Indikationer
Eliminering av i näsan förekommande Staphylococcus aureus, i första hand den meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA).
Kontraindikationer
Överkänslighet mot mupirocin eller mot något hjälpämne (se Innehåll).
Dosering
Applicera en liten mängd salva av ungefär ett tändstickshuvuds storlek (ca 30 mg) 2 till 3 gånger dagligen i vardera näsborren i 5 dagar. Näsburna bakterier elimineras normalt efter 3-5 dagars behandling.
Varningar och försiktighet
Om en eventuell sensibiliseringsreaktion eller svår lokal irritation skulle uppstå vid användningen av Bactroban nasal salva ska behandlingen avbrytas, salvan torkas bort och lämplig alternativ behandling insättas.
Liksom med andra antibakteriella medel kan långtidsbehandling resultera i tillväxt av icke-känsliga organismer.
Pseudomembranös kolit har rapporterats vid användning av antibiotika. Även om detta är osannolikt att inträffa med lokalt applicerad mupirocin, bör behandlingen avbrytas omedelbart om långvarig eller betydande diarré inträffar eller om patienten upplever magkramper.
Bactroban Nasal salva lämpar sig inte för okulärt bruk.
Undvik att salvan kommer i kontakt med ögonen. Vid kontamination bör ögonen sköljas noggrant med vatten tills salvresterna har avlägsnats.
Interaktioner
Inga läkemedelsinteraktioner har identifierats.
Graviditet
Det finns inga data från användningen hos gravida kvinnor. Reproduktionsstudier med mupirocin har inte visat på fosterskadande effekter. Eftersom klinisk erfarenhet av användningen av mupirocin under gravidet saknas bör det endast användas under graviditet när de potentiella fördelarna överväger de möjliga riskerna med behandlingen.
Amning
Det är okänt om mupirocin eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk.
Fertilitet
Det finns inga data om effekterna av mupirocin på human fertilitet. Studier på råttor visade inga effekter på fertilitet.
Trafik
Ingen påverkan på körförmågan eller förmågan att använda maskiner har identifierats.
Biverkningar
Biverkningarna är ordnade efter organsystem och frekvens. Frekvenserna är indelade enligt följande: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), inklusive enstaka rapporter.
Mindre vanliga biverkningar baseras på säkerhetsdata sammanställda från 422 behandlade patienter i 12 kliniska studier. Mycket sällsynta biverkningar baseras främst på erfarenhet efter produktens godkännande och refererar därför till rapporteringsfrekvens snarare än verklig frekvens.
|
Immunsystemet Mycket sällsynta |
Kutana överkänslighetsreaktioner. Systemiska allergiska reaktioner inklusive anafylaxi, generaliserade utslag, urtikaria och angioödem. |
|
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Mindre vanliga |
Reaktioner i nässlemhinnan. |
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
Mupirocin har en mycket låg toxicitet. Oavsiktligt intag av salvan bör behandlas symtomatiskt.
Farmakodynamik
Verkningsmekanism: Mupirocin är ett antibiotikum som framställs genom fermentering av Pseudomonas fluorescens. Mupirocin hämmar syntesen av bakterieproteiner genom bindning till bakteriellt isoleucyl transfer-RNA-syntetas.
Mupirocin har bakteriostatiska egenskaper vid minsta hämmande koncentrationer och vid högre koncentrationer uppnås bakteriedödande egenskaper vid lokal applicering.
Resistensmekanism: Låggradig resistens hos stafylokocker tros bero på punktmutationer som sker hos den kromosomala genen (ileS) för målenzymet isoleucyl transfer tRNA hos stafylokocker. Höggradig resistens hos stafylokocker har visat bero på ett specifikt plasmidkodat isoleucyl-tRNA synteas-enzym.
Naturlig resistens i gramnegativa bakterier såsom Enterobacteriaceae kan bero på dålig penetration genom det yttre cellmembranet.
Genom den specifika verkningsmekanismen och mupirocins unika kemiska struktur föreligger ingen korsresistens med andra kliniskt tillgängliga antibiotikaklasser.
Mikrobiell känslighet: Prevalensen av förvärvad resistens kan variera geografiskt och över tid för utvalda arter och lokal information om resistens är önskvärd, speciellt vid behandling av svåra infektioner. Vid behov bör expertråd sökas när den lokala förekomsten av resistens är sådan att nyttan av läkemedlet vid åtminstone vissa typer av infektioner kan ifrågasättas.
|
Vanliga känsliga arter: |
|
Staphylococcus aureus* |
|
Streptococcus spp. |
|
Arter där förvärvad resistens kan bli ett problem: |
|
Meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA) |
|
Meticillinresistent koagulasnegativ Staphylococci (MRCoNS) |
|
Arter med medfödd resistens: |
|
Corynebacterium spp. |
|
Micrococcus spp. |
*Klinisk effekt har demonstrerats för känsliga isolat vid godkända kliniska indikationer.
