Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Catapresan

(Parallellimporterat)
Orifarm

Injektionsvätska, lösning 150 mikrog/ml
Avregistreringsdatum: 2013-12-31 (Tillhandahålls ej)

Inga avvikelser.

Blodtryckssänkande medel

Visa information om det parallellimporterade läkemedlet
Aktiv substans:
ATC-kod: C02AC01
För information om det avregistrerade läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen, kontakta Läkemedelsförsäkringen.
Läs mer om avregistrerade läkemedel

Fass-text

Texten nedan gäller för:
Catapresan® injektionsvätska, lösning 150 mikrog/ml

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2017–09–12.

Texten nedan hämtas från Fass-texten för Catapresan®, Boehringer Ingelheim, förutom avsnitten Innehåll och Förpackningsinformation som avser Catapresan, Orifarm.

Indikationer

Hypertoni

Kontraindikationer

Överkänslighet mot klonidin eller mot något hjälpämne, svår bradyarytmi orsakad av sick sinus syndrome eller AV-block grad II-III, hypotension.

Dosering

Behandlingen påbörjas med låg dos, som sedan ökas vid behov. Doseringen bör avpassas individuellt.


Nedsatt njurfunktion

Hänsyn bör tas till grad av njurfunktionsnedsättning eftersom utsöndring till stor del sker renalt, se varningar och försiktighet.


Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för barn och ungdomar har ännu inte fastställts. Därför rekommenderas inte klonidin till patienter under 18 års ålder


Administreringssätt

En ampull Catapresan injektionsvätska (150 µg) kan injiceras intravenöst, intramuskulärt eller subkutant upp till fyra gånger per dygn. Injektionen bör ske med patienten i liggande ställning.


Vid intravenös infusion bör innehållet i 1 ampull (150 µg) blandas med ca 10 ml steril koksaltlösning och tillföras långsamt (under loppet av ca 10 minuter) för att undvika transitorisk blodtrycksökning.

Inte mer än en ampull skall användas per infusion.

Utsättning av Catapresan bör i likhet med andra antihypertensiva läkemedel ske successivt under 2-4 dagar. Vid abrupt utsättning av höga doser har symtom i form av hjärtklappning, ångest, nervositet, motorisk oro, samt i enstaka fall blodtryck som överstigit obehandlat tryck iakttagits. Dessa problem är mycket ovanliga med Catapresan i doser understigande 600 µg per dag. Ovannämnda symtombild har dessutom främst beskrivits hos patienter med svårartad hypertoni under samtidig behandling med andra antihypertensiva läkemedel. Beta-blockad i kombination med användning av Catapresan kan tänkas ge synergistiska utsättningseffekter, vilket rapporterats i enstaka fall. Om symtom, inklusive kraftig blodtrycksstegring, i samband med utsättning uppträder, bör Catapresan återinsättas för symtomlindring.

Varningar och försiktighet

Försiktighet bör iakttagas vid mild till måttlig bradyarytmi som vid långsam sinusrytm, cerebrala eller perifera cirkulationsstörningar, depression, polyneuropati eller förstoppning.

Patienter med njurinsufficiens bör monitoreras extra noga på grund av stor variabilitet i antihypertensiv effekt. Vid rutinmässig hemodialys elimineras bara en minimal mängd klonidin varför inget extra klonidin behöver tillföras efter dialysen.

Patienter med hjärtinsufficiens eller grav koronarsjukdom bör övervakas noga.

Patienter som bär kontaktlinser bör uppmärksammas på att behandling med Catapresan kan leda till minskat tårflöde.

Interaktioner

Den blodtryckssänkande effekt som orsakas av klonidin kan förstärkas av samtidig administrering av andra hypotensiva medel. Detta kan användas terapeutiskt när det gäller antihypertensiva medel såsom diuretika, vasodilatorer, betablockerare, kalciumantagonister och ACE-hämmare, men inte α1-receptorantagonister.


Allvarliga biverkningar inklusive plötslig död har rapporterats vid samtidig användning av klonidin och metylfenidat, även om inget orsakssamband för kombinationen har fastställts. Säkerheten vid användning av klonidin och metylfenidat i kombination har inte utvärderats systematiskt.


Substanser som höjer blodtrycket eller inducerar Na+- eller vätskeretention, t ex NSAIDs, kan minska den terapeutiska effekten av klonidin.


