Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Emadine

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Novartis

Ögondroppar, lösning i endosbehållare 0,5 mg/ml
(Lösning, färglös till blekgul)

Antiallergiskt medel för behandling av allergisk konjunktivit

Aktiv substans:
ATC-kod: S01GX06
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Läkemedel från Novartis omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-08-23

Indikationer

Symptomatisk behandling av säsongsbunden allergisk konjunktivit.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i Innehåll.

Dosering

EMADINE har ej använts i kliniska studier omfattande mer än sex veckor.


Dosering

Dosen är en droppe EMADINE i det berörda ögat (ögonen) två gånger dagligen.


Om fler än ett ögondroppspreparat används ska läkemedlen tillföras med åtminstone 10 minuters mellanrum. Ögonsalvor ska administreras sist.


Endast för engångsbruk; en endosbehållare är tillräcklig för att behandla båda ögonen. Bara klar lösning utan partiklar bör användas. Oanvänd lösning bör kasseras omedelbart efter användande.


Äldre

EMADINE har inte studerats på patienter äldre än 65 år och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.


Pediatrisk population

EMADINE kan användas till barn (3 år och äldre) med samma dosering som till vuxna.


Patienter med nedsatt lever- och njurfunktion

EMADINE har inte studerats hos dessa patienter och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.


Administreringssätt

För okulär användning

Varningar och försiktighet

Okulära korneala infiltrat

Okulära korneala infiltrat rapporterades i samband med behandling med EMADINE. Om korneala infiltrat uppstår ska behandlingen avbrytas och adekvata åtgärder sättas in.

Interaktioner

Inga interaktionsstudier har utförts.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  A.

Adekvata data från behandling av gravida kvinnor saknas. Djurstudier på djur har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se Prekliniska uppgifter). Risken för människa är okänd. EMADINE kan dock användas under graviditet vid de doser som anges under Dosering, beroende på att emedastin saknar effekter på adrenerga, dopaminerga samt serotonerga receptorer. EMADINE kan användas under graviditet om doseringsrekommendationerna i Dosering följs.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Emedastin har påvisats i mjölken hos råtta efter oral administration. Det är inte känt om topikal administration till människa kan resultera i tillräcklig systemisk absorption för att ge mätbara mängder i modersmjölk. Användning av EMADINE under amning bör ske med försiktighet.

Fertilitet

Djurstudier visar inga tecken på nedsatt fertilitet (se Prekliniska uppgifter). Det finns inga data från fertilitetsstudier på människor.

Trafik

EMADINE har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Liksom med andra ögonläkememedel ska patienten dock instrueras att vänta tills synen klarnar om övergående dimsyn eller andra synstörningar uppstår innan han/hon kör bil eller använder maskiner.

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofil

I 13 kliniska studier omfattande 696 patienter tillfördes EMADINE en till fyra gånger dagligen i båda ögonen i upp till 42 dagar. I kliniska prövningar upplevde ca 7 % av patienterna biverkningar förknippade med bruk av EMADINE. Mindre än 1 % av dessa patienter upphörde med behandlingen beroende på biverkningar. Inga allvarliga ögon- eller systembiverkningar rapporterades under de kliniska prövningarna. De vanligaste biverkningarna var ögonsmärta och ögonklåda, som förekom hos 1 % till 2,0 % av patienterna.


Tabell över biverkningar

Följande biverkningar har observerats i kliniska prövningar eller efter marknadsföringen. De presenteras efter organsystem och klassificeras som antingen mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, ≤1/100), sällsynta (≥1/10000, <1/1000), mycket sällsynta (≤1/10000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i minskande allvarlighetsgrad.

Organsystem

Frekvens

Biverkning

Psykiska störningar

Mindre vanlig

onormala drömmar

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanlig

huvudvärk, sinushuvudvärk, dysgeusi

Ögon

Vanlig


ögonsmärta, ögonklåda, konjunktival hyperemi

Mindre vanlig

korneala infiltrat, korneal missfärgning, dimsyn, ögonirritation, torra ögon, känsla av främmande kropp i ögat, ökad tårproduktion, astenopi, okulär hyperemi

Hjärtat

Ingen känd frekvens

takykardi

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanlig

utslag


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Inga särskilda reaktioner förväntas vid en okulär överdos av läkemedlet.


Det finns inga kända uppgifter angående överdosering till människa genom olyckshändelse eller avsiktligt intag. Vid oavsiktligt intag av innehållet i många endosbehållare med EMADINE kan en sederande effekt uppstå och potentialen hos emedastin att öka QT-intervallet bör beaktas och adekvat övervakning och behandling sättas in.

Farmakodynamik

Emedastin är en potent selektiv och topikalt effektiv histamin H1antagonist (Ki = 1,3 nM). Undersökningar in vitro av emedastins affinitet till histaminreceptorer (H1, H2 och H3) visar en 10 000‑faldig selektivitet för H1‑receptorn, med respektive Ki = 1,3 nM, 49 064 nM och 12 430 nM. Topikal, okulär administration in vivo av emedastin ger en koncentrationsberoende hämning av histaminstimulerad konjunktival vaskulär permeabilitet. Studier med emedastin har ej visat effekt på adrenerga, dopaminerga och serotonerga receptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Emedastin absorberas systemiskt som andra topikalt administrerade läkemedelssubstanser. I en studie omfattande tio friska frivilliga som behandlats bilateralt två gånger dagligen i 15 dagar med EMADINE 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning, var plasmakoncentrationerna av modersubstansen generellt under detektionsgränsen för metoden (0,3 ng/ml). Prov där emedastin kunde mätas innehöll från 0,30 till 0,49 ng/ml.


