Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Brufen®


ReceptstatusFörmånsstatus
Abbott

Filmdragerad tablett 400 mg
(vita, stavformiga, filmdragerade, 400, ca 17×8 mm)

Antiflogistikum med analgetisk och antipyretisk effekt

Aktiv substans:
ATC-kod: M01AE01
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Texten nedan gäller för:
Brufen® filmdragerad tablett 200 mg, 400 mg och 600 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2012–08–30.

Indikationer

Reumatoid artrit, artros. Dysmenorré utan organisk orsak. Smärttillstånd av lätt till måttlig intensitet.

Feber hos vuxna och ungdomar.

Barn 6-12 år (>20 kg): Akuta smärttillstånd och feber vid förkylning. Barnindikationerna gäller endast tabletter 200 mg.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne.

Aktivt ulcus ventriculi et duodeni eller anamnes på återkommande gastrointestinalt sår/blödning (två eller flera tydliga episoder av påvisad ulceration eller blödning).

Gravt nedsatt leverfunktion.

Svår hjärtsvikt.

Svår njursjukdom (glomerulusfiltration under 30 ml/minut).

Tillstånd med ökad blödningsbenägenhet.

Gastrointestinal blödning eller perforation i samband med tidigare behandling med NSAID-preparat.

Tredje trimestern av graviditeten.

På grund av korsreaktion ska Brufen inte ges till patienter som fått symtom på astma, rinit eller urtikaria vid intag av acetylsalicylsyra eller andra NSAID-preparat.

Dosering

Behandlingen bör inledas med lägsta förmodade effektiva dos, för att senare kunna justeras med avseende på terapisvar och eventuella biverkningar. Vid långtidsbehandling bör en låg underhållsdos eftersträvas.


Risken för biverkningar kan minimeras genom att använda lägsta effektiva dos under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen.


Vuxna och barn över 12 år:

Reumatiska sjukdomar: 1 tablett 400 mg 3 gånger dagligen eller 1 tablett 600 mg 3 gånger dagligen. Det bör vara minst 4-6 timmar mellan doserna. För att snabbare lindra morgonstelheten kan första dosen ges på fastande mage. Dosen bör reduceras vid njurinsufficiens. Maximal dygnsdos 2 400 mg.

Dysmenorré: 1 tablett 400 mg 1-3 gånger dagligen efter behov. Det bör vara minst 4-6 timmar mellan doserna. Behandlingen påbörjas vid det första tecknet på menstruationsbesvär.

Smärttillstånd av lätt till måttlig intensitet: 1 tablett 200 mg eller 1 tablett 400 mg i engångsdos eller 3-4 gånger dagligen. Det bör vara minst 4-6 timmar mellan doserna. Engångsdoser över 400 mg har inte visats ge ytterligare analgetisk effekt.

Feber hos vuxna och ungdomar:

1 tablett 200 mg eller 1 tablett 400 mg vid behov, 1-3 gånger dagligen.1 tablett 200 mg eller 1 tablett 400 mg vid behov, 1-3 gånger dagligen.

Barn 6-12 år (>20 kg):

Akuta smärttillstånd och feber vid förkylning: 1 tablett 200 mg 1-3 gånger dagligen. Det bör vara minst 4-6 timmar mellan doserna.


Äldre

Äldre har ökad risk för allvarliga konsekvenser av biverkningar. Om det anses nödvändigt att behandla med NSAID, ska lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid eftersträvas. Patienten ska regelbundet kontrolleras med avseende på gastrointestinal blödning under behandling med NSAID. Om njur- eller ­leverfunktionen är nedsatt ska dosen utvärderas individuellt.


Nedsatt njurfunktion

Försiktighet ska iakttagas vid dosering av ibuprofen till patienter med nedsatt njurfunktion. Dosen ska utvärderas individuellt. Dosen ska hållas så låg som möjligt och njurfunktionen följas.


Nedsatt leverfunktion

Försiktighet ska iakttagas vid dosering av ibuprofen till patienter med nedsatt leverfunktion. Dosen ska utvärderas individuellt och hållas så låg som möjligt.


