Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

AZOPT

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Novartis

Ögondroppar, suspension 10 mg/ml
(Vit till benvit, jämn suspension)

Medel mot glaukom

Aktiv substans:
ATC-kod: S01EC04
Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-04-12. Ytterligare information om detta läkemedel finns på Europeiska läkemedelsmyndighetens webbplats http://www.ema.europa.eu/.

Indikationer

Azopt är indicerat för sänkning av förhöjt intraokulärt tryck vid:

  • okulär hypertension

  • öppenvinkelglaukom

som monoterapi till vuxna patienter som ej svarat på betablockerare eller till vuxna patienter då betablockerare är kontraindicerade eller som tilläggsterapi till betablockerare eller prostaglandinanaloger (se även Farmakodynamik).

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i Innehåll.

  • Överkänslighet mot sulfonamider (se även Varningar och försiktighet).

  • Gravt nedsatt njurfunktion.

  • Hyperkloremisk acidos.

Dosering

Dosering

När AZOPT används som monoterapi eller tilläggsterapi är dosen 1 droppe i konjunktivalsäcken i det påverkade ögat/ögonen 2 gånger dagligen. Vissa patienter kan svara bättre på 1 droppe 3 gånger dagligen.


Särskilda populationer


Äldre

Någon dosjustering är inte nödvändig till äldre patienter.


Nedsatt lever- och njurfunktion

AZOPT har inte studerats på patienter med nedsatt leverfunktion och rekommenderas därför inte till sådana patienter.


AZOPT har inte studerats på patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 30 ml/min) eller på patienter med hyperkloremisk acidos. Eftersom brinzolamid och dess huvudmetabolit främst utsöndras av njurarna är därför AZOPT kontraindicerat till sådana patienter (se även Kontraindikationer).


Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för AZOPT för spädbarn, barn och ungdomar i åldern 0 till 17 år har inte fastställts. Data som är tillgängliga för närvarande beskrivs i Biverkningar och Farmakodynamik. AZOPT rekommenderas inte till spädbarn, barn eller ungdomar.


Administreringssätt

Används i ögonen.


Nasolakrimal ocklusion eller försiktig slutning av ögonlocken efter instillation rekommenderas. Detta kan minska den systemiska absorptionen av läkemedel som tillförs som ögondroppar och medföra en minskning av de systemiska biverkningarna.


Instruera patienten att skaka flaskan väl före användning. Om säkerhetskragen är lös när hatten har öppnats ska kragen tas bort innan produkten används.


För att förhindra förorening av droppspetsen och suspensionen måste försiktighet iakttas, så att inte ögonlocken, omgivande områden eller andra ytor berörs av flaskans droppspets. Instruera patienten att hålla flaskan ordentligt stängd när den inte används.


När AZOPT ersätter ett annat glaukommedel för lokalt bruk, ska det andra medlet utsättas varefter behandling med AZOPT startas nästa dag.


Om mer än ett lokalt verkande ögonläkemedel används, ska läkemedlen ges med minst 5 minuter mellan doseringarna. Ögonsalvor ska användas sist.


Om en dos missas ska behandlingen fortsätta med nästa dos som planerat. Dosen ska inte överskrida en droppe i de(t) sjuka ögat (ögonen) tre gånger dagligen.

Varningar och försiktighet

Systemiska effekter

AZOPT är en karbanhydrashämmare av sulfonamidtyp, som även vid lokal tillförsel absorberas systemiskt. Samma typer av biverkningar som gäller för sulfonamider kan uppkomma vid lokal administrering. Om tecken på allvarliga reaktioner eller överkänslighet uppkommer ska användningen av detta preparat upphöra.


Syra-basrubbningar har rapporterats med orala karbanhydrashämmare. Använd med försiktighet till patienter med risk för nedsatt njurfunktion på grund av den möjliga risken för metabolisk acidos (se Dosering).


Brinzolamid har inte studerats på för tidigt födda barn (mindre än 36 veckors havandeskapstid) eller barn yngre än 1 vecka. Patienter med signifikant renal tubulär omognad eller avvikelse bör endast erhålla brinzolamid efter noggrant övervägande av risker kontra fördelar beroende på risken för metabolisk acidos.


Perorala karbanhydrashämmare kan försämra förmågan att utföra uppgifter som kräver mental vakenhet och/eller fysisk koordination. AZOPT absorberas systemiskt och därför kan detta uppstå vid topikal administration.


