Varje tablett innehåller:

Aktiva substanser:

Hjälpämnen:

En rödbrun, femkantig tablett med rundade kanter. Den ena sidan av tabletten är präglad med en siffra som anger styrkan av sarolaner.

Farmakodynamiska egenskaper

Sarolaner är en akaricid och insekticid tillhörande isoxazolin-familjen. Sarolaner verkar primärt hos insekter och kvalster genom att blockera funktionen av ligandreglerade kloridkanaler (GABA-receptorer och glutamatreceptorer). Sarolaner blockerar GABA- och glutamatreglerade kloridkanaler i det centrala nervsystemet hos insekter och kvalster. Störning av dessa receptorer med sarolaner förhindrar upptagningen av kloridjoner genom GABA- och glutamatreglerade jonkanaler, vilket resulterar i ökad nervstimulering och döden av målparasiten. Sarolaner har visat sig ha högre funktionell potential att blockera receptorer hos insekter och kvalster än hos däggdjur. Sarolaner har ingen interaktion med kända insekticida bindningsställen av nikotin- eller andra GABA-erga insekticider såsom neonikotinoider, fiproniler, milbemyciner, avermectiner och cyklodiener. Sarolaner är effektiv mot vuxna loppor (Ctenocephalides felis och Ctenocephalides canis) och flera fästingarter såsom Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus och Rhipicephalus sanguineus samt kvalster Demodex canis och Sarcoptes scabiei var. canis.

Fästingar som finns på djuret före administrering eller från nya angrepp efter administrering av produkten dör inom 48 timmar. För arten I. ricinus börjar denna effekt inom 24 timmar, under 35-dagarsperioden efter administrering av produkten.

Effekten mot loppor sätter in inom 12–24 timmar efter att de fäst sig på djuret och varar i fem veckor efter administrering. Loppor som finns på djuret före administrering dör inom 8 timmar. Läkemedlet dödar loppor som nyligen fäst sig på hunden innan de lägger ägg och förhindrar därmed att miljön kontamineras av loppor på de ställen hunden rör sig.

Moxidektin är en makrocyklisk lakton av andra generationen, tillhörande familjen milbemyciner. Det verkar huvudsakligen genom att störa den neuromuskulära transmissionen i glutamatreglerade kloridkanaler och i mindre omfattning i GABA (gamma-amino-smörsyra) -reglerade kanaler. Denna störning leder till att kloridkanalerna i de postsynaptiska bindningsställena öppnas för att tillåta inflöde av kloridjoner. Detta resulterar i slapp förlamning och eventuell död av parasiter som exponerats för läkemedlet. Moxidektin är effektivt mot vuxna stadier av Toxocara canis, L4-larver och omogna stadier (L5) av Ancylostoma caninum, L4 av Dirofilaria immitis, omogna stadier (L5) av Angiostrongylus vasorum och Thelazia callipaeda.

Pyrantel är en agonist för nikotinerg acetylkolinreceptor. Pyrantel efterliknar den agonistiska effekten av acetylkolin genom bindning med hög affinitet till subtypspeficika jonoforiska nikotinerga acetylkolinreceptorer hos nematoder, men utan bindning till muskarinerga acetylkolinreceptorer. Efter bindningen till receptorer öppnas kanalen för att tillåta ett inflöde av katjoner som leder till depolarisering och excitatoriska effekter på nematodernas muskler, vilket till slut leder till en spastisk paralys och död av masken. Pyrantel är aktivt mot omogna stadier (L5) och vuxna stadier av Toxocara canis, vuxna stadier av Ancylostoma caninum, Toxascaris leonina och Uncinaria stenocephala.

Denna fasta kombination av moxidektin och pyrantel ger en kompletterande antihelmintisk effekt genom olika verkningsmekanismer. Båda aktiva substanserna bidrar till en heltäckande effekt mot följande gastrointestinala nematoder: Ancylostoma caninum och Toxocara canis.

Farmakokinetiska egenskaper

Sarolaner absorberas lätt och snabbt systemiskt efter oral administrering och maximal plasmakoncentration (t_max) uppnås inom 3,5 timmar efter administrering med en hög biotillgänglighet på 86,7 %. Sarolaner elimineras långsamt från plasma (halveringstid ungefär 12 dagar) via gallan och tarmen och i mindre grad via metabolism.

Moxidektin absorberas lätt och snabbt systemiskt efter oral administrering och maximal plasmakoncentration (t_max) uppnås inom 2,4 timmar efter administrering med en biotillgänglighet på 66,9 %. Moxidektin elimineras långsamt från plasma (halveringstid ungefär 11 dagar) via gallan och tarmen och i mindre grad via metabolism.

