Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Myocrisin®

MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Sanofi AB

Injektionsvätska, lösning 100 mg/ml
(svagt gulfärgad)

Antireumatikum

Aktiv substans:
ATC-kod: M01CB01
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Läkemedel från Sanofi AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2019-03-15.

Indikationer

Aktiv progressiv destruktiv reumatoid artrit, som inte kan kontrolleras med smärtstillande medel eller antiflogistika. Juvenil reumatoid artrit.

Kontraindikationer

Läkemedlet är kontraindicerat i följande situationer:

  • överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll

  • graviditet (se avsnitt Graviditet)

  • allvarliga renala eller hepatiska sjukdomstillstånd

  • tidigare kända bloddyskrasier

  • tidigare känd exfoliativ dermatit

  • SLE

  • svår diabetes

  • utpräglad hypertension

  • tidigare eller aktuell urtikaria och eksem

  • nyligen genomgången strålbehandling

  • hög ålder

Dosering

Injektionen skall ges djupt intramuskulärt med individuell dosering.

Patientens tolerans undersöks genom preliminär injektion (max. 10 mg).

Behandlingsprinciper. Som inledning ges 10 mg intramuskulärt, därefter upp till 50 mg per vecka till dess totalt 1 g administrerats. Om patienten inte visar någon klinisk förbättring seponeras behandlingen. Har förbättring i patientens kliniska tillstånd inträtt, ges en individuellt avpassad underhållsbehandling (20-50 mg var 3:e-4:e vecka), som kan utsträckas över längre tid.

Juvenil reumatoid artrit: Följande doseringsschema föreslås som vägledning. Injektionerna ges med 1 veckas intervall: 1:a veckan: 2,5 mg, 2:a veckan: 5 mg, 3:e veckan: 10 mg, 4:e veckan: 20 mg, 5:e veckan: 50 mg.

Barn under 25 kg: max. dos: 10 mg/vecka, barn 25-50 kg: max. dos: 20 mg/vecka, barn över 50 kg: max. dos: 50 mg/vecka.


Myocrisin bör endast ordineras av läkare med stor erfarenhet från behandling av patienter med reumatoid artrit. Patienten skall observeras under 30 minuter efter att injektionen administrerats.


Behandlingskontroll

Varje vecka bör erytrocyttal, leukocyttal, trombocyttal och differentialräkning kontrolleras, liksom eventuell förekomst av albuminuri och hematuri.

Varningar och försiktighet

Liksom för andra guldberedningar, kan när som helst under behandlingsförloppet anafylaktoida reaktioner uppträda inom 10 minuter efter läkemedelsadministrering. Om anafylaktoida effekter observeras ska behandling med Myocrisin avbrytas (se avsnitt Biverkningar).


Klagomål på halsont, glossit, buckal ulceration och/eller ökad förekomst av blåmärken eller blödning kräver en omedelbar uppföljning av patientens blodbild, följt, om nödvändigt, av lämplig behandling av agranulocytos, aplastisk anemi och/eller trombocytopeni (se avsnitt Biverkningar). Varje patient som behandlas med Myocrisin ska uppmärksammas på att omedelbart rapportera förekomst av klåda, metallisk smak i munnen, ont i hals eller tunga, stomatit, buckal ulceration eller ökad förekomst av blåmärken, purpura, näsblod, blödande tandkött, menorragi eller diarré (se avsnitt Biverkningar).

Förekomst av albuminuri, klåda eller utslag eller en eosinofili, indikerar utveckling av toxicitet (se avsnitt Biverkningar). Ett uppehåll i behandlingen på en eller två veckor bör göras tills samtliga tecken på toxicitet har försvunnit. Behandlingen påbörjas därefter med en testdos följt av en lägre frekvens guldinjektioner.


Myocrisin ska administreras med särskild försiktighet till:

  • patienter med tidigare enterokolit eller lungfibros. Årlig röntgen rekommenderas och uppmärksamhet bör ägnas åt oförklarlig andfåddhet och torrhosta.

  • patienter med tidigare känd urtikaria

  • patienter med tidigare eksem

  • äldre.

