Varje 1 ml dos innehåller

Aktiv substans:

Tiamazol    5 mg

Hjälpämnen:

Genomskinlig, ljusgul till gulaktigt brun lösning

Farmakodynamiska egenskaper

Tiamazol verkar genom att blockera biosyntesen av sköldkörtelhormon in vivo. Det primära verkningssättet är att bindningen av jodid till enzymet tyreoperoxidas hämmas, och därmed förhindras den katalyserade joderingen av tyreoglobulin och syntesen av T₃ och T₄.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter oral dosering till friska katter absorberas tiamazol snabbt och fullständigt, med en biotillgänglighet på >75 %. Variationen mellan olika djur är dock betydande. Elimineringen av läkemedlet från kattplasma är snabb, med en halveringstid om 3,2-16,6 timmar. Maximala plasmanivåer uppnås omkring 1-2 timmar efter dosering. C_max ligger mellan 1,6-1,9 μg/ml.

Hos råtta har tiamazol uppvisat en låg bindningsgrad till plasmaprotein (5 %); 40 % bands till röda blodkroppar. Metabolismen av tiamazol har inte undersökts hos katt, men hos råttor metaboliseras tiamazol snabbt i sköldkörteln.  Omkring 64 % av den administrerade dosen elimineras i urinen och endast 7,8 % utsöndras i fekalier. Detta skiljer sig från förhållandet hos människor, där levern är viktig för den metaboliska nedbrytningen av substansen. Läkemedlet antas vara kvar längre i sköldkörteln än i plasma.

Hos människa och råtta är det känt att läkemedlet kan passera moderkakan och koncentreras i fostrets sköldkörtel. Läkemedlet överförs dessutom i hög grad till bröstmjölk.

För stabilisering av hypertyreos inför kirurgisk tyreoidektomi.

För långvarig behandling av hypertyreos hos katt.

Använd inte till katter som lider av systemisk sjukdom såsom primär leversjukdom eller diabetes mellitus.

Använd inte till katter som uppvisar tecken på autoimmun sjukdom.

Använd inte till djur med leukocytsjukdomar såsom neutropeni och lymfopeni.

Använd inte till djur med blodplättssjukdomar och koagulopatier (i synnerhet trombocytopeni).

Använd inte till dräktiga eller lakterande djur.

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

• Om mer än 10 mg per dag (2 ml av läkemedlet) krävs, ska djuret övervakas särskilt noga.

• Användning av detta läkemedel till katter med njurfunktionsstörning ska föregås av en noggrann risk-nytta-bedömning av veterinären. Då tiamazol kan en reducerande effekt på den glomerulära filtrationshastigheten ska behandlingens effekt på njurfunktionen noga övervakas, eftersom försämring av ett bakomliggande tillstånd kan inträffa.

• Hematologin måste övervakas på grund av risken för leukopeni eller hemolytisk anemi.

• Om djuret plötsligt förefaller må dåligt under behandlingen, i synnerhet om det har feber, ska blodprov tas för rutinmässig hematologi och biokemi.

• Neutropena djur (neutrofilantal <2,5 x 10⁹/liter) ska behandlas profylaktiskt med bakteriedödande antibakteriella läkemedel och stödjande terapi.

• Eftersom tiamazol kan orsaka hemokoncentration ska katten alltid ha tillgång till dricksvatten.

Dräktighet och laktation

Laboratoriestudier av råttor och möss har uppvisat evidens för teratogena och embryotoxiska effekter hos tiamazol. Läkemedlets säkerhet har inte utvärderats hos dräktiga eller lakterande katter. Använd inte till dräktiga eller lakterande djur.

Biverkningar har rapporterats efter långvarig reglering av hypertyreos. I många fall är symtomen milda och övergående och utgör inte något skäl att avbryta behandlingen. De mer allvarliga biverkningarna är huvudsakligen reversibla när medicineringen avbryts och, i dessa fall, ska behandlingen avbrytas omedelbart och alternativ terapi övervägas, efter en lämplig återhämtningsperiod.

¹    Dessa biverkningar försvinner inom 7-45 dagar efter avslutad tiamazolbehandling.

²    Allvarlig och på huvud och nacke.

³    Tecken på ökad blödningsbenägenhet.

⁴    Associerad med hepatopati.

⁵    Immunologisk biverkning.

⁶    Förekommer i mindre vanliga fall som en hematologisk abnormalitet och i sällsynta fall som en immunologisk biverkning.

Efter långvarig behandling med tiamazol hos gnagare har en ökad risk för neoplasi i sköldkörteln påvisats, men det finns inga evidens för detta hos katter.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Oral användning.

För stabilisering av hypertyreos hos katt inför kirurgisk tyreoidektomi och för långvarig behandling av hypertyreos hos katt är den rekommenderade startdosen 5 mg per dag (1 ml av läkemedlet).

Närhelst så är möjligt ska den totala dagliga dosen delas upp i två lika stora doser och administreras morgon och kväll.

