Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Gensumycin®

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Sanofi AB

Injektionsvätska, lösning 40 mg/ml
(klar till lätt opalescent/färglös till ljusgul)

Antibakteriella aminoglykosider

Aktiv substans:
ATC-kod: J01GB03
Läkemedel från Sanofi AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2018-05-30.

Indikationer

Allvarliga infektioner utgångna från lungor, urinvägar eller tarm. Intraabdominella infektioner. Endokardit.


Hänsyn skall tas till officiella riktlinjer för ändamålsenlig användning av antibiotika

Kontraindikationer

Överkänslighet mot en aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll samt övriga aminoglykosider.

Dosering

Allmänt: Dosering och doseringsintervall bör anpassas individuellt och efter njurfunktion.


Dosering till vuxna, ungdomar och barn över 2 år med normal njurfunktion:
Rekommenderad dagsdos är 3-6 mg/kg kroppsvikt. Dagsdosen ges med fördel en gång dagligen men kan delas upp i två doseringstillfällen. Lokala/nationella rekommendationer angående dosering en gång dagligen ska följas.

Behandlingstiden är vanligen 7-10 dagar. Patienten bör hydreras tillräckligt under behandlingen.


Dosering till barn under två år: Från fyra veckors ålder ges 4,5-7,5 mg/kg kroppsvikt dagligen. Dagsdosen ges med fördel en gång dagligen men kan delas upp i två doseringstillfällen.


Dosering till nyfödda: Dagsdosen till nyfödda barn är 4-7 mg/kg kroppsvikt. På grund av den längre halveringstiden ska dosen ges en gång dagligen.


Dosering vid infektioner hos patienter med nedsatt njurfunktion: Hos vuxna med nedsatt njurfunktion ska intervallet mellan två injektioner vara minst 24 timmar och kan förlängas till 36-48 timmar. Eftersom gentamicin huvudsakligen elimineras via njurarna genom glomerulär filtration är eliminationshastigheten beroende av patientens njurfunktion och den rekommenderade dagsdosen skall därför anpassas till njurfunktionen. Om njurfunktionen är nedsatt och dosen ej minskas och/eller doseringsintervallen ej förlängs kan onormalt höga och möjligen toxiska koncentrationer uppnås i blod och vävnader pga ackumulation. Graden av nedsatt njurfunktion bör kontrolleras genom bestämning av S-kreatinin eller kreatininclearance. Eftersom effekten av aminoglykosider är korrelerad till Cmax (se avsnitt Farmakodynamik) ges alla patienter initialt en normaldos (3-6 mg/kg kroppsvikt). Hos patienter med mild till måttlig njurfunktionsnedsättning baseras doseringsintervallet på dalvärdet, se Behandlingskontroll. Det saknas data för rekommendationer för upprepad dosering till patienter med grav njurfunktionsnedsättning, d v s där adekvat dalvärde inte uppnås inom 48 timmar. Koncentrationen av gentamicin i serum bör följas regelbundet, se Behandlingskontroll.


Dosrekommendation för barn med nedsatt njurfunktion saknas.


Patienter som genomgår hemodialys:
Dokumentationen för dosering till patienter som genomgår hemodialys är bristfällig. Vanligen använd dosering vid slutet av varje dialysperiod är 1-1,7 mg/kg beroende på infektionens svårighetsgrad. Hos barn kan en dos av 2 till 2,5 mg/kg administreras.


Administreringssätt

Dosen av Gensumycin sätts till lämplig mängd eller 100-200 ml infusionslösning. Blandningen ges som intravenöst dropp under ca 30 minuter till 1 timme (administrering en gång dagligen). Vid administrering två gånger dagligen kan injektionsvätskan även ges långsamt (3-5 min.) direkt intravenöst utan föregående spädning eller intramuskulärt (samma doser intramuskulärt som intravenöst).

Bolus intravenös dos eller intramuskulär dos rekommenderas inte vid administrering en gång dagligen.


