Varje ml innehåller:

Aktiv substans:

Prokainhydroklorid                                                 20 mg

(motsvarande 17,3 mg prokain)

Hjälpämnen:

Kvalitativ sammansättning av hjälpämnen och andra beståndsdelar	Kvantitativ sammansättning om informationen behövs för korrekt administrering av läkemedlet
Natriummetylparahydroxibensoat (E219)	1,14 mg
Natriummetabisulfit (E223)	1,00 mg
Dinatriumedetat
Natriumklorid
Saltsyra (för pH-justering)
Vatten för injektionsvätskor

Klar, färglös till lätt gul lösning

Farmakodynamiska egenskaper

Prokain är ett syntetiskt lokalt verkande anestetikum av estertyp. Specifikt är det en ester av paraaminobensoesyra, ses som den lipofila delen av denna molekyl. Prokain stabiliserar cellmembranet, vilket leder till minskad membrangenomtränglighet hos nervceller och därmed till en minskad diffusion av natrium- och kaliumjoner. Detta stör bildningen av aktionspotential och hämmar signalledningen. Hämmandet leder i sin tur till reversibel lokalbedövning. Neurala axoner uppvisar varierande mottaglighet för lokalanestetika beroende på myelinskidornas tjockhet: neurala axoner som inte är täckta av myelinskidor är mest mottagliga och neurala axoner som är täckta av en tunn myelinskida bedövas snabbare än neurala axoner med tjocka myelinskidor.  

Förutom sin lokalanestetika effekt har prokain även kärlvidgande och blodtryckssänkande effekter.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter parenteral administrering tas prokain upp väldigt snabbt i blodet, särskilt på grund av sina vasodilaterande egenskaper. Bland andra faktorer beror upptaget även på vaskularisering av injiceringsområdet. Durationen är relativt kort på grund av snabb hydrolys av serumkolinesteras. Vid epiduraladministrering är absorptionsstiden snabbare. Prokain har låg plasmaproteinbindning (2 %).

På grund av sin relativt låga lipidlöslighet har prokain en dålig vävnadspenetration. Dock passerar det blod-hjärnbarriären liksom placenta och diffunderar in i fostrets plasma.

Prokain hydrolyseras snabbt och nästan helt i paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol av pseudokolinesteras, som förekommer naturligt i plasma samt i mikrosomala delar av lever och andra vävnader. Paraaminobensoesyra, som hämmar sulfonamiders verkan, är i sin tur konjugerar med t.ex. glukuronsyra och utsöndras via njurarna. Dietylaminoetanol, som är en aktiv metabolit i sig, bryts ned i levern. Prokains metabolism varierar beroende på djurslag; hos katter är den metaboliska nedbrytningen upp till 40 % i lever, hos enskilda hundraser, t.ex. greyhound-hundar, är effekten från serumesteras väldigt svag.

Prokain utsöndras snabbt och fullständigt via njurarna som metaboliter. Halveringtiden i serum är kort, 1 till 1,5 timme. Renalt clearance beror på urinens pH: vid surt pH är utsöndringen effektivare, vid basiskt pH är utsöndringen långsammare.

För användning vid

- Infiltrationsanestesi på hästar, nötkreatur, svin, får, hundar och katter

- Ledningsanestesi på hundar och katter

-Epiduralanestesi på nötkreatur, får, svin och hundar

Använd inte:
- vid chock
- på djur med kardiovaskulära sjukdomar
- på djur som behandlas med sulfonamid
- på djur som behandlas med fentiazin
- vid inflammatorisk vävnadsförändring i användningsområdet

Använd inte vid överkänslighet mot aktiv substans eller mot något hjälpämne.
Använd inte vid överkänslighet mot lokalanestetika av esterfamiljen eller vid möjliga allergiska korsreaktioner mot derivat av paraaminobensoesyra och sulfonamider.
Får ej administreras intraartikulärt.

Detta läkemedel innehåller inga vasokonstriktorer och därför är verkningstiden kort.

För att utesluta intravaskulär injicering bör korrekt placering av nålen verifieras genom aspiration.

Vid epiduralanestesi bör djurets huvud placeras i korrekt position.

Som med andra lokalanestetika bör prokain användas med försiktighet på djur som lider av epilepsi, kardiella överledningsrubbningar, bradykardi, hypovolemisk chock, förändringar i andningsfunktion och njurfunktion.

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation. Prokain passerar placentabarriären och utsöndras i mjölken. Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Hästar, nötkreatur, svin, får, hundar och katter

Vanliga (1 till 10 av 100 behandlade djur):	Allergisk reaktion1
Sällsynta (1 till 10 av 10 000 behandlade djur):	Anafylaxi2
Obestämd frekvens (kan inte uppskattas utifrån tillgängliga uppgifter):	Hypotoni3 Rastlöshet4,5, Darrningar4,5, Kramper4,5, Depression5 Död5,6.

