Varje ml innehåller: Aktiv substans: Ketoprofen 150 mg

Hjälpämnen:

Klar färglös till svagt gul injektionsvätska, lösning, fri från synliga partiklar.

Farmakodynamiska egenskaper

Ketoprofen, 2-(fenyl-3-bensoyl)propionsyra är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel som tillhör gruppen arylpropionsyror. Den primära verkningsmekanismen för ketoprofen anses vara hämning av cyklooxygenasvägen i metabolismen av arakidonsyra, vilket leder till minskad produktion av inflammatoriska mediatorer, t.ex. prostaglandiner och tromboxaner. Denna verkningsmekanism resulterar i dess antiinflammatoriska, antipyretiska och analgetiska aktivitet. Dessa egenskaper tillskrivs också dess hämmande effekt på bradykinin och superoxidanjoner tillsammans med dess stabiliserande verkan på lysosomala membran.

Den antiinflammatoriska effekten förstärks genom omvandling av (R)-enantiomeren till (S)- enantiomeren. Det är känt att (S)-enantiomeren stöder den antinflammatoriska effekten av ketoprofen.

De maximala antiinflammatoriska effekterna av ketoprofen uppträder 4 timmar efter en dos och varar i 24 timmar, vilket visar att de antiinflammatoriska effekterna inte är relaterade till plasmakoncentrationerna hos häst.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter intramuskulär administrering av läkemedlet (engångsdos på 3 mg ketoprofen/kg kroppsvikt) absorberas ketoprofen snabbt och har en hög biotillgänglighet.

Ketoprofen binds i stor utsträckning till plasmaproteiner (>90 %).

Koncentrationerna av ketoprofen är mer långvariga i inflammatoriskt exsudat än i plasma. Det når höga koncentrationer och kvarstår i inflammerad vävnad, på grund av att ketoprofen är en svag syra.

Ketoprofen metaboliseras i levern till inaktiva metaboliter och utsöndras huvudsakligen i urinen (främst som glukurokonjugerade metaboliter) och, i mindre utsträckning, i feces. Små mängder ketoprofen kan påvisas i mjölk från behandlade djur.

Hos nötkreatur, efter intramuskulär administrering av läkemedlet (engångsdos på 3 mg ketoprofen/kg kroppsvikt), absorberas den substansen snabbt och når sitt genomsnittliga Cmax i plasma (medelvärde: 7,2 μg/ml) mellan 0,5 och 1 timme (tmax) efter att behandlingen påbörjats. Andelen av dosen som absorberas är mycket hög (92,51 ± 10,9 %).

Efter intravenös administrering till nötkreatur är halveringstiden för eliminering (t1/2) 2,1 timmar.

Distributionsvolymen (Vd) var 0,41 l/kg och plasmaclearance (Cl) var 0,14 l/h/kg.

Hos svin, efter intramuskulär administrering av läkemedlet (engångsdos på 3 mg ketoprofen/kg kroppsvikt), absorberas den aktiva substansen snabbt och når sitt genomsnittliga Cmax i plasma (medelvärde: 16 μg/ml) mellan 0,25 och 1,5 timmar (tmax) efter att behandlingen påbörjats. Den absorberade dosfraktionen är 84,7 ± 33 %.

Efter intravenös administrering till svin är halveringstiden för eliminering (t1/2) 3,6 timmar.

Distributionsvolymen (Vd) var 0,15 l/kg och plasmaclearance (Cl) var 0,03 l/h/kg.

Hos häst är ketoprofen 92,8 % proteinbundet och har en måttlig Vd på cirka 0,5 l/kg och korta halveringstider för eliminering i plasma på 1 till 1,5 timmar. Den aktiva substansen metaboliseras hepatiskt genom konjugeringsreaktioner och endast 25 % av en dos elimineras oförändrad i urinen.

Nötkreatur:

- För att reducera inflammation och smärta i samband med postpartum, muskuloskeletala sjukdomar och hälta.

