Behandling av hypotension vid spinal, epidural eller generell anestesi.

Fenylefrin ska inte användas:

• vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll,

• hos patienter med svår hypertoni eller perifer kärlsjukdom på grund av risken för ischemisk gangrän eller kärltrombos,

• i kombination med icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (eller inom 2 veckor efter utsättande) på grund av risken för paroxysmal hypertoni och eventuellt livshotande hypertermi (se avsnitt Interaktioner),

• hos patienter med svår hypertyreos.

Dosering

Vuxna

Normal dos är 50–100 mikrogram, som kan upprepas tills önskad effekt uppnås. En bolusdos bör inte överstiga 100 mikrogram.

Nedsatt njurfunktion

Lägre doser av fenylefrin kan behövas hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Högre doser av fenylefrin kan behövas hos patienter med levercirros.

Äldre personer:

Behandling av äldre personer bör ske med försiktighet.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för fenylefrin för barn har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Administreringssätt

Intravenös bolusinjektion.

Fenylefrin, 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning, ska endast administreras av sjukvårdspersonal med lämplig utbildning och relevant erfarenhet.

Den förfyllda sprutan är inte lämplig för användning i en sprutpump.

Det arteriella blodtrycket bör övervakas under behandling.

Fenylefrin bör administreras med försiktighet till patienter med:

• diabetes mellitus,

• arteriell hypertoni,

• okontrollerad hypertyreos,

• kranskärlssjukdom och kroniska hjärtsjukdomar,

• icke-svår nedsatt perifer kärlfunktion,

• bradykardi,

• partiellt hjärtblock,

• takykardi,

• arytmier,

• kärlkramp (fenylefrin kan utlösa eller förvärra angina hos patienter med kranskärlsjukdom och historik av angina),

• aneurysm,

• trångvinkelglaukom.

Fenylefrin kan framkalla en minskad hjärtminutvolym. Därför bör försiktighet iakttas vid administrering till patienter med arterioskleros, äldre patienter och patienter med nedsatt cirkulation i hjärna eller kranskärl.

Hos patienter med minskad hjärtminutvolym eller kranskärlssjukdom bör vitala organfunktioner noga övervakas och dosreduktion bör övervägas när det systemiska blodtrycket ligger nära den lägre änden av målintervallet.

Hos patienter med allvarlig hjärtsvikt eller kardiogen chock kan fenylefrin orsaka försämrad hjärtsvikt till följd av den framkallade kärlsammandragningen (ökad afterload).

Särskild uppmärksamhet bör ges vid administrering av fenylefrininjektion för att undvika extravasering, eftersom detta kan orsaka vävnadsdöd.

Detta läkemedel innehåller 37,2 mg natrium per förfylld spruta, motsvarande 1,9 % av WHOs högsta rekommenderade dagliga intag (2 gram natrium för vuxna).

Kontraindikerade kombinationer (se avsnitt Kontraindikationer)

• Icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (iproniazid, nialamid)

  Paroxysmal hypertoni, hypertermi som kan vara livshotande. På grund av MAO-hämmares långa verkningstid är denna interaktion fortfarande möjlig 15 dagar efter utsättande av MAO-hämmarna.

Kombinationer som bör undvikas

• Dopaminerga ergotalkaloider (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid):
  Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
  

  
  

• Kärlsammandragande ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin, metysergid)
  Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.

  
  

• Tricykliska antidepressiva medel (t.ex. imipramin):
  

  Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).

• Noradrenerga-serotoninerga antidepressiva medel (minalcipram, venlafaxin):
  

  Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).

• Selektiva typ A monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (moklobemid, toloxaton)
  

  Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.

• Linezolid:
  

  Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.

• Guanetidin och relaterade produkter:
  

  Väsentlig förhöjning av blodtrycket (hyperreaktivitet kopplad till minskad sympatisk ton och/eller hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer). Om kombinationen inte kan undvikas, använd med försiktighet lägre doser av sympatomimetika.
  

• Hjärtglykosider, quinidin:

  Ökad risk för arytmier.

• Sibutramin:

  Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
  

• Halogenerade flyktiga anestetika (desfluran, enfluran, halotan, isofluran, metoxyfluran, sevofluran):

  Risk för perioperativ hyperton kris och arytmi.

  
  

Kombinationer som kräver försiktighetsåtgärder:

• Oxytociska medel:

  Effekten av tryckaktiva sympatomimetiska aminer förstärks. Vissa oxytociska medel kan följaktligen orsaka svår ihållande hypertoni och stroke kan inträffa under postpartumperioden.

Djurstudier är ofullständiga vad gäller reproduktionstoxikologiska effekter och teratogenicitet (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Administrering av fenylefrin sent i graviditeten eller under förlossning kan eventuellt orsaka syrebrist och bradykardi hos foster. Injicerbart fenylefrin kan användas under graviditet i enlighet med indikationerna.

Kombinationen med vissa oxytociska medel kan orsaka svår hypertoni (se avsnitt Interaktioner).

Små mängder fenylefrin utsöndras i bröstmjölk och den orala biotillgängligheten kan vara låg.

Administrering av kärlsammandragande medel till modern exponerar spädbarnet för en teoretisk risk för kardiovaskulära och neurologiska effekter. I händelse av en enda bolusadministrering under förlossning är dock amning möjligt.

Det finns inga data vad gäller fertilitet efter exponering för fenylefrin (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Ej relevant.

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

De vanligaste biverkningarna av fenylefrin är bradykardi, hypertoniepisoder, illamående och kräkningar. Hypertoni är vanligare med högre doser.

Den vanligaste rapporterade kardiovaskulära biverkningen verkar vara bradykardi, sannolikt på grund av baroreceptormedierad vagusnervstimulering och förenlig med den farmakologiska effekten av fenylefrin.

