Indikationer
Rinit. I avsvällande syfte vid sinuit samt för underlättande av rinoskopi.
För vuxna och barn över 12 år.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot xylometazolin eller mot något övrigt hjälpämne.
Glaukom med trång kammarvinkel. Efter transsfenoidal hypofysektomi eller kirurgi där dura mater exponerats.
Patienter med rhinitis sicca eller atrofisk rinit.
Dosering
Dosering
Vuxna och barn över 12 år:
1 spraydusch i vardera näsborren vid behov 2-3 gånger dagligen i högst 10 dagar.
Teppzin 1 mg/ml rekommenderas inte till barn under 12 års ålder då det saknas tillräckliga säkerhetsdata (se avsnitt Varningar och Försiktighet).
Det rekommenderas att dagens sista användning av Teppzin sker just före sänggående.
Varningar och försiktighet
Teppzin används med försiktighet hos patienter som är känsliga för adrenerga substanser vilka kan ge symtom som sömnstörningar, yrsel, tremor, hjärtarytmier eller förhöjt blodtryck.
Teppzin skall användas med försiktighet hos patienter:
-
med hypertoni, hjärt- kärlsjukdom
-
med hyperthyroidism, diabetes mellitus, feokromocytom
-
med prostatahypertrofi
-
som behandlas med eller som har fått behandling de senaste två veckorna med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (se avsnitt Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner)
Patienter med långt QT-syndrom som behandlas med xylometazolin kan löpa risk för allvarlig ventrikulär arytmi.
Teppzin bör användas högst 10 dagar i följd för att undvika rebound-effekt i form av nästäppa samt läkemedelsinducerad rinit, vilket kan leda till fysiskt läkemedelsberoende och/eller atrofi av nässlemhinnan.
Teppzin 1 mg/ml skall inte användas hos barn under 12 år.
Överskrid inte rekommenderad dos, särskilt hos barn eller äldre.
Innehåller konserveringsmedlet bensalkoniumklorid som kan orsaka irritation och svullnad inuti näsan, särskilt vid längre tids användning.
Interaktioner
Monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): samtidig användning av sympatomimetiska läkemedel och xylometazolin kan orsaka allvarligt förhöjt blodtryck. Xylometazolin rekommenderas inte till patienter som tar eller har tagit MAO-hämmare de senaste två veckorna (se avsnitt Varningar och Försiktighet).
Tricykliska eller tetracykliska antidepressiva: en ökad systemeffekt av xylometazolin kan inte uteslutas vid samtidig användning av tricykliska eller tetracykliska antidepressiva och sympatomimetiska läkemedel och rekommenderas ej.
Graviditet
I betraktande av dess möjliga systemiska kärlsammandragande effekt rekommenderas, som en försiktighetsåtgärd, att inte använda Teppzin under graviditet.
Amning
Det är inte känt huruvida xylometazolin utsöndras i modersmjölk, därför ska Teppzin som en försiktighetsåtgärd endast användas efter läkares rådgivning under amning.
Fertilitet
Det finns inga adekvata data som beskriver Teppzin påverkan på fertilitet. Inga djurstudier finns heller tillgängliga. Påverkan på fertiliteten är osannolik då den systemiska effekten av xylometazolinhydroklorid är väldigt låg.
Trafik
Det finns inga studier om effekter på förmågan att framföra fordon och förmågan att använda maskiner.
Baserat på den farmakodynamiska och/eller biverkningsprofilen för xylometazolin är det inte sannolikt med påverkan på förmågan att framföra fordon och förmågan att använda maskiner.
Biverkningar
Biverkningarna listas nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
|
Organsystem |
Vanliga |
Mindre vanlig |
Mycket sällsynta |
Ingen känd frekvens |
|
Immunsystemet |
|
|
Överkänslighetsreaktioner (angioödem, hudutslag, klåda) |
|
|
Centrala och perifera nervsystemet |
Huvudvärk |
|
|
|
|
Ögon |
|
|
Övergående synstörningar |
|
|
Hjärtat |
|
|
Oregelbunden eller snabbt hjärtslag, förhöjt blodtryck |
|
|
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum |
Sveda och lokal irritation i näsan, torr nässlemhinna |
Näsblödning |
|
Re-bound effekt i form av nästäppa |
|
Magtarmkanalen |
Illamående |
|
|
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
Toxicitet: 2,5 mg per os till 2-3-åringar gav lindrig intoxikation. 8 droppar 0,1% lösning nasalt till 9 mån barn gav lindrig intoxikation. 3 gånger vuxen dos nasalt till 1 mån barn gav måttlig till allvarlig intoxikation.
Symtom: Överdriven användning av topikal xylometazolinhydroklorid eller oavsiktligt oralt intag kan orsaka allvarlig yrsel, svettningar, huvudvärk, andningsdepression, koma, kramper, hypotermi, hypertension, perifer vasokonstriktion, kalla extremiteter, bradykardi, mydriasis, bronkospasm. Hypertension kan följas av hypotension. Små barn är mer känsliga för förgiftning än vuxna.
Behandling: Vid misstänkt överdosering skall symptomatisk behandling ske under monitorering av vårdpersonal. Detta innefattar observation av patienten under flera timmar. Om befogat ordineras ventrikeltömning i tidigt skede, även aktivt kol. Respiration och cirkulation bör övervakas. Syrgas kan ges, vid behov även respiratorbehandling. Vid eventuella kramper ordineras lämplig kramplösande behandling så som diazepam. Vid allvarlig överdos med hjärtstillestånd som följd skall återupplivningsförsök fortgå i åtminstone en timme.
