Indikationer
Paraflex är indicerad för korttidsbehandling av smärtsam muskelsammandragning.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
Dosering
Dosering
Vuxna
1 tablett 3–4 gånger dagligen. Vid svår muskelspasm kan 2 eller eventuellt 3 tabletter 3–4 gånger dagligen ges initialt, dock högst 9 tabletter per dygn.
Speciella patientgrupper
Pediatrisk population (12 år och äldre)
Säkerhet och effekt för klorzoxazon har inte fastställts hos barn. Klorzoxazon ska inte användas till barn som väger mindre än 40 kg (under 12 år).
Barn som väger ≥ 40 kg (12 år och äldre): 1 tablett 3-4 gånger dagligen.
Äldre (>65 år)
Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter. Behandling ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandlingen ska utvärderas kontinuerligt. Se även avsnitt Varningar och försiktighet.
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för patienter med mild och måttligt nedsatt njurfunktion. Data saknas för patienter med svår njurfuntionsnedsättning.
Nedsatt leverfunktion
Klorzoxazon bör inte ges till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet och Biverkningar).
Administreringssätt
Paraflex kan tas med eller utan föda. För patienter som har sväljsvårigheter kan tabletten/tabletterna krossas eller lösas upp i vätska och ska då intas omedelbart.
Varningar och försiktighet
Nedsatt leverfunktion
Enstaka studier har visat att metabolismen av klorzoxazon kan påverkas hos patienter med moderat till svår leversjukdom. Vid nedsatt leverfunktion föreligger därför risk för ökad exponering av klorzoxazon. Efter marknadsgodkännande har allvarliga fall med leverskada rapporterats.
Oavsett initial leverfunktion föreligger risk för allvarlig idiosynkratisk leverskada. Vid tecken på leverskada ska klorzoxazon sättas ut och får inte återinsättas. Se även avsnitt Biverkningar.
Porfyri
Klorzoxazon kan utlösa akuta anfall av porfyri och bör därför inte användas av patienter med porfyri.
Äldre
Då klorzoxazon kan orsaka trötthet, yrsel och dåsighet bör risken för fall beaktas. Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingen ska utvärderas kontinuerligt.
Missbruk och felaktig användning
Det föreligger risk för missbruk och felaktig användning av skelettmuskelavslappnande medel på gruppnivå. Risken för missbruk och felaktig användning av klorzoxazon är inte känd.
Interaktioner
Klorzoxazon metaboliseras i levern av framförallt CYP 2E1 och kan därmed interagera med andra substanser som hämmar eller inducerar detta enzym (se avsnitt Farmakokinetik).
Disulfiram hämmar CYP 2E1 och därmed metabolismen av klorzoxazon. Samtidig användning medför en betydande ökning av klorzoxazon i plasma samt ökad halveringstid.
Samtidig användning av klorzoxazon och etanol kan orsaka påverkan på CYP 2E1. Studier har visat att CYP 2E1 induceras i individer med kroniskt intag av etanol, men hämmas i individer som får en singeldos av etanol.
En studie har visat minskad clearance för klorzoxazon vid samtidig administrering av klorzoxazon och isoniazid (inducerare av CYP 2E1). 48 timmar efter utsättning av isoniazid ökade clearance för klorzoxazon.
Försiktighet bör således iakttagas vid användning av alkohol och isoniazid, eftersom både hämning och induktion av CYP 2E1 har rapporterats för dessa substanser i kombination med klorzoxazon.
Den sedativa effekten av klorzoxazon kan öka vid samtidig användning av andra centralt verkande substanser, inklusive alkohol (se avsnitt Trafik och Biverkningar).
Graviditet
Det finns inga relevanta kliniska data från användning av klorzoxazon under graviditet.
Amning
Uppgift saknas om klorzoxazon passerar över i modersmjölk.
Fertilitet
Kliniska data gällande fertilitet saknas för klorzoxazon.
Trafik
Klorzoxazon har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner p.g.a. potentiella biverkningar såsom trötthet, yrsel och dåsighet, vilka kan försämra vakenhet och uppmärksamhet. Patienter bör varnas och rådas att undvika bilkörning och användning av maskiner om sådana biverkningar uppträder.
Biverkningar
I nedanstående tabell är biverkningarna listade efter klassificering och frekvens. Frekvenserna definieras som:
Vanliga (≥1/100, <1/10);
Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100);
Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000);
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Immunsystemet Sällsynta Ingen känd frekvens |
Allergiska reaktioner Angioödem, anafylaktisk reaktion |
Centrala och perifera nervsystemet Vanliga |
Trötthet, yrsel, dåsighet |
Magtarmkanalen Mindre vanliga Sällsynta |
Halsbränna, illamående, diarré Gastrointestinal blödning |
Hud och subkutan vävnad Sällsynta |
Hudutslag, klåda, urtikaria, petekier, ekkymos |
Lever och gallvägar Sällsynta Ingen känd frekvens |
Ikterus Leverpåverkan, leverskada, leversvikt |
Fall av allvarlig idiosynkratisk leverskada och leversvikt, som har lett till transplantation eller död, har rapporterats efter att produkten introducerades på marknaden.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
Toxicitet: Begränsad erfarenhet av överdosering.
Symtom: Yrsel, muskelrelaxation, somnolens, medvetslöshet. Eventuellt andningsdepression och hypotension. Även antikolinerga symtom, excitation, ökad tonus. Illamående, kräkningar.
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk terapi.
Farmakodynamik
Klorzoxazon är ett centralt verkande muskelavslappande medel. Preparatet hämmar impulsöverföringen inom de polysynaptiska reflexbanorna och har härigenom en avslappande effekt på kramptillstånd i skelettmuskulaturen.
Farmakokinetik
Klorzoxazon absorberas nästan fullständigt från magtarmkanalen. Effekten sätter in inom 1 timme och maximal plasma¬koncentration uppnås efter 1-2 timmar. Halveringstiden är ca 1 timme. Klorzoxazon metaboliseras i levern via CYP 2E1 till 6-hydroxiklorzoxazon och utsöndras huvudsakligen via urinen som dess glukuronid-metabolit.
Prekliniska uppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
1 tablett innehåller 250 mg klorzoxazon.
Förteckning över hjälpämnen
Kalciumvätefosfatdihydrat
Gelatin
Mikrokristallin cellulosa
Stearinsyra
Talk
Potatisstärkelse
Blandbarhet
Ej relevant.
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet
3 år.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30°C.
Särskilda anvisningar för destruktion
Inga särskilda anvisningar.