Varje tablett innehåller:

Aktiv substans:

Cefalexin (som cefalexinmonohydrat) 300 mg

Cefalexin (som cefalexinmonohydrat) 750 mg

Hjälpämnen:

Rund beige, smaklig tablett med brytskåra.

Tabletten kan delas i två eller fyra lika stora delar.

Farmakodynamiska egenskaper

Cefalosporin hämmar nukleopeptidsyntesen i bakteriens cellvägg. Cefalosporiner interfererar med transpeptideringen genom att acetylera enzymet som därmed inte kan korslänka muraminsyrainnehållande peptidoglukankedjor. Hämning av biosyntesen av det material som bygger upp cellväggen resulterar i en defekt cellvägg och därmed osmotiskt instabila protoplaster. Den kombinerade effekten resulterar i celldöd och filamentformering

Cefalexin är verksamt mot Grampositiva bakterier som Streptococcus spp. och Staphylococcus spp (inkluderat penicillin-resistenta stammar) och Gramnegativa bakterier som Proteus mirabilis samt vissa stammar av Escherichia coli, och Klebsiella spp. 

Cefalexin är verksamt mot meticillinkänsliga stafylockocker, inkluderat penicillinresistenta stammar. Cefalexin är inte verksamt mot meticillinresistenta stafylokocker.

Cefalexin är verksamt mot de flesta betalaktamas producerande Grammpositiva bakterierna och har moderat aktivitet mot vissa Gramnegativa Enterobacteriaceae som producerar betalaktamas via icke överförbar (kromosomal) resistens samt mer svårodlade Gramnegativa bakterier.

Resistens överförs via plasmider eller på kromosomal väg.

Cefalexin utövar en tidsberoende baktericid effekt mot Staphylococcus spp och Pasteurella multocida.

CLSI veterinära brytpunkter för cefalexin finns tillgängliga för hud- och mjukdelsinfektioner hos hund orsakade av Staphylococcus aureus, Staphylococcus intermedius, ß-hemolyserande streptokocker samt Escherichia coli. (CLSI, Juli 2013)

• Känsliga: ≤ 2 µg/mL

• Resistenta: ≥ 8 µg/mL

Resistens mot cefalexin kan uppkomma genom en av följande mekanismer. Den vanligaste formen av resistens hos Gramnegativa bakterier är bildandet av betalaktamaser (cefalosporinas) vilka inaktiverar antibiotika. En annan mekanism är en minskad affinitet för PBP (penicillinbindande proteiner) för betalaktamantibiotika, vilket ofta är fallet för betalaktamresistenta Grampositiva bakterier. Slutligen kan en aktivering av effluxpumpar som leder till att antibiotika stöts bort från cellväggen och en förändrad jonisationsgrad i cellväggen som leder till minskad passiv diffusion av antibiotika genom cellväggen, sammantaget bidra till att öka graden av fenotypsik resistens hos en bakterie.

Korsresistens (omfattande samma resistensmekanismer) som existerar mellan antibiotika tillhörande betalaktamgruppen är välkänt och beror på strukturella likheter inom gruppen. Korsresistensen medieras av betalaktamasenzymer, strukturförändringar i porer eller variationer i effluxpumpar. Co-resistens (omfattande andra resistensmekanismer) har beskrivits hos E.coli som kan bära plasmider innehållande flera olika resistensgener.

Farmakokinetiska egenskaper

Plasmakoncentrationer av cefalexin har uppmätts hos beaglehundar inom 30 minuter efter administrering av den rekommenderade dosen om 15 mg per kg kroppsvikt. Maximal plasmakoncentration 21,2 µg/ml uppmättes efter 1,33 timmar. Biotillgängligheten är över 90%.

Cefalexin detekterades till och med 24 timmar efter administrering. De första urinproverna togs inom 2 till 12 timmar där maximala koncentrationer av cefalexin på 430 till 2758 µg/ml uppmättes inom 12 timmar.

Efter en upprepad oral administrering av samma dos 2 gånger per dag under 7 dagar uppmättes maximala plasmakoncentrationer på 20 µg/ml 2 timmar efter administrering. Under hela behandlingsperioden uppehölls koncentrationen över 1 µg/ml. Den genomsnittliga halveringstiden är 2 timmar. Två timmar efter behandling var koncentrationen i hud mellan 5,8 till 6,6 µg/g.

