Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptfri

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Aspirin®

MiljöinformationFörmånsstatus
Bayer

Tablett 500 mg
(vit, rund, diameter 12 mm med prägling BAYER och ASPIRIN 0,5)

Analgetikum, antipyretikum och antiflogistikum

Aktiv substans:
ATC-kod: N02BA01
Läkemedel från Bayer omfattas av Läkemedelsförsäkringen.
  • Vad är en FASS-text?
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2013-04-25.

Indikationer

Huvudvärk, menstruationssmärtor, tandvärk, led- och muskelsmärtor, reumatiska smärtor, feber vid infektions- och förkylningssjukdomar.

Till barn med feber som ej svarat på gängse behandling endast efter kontakt med läkare

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot acetylsalicylsyra, andra salicylater eller mot något hjälpämne som anges under hjälpämnen.

  • På grund av korsreaktion skall preparatet ej ges till patienter som fått symtom på astma, rinit eller urtikaria vid intag av acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur.

  • Hemofili

  • Hemorragisk diates

  • Trombocytopeni

  • Aktivt ulcus ventriculi och duodeni

  • Levercirrhos

  • Svår hjärtsvikt och svår njursjukdom (glomerulusfiltration under 30 ml/min).

  • Doser > 100 mg/dag under tredje trimestern av graviditeten.

Dosering

Dosering

Vuxna och ungdomar över 14 år: 1-2 tabletter upp till 3 gånger dagligen med 4-8 timmars intervall. En maximal daglig dos på 3 g får inte överskridas.
Barn och ungdomar: 30-50 kg (ca 10-14 år: 1 tablett (500 mg) 1-3 gånger dagligen med 4 timmars intervall högst 2-3 dagar i följd. En maximal daglig dos på 1,5 g får inte överskridas.

I allmänhet är den rekommenderade dagliga dosen av acetylsalicylsyra hos barn ca 60 mg/kg givet som 4-6 uppdelade doser, t ex ca 15 mg/kg var 6:e timme eller 10 mg/kg var 4:e timme.

Ges ej åt barn under 10 år.

Varningar och försiktighet

Aspirin användes i följande fall först efter noggrann bedömning av risker och fördelar:

  • Vid samtidig antikoagulationsbehandling.

  • Vid behandling av patienter med gastrointestinala sjukdomar eller dem som tidigare har haft gastrointestinala sjukdomar.

  • Vid behandling av patienter med lätt till måttlig hjärtsvikt, njur- eller leversjukdom, speciellt vid samtidig diuretikabehandling, måste risken för vätskeretention och försämrad njurfunktion beaktas.

  • Personer under 18 år uppmanas att ej intaga Aspirin vid virala infektioner med feber utan att först ha kontaktat läkare (pga att användning av acetylsalicylsyra förknippats med Reyes syndrom, en ovanlig encefalopati, se avsnitt Biverkningar).

  • Till patienter som har riskfaktorer som existerande astma, hösnuva, näspolyper eller kronisk lungsjukdom. Acetylsalicylsyra kan utlösa bronkospasm och framkalla astmaattacker eller andra överkänslighetsreaktioner (t ex Quinckes ödem eller urtikaria). Detta gäller även patienter som uppvisar allergiska reaktioner (t ex hudreaktioner, klåda, urtikaria) mot andra ämnen (se avsnitt Kontraindikationer).

  • Acetylsalicylsyra har en hämmande effekt på trombocytaggregationen som varar i flera dagar efter administrering och kan därför öka risken för blödning under och efter kirurgiska ingrepp, även mindre kirurgiska ingrepp som t ex tandextrationer.

  • Vid låga doser kan acetylsalicylsyra minska retentionen av urinsyra. Detta kan eventuellt utlösa giktanfall hos predisponerade patienter.

  • Hos patienter som lider av svår glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist (G6PD), kan acetylsalicylsyra framkalla hemolys eller hemolytisk anemi. Faktorer som t ex kan öka risken för hemolys är hög dosering, feber eller akuta infektioner.

  • Aspirin kan öka risken för gastrointestinala blödningar vid samtidigt intag av alkohol.

