Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt

Spektramox

(Parallellimporterat)
MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Orifarm

Filmdragerad tablett 500 mg
Avregistreringsdatum: 2007-09-30 (Tillhandahålls ej)

Tabletterna är märkta A /C. Tabletterna saknar brytskåra. Blisterkartan är märkt både Augmentine och Spektramox. Förpackningen innehåller delade bilsterkort.

Kombinationer av penicilliner, inklusive kombinationer med betalaktamashämmare.

Visa information om det parallellimporterade läkemedlet
ATC-kod: J01CR02
För information om det avregistrerade läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen, kontakta Läkemedelsförsäkringen.
Läs mer om avregistrerade läkemedel

Texten nedan gäller för:
Spektramox® filmdragerad tablett 500 mg/125 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2017-10-04.

Texten nedan hämtas från Fass-texten för Spektramox®, Meda, förutom avsnitten Innehåll och Förpackningsinformation som avser Spektramox, Orifarm.

Indikationer

Spektramox är indicerat för behandling av nedanstående infektioner hos vuxna och barn (se Dosering, Varningar och försiktighet och Farmakodynamik):


  • Akut bakteriell sinuit (adekvat diagnostiserad)

  • Akut otitis media

  • Akuta exacerbationer av kronisk bronkit (adekvat diagnostiserad)

  • Samhällsförvärvad pneumoni

  • Cystit

  • Pyelonefrit

  • Hud- och mjukdelsinfektioner, särskilt cellulit, djurbett, allvarlig dental abscess med spridande cellulit

  • Skelett- och ledinfektioner, särskilt osteomyelit


Hänsyn ska tas till officiella riktlinjer för lämplig användning av antibiotika.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot de aktiva substanserna, mot penicillin eller mot hjälpämne som anges under Innehåll.


Anamnes på svår omedelbar överkänslighetsreaktion (t.ex. anafylaxi) mot andra betalaktamer (t.ex. cefalosporin, karbapenem eller monobaktam).


Anamnes på gulsot/nedsatt leverfunktion på grund amoxicillin/klavulansyra (se Biverkningar).

Dosering

Doserna anges genomgående med innehållet av amoxicillin/klavulansyra, med undantag för när doserna för en individuell komponent anges.


Beakta följande vid val av dos av Spektramox för att behandla en särskild infektion:


  • Förväntade patogener och deras troliga känslighet mot antibakteriella medel (se Varningar och försiktighet).

  • Infektionens svårighetsgrad och placering.

  • Patientens ålder, vikt och njurfunktion enligt nedan.


Användning av alternativa formuleringar av Spektramox (t.ex. de som har högre doser av amoxicillin och/eller olika proportioner av amoxicillin och klavulansyra) bör övervägas vid behov (se Varningar och försiktighet och Farmakodynamik).


För vuxna och barn ≥ 40 kg ger den här formuleringen av Spektramox en total daglig dos på 1 500 mg amoxicillin och 375 mg klavulansyra vid administrering enligt rekommendation nedan. För barn < 40 kg ger den här formuleringen av Spektramox en maximal daglig dos på 2 400 mg amoxicillin och 600 mg klavulansyra vid administrering enligt rekommendation nedan. Om det anses att en högre daglig dos av amoxicillin krävs, bör en annan formulering av Spektramox väljas för att undvika administrering av onödigt höga dagliga doser av klavulansyra (se Varningar och försiktighet och Farmakodynamik).


Behandlingens varaktighet ska bestämmas utifrån patientens svar. Vissa infektioner (t.ex. osteomyelit) kräver längre behandlingsperioder. Behandlingen ska inte pågå längre än 14 dagar utan förnyad undersökning (se Varningar och försiktighet för mer information om förlängd behandling).


Vuxna och barn ≥ 40 kg

En dos à 500 mg/125 mg 3 gånger per dag


Barn < 40 kg

20 mg/5 mg/kg/dag till 60 mg/15 mg/kg/dag, fördelat på tre doser


Barn kan behandlas med Spektramox tabletter eller suspension. Barn som är 6 år eller yngre bör företrädesvis behandlas med Spektramox suspension för barn.


Inga kliniska data finns om doser med formuleringar av Spektramox 4:1 som överstiger 40 mg/10 mg/kg per dag hos barn under 2 år.


Äldre

Ingen dosjustering bedöms vara nödvändig.