Ta Brufen tabletter tillsammans med ett glas vatten. Brufen tabletter bör sväljas hela utan att tuggas, delas, krossas eller sugas på. Detta för att undvika oralt obehag och svalgirritation.Ta Brufen tabletter tillsammans med ett glas vatten. Brufen tabletter bör sväljas hela utan att tuggas, delas, krossas eller sugas på. Detta för att undvika oralt obehag och svalgirritation.

Varningar och försiktighet

Allmän försiktighet: Risken för biverkningar kan minimeras genom att använda lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid som behövs för att kontrollera symtomen (se Dosering och gastrointestinala och kardiovaskulära effekter nedan).

I likhet med andra NSAID, kan ibuprofen maskera tecken på infektion.

Vissa belägg tyder på att läkemedel som hämmar cyklo-oxygenas/ prostaglandinsyntesen kan orsaka nedsatt fertilitet hos kvinnor genom att påverka ägglossningen. Effekten är reversibel efter avslutad behandling.

Brufentabletter innehåller laktosmonohydrat och ska ej ges till patienter med ärftlig galaktos-intolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.


Kardiovaskulära effekter: Adekvat monitorering och rådgivning krävs för patienter med hypertension och/eller mild till måttlig hjärtsvikt i anamnesen, eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID-behandling.

Kliniska prövningar och epidemiologiska data tyder på att användning av ibuprofen, särskilt i höga doser (2400 mg dagligen) och vid långtidsbehandling, kan medföra en liten ökad risk för arteriella trombotiska händelser (till exempel hjärtinfarkt eller stroke). Epidemiologiska studier tyder sammantaget inte på någon ökad risk för hjärtinfarkt vid användning av ibuprofen i låg dos (t ex ≤1200 mg dagligen).


Patienter med okontrollerad hypertension, hjärtsvikt, etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer arteriell sjukdom och/eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med ibuprofen efter noggrant övervägande. Liknande övervägande bör göras innan längre tids behandling av patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t ex hypertension, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning) påbörjas.


Försiktighet erfordras vid behandling av patienter som haft högt blodtryck och/eller hjärtsvikt, eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med behandling med NSAID.


Gastrointestinal blödning, magsår och perforation: Det finns ett starkt samband mellan dos och allvarlig gastrointestinal blödning. Samtidig behandling med ibuprofen och andra NSAID-läkemedel, inklusive selektiva cyklooxygenas-2- (COX-2)-hämmare ska undvikas.


Äldre patienter har en ökad risk att få biverkningar vid behandling med NSAID, särskilt gastrointestinal blödning och perforation, som kan vara fatala.


Gastrointestinal blödning, ulceration och perforation, som kan vara fatala, har rapporterats vid behandling med alla typer av NSAID och har inträffat oavsett behandlingstid, med eller utan varningssymtom eller tidigare allvarliga gastrointestinala händelser.


Risken för gastrointestinal blödning, ulceration eller perforation är högre vid ökade doser av NSAID hos patienter med anamnesulcus, särskilt om det komplicerats med blödning eller perforation (se Kontraindikationer), och hos äldre patienter. Patienter med ovan nämnda riskfaktorer bör börja behandling på lägsta möjliga dos.


Behandling med slemhinneskyddande läkemedel (t ex misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas för dessa patienter, liksom för patienter som behandlas med låga doser acetylsalicylsyra eller andra läkemedel, som kan öka risken för gastrointestinala biverkningar (se nedan och Interaktioner).


Patienter med anamnes på gastrointestinala biverkningar, särskilt äldre patienter, ska informeras om att vara uppmärksamma på ovanliga symtom från buken (framförallt gastrointestinala blödningar), särskilt i början av behandlingen och att om sådana uppträder ta kontakt med sjukvården.


Försiktighet bör iakttas för patienter som samtidigt behandlas med läkemedel som kan öka risken för ulcerationer eller blödningar, såsom orala kortikosteroider, antikoagulantia såsom warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytaggregationshämmande medel såsom acetylsalicylsyra (se Interaktioner).


Behandling med ibuprofen ska avbrytas om patienten drabbas av gastrointestinal blödning eller ulceration.


NSAID bör ges med försiktighet till patienter med anamnesgastrointestinal sjukdom såsom ulcerös colit och Crohns sjukdom, då dessa tillstånd kan försämras (se Biverkningar).


Renala effekter: Försiktighet bör iakttagas hos dehydrerade patienter.