  • Vid långvarig användning (>3 månader) av analgetika kan huvudvärken bli värre och mer frekvent (MOH, medication-overuse headache). Om detta tillstånd uppstår eller misstänks, ska läkare kontaktas för att seponera analgetikabehandlingen. MOH bör misstänkas hos patienter med frekvent eller daglig huvudvärk trots (eller på grund av) regelbunden användning av smärtstillande medel.

Interaktioner

Farmakodynamiska interaktioner

Antikoagulantia, Trombolytika/Övriga hämmare av trombocytaggregationen:
Salicylater hämmar trombocytfunktionen och förstärker därför antikoagulantias effekt. På grund av ökad blödningsrisk bör försiktighet iakttas vid kombinationsbehandling. Monitorering av koagulationen rekommenderas.


Ciklosporin, takrolimus:
Samtidig administrering av NSAID och ciklosporin eller takrolimus kan eventuellt öka den nefrotoxiska effekten av ciklosporin och takrolimus. Njurfunktionen bör övervakas när NSAIDs och något av dessa läkemedel kombineras.


Diuretika och antihypertensiva (ACE-hämmare, alfa-blockerare, beta-blockerare):
NSAID kan reducera effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel. Som för andra NSAID kan risken för akut njurinsufficiens öka när ACE-hämmare kombineras med acetylsalicylsyra.


Kortikosteroider och andra icke-steroida antiinflammatoriska medel, NSAID:
Kombinationen av acetylsalicylsyra och kortikosteroider eller andra NSAID kan ge en ökad risk för gastrointestinal blödning.


Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI):
Kombinationen kan ge en ökad risk för övre gastrointestinal blödning p g a möjlig synergistisk effekt.


Medel som ökar utsöndringen av urinsyra (t ex probenecid):
Salicylater motverkar effekten av probenecid och kombinationen bör därför undvikas.


Farmakokinetiska interaktioner

Metotrexat:
Acetylsalicylsyra och andra NSAIDs hämmar den tubulära sekretionen av metotrexat. Kombination ger därför ökade plasmakoncentrationer av metotrexat. Detta ökar risken för biverkningar av metotrexat vilket är särskilt allvarligt vid höga (onkologiska) doser. Kombination med hög dos metotrexat (15 mg/vecka eller mer) bör därför undvikas. Studier av acetylsalicylsyra och en låg dos metotrexat visar att ASA kraftigt ökar halterna av den potentiellt cytotoxiska metaboliten 7-OH-metotrexat i plasma.


Digoxin och litium:
Acetylsalicylsyra hämmar den renala utsöndringen av digoxin och litium, med förhöjda plasmakoncentrationer av medlen som följd. Plasmakoncentrationsbestämning av digoxin respektive litium rekommenderas vid in- och utsättning av acetylsalicylsyra. En dosjustering kan krävas.


Valproinsyra:
Acetylsalicylsyra har rapporterats minska bindningen av valproat till serumalbumin och därigenom öka dess fria plasma koncentrationsnivåer vid steady state.


Fenytoin:
Salicylat minskar bindningen av fenytoin till plasmaalbumin. Detta kan ge sänkta halter av totalt fenytoin i plasma men en ökning av den fria fraktionen fenytoin. Den obundna plasma koncentrationen, och därmed den terapeutiska effekten förefaller dock inte påverkas signifikant.


Antidiabetika (t ex insulin och sulfonureider):
Salicylika anses kunna potentiera den hypoglukemiska effekten av sulfonureidpreparat. En rad fallrapporter talar härför. Mekanismen är oklar men kan innefatta en minskad binding av sulfonureiderna till serumalbumin. I motsats till detta har den totala serumkoncentrationen av glibenklamid observerats minska och orala clearence öka vid samtidig tillförsel av acetylsalicylsyra.


Nikotinsyra:
Vid tillförsel av acetylsalicylsyra (1 g) steg plasmanivåerna av nikotinsyra kraftigt i en experimentell studie. Mekanismen innefattar sannolikt kompetitiv hämning av glycinkonjugeringen av nikotinsyra.


Acetazolamid:

Acetylsalicylsyra vid höga doser kan intensifiera effekten av acetazolamid. Acetazolamid bör därför undvikas eller dosjusteras.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Låga doser (upp till 100 mg/dag):
Kliniska studier tyder på att doser upp till 100 mg/dag vid vissa obstetriska tillstånd, vilka kräver särskild uppföljning, förefaller säkra.