Samtidig behandling

Det finns risk för en additiv effekt till de kända systemeffekterna av karbanhydrashämmare hos patienter som erhåller perorala karbanhydrashämmare och AZOPT. Samtidig tillförsel av AZOPT och perorala karbanhydrashämmare har ej studerats och rekommenderas därför inte (se Interaktioner).


AZOPT utvärderades primärt vid samtidig behandling med timolol som tilläggsterapi vid glaukom. Den trycksänkande effekten av AZOPT har dessutom studerats vid samtidig tillförsel av prostaglandinanalogen travoprost. Det föreligger inga uppgifter om långtidstillförsel av AZOPT tillsammans med travoprost (se även Farmakodynamik).


Erfarenheten av behandling med AZOPT till patienter med pseudoexfoliativt glaukom och pigmentglaukom är begränsad. Försiktighet bör iakttas vid behandling av dessa patienter och noggrann övervakning av det intraokulära trycket (IOP) rekommenderas. AZOPT har inte studerats på patienter med trångvinkelglaukom och rekommenderas inte för användning till dessa patienter.


Den eventuella påverkan av brinzolamid på korneal endotelfunktion har inte studerats på patienter med skadad kornea (speciellt patienter med lågt antal endotelceller). Patienter som använder kontaktlinser har inte studerats specifikt, och dessa patienter bör därför följas noggrant under behandling med brinzolamid eftersom karbanhydrashämmare kan påverka korneal hydrering och användning av kontaktlinser kan öka risken för kornea. Noggrann övervakning av patienter med skadad kornea, som vid diabetes mellitus eller korneala dystrofier, rekommenderas.


Bensalkoniumklorid, som ofta används som konserveringsmedel i ögonpreparat, har rapporterats orsaka punktuell keratopati och/eller toxisk ulcerös keratopati. Eftersom AZOPT innehåller bensalkoniumklorid krävs noggranna kontroller vid frekvent eller långvarigt bruk hos patienter med torra ögon eller vid tillstånd där kornea kan påverkas.


AZOPT har ej studerats på patienter som använder kontaktlinser. AZOPT innehåller bensalkoniumklorid som kan orsaka ögonirritation och missfärga mjuka kontaktlinser. Kontakt med mjuka kontaktlinser måste undvikas. Patienterna ska därför instrueras att ta ut kontaktlinser innan AZOPT instilleras samt vänta minst 15 minuter efter instillationen av dosen innan de använder kontaktlinser.


Potentiella rebound-effekter efter avslutad behandling med AZOPT har ej studerats; den trycksänkande effekten förväntas kvarstå i 5–7 dagar.


Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för AZOPT för spädbarn, barn och ungdomar i åldern 0 till 17 år har inte fastställts och medlet rekommenderas inte till spädbarn, barn eller ungdomar.

Interaktioner

Särskilda interaktionsstudier med andra läkemedel har ej utförts med AZOPT. I kliniska studier användes AZOPT tillsammans med ögonpreparat innehållande prostaglandinanaloger och timolol utan att några interaktioner sågs. Kombination av AZOPT med miotika eller adrenergika har inte utvärderats som tilläggsterapi vid glaukom.


AZOPT är en karbanhydrashämmare som absorberas systemiskt även om den tillförs lokalt. Syra-basförändringar har rapporterats efter behandling med perorala karbanhydrashämmare. Risken för interaktioner ska beaktas hos patienter som erhåller AZOPT.


De cytokrom P-450-isoenzymer som ansvarar för metabolismen av brinzolamid innefattar CYP3A4 (huvudsakligen), CYP2A6, CYP2C8 och CYP2C9. Man kan förvänta sig att CYP3A4-inhibitorer som ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir och troleandomycin kan hämma metabolismen av brinzolamid via CYP3A4. Om CYP3A4-inhibitorer ges samtidigt som brinzolamid bör försiktighet iakttas. Ackumulation av brinzolamid är dock osannolik då brinzolamid huvudsakligen utsöndras renalt. Brinzolamid hämmar inte cytokrom P-450-isoenzymer.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:3.

Det finns inga eller begränsad mängd data från användningen av oftalmiskt brinzolamid i gravida kvinnor. Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter efter systemisk administrering (se även Prekliniska uppgifter).


