Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Celocurin®

Meda

Injektionsvätska, lösning 50 mg/ml
(klar, ofärgad vätska)

Perifert verkande muskelavslappnande medel

Aktiv substans:
ATC-kod: M03AB01
Läkemedel från Meda omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?

Fass-text

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2020-07-20.

Indikationer

Används generellt då muskelavslappning önskas, men särskilt vid elektrochockbehandling, trakeal intubation, reposition av frakturer och luxationer samt röntgenundersökningar, då kortvarig verkan är önskvärd.

Kontraindikationer

Stora brännskador, massivt vävnadstrauma, njursvikt med serumkaliumökning, svår långvarig sepsis, svår hyperkalemi, tidigare känd överkänslighet mot succinylkolin, familjär malign hypertermi.

Dosering

Dosering

Doseringen av succinylkolin individualiseras för varje patient. Anestesiteknik, förväntad tidsåtgång för ingreppet, möjlig interaktion med andra läkemedel samt patientens allmäntillstånd skall vägas in när dosen fastställs.


Doseringsriktlinjer

Vuxna: Normaldosering med ultrakortverkande succinylkolin är 1,0-1,5 mg/kg och ger adekvata intubationsförhållanden efter 1-1,5 minut med bibehållen avslappning av perifer muskulatur under 3-5 minuter och successiv återhämtning under 10-15 minuter. Andningen påverkas i de flesta fall så mycket att den måste upprätthållas på konstgjord väg tills adekvat spontanandning är återställd.

Intravenös injektion av 0,3-0,8 mg/kg ger en total avslappning av all volontär muskulatur under 5-10 minuter och användes vanligen vid ECT och kräver likaledes konstgjord andning och samtidig syrgasinhalation hos patienten.

Då långvarig muskelavslappning önskas kan Celocurin ges i intravenös injektion eller kontinuerlig infusion, 2-5 mg/min som 0,1-0,2 % lösning. Totaldosen vid ett ingrepp bör ej överskrida 500 mg. Succinylkolin kan ges intramuskulärt i dosen 2,5-4 mg/kg.


Pediatrisk population:

Barn behöver högre doser av succinylkolin än vuxna på grund av snabb hydrolys av substansen. Till barn < 1 år ges doseringen 2-3 mg/kg, som minskas och individualiseras med åldern och till barn över 12 år ges samma dosering i.v. (1 mg/kg) som till vuxen. Vid intramuskulär administrering bör en dos motsvarande 4-5 mg/kg kroppsvikt ges (högst 150 mg totalt).


Administreringssätt

Succinylkolin (suxametonium) skall ges intravenöst men kan i speciella situationer tillföras intramuskulärt eller intraosseöst, men kräver då medverkan av mycket erfaren kliniskt verksam anestesiolog som avgör om fördelarna överväger riskerna i det enskilda fallet.


Succinylkolin skall endast ges av eller under överinseende av erfaren kliniskt verksam anestesiolog som är väl förtrogen med användningen av och verkningsmekanismerna för detta läkemedel. Intubationsmaterial, respirator och syrgas skall finnas tillgänglig vid administrering.

Varningar och försiktighet

Pediatrisk population

Det finns en ökad risk för rabdomyolys följt av ventrikulära arytmier, hjärtstillestånd och död hos barn och ungdomar med odiagnostiserad skelettmuskel myopati.


Vid depolarisering av skelettmuskeln sker ett omedelbart kaliumutflöde och kaliumkoncentrationen i plasma ökar, vilket kan ge allvarliga konsekvenser hos vissa riskpatienter. Stimulering av vagusnerv och parasympatiska ganglier kan ge bradykardi, arytmier och hypotension, vilket kan accentueras av kaliumökningen. Takykardi och blodtrycksökning via stimulering av sympatiska ganglier har också rapporterats. Succinylkolin kan via muskarin effekt utlösa ökad spottkörtel-, bronkial-, och ventrikelsekretion. Effekten kan minskas med antimuskarinpreparat, t ex atropin, i förebyggande syfte. Av succinylkolin direktmedierad histaminfrisättning med flush, bronkospasm och chock har också rapporterats.

Suxameton kan påverka hjärtrytm och orsaka hjärtstillestånd i sällsynta fall.

Rabdomyolys med eventuell akut njursvikt med myoglobinuri har rapporterats hos patienter som fått suxametonklorid i terapeutiska doser.


Celocurin innehåller natrium:

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per ampull/flaska, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Interaktioner

Den neuromuskulärt blockerande effekten av atrakurium förstärks ca 30 % efter induktion med succinylkolin. Effekten av kombinationen har dokumenterats i fyra studier och bör undvikas. Om substanserna ges i snabb följd förkortas effekten av succinylkolin. Samtidig administrering av de två medlen bör undvikas när behov föreligger av snabb intubation.