Liksom för andra NSAID-preparat har administrering av ibuprofen under lång tid resulterat i papillär nekros och andra patologiska förändringar i njuren. Njurtoxicitet har också setts hos de patienter där renala prostaglandiner har en kompensatorisk roll vid bibehållandet av normal renal perfusion. Hos dessa patienter kan administrering av ett NSAID-preparat orsaka en dosberoende minskning av prostaglandinbildningen och, sekundärt, av det renala blodflödet vilket kan orsaka njursvikt. De som löper störst risk för detta är patienter med nedsatt njurfunktion, hjärtsvikt, leverdysfunktion, äldre och patienter som behandlas med diuretika eller ACE-hämmare. Symtomen är vanligtvis reversibla vid utsättande av NSAID-preparatet.


Patienter med gastrointestinala besvär, SLE, hematologiska- eller koagulationsrubbningar och astma bör behandlas med försiktighet och noggrant kontrolleras under behandling med NSAID, eftersom deras tillstånd kan försämras av NSAID.


Hematologiska effekter: Ibuprofen kan hämma trombocytaggregationen och kan därmed orsaka förlängd blödningstid.


Andningssvårigheter: Bronkialspasm kan framkallas hos patienter som har eller tidigare haft bronkialastma eller allergisk sjukdom.


Dermatologiska effekter: Allvarliga hudreaktioner, vissa med fatal utgång, såsom exfoliativ dermatit, Stevens-Johnssons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats i mycket sällsynta fall i samband med användning av NSAID (se Biverkningar). Risken är störst för sådana reaktioner i början av behandlingen, majoriteten av fall har inträffat under första behandlingsmånaden. Behandling med ibuprofen ska sättas ut vid första tecken på hudutslag, slemhinneskada eller andra tecken på överkänslighet.


Aseptiska meningiter: Aseptiska meningiter har i sällsynta fall observerats hos patienter behandlade med ibuprofen. Trots att det troligen mest förekommer hos patienter med systemisk lupus erythematosus och närbesläktade bindvävnadssjukdomar, har det rapporterats hos patienter som inte har någon underliggande kronisk sjukdom.


I sällsynta fall kan allvarliga hud- och mjukdelsinfektioner ha sitt ursprung i vattkoppor. Än så länge kan NSAIDs bidragande roll i försämringen av dessa infektioner inte uteslutas. Därför rekommenderas det att undvika behandling med Brufen vid vattkoppor.

Interaktioner

Följande kombinationer med Brufen bör undvikas:
Dikumarolgruppen: NSAID kan öka effekten av antikoagulantia såsom warfarin. Experimentella studier visar att ibuprofen förstärker warfarinets effekter på blödningstiden. NSAID-preparat och dikumarolgruppen metaboliseras av samma enzym CYP 2C9.


Trombocytaggregationshämmande medel: NSAID-preparat bör ej kombineras med trombocytaggregationshämmande medel såsom tiklopidin pga additiv hämning av trombocytfunktionen (se nedan).


Metotrexat: NSAID hämmar den tubulära sekretionen av metotrexat och en viss metabolisk interaktion med minskad clearance av metotrexat som följd kan också förekomma. Därför skall man vid högdosbehandling med metotrexat alltid undvika förskrivning av NSAID-preparat (se nedan).


Acetylsalicylsyra: Kombinationen av acetylsalicylsyra och andra NSAID bör undvikas pga. ökad blödningsrisk.

Experimentella data antyder att ibuprofen kan hämma den effekt som lågdos acetylsalicylsyra (ASA) har på trombocytaggregationen när de ges samtidigt. Begränsningar hos dessa data och osäkerheten när man extrapolerar ex vivo data till den kliniska användningen antyder att inga säkra slutsatser kan dras gällande regelbunden användning av ibuprofen, och ingen effekt av klinisk betydelse anses trolig vid tillfällig användning av ibuprofen (se Farmakodynamik).


Hjärtglykosider: NSAID-preparat kan förvärra hjärtsvikt, minska den glomurulära filtrationen och öka nivåerna av hjärtglykosider (t ex digoxin) i plasma.


