1 LÄKEMEDLETS NAMN

Diclofenac Orifarm 11,6 mg/g gel.

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 gram Diclofenac Orifarm gel innehåller 11,6 mg (1,16%) diklofenakdietylamin, vilket motsvarar 10 mg diklofenaknatrium.

Hjälpämne med känd effekt: Propylenglykol 50 mg/g

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3 LÄKEMEDELSFORM

Gel.

En vit gel.

4 KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Terapeutiska indikationer

För symtomatisk behandling av lokal smärta med lindrig till måttlig intensitet i samband med inflammation eller muskel- eller ledskada.

4.2 Dosering och administreringssätt

Dosering

Patienten bör konsultera läkare om behandlingen inte givit avsedd lindring efter behandling i 7 dagar eller om symptomen förvärras.

Vuxna och ungdomar som är äldre än 14 år

Diclofenac Orifarm-gel appliceras på det berörda området 3 till 4 gånger om dagen och masseras försiktigt in i huden. Mängden gel beror på storleken på det berörda området. 2 till 4 g Diclofenac Orifarm (motsvarande 6–12 cm gel) räcker till behandling av en yta på 400–800 cm². Maximal daglig dos är 16 g gel. Tvätta händerna efter att du har applicerat gelen om inte de berörda områdena är på händerna.

Pediatrisk population

Barn under 14 år

Diclofenac Orifarm rekommenderas inte till barn under 14 år på grund av begränsade data avseende effekt och säkerhet (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer).

Äldre

Ingen dosjustering krävs.

Administreringssätt

Endast for kutant bruk.

4.3 Kontraindikationer

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

• Överkänslighet mot acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur (NSAID).

• Patienter som fått symptom på angioödem, astma, urtikaria eller akut rinit vid intag av acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur (NSAID).

• Tredje trimestern av graviditeten (se avsnitt 4.6)

• Gelen ska inte användas av barn och ungdomar under 14 år.

4.4 Varningar och försiktighet

Direkt solljus, även solarium, bör undvikas under behandlingen och 2 veckor därefter då risk för fotosensibilitetsreaktioner inte kan uteslutas.

Den rekommenderade tiden för behandling ska inte överskridas, på grund av att risken för utveckling av kontaktdermatit ökar med tiden.

Behandlingen avbrytes om utslag uppträder efter applicering.

Risken för systemiska biverkningar (biverkningar som förekommer vid användning av systemiska former av diklofenak) ska övervägas om Diclofenac Orifarm gel används vid högre doser, på större hudparti och under längre period än rekommenderat (se avsnitt 4.2). Gelen bör därför användas med försiktighet av patienter med nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion såväl som av patienter med aktiva peptiska sår i magsäck eller tolvfingertarm.

Gelen ska inte användas på patologiskt förändrad hud, t ex eksem, akne, infekterad hud eller öppna sår.

Kontakt med ögon och slemhinnor skall undvikas och läkemedlet får under inga omständigheter intas peroralt.

Diclofenac Orifarm gel får ej användas tillsammans med lufttäta förband. Överansträngda leder kan stöttas med bandage, men lindningen får ej vara så hård att blodcirkulationen stryps.

Samtidig bruk av Diclofenac Orifarm och NSAID kan öka risken för systemiska biverkningar och därför bör kombinationen ges med försiktighet.

NSAID ska ges med försiktighet till äldre patienter eftersom denna grupp har en ökad risk att få systemiska biverkningar.

Gelen innehåller 50 mg/g propylenglykol som kan ge hudirritation.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

På grund av den ringa systemiska absorptionen av diklofenak vid kutan gelbehandling är interaktioner av denna typ osannolika.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Systemiska koncentrationer av diklofenak är lägre efter topikal administrering, jämfört med perorala beredningar. Följande rekommendationer gäller beredningsformer (NSAID) som leder till ett systemiskt upptag:

Den hämmande effekten på prostaglandinsyntesen kan påverka graviditet och/eller embryo-/fosterutveckling negativt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och missbildningar av hjärtat och gastroschis efter behandling med prostaglandinsynteshämmare tidigt i graviditeten. Den absoluta risken för kardiovaskulära missbildningar ökade från mindre än 1 % upp till ca 1,5 %. Risken tros öka med en högre dos och längden på behandlingen. I djurförsök har behandling med prostaglandinsynteshämmare resulterat i ökad pre- och postimplantationsförlust och högre embryo-/fosterdödlighet. Dessutom har ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära missbildningar, rapporterats hos djur som exponerats för prostaglandinsynteshämmare under den organbildande tiden. Under den första och andra trimestern av graviditeten ska Diclofenac Orifarm användes endast då det är absolut nödvändigt. Om diklofenak används av en kvinna som försöker bli gravid, eller under första och andra trimestern av graviditeten bör dosen och längden på behandlingen ska vara så låg och kort som möjligt.

Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för:

• hjärt- och lungtoxicitet (med för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertoni)

• njurdysfunktion som kan utvecklas till njursvikt med oligohydramnios

Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta modern och fostret för:

• förlängning av blödningstiden på grund av en hämmande effekt på trombocytaggregationen, som kan förekomma även vid mycket låga doser.

• hämning av livmodersammandragningar vilket kan medföra fördröjt och förlängt värkarbete

Mot bakgrund av informationen ovan är Diclofenac Orifarm kontraindicerad under graviditetens tredje trimester.

Amning

Liksom andra NSAID passerar diklofenak över i bröstmjölk i små mängder. Risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser till modern. På grund av en brist på kontrollerade studier på ammande kvinnor bör dock produkten endast användas under amning efter läkarordination.