Behandlingskontroll
Koncentrationsbestämning av gentamicin i serum rekommenderas särskilt hos äldre, hos nyfödda samt vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitten Varningar och försiktighet och Biverkningar).
Terapikontroll: Koncentrationen i prov taget omedelbart före ny dos (dalvärdet) bör ej överstiga 2 µg/ml vid administrering två gånger dagligen och 1 µg/ml vid administrering en gång dagligen. I prov taget 1 timme efter påbörjad administrering bör koncentrationen av gentamicin i serum vara minst 4 µg/ml. En progressiv ökning av dalvärdet avslöjar en pågående ackumulering, varvid dosintervallet skall förlängas.
Provtagning: Prov bör tas 2:a behandlingsdygnet omedelbart före nästa dos (dalvärde). Vanligtvis rekommenderas 2-3 koncentrationsbestämningar per vecka.

Varningar och försiktighet

För att undvika biverkningar rekommenderas kontinuerlig övervakning (innan, under och efter behandling) av njurfunktion (serumkreatinin, kreatininclearance), kontroll av vestibularis- och chochleafunktion samt lever- och laboratorieparametrar (se avsnitt Biverkningar).


Försiktighet vid njurinsufficiens. Samtidig behandling med andra potentiellt oto- och nefrotoxiska medel bör undvikas. Kombinationen med cefalosporiner kan medföra ökad risk för njurskada. Barn i neonatalperioden bör behandlas med GENSUMYCIN endast vid allvarliga eller livshotande infektioner.


Neuromuskulär blockad och respiratorisk paralys finns rapporterat hos djur efter doser som är många gånger högre än de rekommenderade. Hänsyn till detta bör tagas där aminoglykosider ges till patienter som även får anestetika, neuromuskulärblockerande ämnen eller massiva transfusioner av citrat-blod. Om blockad inträffar kan den hävas av kalciumsalter. Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré skall därför följas noggrant.

Interaktioner

Kombination bör undvikas:
Furosemid: Vid samtidig i.v. administrering av gentamicin (80 mg) och furosemid (40 mg) minskar clearance av gentamicin med ca 40 % med förhöjda plasma­koncentrationer som följd. Samtidig i.v. administrering av dessa medel bör därför undvikas.


Kombination kan kräva dosanpassning:
Ciklosporin: Additiv nefrotoxicitet har dokumenterats för kombinationen ciklosporin – gentamicin vid njurtransplantation.


Indometacin: Indometacin ökar serumnivåerna av aminoglykosider hos ny­födda med öppenstående ductus arteriosus.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  D.

Behandling med äldre aminoglykosider som t ex streptomycin, har skadat fostrets hörselnerv och lett till dövhet. Inget fall av medfödd hörselskada är känt efter behandling med nu godkända aminoglykosider. Under graviditet skall aminoglykosider förskrivas med beaktande av ovan­stående.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

Gentamicin passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.

Trafik

På grund av biverkningar såsom vestibularispåverkan med yrsel och balansrubbning har GENSUMYCIN påtagliga effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

Biverkningarna är i regel dosrelaterade. De viktigaste är ototoxiska och nefrotoxiska reaktioner.


Följande biverkningar är klassificerade efter organklass och frekvens enligt följande: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga: Eosinofili, trombocytos.

Sällsynta: Anemi, leukopeni, trombopeni.

Centrala och perifera nervsystemet

Sällsynta: Huvudvärk.

Ingen känd frekvens: Perifer neuropati.

Öron och balansorgan

Vanliga: Vestibularispåverkan med illamående, yrsel och balansrubbning.
Hörselnedsättning.
Ingen känd frekvens: Irreversibel hörselnedsättning, dövhet

Blodkärl

Sällsynta: Hypotension.

Lever och gallvägar

Mindre vanliga: Transaminasstegring.

Hud och subkutan vävnad

Vanliga: Exantem, klåda.

Mindre vanliga: Urtikaria.

Njurar och urinvägar

Vanliga: Proteinuri, serumkreatininstegring, ureaförhöjning.

Mycket sällsynta: Akut njursvikt, Fanconi-liknande syndrom hos patienter som fått långvarig högdosbehandling.

