FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Nitroglycerin Karo Pharma

Karo Pharma

Infusionsvätska/koncentrat till infusionsvätska, lösning 1 mg/ml
(Infusionsvätska, lösning och koncentrat till infusionsvätska)

Kärlvidgande medel, snabbverkande

Aktiv substans:
ATC-kod: C01DA02
Läkemedel från Karo Pharma omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2020-11-16.

Indikationer

Tillstånd med myokardischemi. Hjärtsvikt, speciellt vänsterkammarsvikt med förhöjda fyllnadstryck. Blodtrycksreglering dels vid akut hypertension, dels för kontrollerad hypotension vid operationer.

Kontraindikationer

Samtidig behandling med preparat innehållande sildenafil. Konstriktiv perikardit och perikardiell tamponad.


Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Dosering

Doseringen och behandlingstiden är individuell och ska styras av det kliniska svaret, artärblodtryck och vid behov invasivt uppmätta fyllnadstryck.


Nitroglycerin Karo Pharma ges som intravenös infusion.


Vuxna: Initial infusionshastighet är 0,2-0,5 mikrogram/kg/minut, vid kontrollerad hypotension eventuellt högre, varefter doseringen är individuell och baseras på kontinuerlig kontroll av blodtryck och puls. Avvakta alltid puls- och blodtryckssvar i cirka 5 minuter före nästa dosökning. Om blodtryck och hjärtfrekvens är stabila efter 5 minuter ökas infusionshastigheten var 5:e minut tills klinisk effekt uppnås eller biverkning uppträder, eller tills blodtrycket sjunkit cirka 10-15 %. Infusionsdoser överstigande 2,5 mikrogram/kg/minut krävs sällan vid angina pectoris eller hjärtsvikt och för kontrollerad hypotension krävs sällan mer än 10 mikrogram/kg/minut. Efter tillförsel av höga doser och lång infusionstid finns risk för reboundfenomen (d.v.s. ett snabbt återkommande av de initiala symtomen, t.ex. smärta) framför allt i koronarcirkulationen.


Doseringstabell:

 

Koncentration

1 mg/ml

Koncentration

0,2 mg/ml

Dos

mikrogram/kg/minut

Infusionshastighet

ml/kg/timme

Infusionshastighet

ml/kg/timme

0,2

0,01

0,06

0,5

0,03

0,15

2,5

0,15

0,75

10

0,60

3,00

Utsättande av preparatet bör ske successivt.

Hantering

Lösningen kan ges outspädd med sprutpump eller spädas i 5 % glukos eller fysiologisk koksaltlösning.


För större volymer av svagare lösning rekommenderas användning av Nitroglycerin Karo Pharma infusionskoncentrat 5 mg/ml för administrering med volympump. Nitroglycerin adsorberas till plastmaterial av t.ex. PVC, men ej till polyeten (PE) varför sprutor och slangar av PE bör användas. Slangar av andra plastmaterial ska invändigt vara belagda med PE för att förhindra risk för materialbrott.


Spädningstabell för administrering med sprutpump:

 

Koncentration

1 mg/ml

Koncentration

0,2 mg/ml

Nitroglycerin Karo Pharma 1 mg/ml

NaCl/Glukos


50 ml

-


10 ml

40 ml

Totalt

50 ml

50 ml

Varningar och försiktighet

Hypotension med eller utan andra chocktecken. Cerebrovaskulär sjukdom. Förhöjt intrakraniellt tryck. Aortastenos, mitralisstenos och hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati. Anemi. Hypoxemi. Hypotyreoidism.


Etanol

Detta läkemedel innehåller 94.4 mg alkohol (etanol) per ml (12 vol% etanol). Mängden i 1 ml av detta läkemedel motsvarar 3 ml öl eller 1 ml vin.


Den låga mängden alkohol i detta läkemedel ger inga märkbara effekter. 


Natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dos, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Interaktioner

Intag av sildenafil är kontraindicerat under behandling med nitroglycerinpreparat, eftersom det kan leda till kraftiga blodtrycksfall, ischemi och cirkulationsstörningar med bestående skador i hjärtat och hjärnan.


Mycket höga infusionsdoser med glyceryltrinitrat kan förkorta heparininducerad förlängning av APT-tiden. Korrigering av heparindosen kan behövas. Vid vanligen använda doser av glyceryltrinitrat förefaller interaktionen sakna betydelse.


Den hypotensiva effekten av nitroglycerin kan förstärkas av vasodilaterande medel och andra läkemedel med hypotensiv verkan.


Nitroglycerin ökar det hepatiska blodflödet, vilket kan öka clearance för läkemedel med hög hepatisk clearance såsom alteplas, och därmed minska plasmakoncentrationen för detta läkemedel.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:2.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga.

Nitroglycerin Karo Pharma innehåller etanol, se avsnitt Varningar och försiktighet.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Det är okänt om nitroglycerin utsöndras i bröstmjölk.

Nitroglycerin Karo Pharma innehåller etanol, se avsnitt Varningar och försiktighet.

Trafik

Då yrsel kan förekomma vid behandling med Nitroglycerin Karo Pharma bör detta beaktas när skärpt uppmärksamhet krävs, till exempel vid bilkörning eller vid användning av maskiner.