Doser om 100 – 500 mg/dag:
Det finns otillräcklig klinisk erfarenhet från doser mellan 100 mg/ dag och 500 mg/dag. Således gäller rekommendationen nedan också för detta dosintervall.


Doser om 500 mg/dag och högre:
Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditeten och/eller embryonal/fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall samt risk för hjärtmissbildning efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster, samt embryo/fetal död. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden. Under den första och andra trimestern av graviditeten skall acetylsalicylsyra användas endast då det är absolut nödvändigt. Om acetylsalicylsyra används av en kvinna som önskar bli gravid eller ges under den första och andra trimestern av graviditeten bör dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt.


Under den tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för:

  • Kardiopulmonell toxicitet (för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension).

  • Störd njurfunktion, som kan leda till njursvikt och därmed minskad mängd fostervatten.

Modern och fostret, vid graviditetens slut, för:

  • Ökad blödningstid, beroende på en antiaggregationseffekt hos trombocyterna, som kan förekomma redan vid mycket låga doser.

  • Hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad/förlängd förlossning.

Ovanstående medför att acetylsalicylsyra i doser högre än 100 mg/dag är kontraindicerat under den tredje trimestern av graviditeten.


Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Acetylsalicylsyra passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Fertilitet

-

Trafik

Inga effekter på förmågan att köra bil eller sköta maskiner har observerats.

Biverkningar

Mer än 10 % av de behandlade patienterna upplever biverkningar. Den vanligaste biverkningen är magtarmbesvär, till exempel värk i magen och halsbränna. Biverkningarna står i allmänhet i relation till dosen och behandlingens varaktighet.

Undersökningar

 

Mycket vanliga (≥1/10)

Förlängd blödningstid, hämning av trombocytfunktionen.

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Ockult blödning.

Sällsynta (>1/10 000 till <1/1 000)

Förhöjda nivåer av transaminas och alkalisk fosfatas.

Blodet och lymfsystemet

 

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Ökad blödningstendens.

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Anemi (hemorragisk järnbrist) efter långvarig behandling, hemolys och hemolytisk anemi vid medfödd glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Hypoprotrombinemi efter höga doser, trombocytopeni, neutropeni, eosinofili, agranulocytos och aplastisk anemi.

Centrala och perifera nervsystemet

 

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Huvudvärk.

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Dåsighet, yrsel.

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Intracerebral blödning.

Öron och balansorgan

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Svindel, tinnitus.

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Dosrelaterad reversibel hörselförlust.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

 

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Bronkialspasm hos astmatiska patienter.

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Dyspné, astma.

Magtarmkanalen

 

Mycket vanliga (≥1/10)

Magvärk, eruktation, halsbränna.

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Erytem och erosion i övre delen av magtarmkanalen, illamående, dyspepsi, kräkning, diarré.

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Sår och blödning i övre delen av magtarmkanalen, hematemes, melena.

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Allvarlig blödning från övre delen av magtarmkanalen, perforation, allvarlig gastrointestinal blödning.

Mycket sällsynt (<1/10 000)

Stomatit, esofagit, sår i nedre delen av magtarmkanalen, strikturer, kolit, förvärrande av inflammatoriska tarmsjukdomar.

Njurar och urinvägar

 

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)


Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Njurfunktionsrubbningar.


Akut njursvikt.

Hud och subkutan vävnad

 

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Nässelutslag.

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Hudutslag, tendens till svettning.

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Allvarliga hudreaktioner (angioödem1), allergisk vaskulit.

Mycket sällsynt (<1/10 000)

Purpura, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).

Metabolism och nutrition

 

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Hypoglykemi.

Infektioner och infestationer

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Rinit, nästäppa.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Trötthet.

Immunsystemet

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Anafylaktiska reaktioner.

Lever och gallvägar

 

Mycket sällsynt (<1/10 000)

Dosrelaterad lindrig, reversibel toxisk hepatit i samband med olika virussjukdomar (influensa A och B samt varicella).

Salicylater kan ha betydelse för patogenesen för Reyes syndrom hos barn.

Psykiska störningar

 

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Sömnlöshet.