¹ Mot prokain. En överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar är känd. Bör behandlas med antihistamin eller kortikosteroider.

² Anafylaktiska reaktioner har observerats i sällsynta fall. Allergisk chock bör behandlas med adrenalin.

³ Uppstår oftare vid epiduralanestesi än vid infiltrationsanestesi.

⁴ Särskilt hos hästar. Ökad aktivitet av det centrala nervsystemet kan uppstå efter att prokain har administrerats.

⁵ Ökad aktivitet av det centrala nervsystemet kan inträffa vid oavsiktlig intravaskulär injektion. Kortverkande barbiturater bör ges, samt produkter för surgörning av urin, för att underlätta njurutsöndringen.

⁶ Som en följd av andningsförlamning.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

För subkutan, perineural och epidural användning.

För insättning och duration,

1. Infiltrationsanestesi

Subkutan injektion i eller runt operationsområdet.

Hästar, nötkreatur, svin, får

5 - 20 ml (dvs. 100 - 400 mg prokainhydroklorid)

Hundar, katter

1 - 5 ml (dvs. 20 - 100 mg prokainhydroklorid)

2. Ledningsanestesi

Injektion vid nervförgreningen.

Hundar och katter

2 - 5 ml (dvs. 40 – 100 mg prokainhydroklorid)

3. Epiduralanestesi

Injektion i epiduralrummet.

Nötkreatur

Låg epiduralanestesi:

• Svansoperation

Kalv:                        5 ml (dvs. 100 mg prokainhydroklorid)

Ungdjur:                                        7,5 ml (dvs. 150 mg prokainhydroklorid)

Ko eller tjur:             10 ml (dvs. 200 mg prokainhydroklorid)

• Mindre peripartala ingrepp

Kokviga:                                        12 ml (dvs. 240 mg prokainhydroklorid)

Ko:                                               15 ml (dvs. 300 mg prokainhydroklorid)

Hög epiduralanestesi:

• Undersökning och operation av penis

Kalv:                        15 ml (dvs. 300 mg prokainhydroklorid)

Ungtjur:                                         30 ml (dvs. 600 mg prokainhydroklorid)

Tjur:                        40 ml (dvs. 800 mg prokainhydroklorid)

Vid denna dosering kan djuren lägga sig.

Får

Låg epiduralanestesi:

3 - 5 ml (dvs. 60 - 100 mg prokainhydroklorid)

Hög epiduralanestesi:

maximalt 15 ml (dvs. 300 mg prokainhydroklorid)

Svin

1 ml (dvs. 20 mg prokainhydroklorid) per 4,5 kg kroppsvikt, maximalt 20 ml (dvs. 400 mg prokainhydroklorid)

Hundar

2 ml (dvs. 40 mg prokainhydroklorid) per 5 kg kroppsvikt.

Gummimembranet bör punkteras maximalt 25 gånger.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Nötkreatur, får och hästar:

Kött och slaktbiprodukter: Noll dygn.

Mjölk: Noll timmar.

Svin:

Kött och slaktbiprodukter:     Noll dygn.

Epiduralanestesi är kontraindicerat om fentiaziner används samtidigt som lugnande medel (då det förstärker den hypotensiva effekten från prokain).

Den antibakteriella effekten från sulfonamider försvagas vid administreringstället för prokain.  

Prokain förlänger effekten av muskelavslappnande medel.

Prokain ökar effekten av antiarytmika, t.ex. prokainamid

Symptom relaterade till överdosering korrelerar med symptom som uppstår efter oavsiktlig intravaskulär injicering.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Den lokalanestetika effekten av prokain sätter in efter 5 till 10 minuter (vid epiduralinjektion efter 15 till 20 minuter). Durationen är kort (max 30 till 60 minuter). Tillslag beror också på djurslaget och djurets ålder.

I enskilda fall kan epidural användning av lokalanestetika leda till otillräcklig anestesi hos nötkreatur. Möjliga orsaker kan vara ofullständigt stängda intervertebrala foramen, som kan låta bedövningsmedlet försvinna in i peritonealhålan. Betydande ansamling av fett vid användningsområdet kan också vara en orsak till otillräcklig anestesi på grund av minskad spridning av lokalbedövningsmedlet in i epiduralrummet.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Direkt hudkontakt med injektionslösningen ska undvikas.

Personer med känd överkänsliga mot prokainhydroklorid bör undvika kontakt med läkemedlet. Vid oavsiktligt spill på huden eller i ögonen skölj omedelbart med rikligt med vatten. Om irritation uppstår uppsök genast läkare.

Vid oavsiktlig självinjektion uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år
Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
Förvaras under 25 °C när förpackningen har öppnats.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).