Nedsatt njurfunktion

Dosjusteringar är baserade på maximala rekommenderade doser av amoxicillin.

Ingen dosjustering krävs hos patienter med kreatininclearance (CrCl) som överstiger 30 ml/min.


Vuxna och barn ≥ 40 kg

CrCl: 10–30 ml/min

500 mg/125 mg 2 gånger dagligen

CrCl < 10 ml/min

500 mg/125 mg 1 gång dagligen

Hemodialys

500 mg/125 mg varje dygn, plus en 500 mg/125 mg under dialys, som ska upprepas i slutet av dialysen (eftersom serumkoncentrationerna av både amoxicillin och klavulansyra är nedsatta)



Barn < 40 kg

CrCl: 10–30 ml/min

15 mg/3,75 mg/kg två gånger dagligen (maximalt 500 mg/125 mg två gånger dagligen).

CrCl < 10 ml/min

15 mg/3,75 mg/kg som en enkel daglig dos (maximalt 500 mg/125 mg).

Hemodialys

15 mg/3,75 mg/kg en gång dagligen.

Före hemodialys 15 mg/3,75 mg/kg. 15 mg/3,75 mg per kg ska administreras efter hemodialys för att återställa cirkulerande läkemedelsnivåer.


Nedsatt leverfunktion

Dosera med försiktighet och kontrollera leverfunktionen regelbundet (se Kontraindikationer och Varningar och försiktighet).


Administreringssätt

Spektramox är avsedd för oral användning.


Administreras i början av en måltid för att minska eventuell gastrointestinal intolerans och för att optimera absorptionen av amoxicillin/klavulansyra.


Behandlingen kan starta parenteralt enligt produktresumén för IV-formulering och fortsätta med en oral formulering.

Varningar och försiktighet

Innan behandling med amoxicillin/klavulansyra sätts in ska tidigare överkänslighetsreaktioner mot penicilliner, cefalosporiner eller andra betalaktamer kontrolleras noggrant (se Kontraindikationer och Biverkningar).


Allvarliga och ibland dödliga överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylaktoida och allvarliga kutana reaktioner) har rapporteras hos patienter som står på penicillinbehandling. Det är mer sannolikt att dessa reaktioner inträffar hos personer med en anamnes på överkänslighet mot penicillin och hos atopiska personer. Om en allergisk reaktion inträffar måste behandlingen med amoxicillin/klavulansyra sättas ut och lämplig alternativ behandling sättas in.


Om en infektion visar sig bero på någon eller några amoxicillinkänsliga organismer bör man överväga att byta från amoxicillin/klavulansyra till amoxicillin i enlighet med officiella riktlinjer.


Den här formuleringen av Spektramox är inte lämplig att använda om det föreligger en stor risk att presumtiva patogener har nedsatt känslighet eller resistens mot betalaktamer som inte medieras av betalaktamaser känsliga för hämning av klavulansyra. Denna formulering bör inte användas för att behandla penicillinresistenta S. pneumoniae.


Krampanfall kan drabba patienter med nedsatt njurfunktion eller patienter som får höga doser (se Biverkningar).


Amoxicillin/klavulansyra ska undvikas om infektiös mononukleos misstänks eftersom förekomst av ett morbilliformt utslag har förknippats med detta tillstånd efter användning av amoxicillin.


Samtidig användning av allopurinol vid behandling med amoxicillin kan öka sannolikheten för allergiska hudreaktioner.


Långvarig användning kan ibland leda till överväxt av icke-känsliga organismer.


Uppkomst av generaliserat erytem med feber och pustler i början av behandlingen kan vara ett symtom på akut generaliserad exantemisk pustulos (AGEP) (se Biverkningar). Denna reaktion kräver att behandlingen med Spektramox avbryts och kontraindicerar senare administrering av amoxicillin.


Amoxicillin/klavulansyra ska användas med försiktighet hos patienter med tecken på nedsatt leverfunktion (se Dosering).


Hepatiska händelser har rapporterats främst hos män och äldre patienter och kan förknippas med långvarig behandling. Dessa händelser har i mycket sällsynta fall rapporterats hos barn. Hos alla populationer inträffar tecken och symtom vanligtvis under eller kort efter behandlingen, men kan i vissa fall visa sig först flera veckor efter att behandlingen har avslutats. Dessa är vanligtvis reversibla. Hepatiska händelser kan vara svåra och i extremt sällsynta fall har dödsfall rapporterats. Dessa har nästan alltid inträffat hos patienter med allvarlig bakomliggande sjukdom eller patienter som samtidigt tar läkemedel som har potential för hepatiska effekter (se Biverkningar).