Pyrantelembonat absorberas dåligt och den del som absorberas har en t_max på 1,5 timmar och en halveringstid på 7,7 timmar. Pyrantel elimineras via tarmen och den lilla del som absorberas elimineras närmast via urinen.

Hundens födointag har ingen effekt på absorptionen av sarolaner och moxidektin.

För hundar som drabbats av eller löper risk för samtidig infektion av ekto- och endoparasiter. Läkemedlet är enbart indicerat när användning mot fästingar, loppor eller kvalster och gastrointestinala nematoder är indicerat vid samma tillfälle. Läkemedel har även förebyggande effekt på sjukdom orsakad av hjärtmask (Dirofilaria immitis), fransk hjärtmask (Angiostrongylus vasorum) och ögonmask (Thelazia callipaeda).

Ektoparasiter

• För behandling av fästingangrepp. Läkemedlet har en omedelbar och varaktig avdödande effekt på Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus och Rhipicephalus sanguineus under 5 veckor och på Dermacentor reticulatus under 4 veckor.

• För behandling av loppangrepp (Ctenocephalides felis och Ctenocephalides canis). Läkemedlet har en omedelbar och varaktig avdödande effekt på nya loppangrepp under 5 veckor.

• Läkemedlet kan användas som en del av behandlingsstrategin mot allergisk dermatit orsakad av loppor (flea allergy dermatitis, FAD).

• För behandling av skabb (Sarcoptes scabiei var canis).

• För behandling av demodikos (orsakad av Demodex canis).

Gastrointestinala nematoder

För behandling av spolmask- och hakmaskinfektioner i mag-tarmkanalen:

• Toxocara canis omogna vuxna (L5) och vuxna

• Ancylostoma caninum L4 larver, omogna vuxna (L5) och vuxna

• Toxascaris leonina vuxna

• Uncinaria stenocephala vuxna.

Andra nematoder

• För förebyggande av sjukdom orsakad av hjärtmask (Dirofilaria immitis)

• För förebyggande av sjukdom orsakad av fransk hjärtmask (Angiostrongylus vasorum) genom att minska infektionsnivån av omogna vuxna (L5) stadier av fransk hjärtmask (Angiostrongylus vasorum).

• För förebyggande av infektion orsakad av vuxna stadier av ögonmasken (Thelazia callipaeda).

Använd inte vid överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något av hjälpämnena.

Eftersom tillgängliga data saknas, ska valpar yngre än 8 veckor och/eller hundar som väger mindre än 1,25 kg behandlas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Läkemedlet tolereras väl av hundar med MDR1-defekt (deficient multidrug-resistance-protein 1). I sådana känsliga raser (som kan inkludera, men inte nödvändigtvis begränsas till, colliehundar och colliebesläktade raser) ska den rekommenderade dosen dock följas noga.

Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation eller hos hundar avsedda för avel.

Dräktighet och laktation:

Användning hos dräktiga eller lakterande djur rekommenderas inte.

Fertilitet:

Användning hos djur avsedda för avel rekommenderas inte.

Hund:

¹ Dessa symtom är vanligtvis milda och övergående.

² Dessa symtom är vanligtvis övergående.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se även ”Kontaktuppgifter” i bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Oral användning.

Dos:

Detta läkemedel ska administreras i en dos på 1,2–2,4 mg/kg sarolaner, 0,024–0,048 mg/kg moxidektin och 5–10 mg/kg pyrantel enligt följande tabell:

För att säkerställa att rätt dos ges bör kroppsvikten fastställas så noggrant som möjligt.

Administreringssätt:

Tabletter kan administreras antingen med eller utan foder.

Simparica Trio tabletter är smakliga och de flesta hundar äter dem gärna. Om hunden inte äter tabletten frivilligt, kan den också ges med foder eller direkt i munnen. Tabletterna ska inte delas.

Behandlingsschema:

Behandingsschemat ska baseras på veterinärens diagnos, den lokala epidemiologiska situationen och/eller den epidemiologiska situationen i andra områden som hunden har besökt eller ska besöka. Om veterinären anser att det behövs upprepad(e) administrering(ar) av läkemedlet, ska följande administrering(ar) ske med minst en månads intervall.

Läkemedlet ska endast användas hos hundar när samtidig behandling mot fästingar/loppor/kvalster och gastrointestinala nematoder är indicerad. Om hunden inte löper risk för samtidig blandinfestation ska parasitmedel med ett smalare spektrum användas.

Behandling av angrepp av fästingar och loppor och gastrointestinala nematoder:

Läkemedlet kan användas som en del av den säsongsmässiga behandlingen mot fästingar och loppor (ersätter behandling med en produkt som enbart är aktiv mot fästingar och loppor) hos hundar med diagnosticerad samtidig gastrointestinal nematodinfektion. Engångsbehandling är effektiv vid behandling av gastrointestinala nematoder. Efter behandling av nematodinfektionen ska ytterligare behandling fortsätta med en produkt som enbart är aktiv mot fästingar och loppor.

