1 ml innehåller: Butorfanol 10,00 mg motsvarande 14,58 mg butorfanoltartrat, bensetoniumklorid 0,10 mg, citronsyramono­hydrat, natriumcitrat, natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.

Butorfanol är en opioidagonist-antagonist med agonistisk aktivitet på κ-opioidreceptorn och antagonistisk aktivitet på μ-opioidreceptorn. De endogena och exogena opioidernas aktivitet åstadkoms genom bindning på opioidreceptorer i hjärnan, ryggmärgen och i periferin. Aktiveringen av opioidreceptorerna är kopplat till förändringar i jonkonduktansen och interaktioner mellan G-proteiner, vilket leder till inhibering av smärtöverföringen.

Efter parenteral administrering går upptagandet av läkemedlet snabbt och är nästan komplett med toppnivåer efter 0,5–1,5 timmar. Det har en hög skenbar distributionsvolym (V_d > 1l/kg) och distribueras brett i djuret. Butorfanol metaboliseras huvudsakligen i levern. Metaboliterna (hydroxibutorfanol och norbutorfanol) har sannolikt ingen farmakologisk aktivitet. I fall där det finns kliniskt signifikant leverinsufficiens bör dosen butorfanol minskas och/eller doseringsintervallerna ökas.

Elimineringen av läkemedlet från plasman är snabb hos djur. Läkemedlet utsöndras primärt via njurarna. Endast 10–14 % av parenteralt administrerad butorfanol utsöndras genom gallutsöndring.

HÄST
Som analgetikum: För lindring av moderata till kraftiga buksmärtor (lindrar buksmärtor i samband med kolik av gastrointestinalt ursprung).
Som sedativum: För sedering efter administrering av särskilda alfa-2-adrenoreceptoragonister (detomidin, romifidin).

HUND
Som analgetikum: För lindring av moderat visceral smärta.
Som sedativum: För sedering i kombination med särskilda alfa-2-adreno­receptoragonister (medetomidin).
Som pre-anestetikum: För pre-anestesi som ensamt preparat och i kombination med acepromazin.
Som anestetikum: För anestesi i kombination med medetomidin och ketamin.

KATT
Som analgetikum för lindring av moderat smärta: För pre-operativ analgesi i kombination med acepromazin/ketamin eller xylazin/ketamin.
För post-operativ analgesi efter mindre kirurgiska ingrepp.
Som sedativum: För sedering i kombination med särskilda alfa-2-adrenoreceptoragonister (medetomidin).
Som anestetikum: För anestesi i kombination med medetomidin och ketamin.

Skall inte användas vid känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.
Skall inte användas till djur med allvarligt nedsatt lever- eller njurfunktion.

Användning av butorfanol är kontraindicerat vid hjärnskada eller organiska hjärnlesioner samt hos djur med obstruktiv andningssjukdom, nedsatt hjärtfunktion eller spastiska tillstånd.

Häst:

Butorfanol/detomidinhydroklorid-kombination:
Skall inte användas till dräktiga djur.
Skall inte användas till hästar med känd hjärtrytmrubbning eller bradykardi.
Kombinationen orsakar en minskning av den gastrointestinala motiliteten och skall följaktligen inte användas vid kolik med diagnostiserad förstoppning.
På grund av möjlig depressiv effekt på andningssystemet är läkemedlet kontraindicerat för användning till hästar med emfysem.

Butorfanol/romifidin-kombination:
Kombinationen skall inte användas under dräktighetens sista månad.

Före användning av kombinationer skall man läsa kontraindikationerna och varningarna i de andra produkternas produktresuméer eller datablad.

På grund av dess hostdämpande egenskaper kan butorfanol ge en ackumulering av slem i andningsvägarna. Till djur med respiratoriska sjukdomar med ökad slemproduktion eller till djur som behandlas med slemlösande medel skall butorfanol därför endast användas på grundval av en risk/nytta-analys gjord av ansvarig veterinär.