Antibiotikautlöst kolit har rapporterats med nästan alla antibakteriella preparat och svårighetsgraden kan variera från lätt till livshotande (se Biverkningar). Därför är det viktigt att överväga den här diagnosen hos patienter som uppvisar diarré under eller efter administrering av alla antibiotika. Om antibiotikalutlöst kolit uppträder bör behandlingen med amoxicillin/klavulansyra omedelbart avbrytas, läkare kontaktas och lämplig behandling påbörjas. Antiperistaltiska läkemedel är kontraindicerade i detta fall.


Regelbunden bedömning av organsystemfunktioner, t.ex. njurfunktion, leverfunktion och hematopoietisk funktion rekommenderas vid långvarig behandling.


Förlängning av protrombintiden har i sällsynta fall rapporterats hos patienter som fått amoxicillin/klavulansyra. Lämplig kontroll bör ske när antikoagulantia ordineras samtidigt. Justeringar av dosen orala antikoagulantia kan vara nödvändiga för att bibehålla önskad antikoagulation (se Interaktioner och Biverkningar).


Hos patienter med nedsatt njurfunktion ska dosen justeras enligt graden av nedsättning (se Dosering).


Hos patienter med nedsatt urinutsöndring har kristalluri observerats i sällsynta fall, till övervägande del vid parenteral behandling. Under administrering av höga doser av amoxicillin bör ett adekvat vätskeintag och en adekvat urinutsöndring bibehållas för att minska risken för kristalluri förorsakad av amoxicillin. Kontrollera regelbundet hos patienter med blåskateter att katetern är öppen (se Överdosering).


Vid kontroll av förekomst av glukos i urin vid behandling med amoxicillin ska alltid enzymatiska glukosoxidasmetoder användas eftersom falska positiva resultat kan förekomma med icke-enzymatiska metoder.


Förekomsten av klavulansyra i Spektramox kan leda till en icke-specifik bindning av IgG och albumin av de röda blodkropparnas membran, vilket leder till ett falskt positivt Coombs test.


Det finns rapporter om positiva testresultat med Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA-test hos patienter som fått amoxicillin/klavulansyra som därefter befanns vara fria från Aspergillus-infektion. Korsreaktioner med polysackarider och polyfuranoser som inte härrör från Aspergillus har rapporterats med Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA-test. Således ska positiva testresultat hos patienter som får amoxicillin/klavulansyra tolkas med försiktighet och bekräftas med andra diagnosmetoder.

Interaktioner

Orala antikoagulantia

Orala antikoagulantia och antibiotika i form av penicillin har använts i stor omfattning utan rapporter om interaktion. I litteraturen finns det dock fall av ökad INR (international normalised ratio) hos patienter som står på acenokumarol eller warfarin och som fått en kur amoxicillin. Om samtidig administrering är nödvändig, ska protrombintid eller INR kontrolleras noggrant med tillägg eller utsättande av amoxicillin. Dessutom kan det vara nödvändigt att justera dosen orala antikoagulantia (se Varningar och försiktighet och Biverkningar).


Metotrexat

Penicillin kan minska utsöndringen av metotrexat och leda till en potentiell ökning av toxicitet.


Probenecid

Samtidig användning av probenecid rekommenderas inte. Probenecid minskar den tubulära sekretionen av amoxicillin. Samtidig användning av probenecid kan leda till ökade och förlängda blodnivåer av amoxicillin men inte av klavulansyra.


Mykofenolatmofetil

Hos patienter som fått mykofenolatmofetil har en reduktion i predos-koncentrationer av aktiv metabolit mykofenolsyra (MPA) på ca 50% rapporterats efter påbörjad behandling med amoxicillin och klavulansyra oralt. Förändringar i predos-nivå representerar inte nödvändigtvis förändringar i den totala MPA-exponeringen. En förändring i mykofenolatmofetildosen bör därför normalt inte vara nödvändig i frånvaro av kliniska tecken på transplantatdysfunktion. Noggrann klinisk övervakning krävs dock vid kombinationen och kort efter antibiotikabehandling.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  III.

Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter vad gäller graviditet, embryonal-/fosterutveckling, förlossning eller utveckling efter födsel (se Prekliniska uppgifter). Begränsade data om användning av amoxicillin/klavulansyra under graviditet hos människor tyder inte på någon ökad risk för medfödda missbildningar. En studie på kvinnor med prematur fosterhinneruptur rapporterade att profylaktisk behandling med amoxicillin/klavulansyra kan förknippas med en ökad risk för nekrotiserande enterokolit hos nyfödda barn. Användning ska undvikas under graviditet, om inte läkaren anser att den är absolut nödvändig.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  C.

Båda ämnena utsöndras i bröstmjölk (det saknas kunskap om effekterna av klavulansyra på det ammade barnet). Därför är diarré och svampinfektioner i slemhinnor möjliga hos det ammade barnet, så att amningen kanske måste avbrytas. Amoxicillin/klavulansyra ska endast användas under amningen efter att ansvarig läkare gjort en risk-/nytta-bedömning.

Trafik

Inga studier har utförts. Biverkningar kan dock förekomma (t.ex. allergiska reaktioner, yrsel, krampanfall) som kan påverka förmågan att köra bil och använda maskiner (se Biverkningar).

Biverkningar

De vanligaste rapporterade biverkningarna är diarré, illamående och kräkningar.


Biverkningar som härrör från kliniska studier och uppföljning efter godkännandet för försäljning av Spektramox anges nedan, sorterade enligt MedDRA:s organklassificering.


Följande terminologi har använts för att klassificera förekomsten av biverkningar.

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Infektioner och infestationer

Mukokutan candidiasis

Vanliga

Överväxt av icke-känsliga organismer

Ingen känd frekvens

Blodet och lymfsystemet

Reversibel leukopeni (inklusive neutropeni)

Sällsynta

Trombocytopeni

Sällsynta

Reversibel agranulocytos

Ingen känd frekvens

Hemolytisk anemi

Ingen känd frekvens

Förlängd blödnings- och protrombintid1

Ingen känd frekvens

Immunsystemet10

Angioneurotiskt ödem

Ingen känd frekvens

Anafylaxi

Ingen känd frekvens

Syndrom liknande serumsjuka

Ingen känd frekvens

Överkänslighetsvaskulit

Ingen känd frekvens

Centrala och perifera nervsystemet

Yrsel

Mindre vanliga

Huvudvärk

Mindre vanliga

Reversibel hyperaktivitet

Ingen känd frekvens

Krampanfall2

Ingen känd frekvens

Aseptisk meningit

Ingen känd frekvens

Magtarmkanalen

Diarré

Mycket vanliga

Illamående3

Vanliga

Kräkningar

Vanliga

Matsmältningsbesvär

Mindre vanliga

Antibiotikautlöst kolit4

Ingen känd frekvens

Svart hårig tunga

Ingen känd frekvens

Lever och gallvägar

Ökningar av ASAT och/eller ALAT5

Mindre vanliga

Hepatit6

Ingen känd frekvens

Kolestatisk gulsot6

Ingen känd frekvens

Hud och subkutan vävnad7

Hudutslag

Mindre vanliga

Pruritus

Mindre vanliga

Urticaria

Mindre vanliga

Erythema multiforme

Sällsynta

Stevens-Johnsons syndrom

Ingen känd frekvens

Toxisk epidermal nekrolys

Ingen känd frekvens

Bullös exfoliativ dermatit

Ingen känd frekvens

Akut generaliserad exantematös pustulos (AGEP)9

Ingen känd frekvens

Läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Ingen känd frekvens

Njurar och urinvägar

Interstitiell nefrit

Ingen känd frekvens

Kristalluri8

Ingen känd frekvens

1 Se Varningar och försiktighet.

2 Se Varningar och försiktighet.

3 Illamående förknippas oftare med höga orala doser. Om gastrointestinala reaktioner är påtagliga kan de reduceras genom att Spektramox tas i början av en måltid.

4 Inklusive pseudomembranös kolit och blödande kolit (se Varningar och försiktighet).

5 En måttlig ökning av ASAT och/eller ALAT har noterats hos patienter behandlade med betalaktamantibiotika, men signifikansen av dessa resultat är okänd.

