FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Zolpidem Sandoz

Sandoz AS

Filmdragerad tablett 10 mg
(vit, oval, bikonvex, filmdragerad tablett med brytskåra märkt "ZIM" och "10" på ena sidan)

narkotikaindikation Risk för tillvänjning föreligger.
Iakttag försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Särskild receptblankett krävs

Korttidsbehandling av sömnlöshet.

Aktiv substans:
ATC-kod: N05CF02
Läkemedel från Sandoz AS omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2020-04-21.

Indikationer

Zolpidem avsett för korttidsbehandling av sömnlöshet hos vuxna.

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande medel är endast indicerade i de fall sjukdomen är allvarlig, funktionsnedsättande eller innebär stort lidande för individen.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll

Svår leverinsufficiens.

Sömnapnésyndrom.

Myasthenia gravis.

Akut och/eller allvarlig andningsinsufficiens.

Dosering

Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt och ska inte överstiga fyra veckor, inklusive utsättningsprocessen.


I vissa fall kan en förlängning utöver den maximala behandlingstiden vara nödvändig. Detta får dock endast ske efter en ny bedömning av patientens tillstånd eftersom risken för missbruk och beroende ökar med behandlingstiden (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Dosering

Vuxna

Läkemedlet ska tas som en engångsdos och får inte tas ytterligare en gång under samma natt.

Rekommenderad daglig dos för vuxna är 10 mg som ska tas i samband med sänggåendet. Den lägsta effektiva dosen av zolpidem ska användas och får inte överstiga 10 mg.


Äldre

En lägre dos på 5 mg (andra styrkor finns tillgängliga) rekommenderas till äldre patienter eller till patienter med nedsatt allmäntillstånd, vilka kan vara speciellt känsliga för effekten av zolpidem. Dosen bör endast ökas till 10 mg vid otillräcklig effekt och om läkemedlet tolereras väl.


Nedsatt leverfunktion

Till patienter med nedsatt leverfunktion som inte eliminerar läkemedlet lika snabbt som patienter med normal leverfunktion rekommenderas en dos på 5 mg (½ tablett), med särskild försiktighet vid behandling av äldre patienter. Denna dos bör endast ökas till 10 mg vid otillräcklig effekt och om läkemedlet tolereras väl.

Svår leverinsufficiens är en kontraindikation (se avsnitt Kontraindikationer).


Kronisk andningsinsufficiens

Lägre dos rekommenderas till patienter med kronisk andningsinsufficiens (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Den totala dosen bör aldrig överskrida 10 mg till någon patient.


Pediatrisk population

Zolpidem rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år, eftersom data saknas som stöder användning i denna åldersgrupp. Tillgängliga data från placebokontrollerade kliniska studier presenteras i avsnitt Farmakodynamik.


Administreringssätt

Zolpidem Sandoz 10 mg ska tas tillsammans med vätska omedelbart före sänggåendet.

Varningar och försiktighet

Andningsinsufficiens

Försiktighet ska iakttas vid förskrivning av zolpidem till patienter med nedsatt andningsfunktion eftersom bensodiazepiner har visat sig hämma andningsfunktionen.


Risker vid samtidig användning av opioider

Samtidig användning av Zolpidem Sandoz och opioder kan leda till sedering, andningsdepression, koma och död. På grund av dessa risker ska samtidig förskrivning av sederande läkemedel som bensodiazepiner eller liknande läkemedel som Zolpidem Sandoz och opioider förbehållas patienter för vilka inga andra behandlingsalternativ är möjliga. Om beslut fattas att förskriva Zolpidem Sandoz samtidigt med opioder ska lägsta effektiva dos användas och behandlingstiden vara så kort som möjligt (se även allmänna dosrekommendationer i avsnitt Dosering och administrationssätt).

Patienterna ska följas upp noga avseende tecken och symtom på andningsdepression och sedering. Det rekommenderas starkt att patienter och vårdare (i tillämpliga fall) informeras om att vara uppmärksamma på dessa symtom (se avsnitt Interaktioner).