För samtidig användning av andra läkemedel som verkar dämpande på centrala nervsystemet, se avsnitt Interaktioner.

För kombinationen av butorfanol och α2-adrenoreceptoragonister, se avsnitt Interaktioner. Särskilda försiktighetsåtgärder skall vidtas vid administrering av läkemedlet till djur med nedsatt lever- eller njurfunktion.

Häst:

• Användning av läkemedlet med rekommenderad dos kan leda till övergående ataxi och/eller upphetsning. För att förhindra skador på patient och personer vid behandling av hästar bör behandlingsplatsen därför väljas med omsorg.

Hund:

• Injicera inte som bolusdos vid administrering som en intravenös injektion.

Katt:

• Användning av antingen insulinsprutor eller 1 ml-graderade sprutor rekommenderas.

Det veterinärmedicinska läkemedlets säkerhet har inte fastställts för djurslagen under dräktighet och laktation. Användning av butorfanol rekommenderas därför inte under dräktighet och laktation.
För användning av läkemedlet i kombination med alfa-2-adrenoceptor­agonister, se avsnitt Kontraindikationer.

Lokal smärta i samband med intramuskulär injektion.

Sedering kan observeras hos behandlade djur.

Häst:

• Den vanligaste biverkningen är lätt ataxi som kan bestå i 3 till 10 minuter. En ökning i motorisk aktivitet och ataxi orsakat av butorfanol har i några fall varat i 1–2 timmar.

• Rastlöshet, darrningar och sedering följt av rastlöshet har observerats på några hästar.

• Lätt till kraftig ataxi kan påträffas i kombination med detomidin, men kliniska studier har visat att det är osannolikt att hästar kollapsar. Normala försiktighetsåtgärder bör vidtas för att förhindra skada.

• Lätt sedering kan förekomma hos ca 15 % av hästarna efter administrering av butorfanol som ensamt preparat.

• En intravenös bolusinjektion med maximal dos (0,1 mg/kg kroppsvikt) kan resultera i lokomotorisk stimulering (trampande) hos kliniskt normala hästar.

• Butorfanol kan också ge oönskad effekt på gastrointestinal motilitet hos normala hästar, även utan minskning i gastrointestinal genomloppstid. Dessa effekter är dosrelaterade och generellt lindriga och övergående.

• Dämpande effekt på hjärt-kärlsystemet kan förekomma.

Hund:

• Andningsdepression och kardiopulmonell depression (i form av minskad andningshastighet, bradykardi och minskat diastoliskt blodtryck) kan förekomma. Graden av depression beror på dosen. Vid andningsdepression kan naloxon användas som antidot.

• Moderat till markerad kardiopulmonell depression kan förekomma om butorfanol ges snabbt genom intravenös injektion.

• Lätt sedering kan förekomma.

• Övergående ataxi, aptitlöshet och diarré har observerats i sällsynta fall.

• Minskad gastrointestinal motilitet kan förekomma.

• När butorfanol används som pre-anestetikum skyddar användningen av antikolinergika som atropin hjärtat mot eventuell opioidinducerad bradykardi.

Katt:

• Mydriasis förekommer sannolikt.

• Lätt sedering eller enstaka perioder av lätt upphetsning har också observerats.

• Andningsdepression kan förekomma. Vid andningsdepression kan naloxon användas som antidot.

• Butorfanoladministrering kan leda till dysfori.

HÄST

* Klinisk erfarenhet har visat att en total dos på 5 mg detomidinhydroklorid och 10 mg butorfanol ger en effektiv, säker sedering hos hästar på över 200 kg kroppsvikt.

HUND

För användning som premedicineringsmedel/pre-anestetikum

* Dosen kan ökas till 0,2 mg/kg (motsvarande 0,02 ml/kg) om djuret känner smärta redan innan proceduren påbörjas eller om en högre nivå av analgesi behövs under operationen.