1 Angioödem förekommer mera frekvent hos allergiska patienter


Personer med känd allergi eller astma löper ökad risk för överkänslighetsreaktioner. Mindre blodförluster kan i enstaka fall leda till anemi.
Reversibel hepatotoxicitet är vanlig vid höga doser hos patienter vid reumatoid artrit. Denna effekt beror på plasma salicylatkoncentrationen, bakomliggande sjukdom och leverfunktion.


Yrsel och öronsusningar kan vara symtom på överdosering, speciellt hos barn och äldre.


Acetylsalicylsyra ökar risken för Reyes syndrom hos barn och ungdom i samband med viroser, framför allt vattkoppor och influensa. Reyes syndrom är sällsynt. Symtomen utgörs av tecken på hjärnödem och leverpåverkan, ibland med hypoglykemi.

Överdosering

Toxicitet
Barn under 3 år är speciellt känsliga. 150 mg/kg ger lindrig, 150–300 mg/kg lindrig-måttlig, mer än 300 mg/kg allvarlig och mer än 500 mg/kg mycket allvarlig (eventuell letal) intoxikation. Salicylatnivån i blod är värdefull för bedömningen men måste alltid relateras till tidsfaktor och klinisk bild. (Över 2,5 mmol/l kan innebära lindrig, 3,5–4,5 mmol/l måttlig, 4,5–6,0 mmol/l allvarlig och >6,0 mmol/l mycket allvarlig intoxikation; observera att detta gäller ungefärliga initiala värden, senare kan relativt lågt salicylatvärde föreligga vid grav intoxikation.) 0,9–5 g till 3 mån-3-åringar gav måttlig-allvarlig intoxikation, 10–25 g till 14–15-åringar gav efter ventrikeltömning lindrig-måttlig intoxikation. Svåra överkänslighetsreaktioner kan förekomma speciellt hos barn under första levnadshalvåret. Vid överdosering av preparat som upplöses först i tarmen utvecklas förgiftningssymtom med fördröjning och S-salicylatnivån är i tidigt skede missvisande låg. Vid passagesvårigheter magsäck-tarm kan terapeutiska doser av sådana preparat också resultera i ansamling av tabletter i ventrikeln och så småningom utveckling av förgiftning. Förgiftning kan även uppkomma genom hudabsorption efter upprepad administrering (psoriasis- och iktyospatienter).


Symtom
Eventuellt några timmars latenstid. Yrsel, tinnitus, hörselnedsättning, oro, irritation, hallucinos, tremor, asterixis. Hyperventilation, törst, hudrodnad, svettningar. I svåra fall medvetslöshet, kramper, hypertermi. Illamående, kräkningar, buksmärtor. Respiratorisk alkalos initialt hos vuxna. Metabolisk acidos hos småbarn och alltid vid kraftig exposition hos både vuxna och barn (uttalad acidos anger allvarlig förgiftning). Hyperglykemi eller hypoglykemi (framförallt hos småbarn). Hypokalemi, dehydrering, ammoniakstegring. Oliguri. Koagulationsrubbningar. Leverpåverkan. I svåra fall risk för lungödem av ickekardiell natur samt rhabdomyolys och njursvikt, ev ARDS samt arytmier och hjärtsvikt.


Behandling
Om befogat ventrikelsköljning. Kol i upprepade doser, (förkortar halveringstiden avsevärt). S-salicylat bör bestämmas. Rehydrering, korrektion av metabolisk acidos och eventuellt elektrolyt-rubbningar. Omeprazol för att skydda magslemhinnan. Antiemetikum tex odansetron vid behov (för att kunna ge kol upprepat vid frekventa kräkningar). Alkalisering av urinen med natriumbikarbonat (natriumvätekarbonat) i.v. för påskyndad elimination. Tillför glukos. Följ koagulationsstatus. K-vitamin ges vid massiv förgiftning eller koagulationsrubbning. Vid blödningskomplikation ges trombocytkoncentrat och/eller färskfrusen plasma. Vid otillräcklig effekt ges fibrinolyshämmare i samråd med koagulationsexpert. Respiratorbehandling vid medvetslöshet eller kraftig allmänpåverkan. Vid svår förgiftning (högt salicylatvärde eller måttligt värde i kombination med uttalad acidos och CNS-påverkan) samt vid njursvikt bör dessutom hemodialys övervägas. Symtomatisk terapi (avseende t ex hypertermi, hjärnödem, lungödem).