AZOPT rekommenderas inte under graviditet eller till fertila kvinnor som inte använder preventivmedel.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Det är okänt om brinzolamid/metaboliter utsöndras i bröstmjölk efter lokal administrering i ögonen. Djurstudier har visat utsöndring av minimala nivåer av brinzolamid i modersmjölk efter oral administrering.


En risk för det nyfödda barnet/spädbarnet kan inte uteslutas. Ett beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med AZOPT efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med behandling för kvinnan.

Fertilitet

Djurstudier med brinzolamid visade ingen effekt på fertilitet. Inga studier har utförts för att utvärdera effekten av lokal administrering av brinzolamid i ögonen på human fertilitet.

Trafik

AZOPT har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.


Övergående dimsyn eller andra synstörningar kan påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner (se även Biverkningar). Om dimsyn uppträder vid instillationen ska patienten vänta med att köra bil och använda maskiner tills synen klarnat.


Perorala karbanhydrashämmare kan försämra förmågan att utföra uppgifter som kräver mental vakenhet och/eller fysisk koordination (se även Varningar och försiktighet och Biverkningar).

Biverkningar

Summering av säkerhetsprofilen

I kliniska studier omfattande mer än 2732 patienter behandlade med AZOPT som monoterapi eller som tilläggsbehandling till timololmaleat 5 mg/ml var de vanligaste behandlingsrelaterade biverkningarna: dysgeusi (6,0 %) (bitter eller ovanlig smak; se beskrivning nedan) och övergående dimsyn i samband med tillförseln (5,4 %). Dimsynen varade från några sekunder till några minuter (se även Trafik).


Biverkningslista i tabellform

Följande biverkningar har rapporterats med brinzolamid 10 mg/ml ögondroppar, suspension och de klassificeras i enlighet med följande konvention: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad. Biverkningarna har hämtats från kliniska prövningar och spontana rapporter efter godkännandet.

Organsystemklass

MedDRA-term (v. 15.1)

Infektioner och infestationer

Mindre vanliga: nasofaryngit, faryngit, sinuit

Ingen känd frekvens: rinit

Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga: minskat antal röda blodkroppar, ökad halt klorid i blod

Immunsystemet

Ingen känd frekvens: överkänslighet

Metabolism och nutrition

Ingen känd frekvens: nedsatt aptit

Psykiska störningar

Mindre vanliga: apati, depression, nedstämdhet, minskad libido, mardrömmar, nervositet

Sällsynta: insomni

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: motorisk dysfunktion, amnesi, yrsel, parestesi, huvudvärk

Sällsynta: minnesförsämring, somnolens

Ingen känd frekvens: tremor, hypoestesi, ageusi

Ögon

Vanliga: dimsyn, ögonirritation, ögonsmärta, känsla av främmande kropp i ögat, ögonhyperemi

Mindre vanliga: korneal erosion, keratit, punktuell keratit, keratopati, precipitat, korneal missfärgning, kornealepiteldefekt, kornealepitelrubbning, blefarit, ögonklåda, konjunktivit, ögonsvullnad, meibomianit, bländning, fotofobi, torra ögon, allergisk konjunktivit, pterygium, skleral pigmentering, astenopi, ögonbesvär, onormal känsla i ögat, keratoconjunctivitis sicca, subkonjunktival cysta, konjunktival hyperemi, ögonlocksklåda, avsöndring från ögat, krustor på ögonlocken, ökad tårbildning

Sällsynta: kornealödem, diplopi, nedsatt synskärpa, fotopsi, ögonhypoestesi, periorbitala ödem, förhöjt intraokulärt tryck, ökat cup/disk-förhållande i synnerven

Ingen känd frekvens: korneal sjukdom, synstörning, ögonallergi, madaros, ögonlockssjukdom, ögonlockserytem

Öron och balansorgan

Sällsynta: tinnitus

Ingen känd frekvens: vertigo

Hjärtat

Mindre vanliga: hjärt-lungproblem, bradykardi, hjärtklappning

Sällsynta: angina pectoris, oregelbunden hjärtfrekvens

Ingen känd frekvens: arytmi, takykardi, hypertension, förhöjt blodtryck, sänkt blodtryck, ökad hjärtfrekvens

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga: dyspné, epistaxis, orofaryngeal smärta, faryngolaryngeal smärta, irritation i halsen, övre luftvägssyndrom med hosta, rinorré, nysning

Sällsynta: bronkial hyperreaktivitet, obstruktion i övre luftvägarna, täppta bihålor, nästäppa, hosta, nasal torrhet