* Ketamin skall administreras 15 minuter efter IM administrering av butorfanol/medetomidin-kombinationen.

Efter IM administrering av kombinationen Alvegesic vet 10 mg/ml injektionslösning/medetomidin kommer djuret ned i vilande liggställning efter ca 6 minuter och förlorar sin sparkreflex efter ca 14 minuter. Efter administrering av ketamin återkommer sparkreflexen efter ca 53 minuter. Efter ytterligare 35 minuter kommer djuret upp i sittande ställning och efter ytterligare 36 minuter står det upp.

KATT

För analgesi

Prekliniska studier och kliniska fältstudier på katter har påvisat att butor­fanoltartratets analgetiska effekt kan konstateras inom 20 minuter.

*Ketamin skall administreras 15 minuter efter IM administrering av butorfanol/medetomidin-kombinationen.

Blandbarhet
I brist på kompatibilitetsstudier får detta veterinärmedicinska läke­medel inte blandas med andra veterinärmedicinska läkemedel.

Se avsnitt Försiktighet.
Butorfanol måste användas med försiktighet vid användning i kombination med andra sedativa eller analgetika. En lämplig dosreduktion av både butorfanol och alfa-agonister är nödvändig för att undvika negativa synergieffekter.
Användning av butorfanol kan ha inflytande på efterföljande administrering av andra analgetika, t.ex. kan högre doser av ren opioidanalgetika som morfin eller oxymorfon vara nödvändiga.

På grund av dess antagonistiska verkan på µ-opioidreceptorn kan butorfanol ta bort analgesieffekten hos djur som redan har fått rena µ-opioidreceptoragonister.

Samtidig användning av andra läkemedel som verkar dämpande på centrala nervsystemet, kan förväntas potentiera effekterna av butorfanol, och sådana läkemedel skall användas med försiktighet. En lägre dos skall användas vid samtidig administrering av sådana preparat.

Kombinationen av butorfanol och α2-adrenoreceptoragonister skall användas med försiktighet till djur med kardiovaskulär sjukdom. Samtidig användning av antikolinerga läkemedel, t.ex. atropin, skall övervägas.

Huvudsymtom vid överdosering är andningsdepression. Detta kan motverkas med naloxon. För att motverka effekten av kombinationer med detomidin/medetomid kan atipamezol användas, förutom när en kombination av butorfanol, medetomidin och ketamin har använts intramuskulärt för att ge anestesi till en hund. I ett sådant fall bör atipamezol inte användas. Se avsnitt Dosering.
Andra tänkbara symtom på överdosering hos häst är rastlöshet/upphetsning, muskeldarrningar, ataxi, hypersalivering, minskad gastrointestinal motilitet och krampanfall.

Butorfanol är avsett att användas då kortvarig analgesi (häst, hund) eller kortvarig till medellång analgesi (katt) erfordras.

Läkemedlets säkerhet har inte fastställts hos unga valpar eller föl. Användningen av läkemedlet på dessa grupper skall göras på grundval av den ansvarige veterinärens risk/nytta-bedömning.

Sedering har inte observerats hos katt när butorfanol används som ensamt preparat.
Hos katter kan responsen på butorfanol variera från katt till katt. Om en tillräcklig analgetisk respons inte kan observeras skall ett alternativt analgetiskt preparat användas.
En ökad dos ökar inte intensiteten eller varaktigheten av de önskade effekterna hos katt.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinär­medicinska läkemedlet till djur
Försiktighetsåtgärder skall vidtas för att undvika oavsiktlig injektion/självinjektion. De vanligaste negativa effekterna av butorfanol hos människor är dåsighet, svettning, illamående och yrsel. Vid oavsiktlig självinjektion uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Kör inte bil. Effekterna kan motverkas med en opioidantagonist. Skölj bort stänk från hud och ögon omedelbart. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt. Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.