Varje ml innehåller:

Aktivt substans:

Detomidin 6,4 mg

(motsvaraande 7,6 mg detomidinhydroklorid)

Hjälpämnen:

Farmakodynamiska egenskaper

Den aktiva substansen hos läkemedlet är detomidin. Den kemiska formeln är 4-(2,3-dimetylbenzyl) imidazolhydroklorid. Detomidin är en alfa-2-adrenoceptoragonist med en central effekt som förhindrar överföringen av noradrenalinöverförda nervimpulser. Djurets medvetandenivå sänks och smärttröskeln ökar. Verkningstiden och sederingnivån är beroende av doseringen. I de undersökningar som har genomförts med den rekommenderade dosen på 40 mikrog/kg med gel, har tiden för sederingens påbörjan varit uppskattningsvis 30-40 min och sederingens varaktighet 2-3 timmar. När detomidin administreras, minskar hjärtfrekvensen. En tillfällig ändring av konduktiviteten i hjärtmuskeln kan förekomma, vilket yttrar sig som partiella atrioventikulära och sinoatriella block. Andningsfrekvensen sänks marginellt. För vissa hästar kan svettningar, salivutsöndring och lätta muskeldarrningar förekomma. Partiell, övergående penisprolaps kan förekomma hos hingstar och valacker. Blodglukoskoncentrationen kan ökas tillfälligt.

Farmakokinetiska egenskaper

Vid en dos på 40 mikro mikrog/kg av läkemedlet, var genomsnittligt C_max 4,3 ng/ml och t_max var 1,83 timmar (intervall från 1 till 3 timmar). Efter sublingual administrering visades tydliga kliniska tecken på sedering ca 30 minuter efter dosering.

Biotillgängligheten för detomidin som administreras som gel under hästens tunga är ungefär 22%. Om läkemedlet sväljs minskas, biotillgängligheten avsevärt.

Eliminering av detomidin sker genom metabolism med en halveringstid på ungefär 1,25 timmar. Metaboliter av läkemedlet elimineras huvudsakligen via urinen.

Sedering för att underlätta icke-invasiva veterinärmedicinska undersökningar och behandlingar (t.ex. införande av magsond, röntgen, tandvård) och lättare skötselåtgärder som att klippa eller sko hästen.

Använd inte till allvarligt sjuka djur med hjärtsvikt eller nedsatt lever- eller njurfunktion.

Använd inte i kombination med intravenös behandling med potentierade sulfonamider (trimetoprim-sulfa).

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Hästar som närmar sig eller befinner sig i endotoxisk eller traumatisk chock, eller hästar som lider av hjärtsjukdomar, långt framskriden lungsjukdom eller feber bör endast behandlas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Skydda behandlande hästar från extrema temperaturer. Vissa hästar, även om de verkar vara djupt sederade, kan fortfarande reagera på extern stimulans.

Föda och vatten bör inte ges innan läkemedlets sederande effekt har klingat av.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Detomidin är en alfa-2-adrenoceptoragonist, som kan orsaka sedering, sömnighet, sänkt blodtryck och bradykardi hos människor.

Produktrester kan finnas i cylindern eller kolven hos doseringssprutan, eller på hästens läppar efter administrering under tungan.

Läkemedlet kan orsaka lokal hudirritation efter långvarig hudkontakt. Undvik kontakt med slemhinnor och hud. Skyddsutrustning i form av ogenomträngliga handskar ska användas för att förhindra hudkontakt. Eftersom sprutan kan vara indränkt med läkemedlet efter användningen, bör sprutan försiktigt återförslutas och på nytt placeras i den yttre förpackningen för bortskaffning. I händelse av exponering, skölj exponerad hud och/eller slemhinnor omedelbart och noggrant.

Undvik ögonkontakt och i händelse av oavsiktlig kontakt, skölj i riktligt med rent vatten. Om symptom uppstår, uppsök läkare.

Gravida kvinnor bör undvika kontakt med läkemedlet. Uterina kontraktioner och nedsatt blodtryck hos fostret kan uppträda efter systemisk exponering av detomidin.

I händelse av oavsiktligt oralt intag eller långvarig kontakt med slemhinnor, uppsök läkare och visa bipacksedeln.KÖR INTE BIL, eftersom sedering och blodtrycksförändringar kan förekomma.