Biotillgängligheten hos människa efter en oral dos av emedastin är ca 50% och maximal plasmakoncentration uppnås en till två timmar efter intag.


Metabolism

Emedastin metaboliseras huvudsakligen av levern. Halveringstiden efter topikalt emedastin är tio timmar. Ca 44 % av oral dos återfinns i urinen inom 24 timmar varav endast 3,6 % utsöndras som modersubstans. Två primära metaboliter, 5‑ och 6‑hydroxyemedastin utsöndras i urinen i både fri och konjugerad form. 5'‑oxoanalogerna av 5‑ och 6‑hydroxy-emedastin och N‑oxiden bildas också och utgör mindre viktiga metaboliter.

Prekliniska uppgifter

Emedastindifumarat visade låg akut toxicitet i ett antal species vid olika administrationsvägar. Inga kliniskt signifikanta lokala eller systemiska effekter observerades i okulära topikala långtidsstudier på kanin.


Mononukleära cellinfiltrat i cornea limbus noterades hos 1 av 4 aphannar som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 4 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 1,0 mg/ml. Sklerala mononukleära cellinfiltrat observerades hos 1 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 2 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 1,0 mg/ml. Medelvärdet för maximala plasmanivåer var cirka 1 ng/ml och 2 ng/ml för behandling med 0,5 mg/ml respektive 1,0 mg/ml.


Emedastin ökade QT-intervallet hos hundar; nivån för ingen observerad effekt (NOEL) motsvarar nivåer 23 gånger högre än de som observerats hos patienter (7 ng/ml jämfört med 0,3 ng/ml, dvs. detektionsgränsen för emedastin).


Emedastindifumarat var inte karcinogent i studier på mus och råtta. Emedastindifumarat var inte genotoxiskt i ett standardbatteri av in vitro och in vivo genotoxiska tester.


I en teratologistudie på råtta, observerades fostertoxiska men ej teratogena effekter vid den högsta utvärderade dosen (140 mg/kg/dag); inga effekter observerades vid en lägre nivå (40 mg/kg/dag) som motsvarar en exponering vida överstigande den som ges vid den terapeutiskt rekommenderade dosen. Ingen reproduktionstoxicitet observerades i en studie på kanin.


Inga tecken på nedsatt fetilitet eller minskad reproduktionsförmåga förelåg hos råttor som fick Emedastindifumarat oralt i doser på upp till 30 mg/kg/dag.

Innehåll

1 ml lösning innehåller emedastin 0,5 mg som difumarat.


Fullständig förteckning över hjälpämnen

Trometamol

Natriumklorid

Hypromellos

Saltsyra/natriumhydroxid (för att justera pH)

Renat vatten

Blandbarhet

Ej relevant.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Emedastin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av emedastin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att emedastin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Emedastin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6 * A * (100 –R) = 1.5*10-6 * 0.1651 kg * 100

PEC = 0.000025 μg/L

Where:

A = 0.1651 kg (total sold amount API in Sweden year 2016, data from QuintilesIMS).

R = 0 % removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106 

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (ECHA 2008)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (ECHA 2008)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae: no data available

Crustacean (Daphnia magna): no data available

Fish: no data available

Other ecotoxicity data: No data available

PNEC derivation:

No PNEC can be calculated since there is no environmental toxicity data available 


Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

Calculation of a risk ratio is not possible, due to the lack of environmental toxicity data. Therefore, the following phrase is used: Risk of environmental impact of emedastine cannot be excluded, since no ecotoxicity data are available.


Degradation 

Biotic degradation

Ready degradability: no data available

Justification of chosen degradation phrase:

As no data on biological degradation is available the following phrase is used: ‘The potential for persistence of emedastine cannot be excluded, due to lack of data.’


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

logKow = 2.03 (method unknown) (Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons, 2017)

Justification of chosen bioaccumulation phrase:

As the logKow remains below the trigger level for a bioaccumlative substance of 4.0, the following statement is used for emedastine: ‘Emedastine has low potential for bioaccumulation.’

Excretion (metabolism)

Following oral administration of emedastine, the drug is metabolized in the liver principally to 5- and 6-hydroxyemedastine, metabolites that appear to undergo further oxidation to form 5′-oxo analogs.112 Emedastine N-oxide also is formed as a minor metabolite.

In adults, about 44% of an oral dose is recovered in the urine within 24 hours.1 About 3.6% of an orally administered dose is excreted in urine as parent drug; 5- and 6-hydroxyemedastine and their conjugates also are recovered in urine. (AHFS Drug Information, 2017)


References

- ECHA 2008, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

-Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons. Pharmaceutical Press 2017. MedicinesComplete. Royal Pharmaceutical Press.

-AHFS Drug Information, 2017. Pharmaceutical Press 2017.  

Hållbarhet, förvaring och hantering

2 år.


Efter att foliepåsen öppnats: 7 dagar.


Förvaras vid högst 30ºC.


Endast för engångsbruk; en endosbehållare är tillräcklig för att behandla båda ögonen. Oanvänd lösning bör kasseras omedelbart efter användande.

Förpackningsinformation

Ögondroppar, lösning i endosbehållare 0,5 mg/ml Lösning, färglös till blekgul
30 styck endosbehållare, 214:75, F, Övriga förskrivare: sjuksköterska
60 styck endosbehållare, 354:77, F, Övriga förskrivare: sjuksköterska

Hitta direkt i texten
Av