Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Lamisil®

Novartis

Tablett 250 mg
(Tablett, vitgul, rund, bikonvex med fasad kant, en sida med skåra, andra sidan märkt LAMISIL 250 (cirkulärt), diameter ca 11 mm.)

Antimykotikum med brett spektrum

Aktiv substans:
ATC-kod: D01BA02
Läkemedel från Novartis omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2019-01-18

Indikationer

Svampinfektioner i naglar och hud när utvärtes behandling ej anses lämplig eller ej givit önskvärt resultat.

Kontraindikationer

Kronisk eller aktiv leversjukdom.

Kraftigt nedsatt njurfunktion.

Överkänslighet mot terbinafin eller mot något hjälpämne som anges i Innehåll.

Dosering

1 tablett (250 mg) 1 gång dagligen tillsammans med föda.

Behandlingstidens längd varierar beroende på indikation och infektionens svårighetsgrad. Maximal behandlingstid är 3 månader.


Riktlinjer för behandling av olika infektionstyper, hud:

Tinea pedis (mellan tårna, på fotsulorna, mockasinlik): 2-6 veckor.

Tinea corporis, T. cruris: 2-4 veckor.

Kutan candidainfektion: 2-4 veckor.

Nagelsvamp på fingrar: Behandling under 6 veckor är vanligen tillräcklig för utläkning.

Nagelsvamp på tår kräver vanligen 12 veckors behandling för utläkning. Hos patienter med dålig nageltillväxt och nagelsvamp på de stora tånaglarna kan längre behandling vara nödvändig.


Vid behandling av naglar angriper terbinafin svampen bl. a. i nagelroten. Den infekterade, gamla nageln ersätts därefter av ny, frisk nagel som successivt växer ut. För stortånaglar tar denna process ca 12 månader och för de mindre naglarna ca 6 månader. Fullständig utläkning uppnås därför först några månader efter det att svampen avdödats och behandlingen avslutats.


Ytterligare information om speciella patientgrupper


Nedsatt leverfunktion

Lamisil tabletter är kontraindicerat hos patienter med kronisk eller aktiv leversjukdom (se Kontraindikationer).


Nedsatt njurfunktion

Lamisil tabletter har inte studerats i tillräcklig omfattning hos patienter med nedsatt njurfunktion och kan därför inte rekommenderas till denna patientgrupp (se Varningar och försiktighet och Farmakokinetiska egenskaper).


Äldre

Det finns inga data som talar för att äldre patienter kräver en annan dosering eller upplever andra biverkningar än yngre patienter. Vid förskrivning av Lamisil tabletter till patienter i denna åldersgrupp ska hänsyn tas till en möjlig risk av redan nedsatt lever- eller njurfunktion (se Varningar och försiktighet).


Barn

Erfarenhet av behandling på barn är begränsad.

Varningar och försiktighet

Terbinafin är en stark hämmare av enzymet CYP2D6 vilket bör beaktas då terbinafin kombineras med läkemedel som metaboliseras via CYP2D6 och som titreras individuellt (se Interaktioner). Dosjustering kan krävas.


Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion (se Dosering och Kontraindikationer).


Leverfunktion

Lamisil är kontraindicerat hos patienter med kronisk eller aktiv leversjukdom. Innan behandling med Lamisil tabletter påbörjas ska leverfunktionstester utföras. Hepatotoxicitet kan förekomma hos patienter med eller utan tidigare förekomst av leversjukdom. Därför rekommenderas att leverfunktionstesterna genomförs regelbundet  (efter 4-6 veckors behandling). Behandlingen med Lamisil tabletter ska avbrytas omedelbart vid en ökning av leverfunktionstesterna.


Mycket sällsynta fall av allvarlig leversvikt har rapporterats (några med dödlig utgång eller som har krävt levertransplantation) hos patienter som behandlats med Lamisil tabletter. I majoriteten av fallen av leversvikt har patienterna haft allvarliga underliggande systemiska tillstånd (se Kontraindikationer och Biverkningar).


Patienter som förskrivits Lamisil tabletter ska uppmanas att omedelbart rapportera tecken och symtom på oförklarligt ihållande illamående, minskad aptit, trötthet, kräkning, smärta i övre högra delen av buken eller gulsot, mörk urin eller ljus avföring. Patienter med dessa symtom ska avbryta sin orala terbinafinbehandling och patientens leverfunktion ska omedelbart utvärderas.