Nedsatt leverfunktion

Dosrekommendationerna i avsnitt Dosering och administrationssätt ska följas för patienter med nedsatt leverfunktion.

Zolpidem Sandoz ska inte ges till patienter med gravt nedsatt leverfunktion eftersom det kan utlösa encefalopati (se avsnitt Dosering och administrationssätt, Kontraindikationer och Biverkningar).


Försiktighetsåtgärder

Allmänna

Orsaken till sömnlösheten bör om möjligt fastställas. Underliggande faktorer bör behandlas innan förskrivning av hypnotikum sker. Om insomningsproblemet kvarstår efter 7-14 dagars behandling kan det bero på en psykiatrisk eller fysisk störning som bör utredas.


Äldre patienter eller patienter med nedsatt allmäntillstånd

Se dosrekommendation (avsnitt Dosering och administrationssätt).


Psykossjukdom

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser rekommenderas inte som primär behandling av psykossjukdom.


Amnesi

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser kan utlösa anterograd amnesi. Detta tillstånd inträffar vanligen flera timmar efter intag av läkemedlet. För att minska risken måste patienterna se till att de kan få sova utan avbrott i 8 timmar (se avsnitt Biverkningar).


Självmordstankar/självmordsförsök/självmord och depression

Vissa epidemiologiska studier tyder på en ökad incidens av självmordstankar, självmordsförsök och självmord hos patienter med eller utan depression som behandlas med bensodiazepiner och andra hypnotika, inklusive zolpidem. Något orsakssamband har dock inte fastställts.


I likhet med andra sedativa hypnotika ska zolpidem ges med försiktighet till patienter som har symtom på depression. Självmordstendenser kan förekomma. På grund av risken för en avsiktlig överdos hos dessa patienter ska så liten mängd läkemedel som möjligt förskrivas. Redan befintlig depression kan bli manifest under användning av zolpidem. Eftersom insomni kan vara ett symtom på depression ska patienten utredas på nytt vid kvarstående insomni.


Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser, som zolpidem, ska inte användas utan lämplig behandling av depression eller ångest i samband med depression (självmordstankar kan framprovoceras hos dessa patienter).


Andra psykiatriska och "paradoxala" reaktioner

Reaktioner som rastlöshet, ökad sömnlöshet, agitation, irritabilitet, aggressivitet, vanföreställningar, raseriutbrott, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, sömngång, olämpligt beteende och andra negativa effekter på beteendet har inträffat vid användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser som zolpidem. Om detta inträffar ska behandlingen med zolpidem avbrytas. Dessa symtom är mer sannolika hos äldre (och barn).


Somnambulism och relaterade beteenden
Sömngång och andra relaterade beteenden, som att köra bil i sömnen, laga och äta mat, ringa telefonsamtal eller ha sex, utan att komma ihåg händelsen, har rapporterats hos patienter som har tagit zolpidem och som inte varit helt vakna. Användning av alkohol och andra CNS‑depressiva substanser tillsammans med zolpidem förefaller att öka risken för sådana beteenden, liksom användning av zolpidem i högre doser än den högsta rekommenderade dosen. Utsättning av zolpidem ska starkt övervägas för patienter som rapporterar sådana beteenden (t.ex. kör bil i sömnen) på grund av riskerna för patienten och andra (se avsnitt Interaktioner och Biverkningar).


Tolerans

En minskning av den hypnotiska effekten av korttidsverkande bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser kan uppträda efter upprepad användning under några veckor.


Beroende

Användning av zolpidem kan leda till utveckling av missbruk och/eller psykiskt eller fysiskt beroende. Risken för beroende ökar med dosen och behandlingstiden. Risken för missbruk och beroende är också större hos patienter med psykiska störningar och/eller alkohol-, substans- eller drogmissbruk i anamnesen.