- För att reducera feber i samband med bovin respiratorisk sjukdom i kombination med antimikrobiell behandling där tillämpligt.

- För att reducera inflammation, feber och smärta vid akut klinisk mastit i kombination med antimikrobiell behandling där tillämpligt.

Svin:

- För att reducera feber vid luftvägssjukdomar och postpartum dysgalaktisyndrom PDS (metrit mastit aglaktisyndrom)/grisningsfeber hos suggor, i kombination med antimikrobiell behandling, där tillämpligt.

Häst:

- För att reducera inflammation och smärta i samband med osteoartikulära och muskuloskeletala sjukdomar (hälta, laminit, osteoartrit, synovit, tendinit, etc.).

- För att reducera postoperativ smärta och inflammation.

- För att reducera visceral smärta i samband med kolik.

Använd inte vid gastrointestinala sår eller blödningar, för att undvika försämring av tillståndet.

Använd inte vid hjärt-, lever- eller njursjukdom.

Använd inte vid känd överkänslighet mot ketoprofen eller acetylsalicylsyra eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte vid bloddyskrasi, koagulopati eller hemorragisk diates. Administrera inte andra ickesteroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) samtidigt eller inom 24 timmar före eller efter användande av läkemedlet.

Överskrid inte den rekommenderade dosen. Överskrid inte den rekommenderade behandlingstiden.

Användning av ketoprofen rekommenderas inte till föl som är yngre än en månad.

Vid administrering till djur yngre än 6 veckor, ponnyer eller till äldre djur är det nödvändigt att justera dosen korrekt samt att utföra en noggrann klinisk uppföljning.

Undvik intraarteriell injektion.

Undvik användning till dehydrerade, hypovolemiska eller hypotensiva djur, då det kan finnas en potentiell risk för ökad renal toxicitet.

Eftersom magsår är vanligt förekommande vid PMWS (Post-weaning Multisystemic Wasting Syndrome, multisystemisk förtvining efter avvänjning) rekommenderas inte ketoprofen till svin som lider av denna sjukdom, för att inte förvärra deras situation. Undvik extravaskulär administrering till häst.

Dräktighet:

Laboratoriestudier på råttor, möss och kaniner samt studier på nötkreatur har inte gett några belägg för biverkningar. Kan användas hos dräktiga kor.

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet hos suggor och ston. Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta-/riskbedömning.

Laktation:

Kan användas hos lakterande kor och suggor.

Användning rekommenderas inte hos lakterande ston.

Nötkreatur, svin

Häst

1. Efter intramuskulär injektion. Subklinisk, mild och övergående, gradvis försvinnande under dagarna efter avslutad behandling. Administrering i nackregionen minimerar utbredningen och svårighetsgraden av dessa lesioner.

2. Efter upprepad administrering (på grund av ketoprofens verkningsmekanism).

3. Hos vissa individer. På grund av den hämmande effekten på prostaglandinsyntesen (gemensamt för alla NSAIDs).

4. Övergående. Observerad efter en administrering av läkemedlet i rekommenderad volym via extravaskulär väg. Reaktionerna försvann efter 5 dagar.

Om biverkningar uppträder ska behandlingen avbrytas och veterinär uppsökas.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se även avsnitt 16 i bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Intramuskulär användning: nötkreatur, svin

Intravenös användning: nötkreatur, häst

- Nötkreatur: 3 mg ketoprofen/kg kroppsvikt, dvs. 1 ml läkemedel per 50 kg kroppsvikt/dag, administrerat intravenöst eller intramuskulärt, företrädesvis i nackregionen.

Behandlingstiden är 1–3 dagar och bör fastställas med hänsyn till symtomens svårighetsgrad och varaktighet.

- Svin:

3 mg ketoprofen/kg kroppsvikt, dvs. 1 ml läkemedel per 50 kg kroppsvikt/dag, administrerat intramuskulärt, företrädesvis i nackregionen. Beroende på behandlingssvaret och den ansvariga veterinärens nytta-/riskbedömning kan behandlingen upprepas med 24 timmars intervall, högst tre gånger. Varje injektion ska ges på olika ställen.