Endos farmakokinetikstudier visar på att clearance kan reduceras med ca 50% hos patienter med leversjukdom.


Dermatologiska effekter

Allvarliga hudreaktioner (t.ex. Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, hudutslag med eosinofili och systemiska symtom) har i mycket sällsynta fall rapporterats hos patienter som behandlats med Lamisil tabletter. Behandlingen med Lamisil tabletter ska avbrytas om gradvis tilltagande hudutslag uppkommer.


Lamisil tabletter ska användas med försiktighet hos patienter med tidigare känd psoriasis eller lupus erythematosus då mycket sällsynta fall av lupus erythematosus har rapporterats.


Hematologiska effekter

Mycket sällsynta fall av blodsjukdom (neutropeni, agranulocytos, trombocytpeni, pancytopeni) har rapporters hos patienter som behandlats med Lamisil tabletter.

Etiologin för eventuella blodsjukdomar som uppstår hos patienter som behandlas med Lamisil tabletter ska utvärderas. Man bör överväga en eventuell förändrad medicinering, inklusive utsättande av behandling med Lamisil tabletter.


Njurfunktion

Lamisil tabletter har inte studerats i tillräcklig omfattning hos patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 50 ml/min eller serumkreatinin över 300 μmol/l) och kan därför inte rekommenderas (se Farmakokinetiska egenskaper).

Interaktioner

Effekter av andra läkemedel på terbinafin

Plasmaclearance av terbinafin kan öka tillsammans med läkemedel som inducerar metabolismen och kan hämmas av läkemedel som hämmar cytokrom P450. En dosjustering av Lamisil tabletter kan följaktligen behövas om samtidig användning av dessa läkemedel är nödvändig.


Följande läkemedel kan öka effekten eller plasmakoncentrationen av terbinafin

Cimetidin minskade clearance av terbinafin med 33%.


En engångsdos av flukonazol på 100 mg ökade Cmax och AUC av terbinafin med 52% respektive 69% till följd av hämning av både CYP2C9- och CYP3A4 enzymer. Liknande ökning av exponering kan förekomma när andra läkemedel som hämmar både CYP2C9 och CYP3A4 administreras samtidigt med terbinafin, så som itrakonazol och amiodaron. Doseringen av Lamisil tabletter kan därför behöva justeras vid samtidig behandling med sådana läkemedel.


Följande läkemedel kan minska effekten eller plasmakoncentrationen av terbinafin

Rifampicin ökade clearance av terbinafin med 100%.


Doseringen av Lamisil tabletter kan därför behöva justeras vid samtidig behandling med sådana läkemedel.


Effekter av terbinafin på andra läkemedel

Studier som utförts in vitro och på friska frivilliga, visar att samtidig behandling med terbinafin medför en obetydlig hämning av eller ökning av clearance för de flesta andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450 systemet (t ex terfenadin, triazolam, tolbutamid eller orala antikonceptiva medel) med undantag för de som metaboliseras av CYP2D6 (se nedan).


Terbinafin påverkar inte clearance av antipyrin, digoxin eller flukonazol.


Ingen kliniskt relevant interaktion observerades mellan engångsdoser av terbinafin och de potentiellt samtidiga behandlingarna cotrimoxazol (trimetoprim och sulfametoxazol), zidovudin eller teofyllin.


Ett fåtal fall av menstruationsrubbningar finns rapporterade hos kvinnor vid samtidig behandling med Lamisil och orala antikonceptiva medel även om incidensen av dessa rubbningar ligger inom bakgrundsincidensen som för patienter som enbart tar orala antikonceptiva medel.


Terbinafin påverkar inte metabolismen av hormoner.


Terbinafin kan öka effekten eller plasmakoncentrationen av följande läkemedel


Koffein

En viss hämning av enzymet CYP1A2 har observerats in vitro. Terbinafin minskade clearance av intravenöst administrerat koffein med 19%.