Följande kombinationer med Celocurin är mindre väl dokumenterade men kan krävadosanpassning;

Plasma-kolinesterashämmare som förstärker och förlänger effekten av succinylkolin: bambuterol, donezeptil, galantamin och rivastigmin. Substanser som potentierar neuromuskulär blockad av succinylkolin: azatioprin och ketamin.


Övriga rapporterade interaktioner:

Aminoglykosider kan öka den neuromuskulära blockaden. Cyklofosfamid och tiotepa kan reducera pseudokolinesterasaktiviteten och förlänga den neuromuskulära blockaden. Metoklopramid kan hämma succinylkolins metabolism via plasmakolinesteras. Halotan kan öka arrytmifrekvensen och accentuera skelettmuskelpåverkan. Förhöjda nivåer av litium påverkar anestesi och muskelrelaxantia och utsättning av litium några dagar före anestesi rekommenderas.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Succinylkolins metabolism kan vara långsammare under graviditet pga en lägre plasmakolinesterasaktivitet. Detta tillstånd kan vara flera veckor efter partus. Succinylkolin i sedvanlig terapeutisk dos passerar normalt ej placenta i sådana mängder att det innebär risk för påverkan på fostret, dock bör risk för andningsdepression hos nyfödd beaktas i de sällsynta fall där fostret kan befaras bära genetiska anlag för pseudokolinesterasbrist. Under partus skall därför succinylkolin användas med beaktande av ovanstående.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Uppgift saknas om succinylkolin passerar över i modersmjölk.

Trafik

Inga studier har utförts.

Biverkningar

Den vanligaste biverkan av succinylkolin är muskelömhet/muskelsmärta. Upp till 60 % av patienterna har rapporterat denna biverkan postoperativt.


Angivna frekvenser är ungefärliga eftersom det saknas tillräcklig klinisk dokumentation som kan användas för detta ändamål.


Biverkningarna anges enligt följande frekvenser: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Immunsystemet

Vanliga: Histaminfrisättning

Sällsynta: Anafylaktisk reaktion


Ögon

Vanliga: Ökning av intraokulärt tryck (initialt)


Hjärtat

Vanliga: Bradykardi, arytmier

Sällsynta: Hjärtstillestånd


Blodkärl

Vanliga: Blodtrycksfall


Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Sällsynta: Bronkospasm


Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mycket vanliga: Myalgi

Ingen känd frekvens: Rabdomyolys


Njurar och urinvägar

Ingen känd frekvens: Akut njursvikt med myoglobinuri


Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Sällsynta: Malign hypertermi


Undersökningar:

Vanliga: Stegring av serumkalium


Hos patienter med brännskador, traumatiska stora muskelskador, neuropatier, myopatier, allvarliga och långvariga intraabdominala infektioner eller njurinsufficiens kan en stegring av serumkalium bli uttalad. Vid nedgång i kolinesterasaktiviteten, t ex vid brännskador, malnutrition, leversjukdomar, svår anemi, kan förlängd effekt av succinylkolin iakttas. Genetiskt betingad kolinesteraseffekt förekommer och kan ge upphov till förlängd effekt av succinylkolin. Initial ökning av det intraokulära trycket kan uppgå till 10-20 mmHg och maximum nås snabbt men klingar av på 5-6 minuter.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Vid förlängd apné ges konstgjord andning tills fullständig återgång till normal andning sker. Vid allvarliga överkänslighetsreaktioner ges omedelbart symtomatisk och understödjande behandling. Då succinylkolinets effekt i regel är kortvarig och konstgjord andning alltid skall kunna ges, är behov av antidot (t ex färskblod eller fryst plasma som innehåller pseudokolinesteras) sällsynt.

Farmakodynamik

Succinylkolin är en biskvartär ammoniumförening och består av två sammanfogade acetylkolinmolekyler. De neuromuskulära effekterna är närmast identiska med acetylkolinets, men succinylkolin ger mer utdragen effekt. Succinylkolin reagerar med nikotinreceptorn, öppnar kanalen och depolariserar ändplattan och närliggande membran, vilket leder till allmän, desorganiserad kontraktion i muskelenheterna (fas I block). Detta kan ses som fascikulationer. På grund av att succinylkolin ej bryts ned av acetylkolinesteras, kvarstår depolarisationen och membranen blir oemottagliga för nya impulser. Därmed uppnås en slapp muskelparalys. Verkningssättet skiljer sig på så sätt från curare som istället förhindrar depolarisation. Kolinesterasinhibitorer (fysostigmin och synstigmin) ökar fas I blockaden och upphäver alltså inte succinylkolinets muskelrelaxerande effekt.