Ingen känd frekvens: astma

Magtarmkanalen

Vanliga: dysgeusi

Mindre vanliga: esofagit, diarré, illamående, kräkningar, dyspepsi, smärta i övre delen av buken, bukobehag, magobehag, flatulens, ökad tarmtömningsfrekvens, gastrointestinala besvär, oral hypoestesi, oral parestesi, muntorrhet

Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens: onormala resultat på leverfunktionstest

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: utslag, makulo-papulära utslag, stram hud

Sällsynta: urtikaria, alopeci, generaliserad klåda

Ingen känd frekvens: dermatit, erytem

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mindre vanliga: ryggsmärta, muskelspasm, myalgi

Ingen känd frekvens: artralgi, smärta i extremitet

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga: njursmärta

Ingen känd frekvens: pollakiuri

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mindre vanliga: erektil dysfunktion

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga: smärta, obehag i bröstkorgen, trötthet, onormal känsla,

Sällsynta: bröstsmärta, känsla av nervositet, asteni, irritabilitet

Ingen känd frekvens: perifert ödem, sjukdomskänsla

Skador och förgiftningar och behandlingskomplikationer

Mindre vanliga: främmande kropp i ögat

Beskrivning av selekterade biverkningar

Dysgeusi (bitter eller ovanlig smak i munnen efter tillförseln) var den vanligast förekommande systemiska biverkningen förknippad med behandling med AZOPT under de kliniska studierna. Förändringen orsakas troligen av passage av ögondropparna till nasofarynx via den nasolakrimala kanalen. Nasolakrimal ocklusion eller försiktigt slutande av ögonen efter instillationen kan minska incidensen av denna biverkan (se även Dosering).


AZOPT är en karbanhydrashämmare av sulfonamidtyp, som absorberas systemiskt. Gastrointestinala, centralnervösa, hematologiska, renala och metabola effekter förknippas vanligen med systemiska karbanhydrashämmare. Samma typ av biverkningar som hänförs till perorala karbanhydrashämmare kan förekomma även vid topikal tillförsel.


Inga oväntade biverkningar har observerats med AZOPT använt i kombination med travoprost. Biverkningarna vid kombinationsterapi har förekommit med de aktiva substanserna var för sig.


Pediatrisk population

I små kortvariga kliniska studier fick ungefär 12,5 % av de pediatriska patienterna biverkningar. Huvuddelen av dessa var lokala, icke allvarliga ögonreaktioner såsom konjunktival hyperemi, ögonirritation, ögonavsöndring och ökad lakrimation (se även Farmakodynamik).


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Inget fall av överdosering har rapporterats.


Behandling av överdosering bör vara symptomatisk och understödjande. Elektrolytobalans, utveckling av acidos och möjligen effekter på nervsystemet kan förekomma. Serumelektrolytnivåer (särskilt kalium) och pH-nivån i blod ska mätas.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Karbanhydras (CA) är ett enzym som återfinns i många vävnader i kroppen, inklusive ögat. Karbanhydras katalyserar den reversibla reaktionen där koldioxid hydreras och karbonsyra dehydreras.


Hämning av karbanhydras i de ciliära processerna i ögat minskar utflödet av kammarvatten, troligen genom att försena bildningen av bikarbonatjoner med följd att transporten av natrium och vätska minskar. Effekten av detta blir en minskning av det intraokulära trycket (IOP), som är en stor riskfaktor för skador på synnerven och synfältsbortfall orsakat av glaukom. Brinzolamid är en hämmare av karbanhydras II (CA-II), det dominerande isoenzymet i ögat, med en IC50 på 3,2 nM in vitro och en Ki på 0,13 nM mot CA-II.


Klinisk effekt och säkerhet

Den IOP-sänkande effekten av AZOPT vid tilläggsterapi med prostaglandinanalogen travoprost har studerats. Efter en fyra veckors initial terapi med travoprost randomiserades patienter med IOP ≥19 mmHg till att erhålla ytterligare behandling med brinzolamid eller timolol. För brinzolamid erhölls en ytterligare sänkning av dygnsmedeltrycket på 3,2 till 3,4 mmHg och motsvarande sänkning för timolol var 3,2 till 4,2 mmHg. En högre incidens av icke allvarliga ögonbiverkningar, huvudsakligen lokalirritation, sågs i gruppen som erhöll brinzolamid/travoprost. Biverkningarna var milda och påverkade inte andelen patienter som avbröt studien (se även Biverkningar).