Farmakodynamik

Acetylsalicylsyra (ASA) har analgetisk, antipyretisk och antiflogistisk effekt. Den antipyretiska effekten utövas genom påverkan av värmereglerande centra i CNS varigenom värmeavgivningen ökas.


Den analgetiska effekten är dosberoende mellan 0,3–1 g. Högre dos än 1 g ger ej ökad analgetisk effekt. Acetylsalicylsyra hämmar trombocytaggregationen och ger därmed ökad blödningsrisk.


Acetylsalicylsyra hämmar den renala prostacyklinsyntesen. Hos patienter med normal njurfunktion är denna effekt utan väsentlig betydelse. Hos patienter med kronisk njurinsufficiens, hjärtinsufficiens eller leverinsufficiens samt tillstånd med förändringar i plasmavolymen kan den hämmade prostaglandinsyntesen leda till akut njurinsufficiens, vätskeretention och hjärtsvikt.

Farmakokinetik

ASA absorberas snabbt och så gott som fullständigt. Redan vid absorptionen genom tarmväggen, men även i lever och blod, hydrolyseras ASA till salicylsyra, som har i stort sett samma farmakologiska egenskaper som ASA. Plasmaproteinbindningsgraden för salicylsyra är 66-98% och koncentrationsberoende. Efter administration av höga doser är ASA detekterbart i cerebral-, spinal- och synovialvätska. Eliminationen av salicylsyra är dosberoende eftersom metabolismen begränsas av leverenzymernas kapacitet. Halveringstiden varierar från ca 3 timmar efter låga doser till ca 12 timmar efter rekommenderade behandlingsdoser. Vid upprepad dosering oftare än var 8:e timma sker ackumulering. Alkalisk urin ger kortare halveringstid. ASA utsöndras huvudsakligen via njurarna och då som fritt eller konjugerat salicylat.

Prekliniska uppgifter

Den prekliniska säkerhetsprofilen för acetylsalicylsyra är väl dokumenterad. I djurstudier orsakade salicylater njurskador vid höga doser men inga andra organiska skador. Acetylsalicylsyra har studerats in vitro och in vivo för mutagenicitet, men inga relevanta tecken på någon mutagen potential hittades. Detsamma gäller karcinogenicitetsstudier.

Salicylater har uppvisat teratogena effekter i djurstudier för ett antal olika arter. Störningar i implantationen, embryotoxiska och fetotoxiska effekter och försämrad inlärningsförmåga hos avkomman efter prenatal exponering har beskrivits.

Innehåll

En tablett innehåller: acetylsalicylsyra 500 mg

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse

Blandbarhet

Ej relevant.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Acetylsalicylsyra

Miljörisk: Användning av acetylsalicylsyra har bedömts medföra låg risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Acetylsalicylsyra bryts ned i miljön.
Bioackumulering: Acetylsalicylsyra har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)

PEC = 19,508 µg/L

Where:

A = 130053,307 kg (total sold amount API in Sweden year 2016, data from QuintilesIMS).

R = 0 % removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106 

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default (1))

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default (1))


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Ecotoxicological studies

Algae (Desmodesmus subspicatus):

NOEC/72 h (growth inhibition, growth rate) 14180 µg/L (guideline OECD 201) (2)

Crustacean (waterflea Daphnia magna):

Chronic toxicity

NOEC/21 days (reproduction, mortality) ≥1000 μg/L (guideline OECD 211) (3)

Fish:

Chronic toxicity

NOEC 30 days (growth) = 283 μg/L, LOEC 834 µg/L (ELS test, guideline OECD 210) (4)

Microorganisms (activated sludge, respiration inhibition):

NOEC/30 min > 100000 µg/L (nominal) (guideline OECD 209) (5)

PNEC = 28,3 μg/L (Lowest chronic NOEC fish = 283 µg/L; AF 10)


Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

PEC/PNEC ratio: 19.508/28,3 = 0.69, i.e. 0,1 < PEC/PNEC ≤ 1 which justifies the phrase Use of acetylsalicylic acid has been considered to result in low environmental risk.