Zolpidem ska användas med extrem försiktighet till patienter med tidigare alkohol-, substans- eller drogmissbruk eller -beroende.

Om fysiskt beroende utvecklats leder plötslig utsättning till abstinenssymptom. Dessa kan bestå av huvudvärk, muskelsmärtor, extrem ångest, spänningar, rastlöshet, förvirring eller irritabilitet. I svåra fall kan följande symptom uppträda: overklighetskänsla, depersonalisering, hyperakusi, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet mot ljus, ljud och fysisk kontakt, hallucinationer eller epileptiska anfall.


Rebound-fenomen

Ett övergående syndrom där de symptom som behandlas med bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser återkommer i en förstärkt form kan inträffa vid utsättning av hypnotiska substanser. Det kan åtföljas av andra reaktioner, såsom humörförändringar, ångest och rastlöshet. Det är viktigt att patienten är medveten om att rebound-fenomen kan uppstå. På så sätt minimeras oron över dessa symptom om de skulle inträffa vid avslutande av behandlingen.

Abstinensfenomen kan uppträda mellan doseringarna för korttidsverkande bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser.

Risken för abstinensfenomen eller återfallssymptom har visat sig vara större efter abrupt utsättning av behandlingen. Därför rekommenderas en gradvis seponering.


Psykomotorisk nedsättning dagen efter

Risken för psykomotorisk nedsättning dagen efter, inklusive försämrad körförmåga, är förhöjd om:

  • zolpidem tas när det återstår mindre än 8 timmar före utförandet av aktiviteter som kräver mental vakenhet (avsnitt se Trafik)

  • en högre dos än den rekommenderade tas

  • zolpidem tas samtidigt med andra sedativa medel som påverkar centrala nervsystemet eller med andra läkemedel som ökar zolpidemnivåerna i blodet, eller tillsammans med alkohol eller olagliga droger (se avsnitt Interaktioner).

Zolpidem ska tas som engångsdos i samband med sänggåendet och får inte tas ytterligare en gång under samma natt.


Fallolyckor

Användning av bensodiazepiner, inklusive zolpidem, har satts i samband med ökad risk för fallolyckor. Fallen kan möjligen vara orsakade av biverkningar av bensodiazepiner såsom ataxi, muskelsvaghet, yrsel, sömnighet och trötthet. Risken för fall är högre hos äldre patienter och om högre dos än den rekommenderade används.


Patienter med långt QT-syndrom

En elektrofysiologisk hjärtundersökning in vitro visar att zolpidem, under experimentella förhållanden med pluripotenta stamceller och vid en mycket hög koncentration, kan hämma flödet i de hERG-relaterade kaliumkanalerna. De möjliga konsekvenserna för patienter med medfött långt QT-syndrom är okända. Som försiktighetsåtgärd måste nytta-riskförhållandet för zopidembehandlingen övervägas noga för patienter som har konstaterat medfött långt QT-syndrom.


Behandlingstid

Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt och får inte överskrida 4 veckor inklusive utsättningsprocessen. En förlängning utöver denna period bör endast ske efter en ny bedömning av situationen (se avsnitt Dosering och administrationssätt).

Vid behandlingens start kan det vara av värde att informera patienten om att behandlingen är kortvarig och att dosen kommer att minskas successivt.


Detta läkemedel innehåller laktos.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.


Detta läkemedel innehåller natrium.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, dvs. är näst intill ”natriumfritt”.

Interaktioner

Alkohol

Samtidigt intag av alkohol rekommenderas inte då denna kombination kan förstärka produktens sedativa effekt. Detta påverkar även förmågan att köra bil och hantera maskiner (se avsnitt Trafik).