Särskild försiktighet bör vidtas om fenylbutazon eller oxifenbutazon administreras samtidigt.


Innan behandlingen påbörjas och innan varje injektion, ska urinen testas för protein, huden ska undersökas med avseende på utslag och en fullständig blodbild ska kontrolleras, inklusive en numerisk beräkning av antal blodplättar (ej uppskattning) för vilka avläsningarna ska ritas upp. Försiktighet ska iakttas vid tidigare infektiös hepatit.


Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dos, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.


Detta läkemedel innehåller ett konserveringsmedel (fenylkvicksilvernitrat) som möjligen kan ge en allergisk reaktion.

Interaktioner

Samtidig administrering av guld kan förvärra aspirininducerad leverdysfunktion.

Särskild försiktighet ska iakttas om fenylbutazon eller oxifenbutazon administreras samtidigt.

Guldsalter bör inte användas samtidigt med penicillamin.

Försiktighet bör iakttas vid samtidig behandling med Myocrisin och ACE-hämmare på grund av ökad risk för allvarliga anafylaktoida reaktioner.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  D.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad, men Myocrisin misstänks kunna orsaka medfödda missbildningar vid administrering under gravididet. Studier hos djur har visat reproduktionstoxicitet. Myocrisin är kontraindicerat under graviditet (se avsnitt Kontraindikationer).

Kvinnor i fertil ålder måste använda effektivt preventivmedel under och upp till 8 månader efter behandlingen.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

Myocrisin ska inte ges till kvinnor som ammar. Natriumaurotiomalat passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.

Fertilitet

Kvinnor i fertil ålder måste använda effektivt preventivmedel under och upp till 8 månader efter behandlingen.

Trafik

Myocrisin har inga eller obetydliga effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

Biverkningsfrekvensen vid behandling med Myocrisin har angivits till 25-40%. Mer än hälften av biverkningarna berör hud och slemhinnor.


Följande biverkningar är klassificerade enligt organklass och frekvens enligt följande:

Vanlig (≥1/100, <1/10), Mindre vanlig (≥1/10,00, <1/100), Sällsynt (≥1/10,000, <1/1,000)

Blodet och

lymfsystemet

Vanlig: Trombocytopeni, eosinofili, leukopeni och neutropeni

Sällsynt: Aplastisk anemi, agranulocytos, pancytopeni.

Centrala och perifera nervsystemet

Sällsynt: Polyneurit, encefalit, perifer neuropati, Guillain-Barrés syndrom och encefalopati.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Sällsynt: Pneumoni, lungfibros.

Magtarmkanalen

Vanlig: Stomatit, metallisk smak.

Sällsynt: Enterokolit.

Njurar och urinvägar

Vanlig: Albuminuri, hematuri.

Mindre vanlig: Glomerulonefrit, nefrotiskt syndrom.

Hud och subkutan vävnad

Vanlig: Hudutslag ("Gold rash"), klåda.

Sällsynt: Allvarliga hudreaktioner såsom exfoliativ dermatit och dermatit bullous, alopeci.

Immunsystemet

Vanlig: Anafylaktiska/Anafylaktoid-liknande reaktioner efter injektion.

Lever och gallvägar

Sällsynt: Hepatotoxicitet med kolestatisk gulsot kan uppträda redan efter de första injektionerna men avtar om behandling med Myocrisin avbryts.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vasomotoriska (nitritoida) reaktioner

Skador och förgiftningar och behandlingskomplikationer

Irreversibel hudpigmentering (chrysiasis) kan förekomma på solexponerade hudområden efter långvarig behandling med Myocrisin.

Vid tidiga symtom på biverkan såsom klåda, hud-slemhinnereaktioner, albuminuri och lätta blodförändringar bör behandlingen upphöra eller temporärt avbrytas.
Anafylaktiska/Anafylaktoid-liknande reaktioner med symtom såsom svaghet, rodnad, blodtrycksfall, takykardi, dyspné, hjärtklappning, buksmärta, chock, möjlig medvetslöshet, svettning och ibland synkope kan uppträda efter vilken kur som helst i ordningen, inom 10 minuter efter injektion. Om sådana reaktioner observeras skall behandling med Myocrisin avbrytas.
Hudutslag kan ha mycket varierande utseende, såsom eksem, makulopapulära hudförändringar, urtikaria, erythema multiforme, pityriasis rosacea, erythema nodosum, hyperkeratos, seborroisk dermatit och fotosensibilitet.