Biverkningar

Flertalet av biverkningarna är farmakologiskt medierade och dosberoende. Huvudvärk är vanligast, kan förekomma hos upp till 50 % av patienterna, och hänför sig till preparatets vasodilaterande effekt.

Vanliga

(≥1/100, <1/10)

Centrala och perifera nervsystemet: Huvudvärk, yrsel

Hjärtat: Takykardi

Blodkärl: Hypotoni, flush

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)

Magtarmkanalen: Illamående

Sällsynta
(≥1/10 000,

<1/1 000)

Centrala och perifera nervsystemet: Svimning

Blodet och lymfsystemet: Methemoglobinemi

Blodtryckssänkningen kan leda till reflektorisk takykardi, yrsel och svimning. Vid långvarig infusion med hög dos kan methemoglobinemi uppstå.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Toxicitet: Stora individuella variationer. Toxiska effekten potentieras av alkohol. Tillvänjning och toleransökning förekommer.


1-1,5 mg till 2½-åring gav inga symtom. 1,25 mg till 4½-åring gav lindrig intoxikation. 25 respektive 60 mg till vuxna gav lindrig till måttlig medan 24 mg (troligen sublingualt) till vuxen gav allvarlig intoxikation.


Symtom: Pulserande huvudvärk. Excitation, hudrodnad, kallsvett, kräkning, yrsel, synkope, takykardi, palpitationer och blodtrycksfall. Mycket stora doser kan ge methemoglobinemi (mycket ovanligt).


Behandling: Om befogat kol. Vid blodtrycksfall i.v. vätsketillförsel i första hand. (Vid cyanos till följd av methemoglobinemi metyltionin 1-2 mg/kg långsamt i.v.). Symtomatisk behandling.

Farmakodynamik

Den verksamma substansen nitroglycerin (glyceryltrinitrat) är mycket lipofil och därmed svårlöslig i vatten. Nitroglycerin är mer potent än andra nitroföreningar.


Känsligheten för nitroglycerin är mycket individuell och effekten är beroende av dosen. Effekten av intravenöst tillfört nitroglycerin inträder snabbt, med maximal hemodynamisk effekt inom 1,5‑2 minuter och är lättstyrbar p.g.a. substansens korta halveringstid. Nitroglycerin Karo Pharma används därför vid akut behandling


Nitroglycerin ger en dosberoende relaxation av glatt muskulatur, något mera uttalad på den venösa än på den arteriella sidan av kärlbädden. Behandlingseffekten är beroende av dosen och den individuella känsligheten. Verkan antas ske via en ökning av den intracellulära produktionen av cykliskt guanylmonofosfat (cGMP) i den glatta muskelcellen. Kapacitanskärlens dilatering ger ett sänkt fyllnadstryck i vänster kammare (reduktion av preload) pga minskat venöst återflöde till hjärtat, samtidigt som en sänkt kärltonus på den arteriella sidan av kärlbädden minskar flödesmotståndet (reduktion av afterload) och reducerar därmed hjärtmuskelns syrebehov. Nitroglycerin kan också ha en direkt dilaterande effekt på koronarkärlen. Effekten avklingar snabbt vid infusionens avslutande. Risk för toleransutveckling föreligger vid kontinuerlig tillförsel av nitroglycerin och kan utvecklas inom loppet av timmar. Utvecklingen av tolerans är individuell och dosen kan sålunda behöva justeras för att avsedda hemodynamiska och kliniska effekter ska erhållas.

Farmakokinetik

Plasmakoncentrationen visar stora intra- och interindividuella variationer. Nitroglycerin har en hög vävnadsdistribution och den skenbara distributionsvolymen (Vd) är omkring 200 liter hos vuxna män. Nitroglycerin tas upp i såväl erytrocyter som kärlväggar. Endast cirka 1 % av nitroglycerinet finns i plasma.


Substansen har ett högt och varierande plasmaclearance, 10-50 liter/min, vilket talar för att det föreligger en betydande grad av extrahepatisk metabolism. Nitroglycerin metaboliseras till glyceryldi- och mononitrater med lägre aktivitet. Halveringstiden för nitroglycerin är 1-4 minuter. Metoboliterna har emellertid cirka 20 gånger längre halveringstid än nitroglycerin och deras betydelse för effekten är oklar.


Metaboliterna utsöndras i urinen.

Prekliniska uppgifter

-

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 ml innehåller 1 mg glyceryltrinitrat.


Hjälpämnen med känd effekt:

1 ml innehåller 94,4 mg etanol.


Förteckning över hjälpämnen

Etanol

Saltsyra (pH-justering)

Natriumklorid 

Vatten för injektionsvätskor

Blandbarhet

Lösningen kan spädas i 5 % glukos eller fysiologisk koksaltlösning före användandet. Andra läkemedel ska ej tillsättas lösningen.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

2 år.


Färdigberedd infusionslösning bör av mikrobiologiska skäl användas omedelbart, dock senast inom 12 timmar.


Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda anvisningar.


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Infusionsvätska/koncentrat till infusionsvätska, lösning 1 mg/ml Infusionsvätska, lösning och koncentrat till infusionsvätska
10 x 10 milliliter injektionsflaska (fri prissättning), EF
50 milliliter injektionsflaska (fri prissättning), EF

Hitta direkt i texten
Av