Succinylkolineffekten är i regel kortvarig. Under fortsatt tillförsel av succinylkolin minskar den initiala depolarisationen av ändplattan och repolarisation av membranerna sker, vilket liknar bilden av ett kompetitivt block. Acetylkolin kan då ej depolarisera membranen så länge succinylkolin är närvarande (fas II block).


Vid beräkning av lämplig dos i kliniskt bruk har man använt den dos i mg/kg kroppsvikt som i genomsnittsbefolkningen ger upphov till 95 % reduktion av muskelkraften, ED95 (effektiv dos 95 %). Om ED95-dosen ökas 2-3 gånger förkortas tillslagstiden och en mycket djup neuromuskulär blockering erhålls, det vill säga man har fått fram intubationsdosen (2xED95, eventuellt 3xED95). Detta är viktigt att känna till eftersom det inte utgör något hinder att man anpassar doseringen efter patientens och ingreppets behov.


Tillförsel av succinylkolin ger efter 20-30 sekunder ofta en övergående ökning av det intraokulära trycket, delvis beroende på kontraktion av muskulaturen kring ögat. Tryckstegringen är dock mindre uttalad än den som utlöses enbart av trakeal intubation. Metaboliten succinylmonokolin har en svagt muskelrelaxerande effekt av kompetitiv natur.

Farmakokinetik

Succinylkolin verkar cirka 30-60 sekunder efter intravenös injektion med en effektduration på 2-6 minuter. Succinylkolin hydrolyseras snabbt i plasma av pseudokolinesteras (plasmakolinesteras) till succinylmonokolin. Denna metabolit hydrolyseras sedan långsamt till kolin och bärnstenssyra. En ringa mängd (<10%) succinylkolin utsöndras oförändrad i urinen. Succinylkolins plasmahalveringstid är normalt 1-2 minuter.

Genetiskt betingade defekter i produktionen av pseudokolinesteras förekommer hos 3-4% av västerländsk befolkning och ger lätt till måttligt förlängd effekt av succinylkolin och ibland utpräglad förlängning av apnétiden (sällsynt). Förvärvad brist på kolinesteras eller minskad enzymaktivitet kan orsakas av svår leverskada, malnutrition, svår anemi, brännskador, cancer, kollagena sjukdomar, svår dehydrering, hjärtinfarkt, myxödem, plasmaferes, plasmabyte samt graviditet (även puerperalt). Vissa läkemedel minskar syntesen av pseudikolinesteras alternativt dess aktivitet (se Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner).

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Suxametonklorid (succinylkolin) 50 mg/ml

Hjälpämne med känd effekt: natrium

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Innehåll.


Förteckning över hjälpämnen

Bärnstenssyra 1,2 mg

Natriumhydroxid 0,1 mg

Vatten för injektionsvätskor till 1 ml

Blandbarhet

Barbiturater och Celocurin skall ges separat.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Suxametonium

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av suxameton kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att suxameton är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Suxameton har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC(μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)


PEC = 0,003 μg/L


Where:

A = 20,1845 kg (total amount API in Sweden year 2017, data from IQVIA) (Ref 1).

R = removal rate = 0% (no data available)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 2)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 2)


According to the European Medicines Agency guideline on environmental risk assessment of medicinal products (EMA/CHMP/SWP/4447/00), use of suxamethone is unlikely to represent a risk for the environment, because the predicted environmental concentration (PEC) is below the action limit 0,01 μg/L.


Ecotoxicological studies

No ecotoxicological data available.


Degradation

No degradation data available.


Bioaccumulation

An estimated Log Kow of -7,94 (unknown method) (Ref. 3) indicates that suxamethone has low potential for bioaccumulation.

Log Kow < 4 which justifies the phrase “Suxamethone has low potential for bioaccumulation”.


References:

  1. Data from IQVIA "Comsumption Assessment in kg for input to environmental classification - updated 2018 (data 2017)"

  2. ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment. Ver 2.1, 2011. http://echa.europa.eu/documents/10162/13643/information_requirements_r2_en.pdf

  3. 2. Meylan, WM and Howard, PH (1995), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health, http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidheavy.jsp

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

18 månader vid förvaring i kylskåp (2-8ºC). Kan förvaras i akutväskor och jourväskor och är då hållbar i 2 månader vid förvaring i rumstemperatur.


Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid 2-8°C.


Särskilda anvisningar för destruktion

Vid användning av muskelavslappnande medel skall intubationsutrustning samt apparatur för konstgjord andning alltid finnas tillgänglig.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 50 mg/ml (klar, ofärgad vätska)
10 x 2 milliliter ampull (fri prissättning), EF
10 milliliter injektionsflaska (fri prissättning), tillhandahålls ej
10 x 10 milliliter injektionsflaska (fri prissättning), tillhandahålls ej

Hitta direkt i texten
Av