Mifepriston: En sänkning av läkemedlets effekt kan teoretiskt förekomma på grund av antiprostaglandinegenskaper hos ickesteroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) inklusive acetylsalisylsyra. Begränsad erfarenhet tyder på att administration av NSAID samma dag som prostaglandin administreras inte negativt påverkar effekten av mifepriston eller prostaglandin på cervixmognad eller uteruskontraktilitet, inte heller påverkas den kliniska effekten vid medicinsk abort.


Sulfonureider: Det finns sällsynta rapporter om hypoglykemi hos patienter som behandlats både med sulfonureider och ibuprofen.


Zidovudin: Det finns bevis för ökad risk för hemartros och hematom hos HIV-positiva med blödarsjuka som samtidigt behandlas med zidovudin och ibuprofen.


Följande kombinationer med Brufen kan kräva dosanpassning:

NSAID kan minska effekten av diuretika och andra blodtryckssänkande läkemedel.


NSAID kan minska utsöndringen av aminoglykosider.

Barn: Försiktighet ska iakttas vid samtidig behandling med ibuprofen och aminoglykosider.


Litium: Ibuprofen minskar litiums renala clearance. Härigenom kan litiumhalterna i serum stiga. Kombinationen bör undvikas såvida inte frekventa kontroller av serumhalten av litium kan genomföras och eventuell reduktion av litiumdosen göras.


ACE-hämmare och angiotensin-II- antagonister: Ökad risk för akut njursvikt, vanligen reversibel, finns för patienter med nedsatt njurfunktion (t ex dehydrerade och/eller äldre patienter) när behandling med ACE-hämmare eller angiotensin-II-antagonister ges samtidigt med NSAID, inklusive selektiva cyklooxygenas-2 hämmare. Kombinationen bör därför ges med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion, speciellt äldre. Patienter bör vara tillräckligt hydrerade och kontroll av njurfunktionen bör övervägas efter påbörjad kombinationsbehandling och regelbundet under behandlingen (se Varningar och försiktighet).


Beta-receptorblockerande medel: NSAID-preparat motverkar den antihypertensiva effekten av beta-receptorblockerande medel.


Selektiva serotoninåterupptagshämmare, SSRI: SSRI och NSAID medför var för sig en ökad blödningsrisk t ex från gastrointestinalkanalen. Denna risk ökar vid kombinationsbehandling. Mekanismen kan eventuellt sammanhänga med ett minskat upptag av serotonin i trombocyterna (se Varningar och försiktighet).


Ciklosporin: Administrering av NSAID-läkemedel samtidigt med ciklosporin anses kunna öka risken för nefrotoxicitet pga minskad syntes av prostacyklin i njuren. Vid kombinationsbehandling måste därför njurfunktionen följas noggrant.


Kaptopril: Experimentella studier talar för att ibuprofen motverkar effekten av kaptopril på natriumutsöndringen.


Kolestyramin: Vid samtidig administrering av ibuprofen och kolestyramin förlångsammas och minskar (med 25%) absorptionen av ibuprofen. Medlen ska ges med minst två timmars mellanrum.


Tiazider, tiazidbesläktade preparat och loop-diuretika: NSAID-preparat kan motverka den diuretiska effekten av furosemid och bumetanid, möjligen via hämning av prostaglandinsyntesen. De kan även motverka den antihypertensiva effekten av tiazider.


Takrolimus: Administrering av NSAID-läkemedel samtidigt med takrolimus anses kunna öka risken för nefrotoxicitet pga minskad syntes av prostacyklin i njuren. Vid kombinationsbehandling måste därför njurfunktionen följas noggrant.


Metotrexat: Risken för eventuell interaktion mellan NSAID-preparat och metotrexat måste även beaktas vid lågdosbehandling med metotrexat, framförallt hos patienter med nedsatt njurfunktion. När kombinationsbehandling genomföres bör njurfunktionen följas. Försiktighet bör iakttas om både NSAID och metotrexat ges inom 24 timmar, då plasmahalten av metotrexat kan öka och resultera i ökad toxicitet (se ovan).


Kortikosteroider: Samtidig behandling ger ökad risk för gastrointestinal ulceration eller blödning.


Trombocytaggregationshämmare: Ökad risk för gastrointestinal blödning (se ovan).


