4.4.


Administrering av allmänna narkosmedel till patienter som står på alfuzosin kan leda till instabilt blodtryck.


Inga farmakodynamiska eller farmakokinetiska interaktioner har observerats hos friska försökspersoner i studier med alfuzosin och följande läkemedel: warfarin, digoxin, hydroklortiazid och atenolol.


Ketokonazol: Upprepade doser på 200 mg ketokonazol dagligen i 7 dagar resulterade i en 2,1-faldig ökning av Cmax. Ökningen av alfuzosin Cmax och AUC(last) efter upprepade doser av ketokonazol 400 mg dagligen var 2,3-faldig respektive 3,2-faldig.

En 2,5-faldig ökning av exponeringen för alfuzosin observerades vid administrering efter födointag (se avsnitt 5.2).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Ej relevant på grund av indikationen.

Trafik

Det finns inga tillgängliga data om påverkan på förmågan att framföra fordon.


Biverkningar som svindel, yrsel och svaghet kan förekomma, framför allt i början av behandlingen.

Detta bör beaktas vid bilkörning och användning av maskiner.

Biverkningar

Den vanligaste rapporterade biverkningen är yrsel som förekommer hos ca 5% av behandlade patienter.


De biverkningar som anses åtminstone möjligen kunna vara relaterade till behandlingen listas nedan efter organklass och absolut frekvens. Frekvenserna definieras som: mycket vanlig (≥1/10); vanlig (>1/100 till <1/10); mindre vanlig (>1/1000 till <1/100); sällsynt (>1/10 000 till <1/1000); mycket sällsynt (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Blodet och lymfsystemet

Ingen känd frekvens: Neutropeni, trombocytopeni


Centrala och perifera nervsystemet

Vanlig: Huvudvärk, svimning/yrsel.

Mindre vanlig: Svindel, dåsighet.


Ögon

Ingen känd frekvens: IFIS – syndrom (Intraoperative Floppy Iris Syndrome)(se avsnitt 4.4)


Hjärtat

Mindre vanlig: Synkope (initialt, framför allt vid för hög dos, eller vid återupptagen terapi efter kortare avbrott), postural hypotension (se avsnitt 4.4)(initialt, framför allt vid för hög dos, eller vid återupptagen terapi efter kortare avbrott), takykardi.

Mycket sällsynt: Angina pectoris, företrädesvis hos patienter med befintlig kranskärlssjukdom (se avsnitt 4.4).

Ingen känd frekvens: Förmaksflimmer


Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanlig: Rinit.


Magtarmkanalen

Vanlig: Illamående, magsmärta, dyspepsi.

Mindre vanlig: Diarré, muntorrhet, kräkning.


Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens: Hepatocellulär skada, kolestatisk leversjukdom.


Hud och subkutan vävnad

Mindre vanlig: Hudutslag (urtikaria, exantem), pruritus.

Mycket sällsynt: Angioödem.


Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Ingen känd frekvens: Priapism


Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanlig: Asteni.

Mindre vanlig: Ödem, bröstsmärta, värmevallningar.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Vid överdosering skal patienten inläggas på sjukhus, hållas i ryggläge och ges konventionell behandling av hypotension såsom vätsketillförsel och blodtryckshöjande läkemedel.

Vid signifikant hypotension kan lämplig korrigerande behandling vara en vasokonstriktor med direkt inverkan på vaskulära muskelfibrerna.

Alfuzosin är svårt att avlägsna med dialys på grund av dess höga proteinbindningsgrad.

Aktivt kol bör ges efter eventuell magsköljning.

Farmakodynamik

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid benign prostatahyperplasi, alfa-adrenoreceptorantagonister.

ATC-kod: G04CA01


Verkningsmekanism

Alfuzosin, som är ett racemat, är ett peroralt verkande kinazolinderivat, som selektivt blockerar postsynaptiska alfa-1-receptorer. In vitro-studier har bekräftat substansens selektivitet på alfa-1-receptorerna i trigonumdelen av urinblåsan, uretra och prostatakörteln. De kliniska symtomen vid benign prostatahyperplasi är inte enbart relaterade till prostatas storlek utan också till sympatomimetiska nervimpulser, som genom att stimulera de postsynaptiska alfa-receptorerna ökar spänningen i den glatta muskulaturen i de nedre urinvägarna. Vid behandling med alfuzosin relaxeras denna glatta muskulatur så att urinflödet förbättras.


Klinisk effekt och säkerhet

Kliniska belägg för uroselektivitet har visats genom klinisk effekt och god säkerhetsprofil hos män som behandlas med alfuzosin. Detta gäller även vid behandling av äldre och patienter med hypertoni. Alfuzosin kan orsaka måttliga antihypertensiva effekter.


Alfuzosin förbättrar tömningsfunktionen hos människa genom att minska uretraltonus och urinblåsans avflödesmotstånd, och underlättar därmed blåstömningen.


En lägre frekvens av akut urinretention har observerats hos alfuzosinbehandlade patienter jämfört med obehandlade patienter.