Immunsystemet

Ingen känd frekvens: Anafylaxi/anafylaktisk reaktion (inklusive anafylaktisk chock)


Risk för vestibularskada finns vid höga koncentrationer av gentamicin i blod och vävnader (se avsnitt Varningar och försiktighet). Lättare fall av hörselnedsättning är ofta reversibla. Irreversibla fall har rapporterats. Skador har huvudsakligen observerats hos patienter med uremi eller nedsatt njurfunktion, samt i samband med höga doser, täta doseringsintervall och vid långa behandlingstider. Njurpåverkan har normaliserats när produkten utsatts.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Toxicitet: 60 mg i.v. var 8:e timme till vuxen med njurinsufficiens gav allvarlig intoxikation.

Symtom: Hörselskador, yrsel, tinnitus, njurskador. I sällsynta fall neuro­muskulär blockad med andningsförlamning. Kramper.

Behandling: Följ serumkoncentrationen. Sörj för god, gärna något ökad diures. Andningsunderstöd och annan symtomatisk behandling efter behov. Vid höga plasmanivåer och samtidig njursvikt ev hemodialys.

Farmakodynamik

Gentamicin tillhör gruppen aminoglykosider med baktericid verkan, som utövas genom att påverka bakteriernas proteinsyntes.


Aminoglykosider har en snabb, koncentrationsberoende avdödning och lång persisterande effekt, vilket gör att höga doser är fördelaktigt från effektsynpunkt och att långa doseringsintervall kan tillåtas. Den farmakokinetiska parameter som bäst korrelerar till effekt är maximal serumkoncentration i relation till MIC (Cmax/MIC).


Antibakteriellt spektrum

Känsliga

Staphylococcus aureus och koagulasnegativa stafylokocker
Haemophilus influenzae
E coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Proteus
Acinetobacter
Pseudomonas
Salmonella och Shigella

Resistenta

Streptokocker, pneumokocker och enterokocker
Meningokocker
Burkholderia cepacia och Stenotrophomonas maltophilia
Legionella
Anaeroba bakterier inklusive Bacteroides och Clostridium difficile
Chlamydia och Mycoplasma


Resistens förekommer (1-10 %) hos Pseudomonas aeruginosa och är vanlig (>10 %) hos koagulasnegativa stafylokocker.


Korsresistens förekommer mellan aminoglykosiderna.


I kombination med ett betalaktamantibiotikum uppnås ofta en synergistisk effekt mot flertalet bakterier inklusive streptokocker och enterokocker.


Resistenssiutationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas via lokalt mikrobiologiskt laboratorium.

Farmakokinetik

Absorption
Gentamicin absorberas ej från mag-tarmkanalen utan måste tillföras intravenöst eller intramuskulärt. Hela den givna dosen är farmakologiskt aktiv då bindningen till plasmaproteiner är negligerbar. Koncentrationen av gentamicin i serum efter intramuskulär tillförsel som infusion: En intramuskulär injektion av 1,0 – 1,5 mg gentamicin/kg kroppsvikt ger maximal koncentration i serum efter ½ -1 timma. Terapeutisk koncentration kvarstår i 6-8 timmar. En intravenös infusion av 1,0 – 1,5 mg gentamicin/kg kroppsvikt givet under en period av ½ till högst 2 timmar ger 10 minuter efter avslutad infusion samma maximala koncentration som efter avslutad intramuskulär injektion.


Distribution
Efter parenteral administrering distribueras gentamicin snabbt till olika vävnader via blod, lymfa och urin. Gentamicin passerar såväl peritoneal- som placentabarriärerna. Gentamicins distributionsvolym är ekvivalent med volymen av extracellulärvätskan. Hos nyfödda utgör vatten 70 till 75 % av kroppsvikten jämfört med 50 till 55 % hos vuxna. Det extracellulära vätskerummet är större (40 % av kroppsvikten jämfört med 25 % av kroppsvikten hos vuxna). Distributionsvolym av gentamicin per kilo kroppsvikt påverkas därför av stigande ålder och sjunker från 0,5 till 0,7 l/kg för nyfödda prematurer till 0,25 l/kg för ungdomar. Den större distributionsvolymen per kilo kroppsvikt innebär att en högre dos per kilo kroppsvikt måste ges för att uppnå adekvat serumkoncentration.