Läkemedel som övervägande metaboliseras av CYP2D6

Studier in vitro och in vivo har visat att terbinafin hämmar den CYP2D6-medierade metabolismen. Detta kan vara av klinisk betydelse och kan kräva dosjustering för läkemedel som övervägande metaboliseras av CYP2D6, t ex vissa medlemmar av följande läkemedelsgrupper; tricykliska antidepressiva, beta-blockerare, selektiva seretoninåterupptagshämmare (SSRI), antiarytmika (inklusive klass 1A, 1B och 1C) och monoaminooxidashämmare (MAO) typ B, särskilt om de har ett smalt terapeutiskt fönster (se Varningar och försiktighet).


Terbinafin minskade clearance av desipramin med 82%.

I studier på friska frivilliga som var snabba metaboliserare av dextrometorfan (antitussivt läkemedel och CYP2D6-testsubstrat), ökade terbinafin det metaboliska dextrometorfan/dextrorfan-förhållandet i urin upp till 97-faldigt. Således kan terbinafin medföra att snabba metaboliserare (genotyp) liknar långsamma metaboliserare (fenotyp).


Terbinafin kan minska effekten eller plasmakoncentrationen av följande läkemedel

Terbinafin ökade clearance av ciklosporin med 15%.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Djurstudier visar inga oönskade effekter på fetal toxicitet och eller fertilitet. Eftersom den kliniska erfarenheten vid användning hos gravida kvinnor är mycket begränsad, bör Lamisil tabletter inte användas under graviditet såvida inte det kliniska tillståndet hos kvinnan kräver behandling med oralt terbinafin och att den eventuella nyttan för modern är större än de eventuella riskerna för fostret.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Terbinafin utsöndras i bröstmjölk; mödrar som behandlas med oral terbinafin bör därför inte amma.

Fertilitet

Djurstudier visar inga oönskade effekter på fetal toxicitet eller fertilitet.

Trafik

Inga studier på Lamisils påverkan på förmågan att köra bil eller använda maskiner har utförts. Patienter som upplever yrsel som biverkning bör undvika att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

Följande biverkningar har observerats i kliniska studier och rapporterats efter produkten marknadsförts.


I kliniska prövningar har upp till 10% upplevt biverkningar.

Biverkningarna är vanligen övergående. Vanligast är gastro-intestinala besvär (5%).


Biverkningarna i tabellen (tabell 1) är rangordnade efter frekvens, med de vanligaste förekommande biverkningarna först, enligt följande frekvensskattning: mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Tabell 1

Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga

Anemi

Mycket sällsynta

Neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni (frekvens <0,02%), pancytopeni

Immunsystemet

Mycket sällsynta

Anafylaktoid reaktion, angioödem, kutan och systemisk lupus erythematosus

Ingen känd frekvens

Anafylaktiska reaktioner, serumsjuke liknande reaktion

Metabolism och nutrition

Mycket vanliga

Minskad aptit

Psykiska störningar

Vanliga

Depression*

Mindre vanliga

Ångest*

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga

Huvudvärk

Vanliga

Hypogeusi**, ageusi**, yrsel

Mindre vanliga

Parestesi och hypoestesi,

Ingen känd frekvens

Anosmi

Ögon

Vanliga

Nedsatt syn

Ingen känd frekvens

Suddig syn, nedsatt synskärpa

Öron och balansorgan

Mindre vanliga

Tinnitus

Ingen känd frekvens

Hypoakusis, nedsatt hörsel

Blodkärl

Ingen känd frekvens

Vaskulit

Magtarmkanalen

Mycket vanliga

Uppkördhet, utspänd buk, dyspepsi, illamående, buksmärta, diarré

Ingen känd frekvens

Pankreatit

Lever och gallvägar

Sällsynta

Leversvikt, ökning av leverenzymer,

Ingen känd frekvens

Hepatit, gulsot, kolestas

Hud och subkutan vävnad

Mycket vanliga

Utslag, urtikaria

Mindre vanliga

Fotosensibilitetsreaktioner

Mycket sällsynta

Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, akut generaliserad exantematös pustulos (AGEP), toxiska hudutslag, exfoliativ dermatit, bullös dermatit

Psoriasisliknande hudutslag eller förvärrad psoriasis

Alopecia

Ingen känd frekvens

Hudutslag med eosinofili och systemiska symtom

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mycket vanliga

Artralgi, myalgi

Ingen känd frekvens

Rabdomyolys

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga

Fatigue

Mindre vanliga

Pyrexi

Ingen känd frekvens

Influensaliknande sjukdomstillstånd

Undersökningar

Mindre vanliga

Viktminskning***

Ingen känd frekvens

Ökning av kreatininfosfokinas (CK) i blodet


*Ångest och depressiva symtom sekundära effekter till dysgeusi.