Överdosering

Toxicitet: 500 mg i.m. i engångsdos till vuxen gav allvarlig intoxikation, men 500 mg och 500 mg x 2 har också givit endast lindrig påverkan.

Symtom: Yrsel, huvudvärk, flush, takyarytmier, palpitationer, trombocytopeni, lever- och njurpåverkan.

Behandlingen: I första hand exspektans och symtomatisk behandling med kontroller av blodstatus, leverstatus och njurstatus. Stora hudskador och allvarlig blodpåverkan kräver sjukhusinläggning. Dimerkaptopropansulfonat (DMPS) och Dimerkaptobärnstenssyra (DMSA) ges i svåra fall för chelatbildning. Omständigheterna i det enskilda fallet (bl a tidsfaktorn) får avgöra om antidotterapi skall sättas in. Ev kortikosteroider. I vissa fall dialys.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism: Ej klarlagd. Resultat tyder på flera olika mekanismer såsom inhibition av enzymer och deras frisättning (proteaser och lysosomala enzymer), påverkan på kollagen och förändring av neutrofila och mononukleära cellers funktion.

Farmakokinetik

Myocrisin absorberas snabbt och fullständigt från injektionsplatsen. Efter en 50 mg injektion nås max serumkoncentration, 4-8 mg/l, efter 2-6 timmar. Serumkoncentrationen minskar successivt till 3 mg/l efter en vecka. Initial halveringstid är ca 6 dagar och terminal halveringstid är 10-35 dagar. Steady state uppnås med en koncentration på mellan 3 och 5 mg/l efter 5-10 veckors behandling med injektion 50 mg/vecka. Mer än 70% av given dos utsöndras långsamt via urinen. Proteinbindning > 90%.

Innehåll

1 ml injektionsvätska innehåller: 100 mg natriumaurotiomalat, 0,02 mg fenylkvicksilvernitrat, vatten för injektionsvätskor till 1 ml.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Natriumaurotiomalat

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av natriumaurotiomalat kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att natriumaurotiomalat är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Natriumaurotiomalat har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A*(100-R)


PEC = 1.0*10-5 µg/L


Where:

A = 0.0615 kg (total sold amount API in Sweden year 2015, data from IMS Health)

R = 0% removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref I).

D = factor of dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref I).


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

No data available.


Environmental Risk Classification (PEC/PNEC ratio)

Risk of environmental impact of sodium aurothiomalate cannot be excluded since no ecotoxicity data are available.


Degradation

No data available, hence the potential for persistence of sodium aurothiomalate cannot be excluded due to lack of data.


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

Log Pow = -0.14 at neutral pH (estimated with ALOGPS software) (Ref II)


Justification of chosen bioaccumulation phrase:

Since Log Pow < 4, sodium aurothiomalate has low potential for bioaccumulation.


Excretion (metabolism)

Sodium aurothiomalate is metabolized by the liver to dicyanogold. The elimination half-life of sodium aurothiomalate is 5 days with about 60-90% of the absorbed gold excreted in the urine and the remainder in the feces. (Ref III)

The pharmacological activity of the metabolites is not known.


References

  1. ECHA, European Chemicals Agency, 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment. https://echa.europa.eu/sv/guidance-documents/guidance-on-information-requirements-and-chemical-safety-assessment

  2. Drugbank available at https://www.drugbank.ca/drugs/DB09276

  3. Minigh J. (2007) “Sodium Aurothiomalate” xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference pages 1-5

Hållbarhet, förvaring och hantering

Förvaras i ytterkartongen. Ljuskänsligt


Hantering

Om injektionsvätskan mörknat får den ej användas, då sådana lösningar är starkt toxiska.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 100 mg/ml (svagt gulfärgad)
10 x 0,5 milliliter ampull (endast för sjukhusbruk), 1508:68, F

Hitta direkt i texten
Av