Kombination med CNS-depressiva medel

En ökning av den centraldepressiva effekten kan inträffa vid samtidig användning av antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativa läkemedel, antidepressiva medel, narkotiska analgetika, antiepileptika, anestetika och sedativa antihistaminer. Samtidig användning av zolpidem med dessa läkemedel kan därför öka dåsighet och psykomotoriska nedsättning dagen efter, inklusive försämrad körförmåga (se avsnitt Varningar och försiktighet och avsnitt Trafik). Dessutom har enstaka fall av synhallucinationer rapporterats hos patienter som tar zolpidem tillsammans med antidepressiva medel såsom bupropion, desipramin, fluoxetin, sertralin och venlafaxin.


Samtidig administrering av fluvoxamin kan ge förhöjda koncentrationer av zolpidem i blodet, därför rekommenderas inte samtidig användning.


Med narkotiska analgetika kan även en förstärkning av euforin uppträda och leda till ökat psykologiskt beroende.


Opioider

Samtidig användning av sedativa läkemedel, som bensodiazepiner och liknande läkemedel så som Zolpidem Sandoz, och opioider ökar risken för sedering, andningsdepression, koma och död på grund av den additiva CNS-depressiva effekten. Dosering och behandlingslängd ska begränsas vid samtidig användning (se avsnitt Varningar och försiktighet).


CYP450-hämmare och -inducerare

Zolpidem metaboliseras av vissa enzymer i cytokrom P450-gruppen, huvudsakligen CYP3A4. Inducerare av CYP3A4, såsom rifampicin och johannesört, inducerar metabolismen av zolpidem vilket minskar den maximala plasmakoncentrationen och eventuellt leder till minskad effekt. Samtidig användning rekommenderas inte. Liknande effekter kan förväntas med andra potenta inducerare av CYP3A4 som karbamazepin och fenytoin. Om CYP-inducerare sätts ut plötsligt ökar plasmakoncentrationen av zolpidem igen, vilket kan leda till symtom på överdosering.


Substanser som hämmar leverenzymer (speciellt CYP3A4), t.ex. azoler, makrolider och grapefruktjuice, kan öka plasmakoncentrationen och förstärka effekten av zolpidem. Zolpidem i kombination med itrakonazol (CYP3A4-hämmare) gav dock ingen signifikant skillnad i farmakokinetisk eller farmakodynamisk effekt. Den kliniska betydelsen av dessa resultat är inte fastställd.


Vid samtidig administrering av zolpidem och ketokonazol (200 mg två gånger dagligen), en potent CYP3A4-hämmare, ökade AUC (total exponering) för zolpidem med en faktor på 1,83 jämfört med vid administrering av enbart zolpidem. Någon rutinmässig dosjustering är inte nödvändig men patienten bör informeras om att den sedativa effekten kan förstärkas när ketokonazol och zolpidem används samtidigt.


Samtidig administrering av ciprofloxacin kan ge förhöjda nivåer av zolpidem i blodet, därför rekommenderas inte samtidig användning.


Övriga läkemedel

Inga signifikanta farmakokinetiska interaktioner observerades när zolpidem gavs tillsammans med ranitidin.


Vid användning samtidigt med muskelavslappnande medel kan den muskelavslappnande effekten förstärkas, särskilt hos äldre patienter och vid högre doser (fallrisk).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Användning av zolpidem rekommenderas inte under graviditet.


Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter.


Zolpidem passerar placenta.


En stor mängd data från kohortstudier av gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditeter) ger inte belägg för missbildningar efter exponering för bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser under den första trimestern. I vissa fallkontrollstudier rapporterades emellertid en ökad incidens av läpp- och gomspalt vid användning av bensodiazepiner under graviditet.


Fall med minskade fosterrörelser och variationer i fostrens hjärtfrekvens har beskrivits efter administrering av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser under den andra och/eller tredje trimestern.


Administrering av zolpidem under den senare delen av graviditeten eller under förlossningen har associerats med effekter på det nyfödda barnet såsom hypotermi, hypotoni, matningssvårigheter (”floppy infant”-syndrom) och andningsdepression på grund av läkemedlets farmakologiska effekt. Fall av svår neonatal andningsdepression har rapporterats.