Mupirocins känslighetsbrytpunkter (MIC) för Staphylococcus aureus:
Känslig: mindre än eller lika med 1 mg/L
Resistent: över 256 mg/L
Farmakokinetik
Resorption genom nässlemhinnan är begränsad. Absorberat mupirocin metaboliseras mycket snabbt till en inaktiv metabolit.
Prekliniska uppgifter
Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inga särskilda risker för människa.
Innehåll
1 gram salva innehåller: Kalciummupirocin motsvarande 20 mg mupirocin (2% w/w), vitt vaselin, Softisan 649.
Miljöpåverkan
Mupirocin
Miljörisk:
Risk för miljöpåverkan av mupirocin kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data.
Nedbrytning:
Det kan inte uteslutas att mupirocin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering:
Mupirocin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer
Detaljerad miljöinformation
Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.37*10-6*A(100-R)
PEC = 1.14 x10-4 μg/L
Where:
A = 0.83 kg (total sold amount API free base in Sweden year 2022, data from IQVIA). Total volume of Mupirocin calcium = 0.19 = 0.16 Mupirocin free base. Total Mupirocin = 0.16 + 0.67 = 0.83.
R = 0% removal rate (conservatively, it has been assumed there is no loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation).
P = number of inhabitants in Sweden = 10 *106
V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Reference 1)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Reference 1)
According to the European Medicines Agency guideline on environmental risk assessment of medicinal products (EMA/CHMP/SWP/4447/00), use of Mupirocin is unlikely to represent a risk for the environment, because the predicted environmental concentration (PEC) at the time of registration was below the action limit 0.01 μg/L. (Reference 6)
Predicted No Effect Concentration (PNEC)
Ecotoxicological studies
Algae:
No data
Water flea (Daphnia magna):
Acute toxicity
EC50 48 h (immobility) > 1,000,000 μg/L (TAD 3.11/OECD 202) (Reference 4)
NOEC = 1,000,000 μg/L
Chronic toxicity
No data
Fish
Acute toxicity
No data
Chronic toxicity
No data
Other ecotoxicity data:
Microorganisms in activated sludge:
No data
PNEC cannot be calculated because data is not available for all three (algae, crustacean and fish) of the toxicity endpoints.
Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)
Risk of environmental impact of mupirocin cannot be excluded since there is not sufficient ecotoxicity data available.
Degradation
Biotic degradation
Ready degradability:
No data
Inherent degradability:
No data
Abiotic degradation
Hydrolysis:
No data
Photolysis:
No data
Justification of chosen degradation phrase:
The phrase “The potential for persistence of Mupirocin is cannot be excluded, due to lack of data” is thus chosen.
Bioaccumulation
Partitioning coefficient:
Log Dow = 2.28 at pH7 (TAD 3.02) (Reference 3)
Log Dow at pH5 = 0.6
Log Dow at pH7 = 2.28
Log Dowcalc at pH 5 = 2.06 (QSAR) (Reference 5)
Log Dowcalc at pH 7 = 0.30
Log Dowcalc at pH 9 = -0.99
Justification of chosen bioaccumulation phrase:
Since log Kow < 4 at pH 7, the substance has a low potential for bioaccumulation.
Excretion (metabolism)
Following intravenous or oral administration, mupirocin is rapidly metabolized. The
principle metabolite, monic acid, is eliminated by renal excretion, and demonstrates no antibacterial activity. In a study conducted in seven healthy adult male subjects, the elimination half-life after intravenous administration of mupirocin was 20 to 40 minutes for mupirocin and 30 to 80 minutes for monic acid. The pharmacokinetics of mupirocin has not been studied in individuals with renal insufficiency (Reference 2).
Please, also see Safety data sheets on http://www.msds-gsk.com/ExtMSDSlist.asp
References:
-
ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.
-
Product Information: Bactroban, mupirocin GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC, 2001.
-
MSDS ID 147. Mupirocin. GlaxoSmithKline plc, July 2011.
-
Pell D. Mupirocin calcium: Acute Toxicity to Daphnia magna. Report No. BRL1129M/86549. Huntingdon Life Sciences Limited, June 1986.
-
Instant J Chem Log P and LogD. Sep 2012. Chemaxon Inc.
-
European Medicines Agency guideline on environmental risk assessment of medicinal products (EMA/CHMP/SWP/4447/00)
Hållbarhet, förvaring och hantering
Förvaras vid högst 25°C.