För behandling av bakteriella hudinfektioner hos hund (inklusive djupa och ytliga pyodermier) orsakade av cefalexinkänsliga mikroorganismer.

För behandling av urinvägsinfektioner hos hund (inklusive nefrit och cystit) orsakade av cefalexinkänsliga mikroorganismer.

Använd inte vid känd överkänslighet mot penicilliner, cefalosporiner eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte vid svår njursvikt.

Använd inte till kanin, marsvin, hamster eller ökenråtta.

Användning av läkemedlet ska om möjligt baseras på bestämningar av känslighet för antibiotika. Officiella och lokala riktlinjer beträffande korrekt användning av antibakteriella medel bör beaktas.

Liksom för andra antibiotika vilka i huvudsak elimineras via njurarna, kan systemisk ackumulering uppkomma vid nedsatt njurfunktion. Vid känd nedsatt njurfunktion skall dosen reduceras.

Användning av Therios 300 mg tabletter till hundar som väger mindre än 2,5kg eller Therios 750 mg tabletter till hundar som väger mindre än 6 kg rekommenderas inte.

Användning av läkemedlet på annat sätt än vad som anges i denna produktresumé kan öka förekomsten av bakterier resistenta mot cefalexin och kan minska effekten av behandling med andra betalaktamantibiotika på grund av möjlig korsresistens.

Säkerheten är inte fastställd för hjälpämnet ammoniumglycyrrhizat till hundar yngre än 1 år.

Dräktighet och laktation:

Använd inte under dräktighet eller laktation.

Hund:

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Oral användning.

15 mg per kg kroppsvikt 2 gånger dagligen (motsvarande 30 mg per kg kroppsvikt per dag)

under:

- 14 dagar vid urinvägsinfektion

- minst 15 dagar vid ytlig infektiös dermatit

- minst 28 dagar vid djup infektiös dermatit

Vid allvarliga eller akuta tillstånd kan dosen med säkerhet fördubblas till 30 mg per kg kroppsvikt 2 gånger dagligen.

För exakt dosering kan tabletterna delas i halvor eller fjärdedelar.

En ökning av dos eller behandlingstid skall alltid föregås av en risk/nyttabedömning gjord av den förskrivande veterinären.

För att säkerställa att rätt dos ges bör kroppsvikten fastställas så noggrant som möjligt.

Hundar äter ofta Therios tabletter självmant, men tabletterna kan även krossas eller blandas i en liten mängd foder omedelbart före utfodring.

Blandbarhet

Ej relevant.

Ej relevant.

Ej relevant.

För att säkerställa effekten skall produkten inte användas i kombination med bakteriostatiskt verkande antibiotika.

Samtidig användning av första generationens cefalosporiner och aminoglykosidantibiotika eller diuretika som furosemid, kan öka risken för njurtoxicitet.

Djurstudier med 5 gånger den rekommenderade dosen, 15 mg/kg 2 gånger dagligen, visade att cefalexin tolererades väl.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Cefalosporiner kan ge upphov till sensibilisering (allergi) vid injektion, inandning, förtäring eller hudkontakt. Känslighet mot penicilliner kan ge upphov till korssensibilisering mot cefalosporiner och vice versa.

Allergiska reaktioner mot dessa substanser kan i vissa fall vara allvarliga.

1. Personer med känd överkänslighet mot cefalosporiner ska undvika kontakt med läkemedlet.

2. Hantera läkemedlet med stor försiktighet för att undvika exponering. Vidtag rekommenderade försiktighetsåtgärder. Tvätta händerna efter hantering.

3. Om du efter exponering utvecklar symtom som hudutslag, uppsök läkare och visa denna varning. Svullnad av ansikte, läppar, ögon eller andningsbesvär är allvarligare symtom som kräver snabb läkarvård.

Vid oavsiktligt intag, i synnerhet om det gäller barn, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning 3 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning 48 timmar.

Oanvända delade tabletter ska kasseras efter 48 timmar.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25 °C

Delade tabletter förvaras i blisterförpackningen

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedlet ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).