Substanser med α2-blockerade egenskaper kan på ett dosberoende sätt motverka de α2-medierade effekterna av klonidin.


Samtidig behandling med substanser med negativa kronotropa eller dromotropa effekter, såsom betareceptorblockerare och digitalisglykosider, kan orsaka eller potentiera bradyarytmier.


Det kan inte uteslutas att samtidig behandling med betareceptorblockerare kan orsaka eller potentiera perifer vaskulär sjukdom.


Den hypertensiva reaktionen vid plötslig utsättning av klonidin kan förstärkas av betablockerare.


Den antihypertensiva effekten av klonidin kan minska eller helt försvinna och störningar i den ortostatiska regleringen kan uppstå vid samtidig behandling med tricykliska antidepressiva eller neuroleptika med α-receptorblockerande egenskaper.


Baserat på observationer av patienter med alkoholinducerat delirium har det föreslagits att höga doser av klonidin givet intravenöst skulle öka den arrytmogena potentialen (QT-förlängning, ventrikelflimmer) av höga intravenösa doser av haloperidol. Kausalsamband och relevansen för antihypertensiv behandling har inte fastställts.


Effekterna av centraldämpande substanser och alkohol kan potentieras av klonidin.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  A.

Catapresan bör användas under graviditet endast om det är absolut nödvändigt. Noggrann övervakning av mor och barn rekommenderas. Klonidin passerar placenta och kan sänka fostrets hjärtfrekvens. Adekvat erfarenhet saknas av de långsiktiga effekterna av prenatal exponering. En övergående blodtrycksstegring hos det nyfödda barnet kan inte uteslutas.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Klonidin utsöndras i bröstmjölk. Det finns inte tillräcklig information om hur barnet påverkas. Användning av Catapresan rekommenderas inte under amning.

Trafik

Inga studier har utförts på förmåga att framföra fordon eller använda maskiner i samband med användning av Catapresan.

Vid behandling med Catapresan kan yrsel, nedsatt reaktionsförmåga och ackomodationsstörningar förekomma. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, till exempel vid bilkörning.

Biverkningar

Muntorrhet och dåsighet är de vanligaste biverkningarna. Dessa besvär avtar i regel vid fortsatt behandling. Besvären är dosrelaterade.


Nedanstående biverkningar är rangordnade enligt följande frekvensintervall: Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Biverkningar enligt MedDRA-terminologi

Organsystem, frekvens

Biverkan

Metabolism och nutrition

Sällsynt

Förhöjda blodsockervärden, vätske- och saltretention

Psykiska störningar

Vanliga

Depression, sömnstörningar

Mindre vanliga

Hallucination, mardrömmar, perceptionsstörningar

Ingen känd frekvens

Minskad libido, konfusion.

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga

Dåsighet, yrsel

Vanliga

Huvudvärk

Mindre vanliga

Parestesi

Ögon

Sällsynta

Minskat tårflöde

Ingen känd frekvens

Ackommodationsrubbningar

Hjärtat

Mindre vanliga

Bradykardi

Sällsynta

Atrioventrikulärt block

Ingen känd frekvens

Bradyarytmi

Blodkärl

Mycket vanliga

Ortostatisk hypotension

Mindre vanliga

Raynauds fenomen

Andningsvägar, bröstkort och mediastinum

Sällsynta

Torra nässlemhinnor

Magtarmkanalen

Mycket vanliga

Muntorrhet

Vanliga

Illamående, kräkningar, obstipation, smärta i spottkörtlarna

Mindre vanliga

Diarré

Sällsynta

Pseudoileus

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga

Exantem, pruritus, urtikaria

Sällsynta

Alopeci

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Vanliga

Erektil dysfunktion

Sällsynta

Gynekomasti

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga

Trötthet

Mindre vanlig

Sjukdomskänsla

Ortostatiska besvär kan uppträda vid hög dosering. Vätske- och saltretention har rapporterats i början av behandlingen, särskilt hos patienter med latent hjärtinkompensation. Vid muntorrhet är det viktigt att iaktta god munhygien. Tårflödet kan minska vid behandling med Catapresan, vilket bör beaktas vid användning av kontaktlinser.