Dessutom kan spädbarn, vars mödrar intagit sedativa/hypnotiska läkemedel regelbundet under den senare delen av graviditeten, utveckla ett fysiskt beroende och riskera att få utsättningssymtom postnatalt. Lämplig övervakning av det nyfödda barnet under postnatalperioden rekommenderas.


Om zolpidem förskrivs till en kvinna i fertil ålder ska hon uppmanas att kontakta läkare angående utsättning av läkemedlet om hon planerar att bli gravid eller misstänker graviditet.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Zolpidem passerar över i bröstmjölk i små mängder. Zolpidem Sandoz ska därför inte användas under amning.

Trafik

Zolpidem har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.


Fordonsförare och maskinoperatörer måste varnas för att det, liksom i fall med andra hypnotika, kan finnas risk för dåsighet, förlängd reaktionstid, yrsel, sömnighet, dimsyn/dubbelseende och minskad uppmärksamhet samt sämre körförmåga morgonen efter behandlingen (se avsnitt Biverkningar). För att minimera denna risk, rekommenderas en viloperiod på minst 8 timmar mellan intag av zolpidem och bilkörning, maskinanvändning och arbete på hög höjd.


För enbart zolpidem i terapeutiska doser har försämrad körförmåga och beteenden såsom ”sömnkörning” konstaterats.


Dessutom ökar risken för sådana beteenden vid samtidigt intag av zolpidem och alkohol och andra CNS-nedsättande medel (se avsnitt Varningar och försiktighet och Interaktioner). Patienterna ska varnas för att använda alkohol och andra psykoaktiva substanser vid intag av zolpidem.

Biverkningar

Dåsighet dagtid, nedsatt känsel, minskad vakenhet, förvirring, trötthet, huvudvärk, yrsel, muskelsvaghet, ataxi och dubbelseende är biverkningar som främst uppkommer i början av behandlingen och oftast försvinner vid fortsatt behandling. Andra biverkningar, t.ex. gastrointestinala symtom, förändrad libido och hudreaktioner har rapporterats.


Det finns belägg för att biverkningarna vid användning av zolpidem är dosberoende. Detta gäller särskilt vissa biverkningar på centrala nervsystemet.


Biverkningsfrekvensen redovisas enligt följande princip:


Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)


Infektioner och infestationer

Vanliga : övre luftvägsinfektioner, nedre luftvägsinfektioner


Immunsystemet

Ingen känd frekvens: angioneurotiskt ödem (Quinckes ödem)


Metabolism och nutrition

Mindre vanliga: aptitrubbningar


Psykiska störningar

Vanliga: hallucinationer3, agitation3, mardrömmar3, förvärrad sömnlöshet, depression2 (se avsnitt Varningar och försiktighet)

Mindre vanliga: förvirringstillstånd, irritabilitet3, rastlöshet, aggressivitet, somnambulism (gång eller bilkörning i sömnen, se även avsnitt Varningar och försiktighet), eufori

Sällsynta: förändrad libido

Mycket sällsynta: vanföreställningar, beroende4

Ingen känd frekvens: paradoxala reaktioner3 som vredesutbrott, onormalt beteende och psykos, missbruk4


Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga: dåsighet dagtid, yrsel, kognitiva störningar såsom försämrat minne1, huvudvärk, nedsatt känsel,

Mindre vanliga: parestesi, tremor, uppmärksamhetsstörningar och talrubbningar

Sällsynta: minskad vakenhet och ataxi


Ögon

Mindre vanliga: dubbelseende, dimsyn

Mycket sällsynta: synnedsättning


Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mycket sällsynta: andningsdepression (se avsnitt Varningar och försiktighet)


Magtarmkanalen

Vanliga: diarré, illamående, kräkning, magsmärta


Lever och gallvägar

Mindre vanliga: förhöjda leverenzymer

Sällsynta: hepatocellulär, kolestatisk eller blandad leverskada (se avsnitt Dosering och administrationssätt, Kontraindikationer och Varningar och försiktighet)


Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: hudutslag, pruritus, hyperhidros

Sällsynta: urtikaria


Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga: ryggsmärta

Mindre vanliga: artralgi, myalgi, muskelspasmer, nacksmärta och muskelsvaghet


Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga:trötthet

Sällsynta: gångrubbningar

Ingen känd frekvens: läkemedelstolerans


Skador och förgiftningar och behandlingskomplikationer

Ingen känd frekvens: fallolyckor (särskilt hos äldre patienter och om zolpidem inte tagits enligt ordinationen (se avsnitt Varningar och försiktighet).


1) Amnesi

Anterograd amnesi kan förekomma vid terapeutiska doser men risken ökar vid högre doser. Amnesi kan vara associerad med olämpligt beteende (se avsnitt Varningar och försiktighet).


2) Depression

En redan befintlig depression kan bli manifest under användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser.


3) Psykiatriska och ”paradoxala” reaktioner

Reaktioner som rastlöshet, upprördhet, irritabilitet, aggressivitet, vanföreställningar, vredesutbrott, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, olämpligt beteende och andra beteendestörningar kan förekomma vid användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser. Dessa reaktioner kan i sällsynta fall vara allvarliga. Risken för dessa reaktioner är högre hos barn och äldre.


4) Beroende

Användning (även i terapeutiska doser) kan leda till fysiskt beroende: utsättning av behandlingen kan leda till utsättnings- eller rebound-symtom (se avsnitt Varningar och försiktighet). Psykiskt beroende kan utvecklas. Missbruk har rapporterats hos drogmissbrukare med beroende av olika typer av droger.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Vid fall av överdosering av enbart zolpidem eller zolpidem i kombination med andra CNS-depressiva substanser (även alkohol) har nedsatt medvetandegrad från somnolens till koma, och allvarligare symtom, även dödsfall, rapporterats.


Personer som tagit överdoser på upp till 400 mg zolpidem, dvs. 40 gånger den rekommenderade dosen, har blivit fullt återställda.


Behandling

Allmänna symptomatiska och stödjande åtgärder ska vidtas, tillsammans med åtgärder som minskar absorptionen t.ex. ventrikelsköljning (endast kort efter intag, inom 1 timme och vid tillfälle av potentiellt allvarlig intoxikation), administrering av aktivt kol samt laxerande medel. Användning av flumazenil kan övervägas. På grund av detta läkemedels korta halveringstid i elimineringsfasen ska patienterna hållas under noggrann observation eftersom flumazenil kan bidra till att patienten får neurologiska symtom (kramper). Dessutom måste man vara uppmärksam på eventuella utsättningssymtom. Vid behandling av överdos av alla läkemedel bör man beakta möjligheten att flera preparat kan ha använts. Zolpidem kan inte elimineras genom dialys.

Farmakodynamik

Zolpidem, en imidazopyridin, är ett bensodiazepinliknande sömnmedel. I experimentella studier har sedativa effekter visats vid lägre doser än de som behövs för att ge kramplösande, muskelavslappnande eller ångestdämpande effekter. Dessa effekter är relaterade till en specifik agonistaktivitet på centrala receptorer, tillhörande GABA- receptorkomplexet (BZ1 & BZ2), som påverkar öppnande av kloridjonkanaler. Zolpidem verkar primärt på omega (BZ1) receptorsubtyper. Den kliniska relevansen av detta är inte känd.


Randomiserade prövningar visade endast övertygande evidens för effekt för 10 mg zolpidem.


I en randomiserad, dubbelblind prövning på 462 friska försökspersoner (ej äldre) med övergående insomni minskade zolpidem 10 mg den genomsnittliga tiden till insomnandet med 10 minuter jämfört med placebo, medan denna tid för zolpidem 5 mg var 3 minuter.