- Häst:

2,2 mg ketoprofen/kg kroppsvikt, dvs. 0,75 ml läkemedel per 50 kg kroppsvikt/dag, administrerat intravenöst eller intramuskulärt, företrädesvis i nackregionen.

Behandlingstiden är 1–5 dagar och bör fastställas med hänsyn till symtomens svårighetsgrad och varaktighet. Vid kolik räcker det normalt med en injektion. En andra administrering av ketoprofen kräver en ny klinisk undersökning.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Ej relevant.

Nötkreatur:

Kött och slaktbiprodukter: 2 dygn

Mjölk: 0 timmar

Häst:

Kött och slaktbiprodukter: 1 dygn

Mjölk: Ej godkänt för användning till ston som producerar mjölk för humankonsumtion

Svin:

Kött och slaktbiprodukter: 3 dygn

- Samtidig administrering av diuretika eller potentiellt nefrotoxiska läkemedel bör undvikas eftersom det finns en ökad risk för njurstörningar, inklusive njursvikt. Detta är sekundärt till det minskade blodflödet som orsakas av hämningen av prostaglandinsyntesen.

- Administrera inte andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), kortikosteroider, antikoagulantia eller diuretika samtidigt eller inom 24 timmar efter administrering av läkemedlet, då risken för gastrointestinala ulcerationer och andra biverkningar kan öka.

- Den behandlingsfria perioden bör dock ta hänsyn till de farmakologiska egenskaperna hos de produkter som använts tidigare.

- Ketoprofen är starkt bundet till plasmaproteiner och kan konkurrera med andra starkt bundna läkemedel, vilket kan leda till toxiska effekter.

Överdosering med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan leda till tarmsår, proteinförlust och nedsättning av lever- och njurfunktionen.

I toleransstudier på svin uppvisade upp till 25 % av de djur som behandlats med tre gånger den högsta rekommenderade dosen (9 mg/kg kroppsvikt) i tre dagar eller med den rekommenderade dosen (3 mg/kg kroppsvikt) i tre gånger den högsta rekommenderade tiden (9 dagar) erosiva och/eller ulcerativa lesioner i både de aglandulära (pars oesophagica) och glandulära delarna av magsäcken. Tidiga tecken på toxicitet är aptitlöshet och grumlig avföring eller diarré.

Intramuskulär administrering av läkemedlet till nötkreatur, med upp till 3 gånger den rekommenderade dosen eller under 3 gånger den rekommenderade behandlingstiden (9 dagar), resulterade inte i kliniska tecken på intolerans. Inflammation och nekrotiska subkliniska lesioner upptäcktes dock vid injektionsstället hos de behandlade djuren, samt en ökning av CPK-nivåer. En histopatologisk undersökning visade erosiva eller ulcerativa abomasala lesioner relaterade till båda doseringsregimerna.

Hästar har visat sig tolerera intravenösa doser av ketoprofen upp till 5 gånger den rekommenderade dosen under tre gånger den rekommenderade behandlingstiden (15 dagar) utan tecken på toxiska effekter.

Om kliniska tecken på överdosering observeras finns inget specifikt motgift, därför bör symtomatisk behandling inledas.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Överkänslighetsreaktioner (hudutslag, urtikaria) kan förekomma. Personer med känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena bör undvika kontakt med läkemedlet.

Undvik oavsiktlig självinjektion. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök omedelbart läkare och visa upp bipacksedeln eller etiketten.

Undvik kontakt med hud, ögon och slemhinnor. Vid oavsiktlig kontakt med hud, ögon eller slemhinnor, tvätta omedelbart det drabbade området noggrant med rent rinnande vatten. Kontakta läkare om irritation kvarstår.

Tvätta händerna efter användning.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 30 månader

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).