6 Dessa händelser har noterats med andra penicilliner och cefalosporiner (se Varningar och försiktighet).

7 Om några hudöverkänslighetsreaktioner inträffar ska behandlingen sättas ut (se Varningar och försiktighet).

8 Se Överdosering.

9 Se Varningar och försiktighet.

10 Se Kontraindikationer och Varningar och försiktighet.

Överdosering

Symtom och tecken på överdos

Gastrointestinala symtom och störningar av vätske- och elektrolytbalansen kan vara påtagliga. Kristalluri förorsakad av amoxicillin, som i vissa fall leder till njursvikt, har observerats (se Varningar och försiktighet).

Krampanfall kan förekomma hos patienter med nedsatt njurfunktion eller hos patienter som får höga doser.

Fällning av amoxicillin har rapporterats i blåskatetrar, i huvudsak efter intravenös administrering av höga doser. Regelbundna kontroller av att katetern är öppen ska göras (se Varningar och försiktighet).


Behandling av intoxikation

Gastrointestinala symtom kan behandlas symtomatiskt, med kontroll av vatten-/elektrolytbalansen.

Amoxicillin/klavulansyra kan tas bort från cirkulationen med hemodialys.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik


Verkningsmekanism

Amoxicillin är ett semisyntetiskt penicillin (betalaktamantibiotikum) som hämmar en eller flera enzymer (kallas ofta penicillinbindande proteiner, PBP) i biosyntesen av bakteriell peptidoglykan, som är en viktig strukturell komponent i den bakteriella cellväggen. Hämning av peptidoglykansyntesen leder till en försvagning av cellväggen, som vanligtvis följs av cellys och celldöd.

Amoxicillin är känsligt för degradering av betalaktamaser producerade av resistenta bakterier och därför inkluderar amoxicillins verkningsspektrum ensamt inte organismer som producerar dessa enzymer.


Klavulansyra är en betalaktam som strukturellt liknar penicilliner. Det inaktiverar vissa betalaktamasenzymer och förhindrar således inaktivering av amoxicillin. Klavulansyra ensamt har ingen kliniskt användbar antibakteriell effekt.


Farmakokinetiskt/farmakodynamiskt samband

Den tid som överstiger minsta hämmande koncentration (T>MIC) anses vara den huvudsakliga determinanten för effekt av amoxicillin.


Resistensmekanism

De två huvudsakliga resistensmekanismerna för amoxicillin/klavulansyra är:


  • Inaktivering orsakad av de bakteriella betalaktamaser som inte själva hämmas av klavulansyra, t.ex. klass B, C och D.

  • Förändring av penicillinbindande proteiner, vilka minskar det antibakteriella medlets affinitet för målet.


Impermeabilitet för bakterier eller effluxpumpmekansimer kan orsaka eller bidra till bakterieresistens, särskilt för gramnegativa bakterier.


Brytpunkter

MIC-brytpunkter för amoxicillin/klavulansyra är de som anges av European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST).

Organism

Brytpunkter för känslighet (µg/ml)

 

Känsliga

Intermediär

Resistenta

Haemophilus influenzae1

≤ 1

-

> 1

Moraxella catarrhalis 1

≤ 1

-

> 1

Staphylococcus aureus 2

≤ 2

-

> 2

Koagulasnegativa stafylokocker2

≤ 0,25

 

> 0,25

Enterococcus1

≤ 4

8

> 8

Streptococcus A, B, C, G 5

≤ 0,25

-

> 0,25

Streptococcus pneumoniae 3

≤ 0,5

1–2

> 2

Enterobakterier 1,4

-

-

> 8

Gramnegativa anaeroba1

≤ 4

8

> 8

Grampositiva anaeroba1

≤ 4

8

> 8

Icke artrelaterade brytpunkter1

≤ 2

4–8

> 8

1 Rapporterade värden avser amoxicillinkoncentrationer. I syfte att testa känslighet är koncentrationen av klavulansyra fastställd vid 2 mg/l.

2 Rapporterade värden avser oxacillinkoncentrationer.

3 Brytpunktsvärden i tabellen är baserade på brytpunkter för ampicillin.

4 Den resistenta brytpunkten på R > 8 mg/l garanterar att alla isolat med resistensmekanismer är rapporterade som resistenta.

