Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Vissa förpackningar receptfria

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Zyrlex®


ReceptstatusFörmånsstatus
Macure

Filmdragerad tablett 10 mg
(vit avlång med brytskåra och prägling Y-Y)

Antihistamin H1-antagonist

Aktiv substans:
ATC-kod: R06AE07
Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2016-07-06.

Indikationer

Cetirizindihydroklorid 10 mg filmdragerade tabletter är indicerat för vuxna och barn från 6 år:

  • för lindring av nasala symtom och ögonsymtom på säsongsbunden och perenn allergisk rinit.

  • för lindring av symtom på kronisk idiopatisk urtikaria.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll, hydroxizin eller något piperazinderivat.


Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 10 ml/min.

Dosering

10 mg (1 tablett) 1 gång dagligen.


Särskilda patientgrupper

Äldre: Data indikerar inte att minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion.


Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion: Det finns inga data för att dokumentera effekt/säkerhets-förhållandet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom cetirizin huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt Farmakokinetik), ska doseringsintervallen justeras individuellt med hänsyn till njurfunktion i de fall där ingen alternativ behandling kan ges. Justera dosen i enlighet med tabellen nedan. För att använda doseringstabellen behövs en beräkning av patientens kreatininclearance (CLcr) i ml/min.

CLcr (ml/min) kan beräknas från serumkreatinin (mg/dl) med hjälp av följande formel:


Formel för beräkning av kreatininclearance


Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion:

Grupp

Kreatininclearance (ml/min)

Dos och frekvens

Normal

≥80

10 mg en gång dagligen

Lätt

50 – 79

10 mg en gång dagligen

Måttligt

30 – 49

5 mg en gång dagligen

Allvarligt

<30

5 mg varannan dag

Njursjukdom i slutstadiet – Patienter som genomgår dialys

<10

Kontraindicerat

Patienter med nedsatt leverfunktion

Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion. Patienter med nedsättning av både lever- och njurfunktion rekommenderas dosjustering (se ovan; patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion).


Pediatrisk population

Tablettformuleringen ska inte användas till barn under sex år eftersom nödvändiga dosjusteringar inte är möjliga.


Barn 6 till 12 år: 5 mg två gånger dagligen (en halv tablett två gånger dagligen).


Ungdomar över 12 år: 10 mg en gång dagligen (1 tablett).


För barn med nedsatt njurfunktion justeras dosen individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.


Patienter med nedsättning av både lever- och njurfunktion
Dosjustering rekommenderas (se Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion ovan).


Administreringssätt

Tabletterna ska sväljas med ett glas vätska.

Varningar och försiktighet

Vid terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0,5 g/l). Försiktighet rekommenderas ändå vid samtidigt intag av alkohol.


Försiktighet bör iakttas hos patienter med predisponerande faktorer för urinretention (såsom ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) eftersom cetirizin kan öka risken för urinretention.


Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och risk för konvulsioner.


Resultatet för allergitester på hud kan påverkas av antihistaminer och ett behandlingsuppehåll på 3 dagar krävs innan testet utförs.


Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda cetirizin filmdragerade tabletter: Galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.


Pruritus och/eller urtikaria kan uppstå när cetirizinbehandling avslutas, även om dessa symtom inte var närvarande före behandlingsstart. I vissa fall kan symtomen vara intensiva och kräva att behandlingen återstartas. Symtomen bör försvinna när behandlingen återstartas.


Pediatrisk population

De filmdragerade tabletterna rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna formulering inte är anpassad för nödvändig dosjustering. En barnanpassad formulering av ceterizin rekommenderas.

Interaktioner

På grund av cetirizins profil beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med detta antihistamin. Faktiskt har varken farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner rapporterats i läkemedelsinteraktionsstudier, i synnerhet inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).


Graden av absorption av cetirizin minskas inte av mat även om absorptionshastigheten minskas.


Hos känsliga patienter kan ett samtidigt alkoholintag eller intag av andra CNS-dämpande medel orsaka ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestationsförmåga, trots att ceterizin inte potentierar effekten av alkohol (0,5 g/l i blodet).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Insamlade data från gravida som använt cetirizin tyder inte på ökad risk för toxicitet för modern eller embryo-/fosterutvecklingen. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för påverkan på graviditet, embryo/fosterutveckling, nedkomst eller postnatal utveckling. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning till gravida kvinnor.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Cetirizin utsöndras till bröstmjölk i koncentrationer som motsvarar 25%-90% av dem som uppmätts i plasma, beroende på provtagningstid efter administrering. Därför bör försiktighet iakttas vid förskrivning till ammande kvinnor.

Fertilitet

Begränsade data för påverkan på fertilitet hos människa finns tillgängliga, men inga problem med säkerheten har identifierats. Djurexperimentella data visar inte på säkerhetsproblem vid mänsklig reproduktion.

Trafik

Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och monteringsprestation har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg.