Överdosering

Toxicitet: Barn speciellt känsliga och redan 0,1 mg kan vara toxisk dos. 0,1 mg till 1½-åring gav måttlig, 0,2–0,3 mg till barn i åldern 1½–3 år gav allvarlig till mycket allvarlig intoxikation. 2,5 mg till 16-åring gav efter ventrikeltömning måttlig intoxikation. 5 mg till vuxen gav måttlig, 8 mg till vuxen gav allvarlig och 25 mg till vuxna mycket allvarlig intoxikation.


Symtom: Somnolens, medvetslöshet, eventuellt kramper. Andningsdepression, apnéattacker, bronkospasm. Blodtrycksfall, bradykardi, AV-block eller ovanligare perifera alfa-adrenerga symtom som hypertension och arytmier. Mios, eventuellt mydriasis. Hypotermi. Diarré.


Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Atropin bör ges före ventrikeltömning (pga risk för vagusstimulering). Vid blodtrycksfall i första hand intravenös vätsketillförsel för volymexpansion, vid behov noradrenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 μg/kg/min var 10:e min). Även naloxon kan eventuellt ge positiv effekt på cirkulation, andning och vakenhetsgrad; dosen har varierat och gängse dosering 0,4 mg intravenöst till vuxna (barn 0,01 mg/kg) kan behöva flerdubblas. Vid eventuell extrem blodtrycksstegring kan glycerylnitrat (initialt 0,5 μg/kg/min, ökas med 0,5 μg/kg/min var 5–10:e min tills önskad effekt erhålles) prövas. Atropin eller isoprenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 μg/kg/min var 10:e min) vid bradykardi och block. I svåra fall pacemaker. Symtomatisk terapi i övrigt.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik

Verkningsmekanism

Catapresan har antihypertensiv effekt. Det aktiva ämnet är klonidin som hör till imidazolingruppen och är en alfa-adrenoceptorstimulerare.


Farmakodynamisk effekt

Klonidin verkar främst i centrala nervsystemet och medför minskning av sympatisk aktivitet, perifer resistens, renal vaskulär resistens, hjärtfrekvens och blodtryck. Det renala blodflödet och den glomerulära filtrationshastigheten kvarstår i stort sett oförändrade. De normala posturala reflexerna är intakta, därför är ortostatiska bieffekter milda och sällsynta.

Vid långtidsbehandling återgår hjärtminutvolymen till utgångsläget, samtidigt som minskningen i den perifera resistensen kvarstår. Hjärtfrekvensen minskar hos de flesta patienter som behandlas med klonidin, men det normala hemodynamiska svaret vid ansträngning påverkas inte. Vid högt blodtryck orsakat av feokromocytom har klonidin ingen effekt.


Pediatrisk population

Klonidins blodtryckssänkande effekt har undersökts i fem kliniska studierpediatriska patienter. Effektdata bekräftar klonidins egenskaper med avseende på sänkning av systoliskt och diastoliskt blodtryck. Ingen definitiv slutsats kan dock dras gällande användning på hypertensiva barn på grund av begränsade data och att metodologin varit otillräcklig. Klonidins effekt på ADHD, Tourettes syndrom och stamning har också undersökts i ett fåtal studier med pediatriska patienter. Studierna har inte visat att klonidin har effekt på dessa tillstånd. Två små pediatriska studier på migrän har också genomförts men ingen av dessa har visat på effekt.

I de pediatriska studierna var de vanligaste biverkningar trötthet, muntorrhet, huvudvärk, yrsel och sömnstörningar. För pediatriska patienter kan dessa biverkningar få en allvarlig inverkan på det dagliga livet.

Sammanfattningsvis har säkerhet och effekt för klonidin vid användning på barn och ungdomar inte fastställts (se dosering).

Farmakokinetik

Absorption

Farmakokinetiken är proportionell i dosområdet 75-300 µg.


Distribution

Substansen distribueras snabbt till olika vävnader och passerar över till hjärna och placenta. Proteinbindningsgraden är 30-40%.

Klonidin utsöndras i bröstmjölk, se amning.


Metabolism och eliminering

Klonidins terminala halveringstid varierar från 5 till 25,5 timmar. Halveringstiden är oberoende av kön och etnisk tillhörighet, men vid svår njurfunktionsstörning kan halveringstiden vara förlängd upp till 41 timmar. Ungefär 70% av dosen utsöndras via urinen, främst i form av oförändrat klonidin (40-60% av dosen). Huvudmetaboliten, p-hydroxiklonidin, är farmakologiskt inaktiv. Ungefär 20% av dosen utsöndras via feces.


