Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Mesasal

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Sanofi AB

Suppositorium 500 mg
(Gråaktig till färgen, cirka 3 cm lång)

Medel för lokalbehandling vid inflammatoriska tarmsjukdomar

Aktiv substans:
ATC-kod: A07EC02
Läkemedel från Sanofi AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-02-06.

Indikationer

Ulcerös proktit hos patienter som ej tål sulfasalazin på grund av intolerans mot sulfakomponenten.

Kontraindikationer

Mesasal är kontraindicerat i fall av:

  • Känd överkänslighet mot mesalazin, salicylater eller några av hjälpämnena

  • Allvarlig nedsättning av lever- eller njurfunktion

  • Benägenhet för blödningar

  • Aktivt mag- eller duodenalsår

Dosering

Normaldos är 500 mg 2 gånger dagligen, vilken vid svårare sjukdomsfall eller vid försämring kan höjas till 500 mg 3 gånger dagligen.


Det finns liten erfarenhet och endast begränsad dokumentation för effekt hos barn.

Varningar och försiktighet

Blodprov (differentialräkning, leverfunktionsparametrar såsom ALAT eller ASAT; serumkreatinin) och urinstatus (teststicka) ska bestämmas före och under behandling, enligt läkarens bedömning. Uppföljning rekommenderas 14 dagar efter att behandlingen inletts, sedan ytterligare två till tre provtagningar med fyra veckors intervall.


Om fynden är normala, ska provtagningar utföras var tredje månad. Om ytterligare symtom tillstöter, ska dessa tester utföras omedelbart.


Försiktighet rekommenderas hos patienter med nedsatt leverfunktion.


MESASAL ska inte användas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Mesalazin-inducerad renal toxicitet ska övervägas om njurfunktion försämras under behandlingen.


Patienter med lungsjukdom, särskilt astma, ska följas mycket noggrant under behandling med MESASAL.


Patienter som tidigare upplevt biverkningar mot läkemedel innehållande sulfasalazin ska hållas under strikt medicinsk övervakning vid påbörjande av behandling med MESASAL. Skulle MESASAL orsaka akuta intoleransreaktioner såsom magkramper, akut magsmärta, feber, svår huvudvärk och utslag, ska behandlingen avslutas omedelbart.

Interaktioner

Specifika interaktionsstudier har ej genomförts.


I likhet med andra salicylsyraderivat kan interaktion med följande läkemedel inte uteslutas:
- vitamin K-antagonister (dikumarol och warfarin). Det finns svaga bevis för att mesalazin kan minska den antikoagulerande effekten.

- probenecid. Probenecids påskyndande effekt på urinutsöndringen kan minskas.

- sulfonureider. Den hypoglykemiska effekten av sulfonureider (antidiabetesläkemedel) kan öka.

- sprironolakton och furosemid.


Patienter som samtidigt behandlas med mesalazin och tiopuriner, såsom azatioprin, 6-mercaptopurin eller tioguanin, har en ökad risk för myelosuppresion/leukopeni vilket kan relateras till tiopurin. Blodvärden bör kontrolleras och dosjustering av tiopuriner kan behöva övervägas.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Graviditet
Det finns inte tillräckliga data rörande användning av Mesasal hos gravida. Data för ett begränsat antal exponerade graviditeter indikerar emellertid inga oönskade effekter av mesalazin på graviditeten eller på hälsan hos fostret/nyfödda barnet. Hitintills finns inga andra relevanta epidemiologiska data tillgängliga.


Mesalazin passerar över till fostret vid oral administrering. Det är okänt om mesalazin passerar placentan vid rektal administrering.


I ett enstaka fall efter långtidsanvänding av en hög dos mesalazin (2-4 g oralt) under graviditet, rapporterades njursvikt hos den nyfödda.


Djurstudier på oralt mesalazin tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryonal/fetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling.


Mesasal ska endast användas under graviditet om den förväntade nyttan överstiger den möjliga risken.


Amning
N-acetyl-5-aminnosalicylsyra och i mindre omfattning mesalazin utsöndras i bröstmjölk. Endast begränsad erfarenhet av behandling vid amning finns tillgänglig. Överkänslighetsreaktioner såsom diarré hos spädbarnet kan inte uteslutas. Därför ska Mesasal endast användas vid amning om den förväntade nyttan överstiger den möjliga risken. Om spädbarnet utvecklar diarré ska amningen avslutas.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

N-acetyl-5-aminnosalicylsyra och i mindre omfattning mesalazin utsöndras i bröstmjölk. Endast begränsad erfarenhet av behandling vid amning finns tillgänglig. Överkänslighetsreaktioner såsom diarré hos spädbarnet kan inte uteslutas. Därför ska MESASAL endast användas vid amning om den förväntade nyttan överstiger den möjliga risken. Om spädbarnet utvecklar diarré ska amningen avslutas.

Trafik

Mesasal suppositorier har ej rapporterats ge några negativa effekter på bilkörning eller arbete med maskiner.

Biverkningar

Vanligast förekommande biverkningar är huvudvärk och gastrointestinala störningar.


Nedanstående biverkningar har rapporterats vid användning av mesalazins olika beredningsformer.

