Varje tablett innehåller:

Aktiva substanser:

Atinvicitinib 4,8 mg, atinvicitinib 7,2 mg, atinvicitinib 21,6 mg, atinvicitinib 31,6 mg

Hjälpämnen:

Cellulosa, mikrokristallin, laktosmonohydrat, natriumstärkelseglykolat (typ A), tokofersolan, hydroxipropylcellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Tabletterna kan delas i två lika stora halvor.

Farmakodynamiska egenskaper

Atinvicitinib är en selektiv januskinas (JAK)-hämmare, mycket selektiv för JAK1. Den hämmar funktionen hos en mängd olika cytokiner involverade i klåda och inflammation, såväl som cytokiner involverade i allergi, vilka är beroende av JAK1-enzymaktivitet. Minskning av allergimedierad inflammation, som är beroende av JAK1-enzymaktivitet, leder till en minskning av inflammationsassocierade vita blodkroppar (inom referensintervallet). Atinvicitinib ledde inte till immunsuppressiva effekter vid måldosen.

Atinvicitinib är minst tio gånger mer selektivt för JAK1 jämfört med andra medlemmar i JAK-familjen (JAK2, JAK3, tyrosinkinas (TYK)2). Således har den mycket liten eller ingen effekt på cytokiner involverade i hematopoes eller värdförsvar som är beroende av JAK2 eller andra medlemmar i JAK-familjen.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter oral användning absorberades atinvicitinib snabbt och väl med ett observerat genomsnittligt C_max på 190 ng/ml, vilket inträffade ungefär 1 timme (t_max) efter dosering. Den absoluta biotillgängligheten för atinvicitinib efter användning en gång dagligen i fyra dagar var cirka 65 %. Biotillgängligheten var högre hos utfodrade hundar. Total clearance av atinvicitinib från plasma var 1074 ml/h/kg kroppsvikt (17,9 ml/min/kg kroppsvikt) och den synbara distributionsvolymen vid steady-state var 1651 ml/kgkroppsvikt. Efter oral användning var den terminala halveringstiden (t_1/2) 2 timmar. I en sexmånadersstudie utförd på hundar med upp till 5 gånger den maximala rekommenderade dosen (se avsnitt Överdosering) observerades lätt ackumulering. Steady-state uppnåddes efter 7 veckor.

Atinvicitinib har måttlig proteinbindning med 82,3 % bundet i berikad hundplasma vid koncentrationer på 1802 ng/ml (5 µM).

Atinvicitinib metaboliseras till flera metaboliter hos hund. Den totala elimineringsvägen är metabolism med utsöndring i avföring, medan eliminering via njurar med utsöndring i urin är en mindre betydande väg.

För behandling av klåda i samband med allergisk dermatit, inklusive atopisk dermatit, hos hundar.

För behandling av kliniska manifestationer av atopisk dermatit hos hundar.

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Inga.

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation eller hos avelsdjur.

Dräktighet och laktation:

Användning rekommenderas inte under dräktighet och laktation.

Laboratoriestudier på råttor och kaniner har visat effekter på prenatal utveckling, såsom karakteristiskt för klassen JAK-hämmare.

Fertilitet:

Användning rekommenderas inte till avelsdjur.

Laboratoriestudier på hanråttor har visat effekt på spermieantal och spermierörlighet.

Hund:

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Oral användning.

Läkemedlet ska ges en gång dagligen vid eller runt tidpunkten för utfodring i enlighet med doseringstabellen nedan (motsvarande en dos om 0,8–1,2 mg atinvicitinib/kg kroppsvikt inom ett viktintervall):

Tabletterna är delbara längs brytskåran.

Hundar utanför den beskrivna viktskalan (se avsnitt Särskilda varningar för respektive djurslag) kan doseras med en kombination av hel och/eller halv tablett av lämplig styrka för att nå en måldos av 0,8–1,2 mg atinvicitinib/kg kroppsvikt.

Styrka för hundar som väger under 2 kg finns inte tillgängligt för att ge korrekt dosering.

Tecken på allergisk dermatit, inklusive atopisk dermatit varierarar i intensitet och varaktighet. Behovet av långtidsbehandling bör baseras på en individuell nytta-riskbedömning.

Ej relevant.

Ej relevant.

Inga kända. Inga läkemedelsinteraktioner observerades i fältstudier då detta läkemedel gavs samtidigt med andra läkemedel, såsom antimikrobiella medel (inklusive topikala), ekto- och endoparasitära medel (isoxazoliner, milbemyciner, avermektiner, pyretriner och pyretroider), kosttillskott, topikala hud- och öronrengöringsmedel utan glukokortikoider samt medicinska schampon.

Immunsvaret påverkades inte vid vaccination. Läkemedlet tolererades väl utan några oönskade kliniska effekter relaterade till behandlingen vid samtidig vaccination. Ett adekvat immunsvar (serologi) uppnåddes vid vaccination med modifierat levande hundadenovirus typ 2 (CAV), modifierat levande valpsjukevirus (CDV), modifierat levande hundparvovirus (CPV) och inaktiverat rabiesvirus (RV) när 6 månader gamla valpar, som ej vaccinerats tidigare, behandlades med 3,6 mg/kg atinvicitinib (3 gånger den maximala rekommenderade dosen) en gång dagligen i 84 dagar.

Atinvicitinib visade hög selektivitet för JAK1, vilket begränsar risken för biverkningar medierade via andra enzymer i JAK-familjen.

Följaktligen tolererades läkemedlet väl vid oral användning till friska valpar i åldern 6 månader som behandlades med överdoser på upp till 5 gånger den maximala rekommenderade dosen en gång dagligen under en period av 6 månader.

Vid betydande överdoser kan behandling med detta läkemedel leda till en högre känslighet hos hundar för utveckling av bakteriell, svamp- och/eller parasitisk hudsjukdom.

Vid biverkningar efter en överdos ska hunden behandlas symtomatiskt.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Säkerheten för detta läkemedel har inte undersökts hos hundar yngre än 6 månader eller hos hundar som väger mindre än 3 kg. Användning av läkemedlet hos yngre djur eller djur med lägre kroppsvikt bör ske i enlighet med ansvarig veterinärs nytta-riskbedömning.

Det rekommenderas att undersöka och behandla komplicerande faktorer, såsom bakterie-, svamp- eller parasitinfektioner (t.ex. loppor och Demodex-kvalster) samt eventuella bakomliggande orsaker (t.ex. loppallergi, kontaktallergi och matallergi) till allergisk och atopisk dermatit.

Säkerheten för det detta läkemedel har inte undersökts hos hundar med tecken på immunsuppression, såsom okontrollerad primär hypotyreos eller rickettsiasjukdom, eller med tecken på progressiv malign neoplasi. Därför ska användningen i sådana fall ske i enlighet med ansvarig veterinärs nytta-riskbedömning.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Tvätta händerna noga med tvål och vatten omedelbart efter användning av läkemedlet.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Eventuellt kvarvarande halv tablett ska läggas tillbaka i den öppnade blisterförpackningen eller i burken.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.