5 Brytpunktsvärden i tabellen är baserade på brytpunkter för bensylpenicillin.


Resistensprevalensen kan variera geografiskt och över tiden för valda arter och lokal information om resistens är önskvärd, speciellt vid behandling av svåra infektioner. Expertråd ska sökas vid behov när den lokala resistensprevalensen är sådan att användningen av läkemedlet vid åtminstone vissa typer av infektioner kan ifrågasättas.


Vanliga känsliga arter

Aeroba grampositiva mikroorganismer

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga)£

Koagulasnegativa stafylokocker (meticillinkänsliga)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae 1

Streptococcus pyogenes och andra betahemolytiska streptokocker

Streptococcus viridans-grupp


Aeroba gramnegativa mikroorganismer

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenzae2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida


Anaeroba mikroorganismer

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Arter för vilka förvärvad resistens kan vara ett problem

Aeroba grampositiva mikroorganismer

Enterococcus faecium $


Aeroba gramnegativa mikroorganismer

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Organismer med inneboende resistens

Aeroba gramnegativa mikroorganismer

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia


Andra mikroorganismer

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

$ Naturlig intermediär känslighet i avsaknad av förvärvad resistensmekanism.

£ Alla meticillinresistanta stafylokocker är resistenta mot amoxicillin/klavulansyra.

1Streptococcus pneumoniae som är resistent mot penicillin bör inte behandlas med denna formulering av amoxicillin/klavulansyra (se Dosering och Varningar och försiktighet).

2 Stammar med minskad känslighet har rapporterats i vissa EU-länder med en frekvens högre än 10 %.

Farmakokinetik

Absorption

Amoxicillin och klavulansyra sönderdelas helt i vattenlösningar vid fysiologiskt pH. Båda komponenterna absorberas snabbt och väl vid oral administrering. Absorptionen av amoxicillin/klavulansyra optimeras vid intag i början av en måltid. Efter oral administrering är biotillgängligheten för amoxicillin och klavulansyra cirka 70 %. Plasmaprofilerna för båda komponenterna är likartade och tiden till maximal plasmakoncentration (Tmax) för båda är cirka en timme.


De farmakokinetiska resultaten för en studie i vilken amoxicillin/klavulansyra (500 mg/125 mg tabletter tre gånger dagligen) administrerades i fastande tillstånd till en grupp friska frivilliga visas nedan.

Genomsnittliga (± SD) farmakokinetiska parametrar

Administrerade

Dos

Cmax

Tmax *

AUC (0-24h)

T 1/2

aktiva substanser

(mg)

(µg/ml)

(h)

(µg•h/ml)

(h)

Amoxicillin

AMX/CA

500/125 mg

500

7,19

± 2,26

1,5

(1,0–2,5)

53,5

± 8,87

1,15

± 0,20

Klavulansyra

AMX/CA

500 mg/125 mg

125

2,40

± 0,83

1,5

(1,0–2.0)

15,72

± 3,86

0,98

± 0,12

AMX – amoxicillin, CA – klavulansyra

* Median (intervall)


De serumkoncentrationer av amoxicillin och klavulansyra som uppnåddes med amoxicillin/klavulansyra liknar de koncentrationer som produceras vid oral administrering av ekvivalenta doser av amoxicillin eller klavulansyra ensamt.


Distribution

Cirka 25 % av total klavulansyra i plasma och 18 % av total amoxicillin i plasma är bundet till protein. Den apparenta distributionsvolymen är cirka 0,3–0,4 l/kg för amoxicillin och cirka 0,2 l/kg för klavulansyra.


Efter intravenös administrering har både amoxicillin och klavulansyra konstaterats i gallblåsa, bukvävnad, hud-, fett- och muskelvävnader, synovial- och peritonealvätska, galla och var. Amoxicillin distribueras inte i tillräcklig mängd till cerebrospinalvätskan.


Djurstudier visar inga tecken på signifikant vävnadsretention av läkemedelsderiverat material för någon komponent. Amoxicillin, i likhet med de flesta penicilliner, kan påvisas i bröstmjölk. Spårmängder av klavulansyra kan också påvisas i bröstmjölk (se Amning).


Båda amoxicillin och klavulansyra har visat sig passera placentabarriären (se Graviditet).


Metabolism

Amoxicillin utsöndras delvis i urinen som den inaktiva penicillinsyran i mängder motsvarande upp till 10–25 % av den initiala dosen. Klavulansyra metaboliseras i hög grad hos människa och elimineras i urin och faeces och som koldioxid i utandningsluft.