Farmakodynamik
Xylometazolin är ett sympatomimetikum som verkar på α-adrenerga receptorer. Xylometazolin har en vasokonstriktorisk effekt och verkar därmed avsvällande och underlättar dränering av sekret. Effekten av xylometazolin sätter in inom några minuter och varar 10 timmar (t.ex. hela natten).
I en dubbel-blind saltvattenlösningskontrollerad studie hos patienter med vanlig förkylning, var den avsvällande effekten hos xylometazolin 1 mg/ml, bättre (p<0.0001) jämfört med saltvattenlösningens. Detta baseras på rinomanometermätningar.
In vitro studier har visat att xylometazolin minskar den infektuösa aktiviteten hos tre serotyper av humant rhinovirus, som orsakar vanlig förkylning. Den kliniska relevansen av denna effekt är för närvarande inte känd.
Farmakokinetik
Den maximala plasmakoncentratinen av xylometazolin hos människa efter lokal administration av produkten i näsan är mycket låg (i nivå med 0,1 mg/ml).
Prekliniska uppgifter
Xylometazolin har ingen mutagen effekt. Inga teratogena effekter kunde ses i en studie där xylometazolin gavs subkutant till möss och råttor.
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
1 ml nässpray, lösning innehåller 1 mg xylometazolinhydroklorid.
En sprayning (138 mikroliter) innehåller 139 mikrogram xylometazolinhydroklorid.
Hjälpämne med känd effekt: Konserveringsmedlet i detta läkemedel är bensalkoniumklorid.
1 ml nässpray, lösning innehåller 0,1 mg bensalkoniumhydroklorid.
En sprayning (138 mikroliter) innehåller 13,8 mikrogram bensalkoniumklorid.
Förteckning över hjälpämnen
Bensalkoniumklorid
Dinatriumedetat
Natriumdivätefosfatdihydrat
Dinatriumfosfatdodekahydrat
Natriumklorid
Vatten
Blandbarhet
Inga kända fall av inkompatibiliteter.
Miljöpåverkan
Miljöinformationen för xylometazolin är framtagen av företaget Haleon Denmark för Otrinex, Otrivin Comp, Otrivin®, Otrivin® Menthol (utan konserveringsmedel), Otrivin® utan konserveringsmedel
Miljörisk:
Användning av xylometazolin har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning:
Xylometazolin är potentiellt persistent.
Bioackumulering:
Xylometazolin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer
Detaljerad miljöinformation
Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC (μg/L) = (A*109*(100-R)/(365*P*V*D*100)
PEC = 0.013 μg/L
Where:
A = 93,77 kg (total sold amount API in Sweden year 2019, derived from data from IQVIA). Reduction of A may be justified based on metabolism data.
R = 0% removal rate (conservatively, it has been assumed there is no loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)
P = number of inhabitants in Sweden = 10*106
V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Reference 1)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Reference 1)
Predicted No Effect Concentration (PNEC)
Ecotoxicological studies:
Green algae: EC50 = 2.03 mg/L (Desmodesmus subspicatus, 72 h (growth rate), (OECD 201) (Reference 2)
Daphnia acute toxicity: EC50 = 5.63 mg/L (Daphnia magna, 48h, OECD 202) (Reference 2)
Fish acute toxicity: LC50 = 71 mg/L (Rainbow trout (Oncorhynchus mykiss), 96h, OECD203) (Reference 2)
Bacterial Respiration Inhibition: IC20 = 90 mg/L (activated sludge, 0.5h, OECD 209) (Reference 2)
The PNEC is based on the following data:
PNEC (µg/l) = lowest acute EC50 / 1,000, where 1,000 is the assessment factor used.
An EC50 of 2.03 mg/l for green algae has been used for this calculation
PNEC = 2,030 µg/L /1000 = 2.03 µg/l
PNEC (μg/L) = lowest NOEC/1,000, where 1000 is the assessment factor applied for three short-term EC50s. EC50 for green algae (= 2.03 mg/L) has been used for this calculation since it is the most sensitive of the three tested species.
Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)
PEC/PNEC = 0.013/2.03 = 6,40 x 10-3, i.e. PEC/PNEC ≤ 0.1 which justifies the phrase “Use of Xylometazoline has been considered to result in insignificant environmental risk.”
Environmental fate studies:
Degradation:
Degradation: < 10% (aerobic, 28d, 20-24°C, OECD 301A) (Reference 2)
This substance is not readily biodegradable.
Bioaccumulation
Partition Coefficient: log Kow 2.84 (OECD107) (Reference 2)
Justification of chosen bioaccumulation phrase:
Since log Kow < 4, the substance has low potential for bioaccumulation.
PBT/vPvB assessment
Xylometazoline does not fulfil the criteria for PBT and/or vBvP.
All three properties, i.e. ‘P’, ‘B’ and ‘T’ are required in order to classify a compound as PBT (Reference 1). Xylometazoline does not fulfil the criteria for PBT and/or vBvP based on log Kow < 4.
References
-
ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.
-
Safety Data Sheet. Xylometazoline hydrochloride Version No.23. Fagron UK Ltd, July 2014.
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet
3 år.
Särskilda förvaringsanvisningar
Får ej frysas.
Särskilda anvisningar för destruktion
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Egenskaper hos läkemedelsformen
Klar, nästan färglös och luktfri lösning.