Diclofenac Orifarm får inte appliceras på den ammande moderns bröst eller någon annanstans på stora hudytor eller under en längre tid (se avsnitt 4.4).

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Diclofenac Orifarm gel har ingen effekt på förmågan att köra bil eller sköta maskiner.

4.8 Biverkningar

Biverkningarna listas nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som:

Mycket vanliga (≥1/10), Vanliga (≥1/100 till <1/10), Mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100), Sällsynta (≥1/10000 till <1/1000), Mycket sällsynta (<1/10000), och Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Biverkningar som observerats efter godkännandet för försäljning är rapporterade på frivillig basis i en okänd population, frekvensen av dessa biverkningar är inte känd men är sannolikt sällsynta eller mycket sällsynta.

Det finns en risk för systemiska reaktioner vid långtidsbehandling (> 3 veckor) eller när stora hudområden behandlas (t.ex. en yta på över 600 cm²). Reaktioner som magont, dyspepsi, störningar i magsäck och njurar kan förekomma.

4.9 Överdosering

På grund av den låga systemiska absorptionen av kutant diklofenak är överdosering osannolik.

Om man sväljer diklofenak-gel kan samma biverkningar förekomma som med systemisk diklofenak (1 tub på 100 g innehåller motsvarande 1000 mg diklofenaknatrium). Om signifikanta systemiska reaktioner förekommer ska samma försiktighetsåtgärder vidtas som vid en överdos av NSAID-läkemedel. Fortsatt behandling ska ske om det är kliniskt motiverat eller i enlighet med nationella riktlinjer om sådana finns.

5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antiinflammatoriska medel, icke-steroider för utvärtes bruk.

ATC-kod: M02AA

Diklofenak är ett antiinflammatoriskt medel av icke-steroid natur (NSAID) med smärtstillande, inflammationshämmande och febersänkande egenskaper. Den hämmande effekten på prostaglandinsyntesen via cyklooxygenas 2 (COX-2) är den primära verkningsmekanismen för diklofenak. Diclofenac Orifarm rekommenderas endast för kutant bruk.

Kliniskt data från studier på patienter med akut nacksmärta har visat att diklofenak gel 1,16% lindrar akut smärta en timme efter den första appliceringen (p<0,0001 jämfört med placebo). Efter två dagars behandling fick 94% av patienterna effekt av diklofenak gel 1,16% jämfört med 8% av patienterna i placebogruppen (p<0,0001). Smärtfrihet och rörlighet uppnåddes efter fyra dagars behandling med diklofenak gel 1,16% (p<0,0001 jämfört med placebo).

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Mängden diklofenak som absorberas systemiskt från diklofenak gel står i proportion till det behandlade områdets storlek och beror både på den applicerade totaldosen och hudens fuktighetsgrad. Absorptionen motsvarar ca 6 % av diklofenakdosen vid kutan applicering av 2,5 g diklofenak gel på 500 cm² hud enligt bestämning av den totala elimineringen via njurarna, jämfört med diklofenak tabletter. Tio timmars ocklusion medför en trefaldig ökning av absorptionen av diklofenak.

Distribution

Koncentrationen av diklofenak har uppmätts i plasma, synovialvävnad och synovialvätska efter kutan administrering av diklofenak gel på hand- och knäleder. Den maximala plasmakoncentrationen är ca 100 gånger mindre än vid peroral administrering av motsvarande mängd diklofenak. Diklofenak är till 99,7 % bundet till serumproteiner, huvudsakligen albumin (99,4 %).

Metabolism

Biotransformationen av diklofenak omfattar delvis glukuronidering av den intakta molekylen, men huvudsakligen enkel och multipel hydroxylering. Detta resulterar i flera fenolmetaboliter, av vilka flertalet konverteras till glukuronidkonjugat. Två av dessa fenolmetaboliter är biologiskt aktiva, men i mycket mindre grad än diklofenak.

Eliminering

Total clearance av diklofenak från plasma är 263 ± 56 ml/min. Den terminala halveringstiden i plasma är 1-2 timmar. Fyra av metaboliterna, inklusive de två aktiva, har likaledes kort halveringstid i plasma på 1-3 timmar. En metabolit, 3'-hydroxy-4'-metoxy-diklofenak, har längre halveringstid men är praktiskt taget inaktiv. Ungefär 60 % av den administrerade dosen utsöndras via urinen i form av metaboliter. Mindre än 1 % utsöndras som oförändrad substans. Resten av dosen elimineras som metaboliter i galla och faeces.

Nedsatt njurfunktion

Ingen ackumulering av diklofenak eller dess metaboliter kan förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Hos patienter med kronisk hepatit eller okompenserad cirros är kinetiken och metabolismen av diklofenak densamma som hos patienter utan leversjukdom.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa. Diklofenak gel 11,6 mg/g tolererades väl i ett antal studier. Ingen risk för fototoxicitet har påvisats och diklofenakinnehållande gel orsakar inte hudsensibilisering. Diklofenak har inte påvisat någon påverkan på fertilitet hos han eller hon råttor.

6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Karbomer

Kokoylkaprylokaprat

Dietylamin

Isopropylalkohol

Makrogolcetostearyleter

Flytande paraffin

Propylenglykol

Renat vatten

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

3 år

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Tub:

Aluminiumtub med PP skruvkork

Förpackningsstorlekar:

50, 100 eller 2x100 g.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

DK-5260 Odense S

Danmark

8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

45481

9 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Första godkännandet: 2011-09-16

10 DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-06-03