CYP2C9-hämmare: Samtidig administrering av ibuprofen och CYP2C9-hämmare kan öka exponeringen av ibuprofen (CYP2C9-substrat). I en studie med vorikonazol och flukonazol (CYP2C9-hämmare) kunde en ökning med ungefär 80 till 100% av S(+)-ibuprofen visas.Sänkning av ibuprofendosen ska övervägas vid samtidig administrering av potenta CYP2C9-hämmare, speciellt om hög dos ibuprofen administreras tillsammans med vorikonazol eller flukonazol.


Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Graviditet: Hämning av prostaglandinsyntesen kan påverka graviditeten och /eller embryonal/fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, samt risk för hjärtmissbildning och gastroschisis efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster samt embryo/fetal död. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden. Under den första och andra trimestern av graviditeten ska Brufen inte användas om det inte är absolut nödvändigt. Om Brufen används av en kvinna som önskar bli gravid, eller tas under den första och andra trimestern av graviditeten bör dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt.


Under tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för:

  • ­­Kardiopulmonell toxicitet (för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension)

  • Störd njurfunktion, som kan leda till njursvikt och därmed minskad mängd fostervatten.

Modern och fostret, vid graviditetens slut, för:

  • Förlängd blödningstid.

  • Hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad eller förlängd förlossning

Följaktligen är Brufen kontraindicerat under tredje trimestern av graviditeten.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Ibuprofen passerar över i modersmjölk, men med terapeutiska doser under korttidsbehandling synes risk för påverkan på barnet osannolik. Om däremot längre behandling ordineras ska tidig avvänjning övervägas.

Fertilitet

Användning av ibuprofen kan minska fertilitet och rekommenderas ej till kvinnor som önskar bli gravida. Uppehåll i ibuprofenbehandling av kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår infertilitetsundersökningar bör övervägas

Trafik

Vid behandling med Brufen kan reaktionsförmågan nedsättas hos vissa patienter. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning. Inga studier har utförts.

Biverkningar

Biverkningarna är i huvudsak kopplade till den farmakologiska effekten av ibuprofenprostaglandinsyntesen. Vanligast är dyspepsi och diarré, som beräknas förekomma hos cirka 10-30 % av behandlade patienter.


Biverkningar möjligen relaterade till ibuprofen är sammanställda enligt MedDRA klassifisering av organsystem och frekvens. Följande frekvenskategorier används:

Mycket vanliga (≥1/10), Vanliga (≥ 1/100, <1/10), Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100), Sällsynta (≥1/10000, <1/1000), Mycket sällsynta (<1/10000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Organsystem

Frekvens

Biverkningar

Infektioner och infestationer

Mindre vanliga

Rinit

Sällsynta

Aseptisk meningit

Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga

Leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi, hemolytisk anemi.

Immunsystemet

Sällsynta

Anafylaktisk reaktion.

Psykiska störningar

Mindre vanliga

Sömnlöshet, lätt oro

Sällsynta

Depression, konfusion

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga

Huvudvärk, yrsel

Mindre vanliga

Parestesi, somnolens

Sällsynta

Optikusneurit

Ögon

Mindre vanliga

Synrubbningar

Sällsynta

Toxisk amblyopi

Öron och balansorgan

Mindre vanliga

Hörselskador

Sällsynta

Tinnitus, yrsel

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga

Astma, bronkospasm, dyspné

Magtarmkanalen

Vanliga

Dyspepsi, diarré, illamående, kräkningar, buksmärtor, flatulens, förstoppning, melena, hematemes, gastrointestinal blödning

Mindre vanliga

Gastrit, ulcus (ventriculi et duodeni), ulcerativ stomatit, gastrointestinal perforering

Mycket sällsynta

Pankreatit

Lever och gallvägar

Mindre vanliga

Hepatit, gulsot, onormal leverfunktion

Sällsynta

Leverskador

Mycket sällsynta

Leversvikt

Hud och subkutan vävnad

Vanliga

Hudutslag

Mindre vanliga

Urtikaria, pruritus, purpura, angioödem, fotosensitivitet

Sällsynta

Bullösa reaktioner inklusive Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, erythema multiforme

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga

Interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom, njursvikt

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga

Trötthet

Sällsynta

Ödem


Kliniska prövningar och epidemiologiska data tyder på att användning av vissa NSAID (särskilt i höga doser och vid långtidsbehandling) kan medföra en liten ökad risk för arteriella trombotiska händelser (till exempel hjärtinfarkt eller stroke, se Varningar och försiktighet).