Om endast en daglig dos är att föredra pga bättre följsamhet är detta acceptabelt, även om två doser per dag kan vara mer effektivt på kort sikt.

Använd sprutan som medföljer i förpackningen för att administrera den exakta dosen.  Sprutan passar på flaskan och är graderad i steg om 0,25 mg upp till 5 mg. Dra upp den erforderliga dosen och ge läkemedlet direkt in i kattens mun.

Hematologi, biokemi och totalt T₄ i serum ska utvärderas innan behandlingen påbörjas och efter 3 veckor, 6 veckor, 10 veckor och 20 veckor, samt därefter var 3:e månad. Vid vart och ett av de rekommenderade utvärderingstillfällena ska ny dostitrering ske baserat på totalt T₄ och det kliniska behandlingssvaret. Dosjusteringar ska göras i steg om 2,5 mg (0,5 ml av läkemedlet) och målet ska vara att uppnå lägsta möjliga dosering. För katter som behöver särskilt små dosjusteringar kan steg om 1,25 mg tiamazol (0,25 ml av läkemedlet) användas.

Om mer än 10 mg per dag krävs (2 ml av läkemedlet) ska djuret övervakas extra noga.

Den administrerade dosen får inte överstiga 20 mg/dag (4 ml av läkemedlet).

För långvarig behandling av hypertyreos ska djuret behandlas livet ut.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Ej relevant.

Ej relevant.

Samtidig behandling med fenobarbital kan minska den kliniska effekten av tiamazol.

Tiamazol är känt för att minska den hepatiska oxidationen av maskmedel tillhörande bensimidazolgruppen, vilket kan leda till ökade plasmakoncentrationer om läkemedlen ges samtidigt.

Tiamazol är immunomodulatoriskt, vilket ska beaktas när man överväger vaccinationsprogram.

I toleransstudier av unga friska katter förekom följande dosrelaterade kliniska tecken vid doser om upp till 30 mg/djur/dag: anorexi, kräkning, letargi, klåda och hematologiska och biokemiska abnormiteter såsom neutropeni, lymfopeni, minskade kalium- och fosfornivåer i serum, ökade magnesium- och kreatininnivåer och förekomsten av antinukleära antikroppar. Vid en dos om 30 mg/dag uppvisade vissa katter symtom på hemolytisk anemi och allvarlig klinisk försämring. Vissa av dessa symtom kan även inträffa hos katter med hypertyreos som behandlas med doser om upp till 20 mg per dag.

Alltför stora doser till katter med hypertyreos kan resultera i symtom på hypotyreos. Detta är dock osannolikt eftersom hypotyreos vanligtvis korrigeras via negativa feedbackmekanismer.

Vid överdosering: avbryt behandlingen och ge symtomatisk och stödjande vård.

Särskilda varningar för respektive djurslag

För att förbättra stabiliseringen av patienten med hypertyreos ska samma schema för utfodring och dosering användas dagligen.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

• Eftersom tiamazol är en misstänkt human teratogen och utsöndras i bröstmjölk, måste fertila och ammande kvinnor bära icke-genomträngliga handskar när de hanterar läkemedlet, kräkningar eller använt kattströ från behandlade djur.  Om du är gravid, misstänker att du är gravid eller försöker bli gravid, ska du inte administrera läkemedlet eller hantera behandlade katters använda kattströ/kräkningar.

• Detta läkemedel kan orsaka allergiska reaktioner efter hudkontakt.  Hantera inte detta läkemedel om du är allergisk mot tiamazol eller något av hjälpämnena.  Om allergiska symtom utvecklas, såsom hudutslag, svullnad av ansikte, läppar eller ögon eller andningssvårigheter, ska du genast uppsöka läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

• Detta läkemedel kan orsaka hud- och ögonirritation.  Undvik hud- och ögonkontakt, inklusive hand-till-öga kontakt.  Vid oavsiktlig hud- och/eller ögonkontakt, skölj den exponerade huden och/eller ögonen med rent rinnande vatten.  Om irritation uppstår, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

• Tiamazol kan orsaka kräkning, epigastriska besvär, huvudvärk, feber, artralgi (ledsmärta), pruritus (klåda) och pancytopeni (minskning av blodceller och blodplättar).  Undvik oral exponering inklusive hand-till-mun-kontakt, i synnerhet för barn.

• Lämna inte fyllda sprutor obevakade.

• Sätt omedelbart tillbaka locket när sprutan har fyllts.

• Tvätta händerna med tvål och vatten efter hantering av kräkningar eller använt kattströ från behandlade djur.

• Ät, drick och rök inte vid hantering av läkemedlet, kräkning eller använt kattströ från behandlade djur.

• Efter administrering av läkemedlet ska eventuella läkemedelsrester på spetsen av doseringssprutan torkas av med en servett.  Den kontaminerade servetten ska genast kasseras.  Den använda sprutan ska förvaras tillsammans med läkemedlet i originalförpackningen.

• Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

• Tvätta händerna efter användning.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 6 månader.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kasseras i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).