Elimination
Gentamicin metaboliseras ej. Utsöndringen sker huvudsakligen via njurarna genom glomerulär filtration och mycket höga koncentrationer (över 100 mg/l) av aktivt gentamicin erhålles därigenom i urinen. Obetydlig utsöndring sker genom levern. Clearance för gentamicin och kreatinin löper i stort sett parallellt.
Hos patienter med normal njurfunktion har gentamicin en halveringstid i serum på ca 2-3 timmar. Halveringstiden förlängs vid nedsatt njurfunktion. Hos nyfödda är eliminationshastigheten reducerad på grund av outvecklad njurfunktion. Halveringstiden har ett medelvärde på ungefär 8 timmar hos nyfödda med en gestationsålder mellan 26-34 veckor jämfört med cirka 6,7 timmar hos nyfödda med en gestationsålder mellan 35–37 veckor. På motsvarande sätt ökar clearance från omkring 0,05 l/h hos nyfödda med en gestationsålder av 27 veckor till 0,2 l/h hos nyfödda i gestationsåldern 40 veckor.

Innehåll

1 ml injektionsvätska innehåller: gentamicinsulfat motsvarande 40 mg gentamycin, natriumklorid, svavelsyra (för pH-justering), natriumhydroxid (för pH-justering) och vatten för injektionsvätskor.

Blandbarhet

GENSUMYCIN kan sättas till följande infusionslösningar: Glukos, infusionslösning 55 mg/ml, 0,1 g/ml; Rheomacrodex med glukos, lösning för infusion 10 %; Ringer, infusionslösning; Ringer laktat, infusionslösning; natrium­klorid, infusionslösning 9 mg/ml.
Andra antibiotika eller läkemedel skall ej tillsättas.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Gentamicin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av gentamicin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Gentamicin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Gentamicin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A*(100-R)


PEC = 0,001 µg/L


Where:

A = 7,8111 kg (total sold amount API in Sweden year 2016, data from QuintilesIMS)

R = 0% removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref I)

D = factor of dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref I)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

The PNEC (μg/L) cannot be calculated due to the absence of ecotoxicity testing results.


Environmental Risk Classification (PEC/PNEC ratio)

There is no data to calculate the PEC/PNEC ration, hence justifying the phrase: "Risk of environmental impact of gentamicin cannot be excluded, since there is no ecotoxicity data available".


Biodegradation

Ready degradability

Gentamicin had degraded by less then 60% during the test period of 28 days (OECD 301) (Ref II) . Thus, the substance is classified as not readily biodegradable.


Justification of chosen degradation phrase:

Gentamicin does not pass the ready degradation test, thus the chosen phrase is "gentamicin is potentially persistent".


Bioaccumulation

Partition coefficient

Log Pow = -1.88 at neutral pH (estimated) (Ref III)


Justification of chosen bioaccumulation phrase:

Since log Pow < 4 at pH 7, gentamicin has low potential for bioaccumulation


Excretion (metabolism)

Gentamicin is not metabolized. It is excreted by glomerular filtration in an active, unchanged form. (Ref IV)


References

  1. ECHA, European Chemicals Agency, 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment. https://echa.europa.eu/guidance-documents/guidance-on-information-requirements-and-chemical-safety-assessment

  2. Alexy R., Kümpel T. and Kümmerer K., 2004, Assessment of degradation of 18 antibiotics in the closed bottle test, Chemosphere, 57, p 505-512.

  3. Hansch C et al. (1995), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health, http://chem.sis.nlm.nih.gov

  4. WHO/International Programme on Chemical Safety (IPCS); Poisons Information Monograph No. 242, Gentamicin Sulfate (June 1993). Available from, as of Sep 11, 2018: http://www.inchem.org/pages/pims.html

Hållbarhet, förvaring och hantering

Endast för engångsbruk. Beredda blandningar skall användas inom 12 timmar.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 40 mg/ml klar till lätt opalescent/färglös till ljusgul
5 x 2 milliliter injektionsflaska (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: tandläkare
10 x 5 x 2 milliliter injektionsflaska (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av