** Hypogeusi, inklusive ageusi, som oftast återgår/normaliseras inom några veckor efter avbruten behandling med läkemedlet. Enskilda fall av ihållande hypogeusi har rapporterats.

*** Viktminskning sekundär effekt till hypogeusi.


I rapporterade fall av luktförändringar eller förlust av lukt förekommer detta vanligen samtidigt med smakförändringar/smakförlust.

Om progressivt morbilliformt hudutslag uppträder, ska behandlingen avbrytas p.g.a. risken för utveckling av allvarlig hudreaktion som Stevens-Johnson syndrom eller toxisk epidermal nekrolys.





Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Enstaka fall av överdosering (upp till 5g) har rapporterats, vilka har givit upphov till huvudvärk, illamående, smärtor i övre delen av buken och yrsel. Rekommenderad behandling vid överdosering är att avlägsna läkemedlet, huvudsakligen med aktivt kol och om nödvändigt symtomatisk understödjande behandling.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Lamisil tabletter har till skillnad från topikal Lamisil behandling ingen effekt vid behandling av Pityriasis (Tinea) versicolor.

Terbinafin är en allylamin med brett antimykotiskt spektrum verksamt mot dermatofyter i hud, hår och naglar inkluderande dermatofyter som Trichophyton (t ex T rubrum, T mentagrophytes, T verrucosum, T violaceum), Microsporum (t ex M canis). I låga koncentrationer har terbinafin en fungicid aktivitet gentemot dermatofyter, mögelsvampar och vissa dimorfa svampar. Medlets effekt mot jästsvampar är fungicid eller fungistatisk, beroende på svampart.

Terbinafin interfererar specifikt i ett tidigt skede av sterolbiosyntesen hos svampen genom hämning av squalenepoxidas i svampens cellmembran. Detta leder till brist på ergosterol och till intracellulär ackumulering av squalen vilket resulterar i att svampcellen dör. Vid oral administration av terbinafin uppnås läkemedelskoncentrationer i hud, hår och naglar som ger fungicid effekt.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intag av en engångsdos av 250 mg terbinafin uppnås inom två timmar ett Cmax på 0,97 mikrogram/ml. Halveringstiden för absorptionen är 0,8 timmar och halveringstiden för distributionen är 4,6 timmar. Biotillgängligheten av terbinafin påverkas i måttlig grad av födointag, ökar med ca 16%, dock inte i sådan utsträckning att doseringsändringar behöver göras.


Distribution

Terbinafin binds starkt till plasmaproteinerna (99%) och diffunderar snabbt genom dermis samt koncentreras i lipofila hornlagret. Terbinafin utsöndras även i talg, vilket medför höga koncentrationer i hårfolliklar, hår och talgrik hud. Det föreligger resultat som visar att terbinafin redan under första veckorna av påbörjad behandling penetrerar till nagelroten.


Metabolism

Terbinafin metaboliseras snabbt och till största del av minst sju CYP isoenzymer, huvudsakligen CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 och CYP2C19. Nedbrytningen ger upphov till metaboliter, som saknar antimykotisk effekt.


Eliminering

Metaboliterna utsöndras huvudsakligen i urinen. Vid steady state är AUC ca 2,3 gånger högre jämfört med efter enengångsdos. Baserat på ökningen i AUC är den effektiva halveringstiden ca 30 timmar. Terbinafin uppvisar en trifasisk elimination med en terminal halveringstid på ungefär 16,5 dagar.


Speciella patientgrupper

Vid kraftigt nedsatt njur- eller leverfunktion indikerar preliminära data kraftigt förhöjda plasmanivåer, varför Lamisil inte ska ges till dessa patienter innan ytterligare data föreligger. Farmakokinetikstudier hos patienter med leversjukdom, har visat på 50 % minskning av clearance för terbinafin.