Eliminering

Den huvudsakliga elimineringsvägen för amoxicillin är via njurarna, medan det för klavulansyra sker genom både renala och icke-renala mekanismer.


Amoxicillin/klavulansyra har en genomsnittlig elimineringshalveringstid på cirka en timme och en genomsnittlig total clearance på cirka 25 l/timme hos friska personer. Cirka 60–70 % av amoxicillin och cirka 40–65 % av klavulansyra utsöndras oförändrat i urin under de första 6 timmarna efter administrering av en enkel dos Spektramox 250 mg/125 mg eller 500 mg/125 mg tabletter. Olika studier har visat att urinutsöndringen är 50–85 % för amoxicillin och 27–60 % för klavulansyra under en 24-timmarsperiod. När det gäller klavulansyra utsöndras den största mängden läkemedel under de första två timmarna efter administrering.


Samtidig användning av probenecid fördröjer utsöndringen av amoxicillin men inte njurutsöndring av klavulansyra (se Interaktioner).


Ålder

Elimineringshalveringstiden för amoxicillin är likartad för barn runt 3 månader till 2 år jämfört med äldre barn och vuxna. För mycket små barn (inklusive prematura nyfödda) ska administreringsintervallet inte överstiga administrering två gånger om dagen under den första veckan, på grund av omognad i fråga om den renala elimineringsvägen. Eftersom det är mer troligt att äldre patienter har nedsatt njurfunktion ska försiktighet iakttas vid val av dos, och det kan vara bra att övervaka njurfunktion.


Kön

Efter oral administrering av amoxicillin/klavulansyra till friska män och kvinnor har kön ingen signifikant betydelse på farmakokinetiken för endera amoxicillin eller klavulansyra.


Nedsatt njurfunktion

Total serumclearance för amoxicillin/klavulansyra minskar proportionellt med nedsatt njurfunktion. Minskningen av läkemedelsclearance är mer uttalad för amoxicillin än för klavulansyra, eftersom en större andel amoxicillin utsöndras via njurarna. Doseringen vid nedsatt njurfunktion måste således förebygga olämplig ackumulering av amoxicillin samtidigt som adekvata nivåer av klavulansyra bibehålls (se Dosering).


Nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion ska doseras med försiktighet och leverfunktionen kontrolleras regelbundet.

Prekliniska uppgifter

Icke-kliniska data avseende säkerhetsfarmakologi, gentoxicitet och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.


Toxicitetsstudier med upprepad dosering utförd på hundar med amoxicillin/klavulansyra visar gastrisk irritation och kräkningar samt missfärgad tunga.


Karcinogenicitetsstudier har inte utförts med Spektramox eller dess komponenter.

Innehåll

Avsnittet gäller för: Filmdragerad tablett 500 mg
Visa läkemedlets innehåll

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för klavulansyra är framtagen av företaget Meda för Spektramox®

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av klavulansyra kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att klavulansyra är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Klavulansyra har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC(μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)


PEC = 0,040 μg/L


Where:

A = 268,74 kg (total amount API in Sweden year 2015, data from IMS Health).

R = removal rate = 0% (no data available)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 1)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 1)


Ecotoxicological studies

No ecotoxicological data available.


Degradation

No degradation data available.


Bioaccumulation

An estimated Log Pow of -2,04 (unknown method) (Ref. 2) indicates that clavulanic acid has low potential for bioaccumulation.

Log Pow < 4 which justifies use of the phrase “Clavulanic acid has low potential for bioaccumulation”.


Excretion (metabolism)

Clavulanic acid is eliminated through both renal and non-renal mechanisms. Approximately 40-65% of the substance is excreted as the unchanged form in urine during the first 6 hours following administration of a single dose. Different studies have shown that urine excretion is 27-60% during a 24-hour period. A majority is excreted during the first two hours after administration. (Ref. 3)


References:

  1. ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment.

  2. Meylan WM & Howard PH (1995), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health.

  3. SPC (Summary of Product Characteristics) Spektramox, 2016-05-11, FASS.se.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Burk: Förvaras i originalförpackningen.

Blister: Förvaras vid högst 25ºC.

Förpackningsinformation

MT-nummer 16740
Parallellimporteras från Spanien
SPEKTRAMOX
Filmdragerad tablett 500 mg
30 styck blister (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Hitta direkt i texten
Av