Till läkaren: Detomidin är en alfa-2-adrenoceptoragonist som endast är avsedd för användning på djur. Rapporterade symptom efter ofrivillig human exponering omfattar sömnighet, lågt blodtryck, högt blodtryck, bradykardi, stickningar, domning, smärta, huvudvärk, dåsighet, dilaterade pupiller och kräkningar. Behandlingen bör vara understödjande med lämplig intensivbehandling.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Andra försiktighetsåtgärder:

Ssprutan får endast användas en gång. Delvis använda sprutor ska kasseras.

Dräktighet:

Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Laboratoriestudier på råttor och kaniner har inte gett några belägg för teratogena, fosterskadande eller modertoxiska effekter.

Laktation:

Detomidin utsöndras i spårbara mängder i mjölken. Skall endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Häst:

¹ till följd av förändringar i konduktiviteten hos hjärtmuskeln

² på grund av långvarig sänkning av huvudet under sederingen

³ av huvudet och ansiktet

⁴ på grund av långvarig sänkning av huvudet under sederingen

⁵ kan observeras 2 till 4 timmar efter behandlingen

⁶ partiell, övergående, hos hingstar och valacker

⁷ mild, på grund av hämning av tarmarnas motilitet

⁸ övergående

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Sublingual användning.

Läkemedlet administreras under tungan med 40 -g/kg. Doseringssprutan levererar läkemedlet i omgångar på 0,25 ml. Följande doseringstabell tillhandahåller doseringsvolymen som bör administreras för motsvarande kroppsvikt i omgångar på 0,25 ml.

Doseringsinstruktioner:

Ta på ogenomträngliga handskar och ta fram sprutan ur ytterkartongen. Samtidigt som du håller i kolven, vrid ringblockeringen på kolven tills ringen kan röra sig fritt upp och ner längs kolven. Positionera ringen på ett sådant sätt att sidan närmast cylindern är vid önskad volymmarkering. Vrid ringen för att säkra den på plats.

Se till att hästens mun inte innehåller något foder. Avlägsna skyddet från sprutans spets och spara för att kunna sätta tillbaka skyddet. För in sprutspetsen i hästens mun från sidan av munnen och placera sprutspetsen under tungan i nivå med mungipan. Tryck ned kolven tills ringblockeringen får kontakt med cylindern så att läkemedlet sprutas in under tungan.

Ta ut sprutan ur hästens mun, sätt tillbaka skyddet på sprutan och lägg tillbaka den i den yttre förpackningen för kassering. Ta av och släng handskarna eller skölj dem i rikligt med vatten.

Vid en betydande feldosering eller sväljning av läkemedlet (t.ex. att hästen spottar ut läkemedlet eller sväljer mer än uppskattningsvis 25 % av den administrerade dosen), bör man försöka att ersätta den förlorade delen omedelbart med noggrannhet så att överdosering undviks. För djur hos vilka den administrerade dosen resulterar i otillräcklig sederingslängd för att kunna fullfölja det avsedda ingreppet, kan det hända att återadministrering av läkemedlet

inte är praktisk under ingreppet eftersom den transmukosala absorberingen är för långsam för att förstärka sederingseffekten. Vid sådana tillfällen, kan kanske en läppbrems underlätta. Alternativt kan en veterinär administrera ytterligare injicerbara sedativa läkemedel i enlighet med sitt kliniska omdöme.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas skall detta veterinärmedicinska läkemedel inte blandas med andra veterinärmedicinska läkemedel.

Kött och slaktbiprodukter: noll dygn.

Mjölk: noll timmar.

Detomidin förstärker effekten hos andra sedativa läkemedel och anestesimedel. Intravenösa potentierade sulfonamider, bör inte användas hos sederade eller sövda djur, eftersom potentiellt fatala hjärtarytmier kan uppstå.

Överdosering visar sig huvudsakligen genom fördröjd återhämtning från sederingen. Om återhämtningen fördröjs, bör det säkerställas att djuret kan återhämta sig på ett lugnt och varmt ställe.

Effekterna av detomidin kan elimineras med hjälp av en specifik antidot, atipamezol, en alfa-2-adrenoceptorantagonist.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Till skillnad från de flesta orala veterinärmedicinska läkemedel, är det inte meningen att detta läkemedlet ska sväljas. Istället ska den placeras under hästens tunga. När läkemedlet har administrerats, bör djuret få vila på en lugn plats. Innan någon åtgärd påbörjas, bör sederingen ha fått tillräckligt med tid för att verka (ungefär 30 minuter).

Hållbarhet i oöppnad förpackning är: 3 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara sprutan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Sprutan får endast användas en gång. Delvis använda sprutor ska kasseras.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).