Patienter som känner sig sömniga bör undvika att köra bil, deltaga i potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner. De bör inte överskrida rekommenderad dos och bör beakta sin respons på läkemedlet.

Biverkningar

Kliniska studier

  • Översikt

Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dos har små oönskade effekter på CNS, inklusive dåsighet, trötthet, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal CNS-stimulering rapporterats.


Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H1-receptorer och är relativt fritt från antikolinerg aktivitet, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.


Tillfällen med onormal leverfunktion med förhöjda leverenzymer följt av förhöjt bilirubin har rapporterats. Detta upphör oftast vid avbrytande av behandlingen med cetirizindihydroklorid.

  • Lista över biverkningar

Kliniska prövningar

Dubbelblinda kontrollerade kliniska prövningar som jämfört cetirizin med placebo eller andra antihistaminer vid rekommenderad dos (10 mg dagligen för cetirizin), för vilka kvantifierade säkerhetsdata finns tillgängliga, inkluderade mer än 3200 personer som exponerats för cetirizin. Från dessa poolade data rapporterades följande biverkningar för cetirizin 10 mg, i de placebokontrollerade studierna, med frekvenser på 1,0% eller mer:

Biverkning (WHO-ART)

Cetirizin 10 mg

(n = 3260)

Placebo

(n = 3061)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Trötthet

1,63 %

0,95 %

Centrala och perifera nervsystemet

Yrsel

Huvudvärk

1,10 %

7,42 %

0,98 %

8,07 %

Magtarmkanalen

Buksmärta

Muntorrhet

Illamående

0,98 %

2,09 %

1,07 %

1,08 %

0,82 %

1,14 %

Psykiska störningar

Sömnighet

9,63 %

5,00 %

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Faryngit

1,29 %

1,34 %

Sömnighet, som visserligen förekom statistiskt sett oftare i cetirizingruppen än placebogruppen, var mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos friska, unga försökspersoner.


Pediatrisk population


Biverkningar med frekvenser på 1% eller mer hos barn i åldern 6 månader till 12 år, som ingått i placebokontrollerade kliniska prövningar, är:

Biverkning (WHO-ART)

Cetirizin 10 mg

(n = 1656)

Placebo

(n = 1294)

Magtarmkanalen

Diarré

1,0 %

0,6 %

Psykiska störningar

Sömnighet

1,8 %

1,4 %

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Rinit

1,4 %

1,1 %

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Trötthet

1,0 %

0,3 %

Erfarenhet efter marknadsföringen

Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och som angetts ovan har följande biverkningar rapporterats efter marknadsföringen.


Biverkningar definieras enligt MedDRA-klassificering av organsystemet och med beräknad frekvens baserat på erfarenhet efter marknadsföringen.


Frekvensen definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100); sällsynta (≥1/10 000 till <1/1000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

  • Blodet och lymfsystemet
    Mycket sällsynta: Trombocytopeni

  • Immunsystemet
    Sällsynta: Överkänslighet
    Mycket sällsynta: Anafylaktisk chock

  • Metabolism och nutrition
    Ingen känd frekvens: ökad aptit

  • Psykiska störningar
    Mindre vanliga: Agitation
    Sällsynta: Aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia
    Mycket sällsynta: Tics
    Ingen känd frekvens: Självmordstankar

  • Centrala och perifera nervsystemet
    Mindre vanliga: Parestesi
    Sällsynta: Konvulsioner
    Mycket sällsynta: Dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi
    Ingen känd frekvens: Amnesi, minnesförsämring

  • Ögon
    Mycket sällsynta: Ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris

  • Öron och balansorgan
    Ingen känd frekvens: Vertigo

  • Hjärtat
    Sällsynta: Takykardi

  • Magtarmkanalen
    Mindre vanliga: Diarré

  • Lever och gallvägar
    Sällsynta: Onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliskt fosfatas, γ-GT och bilirubin)

  • Hud och subkutan vävnad
    Mindre vanliga: Klåda, utslag
    Sällsynta: Urtikaria
    Mycket sällsynta: Angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag

  • Njurar och urinvägar
    Mycket sällsynta: Dysuri, enures
    Ingen känd frekvens: Urinretention

  • Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
    Mindre vanliga: Asteni, sjukdomskänsla
    Sällsynta: Ödem

  • Undersökningar
    Sällsynta: Viktökning

Beskrivning av utvalda biverkningar

Pruritus (intensiv klåda) och/eller urtikaria har rapporterats efter cetirizinbehandling avslutats.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Symtom

Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till CNS-effekter eller med effekter som tyder på en antikolinerg effekt.

Biverkningar som observerats efter intag av minst fem gånger rekommenderad dos är konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, dåsighet, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.


Behandling

Det finns inget känt motgift mot cetirizin.

Vid överdos rekommenderas symtomatisk och understödjande behandling. Ventrikeltömning bör övervägas om intaget skett nyligen.