I en randomiserad, dubbelblind prövning på 114 patienter (ej äldre) med kronisk insomni minskade zolpidem 10 mg den genomsnittliga tiden till insomnandet med 30 minuter jämfört med placebo, medan denna tid för zolpidem 5 mg var 15 minuter.


Hos vissa patienter kunde en lägre dos på 5 mg vara effektiv.


Pediatrisk population
Säkerhet och effekt av zolpidem hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. En randomiserad placebokontrollerad studie på 201 barn, i åldrarna 6-17 år med sömnlöshet i samband med ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder), misslyckades med att visa effekt av zolpidem 0,25 mg/kg/dag (max 10 mg/dag) jämfört med placebo. Psykiatriska sjukdomar och sjukdomar i nervsystemet utgjorde de mest frekventa behandlingsrelaterade biverkningarna som observerades med zolpidem jämfört med placebo och inkluderade yrsel (23,5% mot 1,5%), huvudvärk (12,5% mot 9,2%) och hallucinationer (7,4% mot 0%) (se avsnitt Dosering och administrationssätt och Kontraindikationer).

Farmakokinetik

Absorption

Zolpidem absorberas snabbt och ger snabbt en sövande effekt. Biotillgängligheten är 70 % efter oralt intag. Kinetiken är linjär inom det terapeutiska dosområdet. Den terapeutiska plasmanivån är mellan 80 och 200 ng/ml. Maximal plasmakoncentration uppnås mellan 0,5 och 3 timmar efter intag.


Distribution

Distributionsvolymen hos vuxna är 0,54 l/kg och minskar till 0,34 l/kg hos äldre. Proteinbindningsgraden i plasma är ca 92 %. Förstapassagemetabolismen i levern är ca 35 %. Upprepad administrering har inte visats påverka proteinbindningen vilket indikerar att zolpidem och dess metaboliter inte konkurrerar om samma bindningsställen. Genomsnittlig halveringstid i plasma är 2,4 timmar och effektdurationen cirka 6 timmar.


Eliminering

Samtliga metaboliter är inaktiva och utsöndras via urinen (56 %) eller feces (37 %). En måttligt minskad clearance ses hos äldre patienter och patienter med leverinsufficiens (oavsett eventuell dialys). Övriga farmakokinetiska parametrar förblir oförändrade. Klinisk forskning har visat att zolpidem inte kan elimineras genom dialys.


Biotillgänglighet

Biotillgängligheten för zolpidem är ökad hos patienter med leverinsufficiens. Clearance är nedsatt och elimineringshalveringstiden förlängd (med cirka 10 timmar).

Prekliniska uppgifter

Prekliniska data från vedertagna studier gällande säkerhet, farmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling påvisar ingen direkt fara för människor. I toxikologiska studier sågs effekter endast vid exponeringar avsevärt högre än klinisk exponering. Dessa effekter bedöms därför sakna klinisk relevans.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 filmdragerad tablett innehåller 10 mg zolpidemtartrat.


Hjälpämnen med känd effekt


1 filmdragerad tablett innehåller 85,9 mg laktos (som monohydrat).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Innehåll.


Förteckning över hjälpämnen

Tablettens kärna

Laktosmonohydrat

Mikrokristallin cellulosa

Natriumstärkelseglykolat (typ A)

Hypromellos

Magnesiumstearat


Dragering

Hypromellos

Titandioxid (E 171)

Makrogol 400

Blandbarhet

Ej relevant.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

3 år.


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 10 mg vit, oval, bikonvex, filmdragerad tablett med brytskåra märkt "ZIM" och "10" på ena sidan
120 tablett(er) burk (endast för dosdispensering), 137:56, F
100 x 1 tablett(er) blister (fri prissättning), tillhandahålls ej
10 tablett(er) blister (fri prissättning), tillhandahålls ej
30 tablett(er) blister (fri prissättning), tillhandahålls ej

Hitta direkt i texten
Av