Lista över biverkningar

Frekvens: Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Immunsystemet:

Ingen känd frekvens: överkänslighet

Psykiska störningar:

Ingen känd frekvens: Ångest, lättretlighet, agitation, psykotiska tillstånd, förvirring.

Centrala och perifera nervsystemet:

Ingen känd frekvens: Huvudvärk, nervositet, sömnlöshet, parestesi, tremor.

Ögon:

Ingen känd frekvens: Pupillutvidgning, försämring av redan existerande trångvinkelglaukom

Hjärtat:

Ingen känd frekvens: Reflexbradykardi, takykardi, palpitationer, hypertoni, arytmi, kärlkramp, myokardischemi.

Blodkärl:

Ingen känd frekvens: Hjärnblödning, hyperton kris

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

Ingen känd frekvens: Andnöd, lungödem

Magtarmkanalen:

Ingen känd frekvens: Illamående, kräkningar

Hud och subkutan vävnad:

Ingen känd frekvens: Svettning, blekhet eller hudbleknad, piloerektion, hudnekros med extravasering

Muskuloskeletala systemet och bindväv:

Ingen känd frekvens: muskelsvaghet

Njurar och urinvägar:

Ingen känd frekvens: Urineringssvårigheter och urinstämma

Beskrivning av valda biverkningar

Eftersom fenylefrin ofta har använts i intensivvårdssammanhang hos patienter med hypotoni och chock, är vissa av de rapporterade allvarliga biverkningarna och dödsfallen sannolikt relaterade till den bakomliggande sjukdomen och inte till användningen av fenylefrin.

Övrig särskild population

Äldre personer: risken för fenylefrintoxicitet ökar hos äldre patienter (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Symtomen på överdos inkluderar huvudvärk, illamående, kräkningar, paranoid psykos, hallucinationer, hypertoni och reflexbradykardi. Hjärtarytmi som exempelvis ventrikulära extrasystole och korta paroxysmala episoder av ventrikulär takykardi kan förekomma.

Behandlingen bör bestå av symtomlindrande och stödjande åtgärder. De hypertona effekterna kan behandlas med ett alfa-adrenoreceptorblockerande läkemedel, som exempelvis fentolamin.

Fenylefrin är ett potent kärlsammandragande medel som verkar nästan uteslutande genom stimulering av alfa-1-adrenerga receptorer. Denna arteriella kärlsammandragning åtföljs även av venös kärlsammandragning. Detta ger en ökning av blodtrycket och reflexbradykardi. Den potenta arteriella kärlsammandragningen ger ett ökat systemiskt kärlmotstånd (ökad afterload). Det övergripande resultatet är en minskning av hjärtminutvolymen. Denna är mindre uttalad hos friska personer men kan förvärras vid fall av tidigare hjärtsvikt. Eftersom effekterna av fenylefrin är knutna till dess farmakologiska egenskaper kan de kontrolleras genom kända antidoter.

Distributionsvolymen efter singeldos är 340 liter.

Fenylefrin metaboliseras i levern av monoaminoxidas.

Fenylefrin utsöndras huvudsakligen via njurarna som m-hydroxymandelsyra och fenolkonjugat.

Effektens varaktighet är 20 minuter efter intravenös administrering.

Den terminala halveringstiden för injicerbart fenylefrin är 3 timmar.

Plasmaproteinbindningen är inte känd.

Det finns inga data om farmakokinetiken i särskilda patientgrupper.

Det finns inga belägg för gentoxicitet eller karcinogenicitet hos fenylefrin. Djurstudier är otillräckliga för att utvärdera effekterna på fertilitet och reproduktion.

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Varje ml injektionsvätska, lösning, innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 50 mikrogram (0,05 mg) fenylefrin.

Varje förfylld spruta på 10 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 500 mikrogram (0,5 mg) fenylefrin.

Hjälpämnen med känd effekt:

Detta läkemedel innehåller natrium.

Varje ml injektionsvätska, lösning, innehåller 3,72 mg motsvarande 0,162 mmol natrium.

Varje förfylld spruta på 10 ml innehåller 37,2 mg motsvarande 1,62 mmol natrium.

Förteckning över hjälpämnen

Natriumklorid,

Natriumcitrat,

Citronsyremonohydrat,

Natriumhydroxid,

Vatten för injektionsvätskor

Då blandbarhetsstudier saknas får detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Fenylefrin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av fenylefrin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att fenylefrin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Fenylefrin har låg potential att bioackumuleras.

Hållbarhet

3 år

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Förvara sprutan i oöppnad blisterförpackning tills den ska användas. Förvara blisterförpackningen i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Bruksanvisning:

Den förfyllda sprutan är endast avsedd för en enskild patient. Kassera sprutan efter användning. ÅTERANVÄND INTE.

Innehållet i en oöppnad och oskadad blisterförpackning är sterilt, och ska inte öppnas förrän vid användning.

Produkten bör inspekteras visuellt för tecken på partiklar och missfärgning före administrering. Endast klar och färglös lösning som är fri från partiklar eller utfällningar ska användas.

Produkten ska inte användas om säkerhetsförseglingen på sprutan är bruten.

Sprutans utsida är steril tills blisterförpackningen öppnas.

När den hanteras genom användning av en aseptisk metod kan Fenylefrin Aguettant 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning i förfylld spruta placeras på ett sterilt fält.

1. Ta ut den förfyllda sprutan från den sterila blisterförpackningen.

6) Koppla sprutan till den intravenösa infarten. Tryck sakta på kolven för att injicera den erforderliga volymen.

pH: 4,7–5,3

Osmolaritet: 270–300 mOsm/kg