Degradation

Biotic degradation

Ready degradability: Readily biodegradable

Acetylsalicylic acid was studied for aerobic biodegradability in water in a manometric respiration test according to guideline OECD 301F (6). The substance was introduced into the test system at a concentration of 200 mg/L as theoretical oxygen demand (ThOD) and was found to be degraded to 69.6% after 10 and 83.3 % after 28 days. Hence, acetylsalicylic acid can be regarded as readily biodegradable.

The results of the study on ready biodegradability justifies the phrase Acetylsalicylic acid is degraded in the environment.

Abiotic degradation

Hydrolysis:

Acetylsalicylic acid is known to hydrolyze in contact with moisture yielding acetic acid and salicylic acid. In basic solutions acetylsalicylic acid hydrolyzes rapidly, and the half-life decreases with increasing pH (7).


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

A study on the n-octanol/water partition coefficient was conducted according to OECD 107 (8). The log KOW/ 20 °C was - 0.32, - 1.62, and - 1.61 at pH 5, 7 and 9, respectively. The negative log KOW indicated an insignificant lipophilicity and hence, a lack of a bioaccumulation potential.

Since the log POW (at pH 7) is -1.62, the phrase Acetylsalicylic acid has a low potential for bioaccumulation is justified. 


Excretion (metabolism)

In human body acetylsalicylic acid is deacetylated to salicylic acid and then further metabolized. It is predominantly excreted via urine as salicylic acid and subsequent salicylate metabolites salicyluric acid (glycine conjugate), salicyl phenolic glucuronide, salicyl acyl glucuronide, gentisic acid (oxidation product), gentisuric acid (glycine conjugate) and to a lesser extent in the unmetabolized form as parent compound (9). However, the acetylsalicylic acid metabolism in humans and therefore the proportions of the excreted urine metabolites significantly vary inter-individually depending on urine pH, sex, ethnicity, and variants in metabolizing enzymes (10).


References

(1) ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

(2) Growth inhibition test of BAY e4465 (Acetylsalicylic acid) with Desmodesmus subspicatus. Nonclinical Drug Safety, Bayer Schering AG, study no. T100981-9, report no. PH-38090 (2014)

(3) Reproduction study of BAY e4465 (Acetylsalicylic acid) in Daphnia magna. Nonclinical Drug Safety, Bayer Schering AG Study no. T100979-6, report no. PH-38263 (2014)

(4) ASS 180/840 KG Early-life-stage test with Zebrafish (Danio rerio) under Flow-Through Conditions). Nonclinical Drug Safety, Bayer Schering AG Study no. T100876-2, report no. R-9373 (2014)

(5) Respiration inhibition test with BAY e4465 (Acetylsalicylic acid) on activated sludge microorganisms. Nonclinical Drug Safety, Bayer Pharma AG, study no T101029-3, report no. PH-3898 (2014)

(6) Study on the biodegradability of BAY e4465 (Acetylsalicylic acid) in the manometric respiration test. Nonclinical Drug Safety, Bayer Schering Pharma AG, study no T101073-2, report no. PH-37791 (2014)

(7) Mitchell AG, Broadhead JF. Hydrolysis of solubilized aspirin. J Pharm Sci. 1967, 56(10):1261-6.

(8) BAY e 4465: Determination of the partition coefficient (n-octanol/water) by the shake-flask method at different pH values. Nonclinical Drug Safety, Bayer Pharma AG, study no T101857-2, report no. R-9744 (2016)

(9) Jjemba PK. Excretion and ecotoxicity of pharmaceutical and personal care products in the environment. Ecotoxicology and Environmental Safety, 2006; 63(1): 113-130.

(10) Navarro SL, Saracino MR, Makar KW, Sushma TS, Li L, Zheng Y, Levy L, Schwarz Y, Bigler J, Potter JD, Lampe JW. Determinants of aspirin metabolism in healthy men and women: effects of dietary inducers of UDP-glucuronosyltransferases. J Nutrigenet Nutrigenomics, 2011; 4(2): 110-118.


Hållbarhet, förvaring och hantering

5 år

Förvaras vid högst 30 °C.

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Tablett 500 mg (vit, rund, diameter 12 mm med prägling BAYER och ASPIRIN 0,5)
20 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandhygienist, tandläkare
50 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandhygienist, tandläkare

Hitta direkt i texten
Av