I placebo-kontrollerade studier på BPH-patienter har det visats att alfuzosin:

  • signifikant ökar det maximala urinflödet (Qmax) med i genomsnitt 30% hos patienter med Qmax <15 ml/s. Denna förbättring sågs från och med den första dosen.

  • signifikant minskar detrusortrycket och ökar volymen som ger tvingande trängningar.

  • signifikant minskar mängden residualurin.


Dessa urodynamiska effekter leder till en förbättring av Lower Urinary Tract Symptoms (LUTS) dvs. lagrings- (irritativa) såväl som tömnings- (obstruktiva) symtom, vilket tydligt har visats.


Pediatrisk population

Alfuzosin är inte indicerat för användning i den pediatriska populationen (se avsnitt 4.2).


Effekten av alfuzosinhydroklorid påvisades inte i de två studier som genomförts på 197 patienter i åldrarna 2 till 16 år med förhöjd detrusor leak-point-pressure (LPP ≥ 40 cm H2O) av neurologiskt ursprung. Patienterna behandlades med alfuzosinhydroklorid 0,1 mg/kg/dag eller 0,2 mg/kg/dag med anpassade pediatriska formuleringar.

Farmakokinetik

Alfuzosin uppvisar linjär farmakokinetik inom det terapeutiska doseringsintervallet. Den farmakokinetiska profilen karaktäriseras av stora interindividuella skillnader i plasmakoncentrationerna.


Absorption

Medelvärdet av den relativa biotillgängligheten är 104% jämfört med konventionell tablett hos friska frivilliga. Maximal plasmakoncentration uppnås 9 timmar efter administrering.

Eliminationshalveringstiden är 9 timmar.

Studier har visat att en jämn farmakokinetisk profil erhålls när läkemedlet administreras efter måltid.

När alfuzosin administreras efter en måltid är Cmax och Cmin i medeltal 14 (5,6) respektive 3 (1,6) ng/ml. AUC 0-24 är i genomsnitt 194 (75) ng x h/ml.


Distribution

Plasmaproteinbindningen är ca 90%. Distributionsvolymen för alfuzosin är 2,5 l/kg hos friska frivilliga. Det har visats att substansen distribueras i högre koncentrationer till prostata än i plasma.


Elimination

Den kinetiska profilen karakteriseras av stora interindividuella fluktuationer (sjufaldig) i plasmakoncentrationer. Halveringstiden för alfuzosin är ca. 5 timmar (1-10 timmar). Alfuzosin har omfattande levermetabolism (flera nedbrytningsvägar), och metaboliterna utsöndras via njurarna samt troligen även via gallan. Av en oralt tillförd dos utsöndras 75-91% i faeces, varav 35% av den tillförda dosen som oförändrad substans och resten som metaboliter, vilket indikerar en viss gallutsöndring. Ca 10% av dosen utsöndras i urinen som oförändrad substans. Ingen av metaboliterna har någon farmakologisk aktivitet.


Nedsatt njur- eller leverfunktion

Distributionsvolym och clearance ökar vid nedsatt njurfunktion, troligen beroende på minskad proteinbindningsgrad. Halveringstiden är emellertid oförändrad. Denna ändring i farmakokinetiska profilen anses inte vara klinisk relevant. Således är inte en dosjustering nödvändig för patienter med mild till måttligt nedsatt njurfunktion. I brist på kliniska säkerhetsdata för patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion, ska Alfuzosin Hexal 10 mg depottablett inte administreras till denna patientgrupp (se avsnitt 4.2 och 4.4). Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion är halveringstiden förlängd. De maximala plasmakoncentrationerna är fördubblade, och biotillgängligheten är högre än hos yngre friska frivilliga. Alfuzosin 10 mg depottabletter är kontraindicerat till patienter med nedsatt leverfunktion.


Äldre

Tabletter med omedelbar frisättning: Absorptionen efter oral tillförsel är snabbare och biotillgängligheten (AUC) är ökad hos äldre (>75 år) än hos yngre personer.

Depottabletter: Jämfört med medelålders friska frivilliga försökspersoner ökar inte den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) och biotillgängligheten (AUC) hos äldre patienter.

Elimineringshalveringstiden () förblir oförändrad.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier visar att alfuzosin ökar plateau-potentialen och förlänger verkningspotentialens längd (APD) och QT-intervall vid kliniskt relevanta koncentrationer. Kliniska studier har emellertid visat att alfuzosin inte är associerat med klinisk relevant förlängning av QT-intervallet i praktiken. Dessutom har det inte funnits några signaler på Torsades de Pointes i omfattande upplevelser med alfuzosin efter marknadsinförandet.

Innehåll

En tablett innehåller 10 mg alfuzosinhydroklorid


Hjälpämne med känd effekt:

En tablett innehåller 8 mg laktosmonohydrat.


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Laktosmonohydrat

Hypromellos (E464)

Povidon K25

Magnesiumstearat (E470b)

Blandbarhet

Ej relevant.

Hållbarhet, förvaring och hantering

2 år

Förvaras vid högst 25°C.

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Depottablett 10 mg Vit, rund, odragerad tablett med avrundad kant
30 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej
90 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av