Förebyggande av sjukdom orsakad av hjärtmask (Dirofilaria immitis) och fransk hjärtmask (Angiostrongylus vasorum):

Engångsadministrering förebygger också lungmasksjukdom (genom att minska antalet omogna vuxna stadier (L5) av A. vasorum) och hjärtmasksjukdom (D. immitis) under en månad. När läkemedlet ersätter ett annat lung- eller hjärtmaskförebyggande läkemedel, ska den första dosen av läkemedlet ges inom en månad efter den sista dosen av det tidigare läkemedlet. I endemiska områden ska hundar ges lung- och hjärtmaskförebyggande behandling med en månads mellanrum. Det rekommenderas att förebyggande behandling mot hjärtmaskar ska fortsätta fram till en månad efter den sista exponeringen för myggor.

Förebyggande av infektion orsakad av vuxna stadier av ögonmasken Thelazia callipaeda:

Administrering en gång i månaden förebygger infektion orsakad av vuxna stadier av ögonmasken Thelazia callipaeda.

Behandling av demodikos (orsakad av Demodex canis):

Administrering av en dos en gång i månaden under 2 påföljande månader är effektivt och leder till en märkbar förbättring av de kliniska tecknen. Behandlingen bör fortsättas tills hudavskrapningar är negativa vid åtminstone 2 påföljande tillfällen med 1 månads intervall. Eftersom demodikos är en multifaktoriell sjukdom rekommenderas det att man också behandlar eventuella bidragande, bakomliggande sjukdomar på lämpligt vis.

Behandling av skabb (orsakad av Sarcoptes scabiei var. canis):

En dos ska administreras med en månads intervall under två påföljande månader. Ytterligare månatliga administreringar av läkemedlet kan krävas baserat på klinisk bedömning och hudavskrapningar.

Blandbarhet

Ej relevant.

Ej relevant.

Ej relevant.

Inga kända.

Makrocykliska laktoner, inklusive moxidektin, har visats vara substrat för p-glykoprotein. Under behandling med läkemedlet ska samtidig användning av andra läkemedel som kan hämma p-glykoprotein (t.ex. cyklosporin, ketokonazol, spinosad, verapamil) därför endast ske i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Inga biverkningar observerades hos friska 8 veckor gamla valpar som fick upp till 5 gånger den maximala rekommenderade dosen en gång i månaden under 7 påföljande månader.

I en laboratorieundersökning tolererades läkemedlet väl hos hundar med MDR1-defekt (deficient multidrug-resistance- protein 1) efter en oral administrering vid 3 gånger den rekommenderade dosen. Efter en enda administrering av 5 gånger den maximala rekommenderade dosen till denna känsliga hundras observerades övergående ataxi och / eller muskelfasikulering.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Fästingar och loppor måste börja äta på värddjuret för att exponeras för sarolaner. Därför kan risken för överföring av smittsamma parasitsjukdomar inte uteslutas.

Detta läkemedel är inte effektivt mot vuxen D. immitis. Oavsiktlig administrering av läkemedlet till hundar infekterade med vuxna hjärtmaskar bör dock inte orsaka säkerhetsproblem. Hundar som befinner sig i endemiska områden för hjärtmask (eller som har rest till endemiska områden) kan bli infekterade med vuxna hjärtmaskar. Bibehållande av effekten av makrocykliska laktoner är avgörande för kontroll av Dirofilaria immitis. För att minimera risken för resistensselektion rekommenderas därför att hundar kontrolleras både för cirkulerande antigener och mikrofilaria i blod vid början av varje säsong av förebyggande behandling. Endast djur som uppvisar negativt resultat ska behandlas.

Parasiter kan utveckla resistens mot en viss grupp av parasitmedel till följd av frekvent, upprepad användning av ett läkemedel ur den gruppen. Därför ska användningen av detta läkemedel baseras på bedömningen av varje individuellt fall och på lokal epidemiologisk information om djurslagets nuvarande känslighet för att begränsa möjligheten av en framtida selektion för resistens.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Tvätta händerna efter hantering av läkemedlet.

Oavsiktligt intag av läkemedlet kan eventuellt leda till biverkningar, såsom övergående excitatoriska neurologiska symtom. För att förhindra att barn får tillgång till läkemedlet ska endast en tuggtablett i taget tas från blisterförpackningen och endast vid behov. Lägg tillbaka blisterförpackningen i kartongen omedelbart efter användning och förvara kartongen utom syn- och räckhåll för barn. Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 30 månader.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras under 30 °C.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.