Organklass

Frekvens enligt MedDRA

 

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100)

Sällsynta

(≥1/10000, <1/1000)

Mycket sällsynta (<1/10000)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administrerings-stället

 

Feber

Trötthet

 

Blodet och lymfsystemet

   

Förändrade blodvärden (aplastisk anemi, agranulocytos, pancytopeni, neutropeni, leukopeni, trombocytopeni)

Centrala och perifera nervsystemet

  

Huvudvärk, yrsel, neuropati

Perifer neuropati

Hjärtat

  

Myokardit, perikardit

 

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

   

Allergiska och fibrotiska lung‑reaktioner (inklusive dyspné, hosta, bronko‑spasm, alveolit, pulmonell eosinofili, lunginfiltration, pnuemonit). Inter-stitiella lungförändringar, pleurit.

Magtarmkanalen

  

Magsmärta, diarré, flatulens, illamående, kräkningar

Akut pankreatit

Njurar och urinvägar

   

Nedsatt njurfunktion/njur-skada inklusive akut och kronisk interstitiell nefrit och njursvikt

Hud och subkutan vävnad

Urtikaria och exantem

Pruritus, fotosensibilitet

Anal irritation, Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom

Alopeci

Muskulo‑skele-tala systemet och bindväv

   

Myalgi, artralgi

Immunsystemet

   

Överkänslighets-reaktioner såsom allergiskt exantem, läkemedelsfeber, lupus erythematosus syndrome, pankolit

Lever- och gallvägar

   

Hepatit, kolestatisk hepatit, gallstas

Reproduktions­systemet

   

Oligospermi (reversibel)

Undersökningar




Förändringar i leverfunktions-värden (ökning av transaminaser och kolestasvärden).


Enstaka fall av lupus-liknande symtom har rapporterats. Symtomen är reversibla vid utsättande av mesalazin.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Endast knapphändiga data om överdosering finns (t ex suicidförsök med höga orala doser av mesalazin), vilka inte tyder på renal eller hepatisk toxicitet. Det finns ingen specifik antidot och behandlingen är symtomatisk och stödjande.

Farmakodynamik

MESASAL suppositorier innehåller som aktiv substans mesalazin (5-aminosalicylsyra) som har en antiinflammatorisk effekt. Verkningsmekanismen för mesalazin är ännu ej klarlagd.


Mesalazin anses huvudsakligen verka genom:

  • Hämning av prostaglandinsyntesen via inhibering av cyklo-oxygenas och därmed nedreglering av produktionen av inflammatoriska prostaglandiner.

  • Hämning av kemotaktisk leukotriensyntes (via inhibering av lipoxygenas), vilket ger minskad inflammation.

  • Hämning av makrofag och neutrofil kemotaxi i inflammerad vävnad.

  • Neutralisering av fria syreradikaler.

Förbättrad kvalitet på sädesvätska och lyckade graviditeter har rapporterats då patienter med ulcerös kolit har ersatt sulfasalazin med mesalazin.

Farmakokinetik

Mesalazin metaboliseras genom acetylering till acetylerat mesalazin. Acetylering sker i tarmväggen och i levern oberoende av acetyleringsstatus. Absorptionen vid rektal administering är ca 10 % baserat på urinutsöndring (0,1 % som mesalazin och ca 10 % som acetylerat mesalazin). Ca 90 % av dosen stannar kvar i tarmlumen och utsöndras i faeces. Steady state-nivåer efter en rektal dos på 500 mg tre gånger daligen har på patienter uppmätts till i medeltal 0,1 μg/ml av mesalazin och 0,5 μg/ml av acetylerat mesalazin. Det är ej känt om acetylerat mesalazin utövar någon terapeutisk effekt. Halveringstiden för mesalazin är ca 1 timme, och för acetylerat mesalazin ca 6 timmar.

Innehåll

1 suppositorium innehåller: mesalazin 500 mg, Witepsol W45.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Mesalazin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av mesalazin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att mesalazin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Mesalazin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A*(100-R)


PEC = 2.99 µg/L


Where:

A = 19944.78 kg (total sold amount API in Sweden year 2016, data from QuintilesIMS)

R = 0 % removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref I)

D = factor of dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref I)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

No Ecotoxicological study results are available.


Environmental Risk Classification (PEC/PNEC ratio)

The PEC/PNEC ratio could not be determined due to lack of ecotoxicological

test results, hence justifies for the environmental risk standard phrase:

"Risk of environmental impact of mesalazine cannot be excluded, since no ecotoxicity data are available."


Degradation

No data available. Therefore, the summary phrase for degradation to be used is: "The potential for persistence of mesalazine cannot be excluded, due to lack of data."


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

Log Pow = 0.98 at neutral pH (estimated with unknown method) (Ref II)


Justification for chosen bioaccumulation phrase:

Since log Pow < 4 at pH 7, mesalazine has low potential for bioaccumulation.


Excretion (metabolism)

The main metabolite of mesalazine is N-acetyl-5-aminosalicylic acid. Some other phase II metabolites (N-formyl-5-ASA, N-butyryl-5-ASA, N-beta-d-glucopyranosyl-5-ASA) have also been described. N-acetyl-5-aminosalicylic acid may be pharmacologically active (Ref III and Ref IV).


References

  1. ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment. https://echa.europa.eu/guidance-documents/guidance-on-information-requirements-and-chemical-safety-assessment

  2. Hansch C et al. (1995), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health, http://chem.sis.nlm.nih.gov

  3. Nobilis M et al; J Chromatogr A 1119 (1-2): 299-308 (2006)

  4. McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service. AHFS Drug Information. American Society of Health-System Pharmacists, Bethesda, MD. 2007., p. 3017

Hållbarhet, förvaring och hantering

Förvaras vid högst 25°C.

Förpackningsinformation

Suppositorium 500 mg (Gråaktig till färgen, cirka 3 cm lång)
60 styck blister, 401:49, F
120 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av