En klinisk prövning utfördes med AZOPT på 32 pediatriska patienter mindre än 6 år gamla. Patienterna led av glaukom eller okulär hypertension. Vissa patienter erhöll ögontryckssänkande läkemedel för första gången, medan andra stod på andra trycksänkande läkemedel. De som tidigare behandlats med trycksänkande läkemedel behövde inte upphöra med denna behandling förrän monoterapi med AZOPT insattes.


Bland de patienter som erhöll trycksänkande läkemedel för första gången (10 patienter) var effekten av AZOPT liknande den som ses hos vuxna, med intraokulära trycksänkningar på upp till 5 mmHg från basvärdet. Bland de patienter som stod på behandling med topikala trycksänkande läkemedel sedan tidigare (22 patienter), ökade det intraokulära trycket något jämfört med basvärdet i AZOPT-gruppen.

Farmakokinetik

Efter lokal tillförsel i ögat absorberas brinzolamid systemiskt. Beroende på sin affinitet till CA-II distribueras brinzolamid i hög grad till de röda blodkropparna (RBK) och uppvisar en lång halveringstid i helblod (medelvärde cirka 24 veckor). Hos människa bildas metaboliten N-desetylbrinzolamid; även denna binds till CA och ackumuleras i RBK. Denna metabolit binds i huvudsak till CA-I i närvaro av brinzolamid. I plasma återfinns både brinzolamid och N-desetylbrinzolamid i låga koncentrationer, ofta under detektionsgränsen (<7,5 ng/ml).


Bindningen till plasmaproteiner är inte stor (ungefär 60 %). Brinzolamid elimineras huvudsakligen genom renal utsöndring (ungefär 60 %). Cirka 20 % av dosen återfinns i urinen i form av metaboliter. Brinzolamid och N-desetylbrinzolamid är de huvudsakliga substanserna som återfinns i urin tillsammans med spårmängder av N-desmetoxipropyl- och O-desmetylmetaboliter.


I en oral farmakokinetisk studie erhöll friska frivilliga kapslar med 1 mg brinzolamid 2 gånger dagligen i upp till 32 veckor, och CA-aktiviteten i RBK mättes för att utvärdera graden av CA-hämning.


Mättnad av CA-II med brinzolamid i RBK uppnåddes efter 4 veckor (koncentrationen var då cirka 20 ­µM). N-desetylbrinzolamid ackumulerades i RBK och nådde steady state inom 20–28 veckor; koncentrationen varierade då mellan 6 och 30 µM. Hämningen av total CA-aktivitet i RBK vid steady state var cirka 70–75 %.


Personer med måttlig njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance 30–60 ml/min) erhöll kapslar med 1 mg brinzolamid 2 gånger dagligen i upp till 54 veckor. Efter 4 veckors behandling var koncentrationen av brinzolamid i RBK 20–40 µM. Vid steady state var koncentrationerna av brinzolamid och dess metabolit i RBK 22,0–46,1 µM respektive 17,1–88,6 µM.


Koncentrationerna av N-desetyl-brinzolamid ökade och den totala CA-aktiviteten i RBK sjönk med minskande kreatininclearance men koncentrationerna av brinzolamid i RBK och CA-II-aktiviteten förblev oförändrade. Hos personer med den största njurfunktionsnedsättningen var hämningen av den totala CA-aktiviteten större även om den var lägre än 90 % vid steady state.


I en ögonstudie var brinzolamidkoncentrationerna i RBK vid steady state lika de som uppmättes i den orala studien, medan nivåerna av N-desetyl-brinzolamid var lägre. Karbanhydrasaktiviteten var cirka 40–70 % av nivåerna före tillförseln.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxocitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.

Toxikologiska utvecklingsstudier på kanin med perorala doser av brinzolamid upp till 6 mg/kg/dag (125 gånger den rekommenderade dosen i ögat till människa) gav inte någon effekt på fosterutvecklingen trots signifikant toxicitet för moderdjuret. Liknande studier på råtta resulterade i en något reducerad benbildning av skalle och bröstben hos foster till honor som erhållit en brinzolamiddos på 18 mg/kg/dag (375 gånger den rekommenderade dosen i ögat till människa) men inte vid 6 mg/kg/dag. Dessa fynd förekom vid doser som orsakade metabolisk acidos med reducerad viktökning hos honorna och en viktminskning hos fostren. Dosrelaterad viktminskning av fostren observerades på ungar till honor som erhållit brinzolamid oralt, från en liten reducering (ca 5–6 %) vid 2 mg/kg/dag till nästan 14 % vid 18 mg/kg/dag. Under laktation var den biverkningsfria nivån hos avkomman 5 mg/kg/dag.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

En ml suspension innehåller 10 mg brinzolamid.