Farmakokinetiskt/farmakodynamiskt förhållande

Den antihypertensiva effekten är relaterad till plasmakoncentrationen. Klonidin har blodtryckssänkande effekt vid plasmakoncentrationer från 0,2-2,0 ng/ml vid normal njurfunktion. Den hypotensiva effekten försvagas vid plasmakoncentrationer över 2,0 ng/ml.

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén

Innehåll

Avsnittet gäller för: Injektionsvätska, lösning 150 mikrog/ml
Visa läkemedlets innehåll

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för klonidin är framtagen av företaget Boehringer Ingelheim för Catapresan, Catapresan®

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av klonidin kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data.
Nedbrytning: Klonidin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Klonidin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/ (365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A (100-R) = 4.0 * 10-6 μg/L


Where:

A = 0.0292 kg (total sold amount API in Sweden year 2017, data from IQVIA).

R = 0 % removal rate.

P = number of inhabitants in Sweden = 10 *106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (I)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (I)


Predicted No Effect Concentration (PNEC)

Enviromental assesment was based on toxicity data, however as only one and not three different trophic levels were avalaible, a valid PNEC could not be calculated.


The phrase "Risk of enviromental impact of klonidin cannot be excluded, since there is not sufficient ecotoxicity data available" is therefore used.


Degradation

Biotic degradation

Ready degradability:

Calculated data using EPIWIN suggest that Clonidine hydrochloride is not readily biodegradable (III).


Inherent degradability:

No data.


Simulation studies:

No data on simulation studies.


Abiotic degradation

Hydrolysis: Clonidine is not expected to undergo hydrolysis in the environment due to the lack of functional groups that hydrolyze under environmental conditions (IV).

Photolysis: Clonidine does not contain chromophores that absorb at wavelengths >290 nm, and therefore is not expected to be susceptible to direct photolysis by sunlight (V).


Justification of chosen degradation phrase:

Clonidine hydrochloride lacks data on biotic degradation however QSAR data suggest that Clonidine hydrochloride is not readily biodegradable. Data on abiotic degradation suggest that the substance does not undergo hydrolysis or photolysis. Based on these data Clonidine hydrochloride is considered “potentially persistent”.


Bioaccumulation

Partitioning coefficient:

A log Kow of 1.57 has been determined for Clonidine hydrochloride (method unknown)(V).


Bioconcentration:

An estimated BCF of 5 was calculated in fish for clonidine (V).


Justification of chosen bioaccumulation phrase:

Based on the data showing an n-octanol/water partition coefficient of < 4, and the QSAR calculations estimating a BCF of 5, Clonidine hydrochloride is considered to have “low potential for bioaccumulation”.


Excretion (metabolism)

About 70% of administered Clonidine hydrochloride is excreted with the urine, mainly in form of the unchanged parent drug (40-60% of the dose) (III). The main metabolite p-hydroxy-clonidine is pharmacologically inactive. Approximately 20% of the total amount is excreted with the faeces, of which 55% is excreted as unchanged parent compound.


PBT/vPvB assessment

Clonidine hydrochloride is considered not to fulfil the criteria for PBT or vPvB.


References

I. European Chemicals Agency (ECHA), 2008. Guidance on information requirements and chemical safety assessment. Chapter R.10: Characterization of dose[concentration]-response for environment.

http://echa.europa.eu/documents/10162/13632/information_requirements_r10_en.pdf

II. Boehringer Ingelheim GmbH internal report No U08-0057-01.

III. Boehringer Ingelheim Environmental Risk Assessment of Clonidine hydrochloride.

IV. Lyman WJ et al; Handbook of Chemical Property Estimation Methods. Washington, DC: Amer Chem Soc. (1990).

V. Hansch, C., Leo, A., D. Hoekman. Exploring QSAR - Hydrophobic, Electronic, and Steric Constants. Washington, DC: American Chemical Society., 1995., p. 54

Hållbarhet, förvaring och hantering

3 år

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Förpackningsinformation

MT-nummer 46015
Parallellimporteras från Österrike
CATAPRESAN
Injektionsvätska, lösning 150 mikrog/ml
5 x 1 milliliter ampull (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av