Cetirizin elimineras inte effektivt vid hemodialys.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Cetirizin, en human metabolit av hydroxizin, är en potent och selektiv antagonist till perifera H1-receptorer. Receptorbindningsstudier in vitro har inte visat någon mätbar affinitet till annat än H1-receptorer.


Farmakodynamiska effekter

I tillägg till dess anti-H1-effekt har cetirizin visat anti-allergisk aktivitet; vid en dos på 10 mg en eller två gånger dagligen, hämmas senfasrekryteringen av eosinofiler, i huden och konjunktiva hos atopiska personer utsatta för allergenstimulering.


Klinisk effekt och säkerhet

Studier på friska försökspersoner visar att cetirizin vid doser om 5 och 10 mg kraftigt hämmar hudrodnad med kvaddelbildning inducerad av mycket höga histaminkoncentrationer i huden men sambandet med effekt är inte säkerställt.


I en sex-veckors placebokontrollerad studie på 186 patienter med allergisk rinit och samtidig mild till måttlig astma, förbättrade cetirizin 10 mg en gång dagligen rinitsymtomen utan förändring av lungfunktionen. Denna studie stödjer säkerheten vid administrering av cetirizin till patienter med mild till måttlig astma.


I en placebokontrollerad studie orsakade cetirizin, som gavs i en hög daglig dos om 60 mg i sju dagar, ingen statistiskt signifikant ökning av QT-intervallet.


Vid rekommederad dosering har det visats att cetirizin förbättrar livskvaliten för patienter med perenn och säsongsbunden allergisk rinit.


Pediatrisk population

I en 35-dagarsstudie på barn i åldern 5-12 år hittades ingen tolerans för cetirizins antihistamineffekt (dämpning av hudrodnad med kvaddelbildning). När behandling med cetirizin avslutas efter upprepad dosering, återfår huden sin normala histaminreaktivitet inom 3 dagar.

Farmakokinetik

Absorption

Maximal plasmakoncentration vid steady-state är ca 300 ng/ml och uppnås inom 1,0 ± 0,5 h. Distributionen av farmakokinetikparametrar som maximal plasmakoncentration (Cmax) och AUC är unimodal. Absorptionen av cetirizin minskar inte med mat även om absorptionshastigheten minskar. Biotillgängligheten är liknande vid administrering av cetirizin som lösningar, kapslar eller tabletter.


Distrubution

Den skenbara distributionsvolymen är 0,50 l/kg. Plasmaproteinbindningen av cetirizin är 93 ± 0,3%. Cetirizin ändrar inte proteinbindningen av warfarin.


Metabolism

Cetirizin genomgår ingen större first-pass-metabolisering.


Elimininering

Den terminala halveringstiden är ungefär 10 timmar och ingen ackumulering har observerats för ceterizin efter 10 mg dagligen i 10 dagar.

Omkring två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrad i urin.


Linjäritet/Icke-linjäritet

Cetirizin visar linjär kinetik i intervallet 5-60 mg.


Patienter med nedsatt njurfunktion: Farmakokinetiken för läkemedlet var liknande hos patienter med lätt nedsättning (kreatininclearance > 40 ml/min) och friska försökspersoner. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70% minskning av clearance jämfört med friska försökspersoner. Patienter som genomgår hemodialys (kreatininclearance < 7 ml/min) som gavs en enstaka oral dos om 10 mg cetirizin hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70% minskning av clearance jämfört med normala försökspersoner. Cetirizin eliminerades dåligt vid hemodialys. Dosjustering är nödvändig hos patienter med måttligt eller allvarligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Dosering).


Patienter med nedsatt leverfunktion: Patienter med kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk och gallcirros) som gavs 10 eller 20 mg cetirizin som en enstaka dos hade 50% ökad halveringstid tillsammans med 40% minskning i clearance jämfört med friska försökspersoner.

Dosjustering är endast nödvändigt hos patienter med nedsatt leverfunktion om nedsatt njurfunktion förekommer samtidigt.


Äldre: Efter en enstaka oral dos om 10 mg ökade halveringstiden med 50% och clearance minskade med 40% hos 16 äldre försökspersoner jämfört med yngre försökspersoner. Minskningen i cetirizinclearance hos dessa äldre försökspersoner verkade ha samband med nedsatt njurfunktion.


Pediatrisk population: Halveringstiden för cetirizin var omkring 6 timmar hos barn 6-12 år och 5 timmar hos barn 2-6 år. Hos barn 6-24 månader är den reducerad till 3,1 timmar.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

Innehåll

Varje filmdragerad tablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid, 66,40 mg laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat, Opadry Y-1-7000 (hydroxipropylmetylcellulosa (E464), titandioxid (E171), makrogol 400).

Egenskaper hos läkemedelsformen

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 10 mg (vit avlång med brytskåra och prägling Y-Y)
7 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF
14 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF
30 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF
100 styck blister (fri prissättning), EF

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av