Hjälpämne med känd effekt:

En ml suspension innehåller 0,1 mg bensalkoniumklorid.


Förteckning över hjälpämnen

Bensalkoniumklorid

Mannitol (E421)

Karbomer 974P

Tyloxapol

Dinatriumedetat

Natriumklorid

Saltsyra/ natriumhydroxid (för att justera pH)

Renat vatten.

Blandbarhet

Ej relevant.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Brinzolamid

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av brinzolamid kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att brinzolamid är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Brinzolamid har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental risk: Risk of environmental impact of brinzolamide cannot be excluded, since no ecotoxicity data are available. 

Degradation: The potential for persistence of brinzolamide cannot be excluded, due to lack of data.

Bioaccumulation: Brinzolamide has low potential for bioaccumulation.

Detailed background information

Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6 * A * (100 –R) = 1.5*10-6 * 19.5117 kg * 100

PEC = 0.0029 μg/L

Where:

A = 19.5117 kg (total sold amount API in Sweden year 2015, data from IMS Health).

R = 0 % removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106 

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (ECHA 2008)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (ECHA 2008)

Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae: no data available

Crustacean (Daphnia magna): no data available

Fish: no data available

Other ecotoxicity data: No data available

PNEC derivation:

No PNEC can be calculated since there is no environmental toxicity data available 

Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

Calculation of a risk ratio is not possible, due to the lack of environmental toxicity data. Therefore, the following phrase is used: Risk of environmental impact of brinzolamide cannot be excluded, since no ecotoxicity data are available.

Degradation 

Biotic degradation

Ready degradability: no data available

Justification of chosen degradation phrase:

As no data on biological degradation is available the following phrase is used: ‘The potential for persistence of brinzolamide cannot be excluded, due to lack of data.’

Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

logKow = 0.817 (method unknown) (Alcon Technical Report No. 136:60:0900)

Justification of chosen bioaccumulation phrase:

As log Kow < 4, the following statement is used for Brinzolamide: ‘Brinzolamide has low potential for bioaccumulation.’  

Excretion (metabolism)

Following topical or systemic administration, brinzolamide undergoes metabolic reactions that include N-dealkylation, O-dealkylation and oxidation of the N-propyl side chain, all CYP-450 catalyzed reactions. N-desethyl brinzolamide is the major metabolite of brinzolamide in primates and human whole blood and is the only quantifiable metabolite in human whole blood. (Alcon Technical Report No. 025:38570:0596, Alcon Technical Report No. 027:38570:0596, Alcon Technical Report No. 029:38570:0596, Alcon Technical Report No. 037:38570:0796) Studies with radioactive 14C-brinzolamide revealed that after 24 hours following an IV does, that approximately 50-60% of brinzolamide was excreted unchanged from the body and that approximately 42% remained in the blood and the carcass. (Alcon Technical Report No. 014:38570:0496)

PBT/vPvB assessment

Based on screening information, brinzolamide cannot be considered a potential PBT substance as the octanol-water partition coefficient remains significantly below the trigger level for a bioaccumulative substance.

References


  • ECHA 2008, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

  • Alcon Technical Report No. 136:60:0900

  • Alcon Technical Report No. 025:38570:0596

  • Alcon Technical Report No. 027:38570:0596

  • Alcon Technical Report No. 029:38570:0596

  • Alcon Technical Report No. 037:38570:0796

  • Alcon Technical Report No. 014:38570:0496  

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

2 år.


4 veckor efter första öppnandet.


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Ögondroppar, suspension 10 mg/ml Vit till benvit, jämn suspension
5 milliliter flaska, 149:77, F
3 x 5 milliliter flaska, 339:62, F

Följande produkter har även parallelldistribuerade förpackningar:
Ögondroppar, suspension  10 mg/ml

Uppgift om ovanstående parallelldistribuerade förpackningar omfattas av Läkemedelsförsäkringen saknas på Fass. På läkemedelsförsäkringens webbplats kan du se om det aktuella företaget är anslutet till försäkringen.

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av