Gastrointestinala sår, perforation eller blödning kan ibland vara dödlig, särskilt hos äldre (se Varningar och försiktighet).

Ibuprofen kan orsaka förlängning av blödningstiden genom reversibel hämning av trombocytaggregationen.


I de flesta fall där aseptisk meningit rapporterats har någon form av autoimmun grundsjukdom förelegat (framför allt systemisk lupus erytematosus och relaterade bindvävssjukdomar).


Ödem, hypertension och hjärtsvikt samt försämring av ulcerös colit och Crohns sjukdom har rapporterats i samband med NSAID-behandling.


I sällsynta fall förekommer allvarliga hud- och mjukdelsinfektioner i samband med vattkoppor.

Överdosering

Toxicitet: Risk för symtom vid doser >80-100 mg/kg. Vid doser >200 mg/kg finns risk för allvarliga symtom, dock med stora individuella variationer. 560 mg/kg till 15 månaders barn gav allvarliga intoxikation. 3,2 g till 6-åring gav lindrig till måttlig, 2,8-4 g till 1 1/2-åring och 6 g till 6-åring gav allvarlig, 8 g till vuxen gav måttlig och >20 g till vuxen gav mycket allvarlig intoxikation. 8 g till 16-åring gav njurpåverkan och 12 g i kombination med alkohol till tonåring gav akut tubulär nekros.

Symtom: Dominerande är symtom från mag-tarmkanalen som illamående, buksmärtor, kräkningar, (eventuellt blodtillblandande) samt huvudvärk, tinnitus, omtöckning, nystagmus. Vid höga doser medvetslöshet, kramper (främst barn). Bradykardi, blodtrycksfall. Metabolisk acidos, hypernatremi, njurpåverkan, hematuri. Eventuellt leverpåverkan. Hypotermi och ARDS finns rapporterat i enstaka fall.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid gastrointestinala besvär antacida. Vid blodtrycksfall vätska intravenöst, vid behov inotropt stöd. Sörj för god diures. Korrektion av syrabas- och elektrolytrubbningar. Övrig symtomatisk terapi.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik

Brufen tillhör gruppen Icke-steroida antiinflammatoriska/antireumatiska medel, NSAID. Propionsyraderivat


Brufen tillhör gruppen icke steroida antiinflammatoriska medel (NSAID). Det innehåller propionsyraderivatet p-isobutyl-hydratropasyra med det generiska namnet ibuprofen. Ibuprofen har antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt. Den antiflogistiska effekten är jämförbar med effekten hos acetylsalicylsyra och indometacin. Ibuprofens farmakologiska effekt sammanhänger sannolikt med dess förmåga att hämma prostaglandinsyntesen. Ibuprofen förlänger blödningstiden genom reversibel hämning av trombocytaggregationen.


Experimentella data tyder på att ibuprofen kan hämma den effekt som lågdos acetylsalicylsyra (ASA) har på trombocytaggregationen när de ges samtidigt. I en studie, då en singeldos ibuprofen 400 mg antingen togs inom 8 timmar före eller inom 30 min efter ASA-intag (81mg), så visades en minskad effekt av ASA på bildningen av tromboxan eller på trombocytaggregationen. Begränsningar hos dessa data och osäkerheten när man extrapolerar ex vivo data till den kliniska användningen tyder dock på att inga klara slutsatser kan dras gällande regelbunden användning av ibuprofen, och ingen effekt av klinisk betydelse anses trolig vid tillfällig användning av ibuprofen.


Ibuprofen hämmar den renala prostacyklinsyntesen. Hos patienter med normal njurfunktion är denna effekt utan väsentlig betydelse. Hos patienter med kronisk njurinsufficiens, hjärtinsufficiens eller leverinsufficiens samt tillstånd med förändringar i plasmavolymen kan den hämmade prostaglandinsyntesen leda till akut njurinsufficiens, vätskeretention och hjärtsvikt, (se Kontraindikationer).