Inga kliniska relevanta åldersberoende förändringar i farmakokinetiken har observerats, men eliminationshastigheten av terbinafin kan minska p.g.a. metaboliska förändringar hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion och resultera i högre blodkoncentrationer av terbinafin.

Prekliniska uppgifter

I långtidsstudier (upp till 1 år) på råtta och hund har inga uttalat toxiska effekter observerats vid perorala doser upp till 100 mg/kg/dag. Dock observerades att lever och eventuellt också njurar kan skadas vid höga perorala doser.


I en karcinogenicitetsstudie på möss med peroral tillförsel under 2 år observerades inga neoplasier eller andra abnorma fynd som kunde hänföras till behandlingen vid doser upp till 130 (hanar) och 156 (honor) mg/kg/dag. I en karcinogenicitetsstudie på råtta med peroral tillförsel under 2 år iakttogs på den högsta dosnivån (69 mg/kg/dag) en ökad incidens av levertumörer hos hanar. Dessa förändringar, som kan sättas i samband med peroxisom tillväxt, har visats vara artspecifika, eftersom de inte har observerats i karcinogenicitetsstudien på möss eller i andra studier på möss, hundar eller apor.


I studier med högdostillförsel av terbinafin till apa har man observerat refraktionsrubbningar i retina (icke toxisk nivå var 50 mg/kg). Detta orsakas sannolikt av en terbinafinmetabolit, som förekom i ögonvävnad och försvann efter det att läkemedlet satts ut. Inga histologiska förändringar kunde iakttas.


Ett standardbatteri av gentoxicitetstester in vitro och in vivo gav inga hållpunkter för mutagen eller klastogen potential hos läkemedlet.


Inga effekter på fertilitet eller andra reproduktionsfunktioner har observerats i studier på råtta och kanin.

Innehåll

En tablett innehåller terbinafinhydroklorid motsvarande 250 mg terbinafin.


Magnesiumstearat, kolloidal vattenfri kiseldioxid, hypromellos, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Terbinafin

Miljörisk: Användning av terbinafin har bedömts medföra medelhög risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Terbinafin bryts ned i miljön.
Bioackumulering: Terbinafin har hög potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Detailed background information

Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5 * 10-6 * A * (100-R) = 0.0785 μg/L

Where:

A = 523.022 kg terbinafine base (584.1152 kg terbinafine hydrochloride equals 519.095 kg terbinafine base; 3.9268 kg terbinafine) (total sold amount API in Sweden year 2017, data from IQVIA).

R = 0 % removal rate.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106 

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (ECHA 2008)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (ECHA 2008)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae (Pseudokirchneriella subspicata) (OECD201) (Springborn Smithers Study 1096.004.430):

LOEC 72 h (growth rate) = 1.76 µg/L

NOEC 72 h (growth rate) = 0.53 µg/L


Crustacean (Daphnia magna, waterflea):

Acute toxicity

EC50 48 h (immobilisation) = 350.0 µg/L

NOEC 48 h (immobilisation) = 180.0 µg/L (OECD202) (CIBY Study no. 918234) 

Chronic toxicity

LOEC 21 days (number of offspring) = 14.0 µg/L

NOEC 21 days (number of offspring) = 5.5 µg/L (OECD211) (Springborn Smithers Study 1096.004.230)


Fish:

Acute toxicity (Oncorhynchus mykiss, rainbow trout)

LC50 96 h (mortality) = 1.01 mg/L (OECD203) (CIBY Study no. 918217)

Chronic toxicity (Pimephales promelas, fathead minnow)

NOEC 32 days (parental body length) = 47.0 μg/L (OECD 210) (Springborn Smithers Study 1096.004.122)


Other ecotoxicity data:

Bacterial respiration inhibition

EC50 3 h > 100.0 mg/L

EC20 3H > 100.0 mg/L (activated sludge respiration inhibition) (OECD209) (CIBY Study no. 918218)


PNEC derivation:

PNEC = 0.053 μg/L

PNEC (μg/L) = lowest NOEC/10, where 10 is the assessment factor used, based on the fact that three chronic toxicity studies were available, covering three trophic levels. The most sensitive species in the chronic studies was algae. The NOEC for algae growth inhibition was therefore used for PNEC derivation.

Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

PEC/PNEC = 0.0785 μg/L μg/L / 0.053 μg/L = 1.48, i.e. 1 < PEC/PNEC ≤ 10 which justifies the phrase "Use of terbinafine has been considered to result in moderate environmental risk."


Degradation 

Biotic degradation

Ready degradability:

4.0 % degradation in 28 days, not readily biodegradable (OECD301B). (CIGY Study no. 918219)

Simulation studies:

DT50 (total system) = 16 – 31 days (OECD 308, 101 days). (Springborn Smithers Study 1096.004.750)

Average of parent in % (total system) at day 101 = 5.2-7.1%

Extraction was done up to four times with ethanol. Method is acceptable as during work-up of day 0 sample <2% bound residues were determined.


Justification of chosen degradation phrase:

Terbinafine is not readily biodegradable. However, a study on transformation in water/sediment systems following OECD testing guideline 308, showed DT50 values in the total system, which are below the pass criteria of DT50 ≤ 32 days. The phrase “Terbinafine is degraded in the environment” is thus chosen.


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

Log P = 5.2 (22°C; OECD107). (Novartis internal data; ANALYTIK 440/E-II, NO. 107/04/92)

Justification of chosen bioaccumulation phrase:

Since log P > 4, terbinafine has high potential for bioaccumulation. 


Excretion (metabolism)

Terbinafine is metabolised rapidly and extensively by at least seven CYP isoenzymes with major contributions from CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 and CYP2C19. Biotransformation results in metabolites with no antifungal activity. The metabolites are excreted predominantly in the urine. From the increase in plasma AUC at steady state an effective half-life of ~30 hours was calculated. Multiple dose administration followed by extended blood sampling revealed a triphasic elimination with a terminal half life of approximately 16.5 days. (Novartis Core Data Sheet Lamisil® (terbinafine hydrochloride)).


PBT/vPvB assessment

Terbinafine does not fulfil the criteria for a PBT substance, as it is not persistent, according to the EU criteria for PBT. 


References

ECHA 2008, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.http://guidance.echa.europa.eu/docs/guidance_document/information_requirements_en.htm


Springborn Smithers Study 1096.004.430: SFO327 DS (Terbinafine Hydrochloride): Alga, growth inhibition test with Pseudokirchneriella subcapitata under static conditions. Final report: 16.01.2009. 


CIBY Study no.918234, Report on the acute toxicity test of terbinafin-CH on Daphnia (Daphnia magna Straus 1820). Final report: 20.05.1992.


Springborn Smithers Study 1096.004.230: SFO327 DS (Terbinafine Hydrochlo./DS 04): Chronic reproduction test with daphnids (Daphnia magna) under flow-through conditions. Final report: 28.11.2008.


CIBY Study no. 918217: Report on the acute toxicity test of terbinafin-CH to rainbow trout (Salmo gaidneri). Final report: 18.05.1992.


Springborn Smithers Study 1096.004.122: SFO327 Terbinafine Hydrochl./DS 04: Early life-stage toxicity test with Fathead Minnow (Pimephales promelas), under flow-through conditions. Final report: 08.08.2008.


CIBY Study no.918218: Report on the test for inhibitory concentration on aerobic bacteria of terbinafin-CH. Final report: 13.11.1991.


CIGY Study no. 918219. Full report information not available anymore.


Springborn Smithers Study 1096.004.750: [14C] SFO327 DS: Aerobic transformation in aquatic sediments systems. Final report: 18.12.2008.


ANALYTIK 440/E-II, NO. 107/04/92


Novartis Core Data Sheet Lamisil® (terbinafine hydrochloride), Version 2.0, 22 December 2015.


Hållbarhet, förvaring och hantering

Förvaras i originalförpackningen (ljuskänsligt).

Förpackningsinformation

Tablett 250 mg Tablett, vitgul, rund, bikonvex med fasad kant, en sida med skåra, andra sidan märkt LAMISIL 250 (cirkulärt), diameter ca 11 mm.
28 styck blister (fri prissättning), EF
98 styck blister (fri prissättning), EF
14 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av