Farmakokinetik

Absorption: Ibuprofen absorberas snabbt från magtarmkanalen med 80-90%-ig biotillgänglighet. Maximal koncentration i serum uppnås en till två timmar efter administration. Vid administration tillsammans med mat är maximal serumkoncentration lägre och uppnås långsammare än vid administration på fastande mage. Mat påverkar inte markant den totala biotillgängligheten.

Distribution: Ibuprofen binds i stor utsträckning till plasmaprotein (99%). Ibuprofen har låg distributionsvolym, cirka 0,12-0,2 l/kg hos vuxna.

Metabolism: Ibuprofen metaboliseras snabbt i levern via cytokrom P450, företrädesvis CYP2C9, till två primärt inaktiva metaboliter 2-hydroxyibuprofen och 3-carboxyibuprofen. Efter oralt intag av läkemedlet kan något mindre än 90% av oral dos av ibuprofen återfinnas i urin som oxidativa metaboliter och deras glukoronkonjugat. Mycket lite ibuprofen utsöndras oförändrat i urin.

Elimination: Utsöndring via njuren är både snabb och fullständig. Eliminationshalveringstiden är ungefär 2 timmar. Utsöndringen av ibuprofen är så gott som fullständig 24 timmar efter sista dos.


Specifika patientgrupper

Äldre: Om inte njurfunktionen är nedsatt är det endast små, kliniskt insignifikanta, skillnader i farmakokinetisk profil och utsöndring mellan unga och äldre.

Barn: Systemisk exponering av ibuprofen efter viktjusterade terapeutiska doser (5 mg till 10 mg per kilogram kroppsvikt) till barn ett år och äldre, förefaller lika den hos vuxna. Barn 3 månader till 2,5 år förefaller ha högre distributionsvolym (l/kg) och clearance (l/kg/h) för ibuprofen än barn >2,5 år till 12 år.

Nedsatt njurfunktion: Hos patienter med milt nedsatt njurfunktion har ökad obunden (S)-ibuprofen, högre AUC-värden för (S)-ibuprofen och ökad enantiomer AUC(S/R)-kvot rapporterats jämfört med friska kontroller.

Hos patienter med njursjukdom i slutskede som erhåller dialys var medelvärdet av den fria fraktionen av ibuprofen ungefär 3% jämfört med ungefär 1% hos friska frivilliga. Svår njurfunktionsnedsättning kan resultera i ackumulering av ibuprofenmetaboliter. Klinisk signifikans av denna effekt är ej känd. Metaboliterna kan tas bort via hemodialys. (se Dosering, Kontraindikationer och Varningar och försiktighet).

Nedsatt leverfunktion: Alkoholorsakad leversjukdom med milt till måttligt nedsatt leverfunktion resulterade inte i påtagligt ändrade farmakokinetiska parametrar.

Hos cirrotiska patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child Pughs score 6-10) behandlade med racemiskt ibuprofen observerades i genomsnitt en tvåfaldig förlängning av halveringstiden och enantiomera AUC-kvoten (S/R) var signifikant lägre än hos friska kontroller, vilket tyder på försämring av metabol överföring av (R)-ibuprofen till aktiva (S)-enantiomeren (se Dosering, Kontraindikationer och Varningar och försiktighet).

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Innehåll

En tablett innehåller 200 mg, 400 mg respektive 600 mg ibuprofen.

Tablettkärna: Mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, laktosmonohydrat (13 mg, 27 mg respektive 40 mg), vattenfri kolloidal kiseldioxid, natriumlaurylsulfat och magnesiumstearat. Tablettdragering: Hypromellos, talk och färgämne (titandioxid E 171).

Blandbarhet

Ej relevant.

Hantering, hållbarhet och förvaring

Inga särskilda anvisningar. Hållbarheten är 2 år. Förvaras vid högst 25°C.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 200 mg vita, stavformiga, filmdragerade, ca 13×6 mm
100 styck burk, 75:50, F
Filmdragerad tablett 400 mg vita, stavformiga, filmdragerade, 400, ca 17×8 mm
20 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
30 styck blister, 70:-, F
60 styck blister, 103:-, F
100 styck burk, 93:50, F
Filmdragerad tablett 600 mg vita, stavformiga, filmdragerade, ca 19×9 mm
10 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
30 styck blister, 75:-, F
100 styck burk, 122:50, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av