För behandling av tobaksberoende genom att lindra nikotinbegär och abstinensbesvär och därigenom underlätta rökavvänjning hos rökare som är motiverade att sluta eller för att underlätta rökreduktion hos rökare som inte kan eller är ovilliga att sluta röka.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, se Innehåll.

• De som aldrig har använt tobak.

• Barn under 12 år.

Vuxna och äldre

Munhålesprayen sprayas 1-2 gånger mellan kinden och tänderna när en cigarett normalt skulle ha rökts eller om rökbegär uppstår. Om rökbegäret inte upphör några minuter efter en sprayning, kan en andra sprayning tas. Om 2 sprayningar krävs fortsätt med 2 sprayningar vid varje doseringstillfälle.

De flesta rökare behöver 1-2 sprayningar var 30:e minut till en gång i timmen. Upp till 4 sprayningar per timme kan tas. Mer är 2 sprayningar per doseringstillfälle eller 64 sprayningar (4 sprayningar per timme under 16 timmar) under en 24-timmars period bör inte tas.

Pediatrisk population

Zonnic Pepparmint munhålespray bör inte användas av ungdomar (12-17 år) annat än på inrådan från hälso- och sjukvårdspersonal. Zonnic Pepparmint munhålespray ska inte användas av barn under 12 år.

Rökavvänjning

Behandlingstiden är individuell. I normalfallet bör behandlingen pågå i minst 3 månader. Därefter reduceras nikotindosen successivt. Behandlingen bör avslutas när dosen minskat till 1-2 sprayningar per dag. Regelbunden användning av Zonnic Pepparmint munhålespray längre än 1 år rekommenderas normalt inte. I vissa fall kan längre behandlingstid vara nödvändig för att undvika återfall till rökning. Överbliven munhålespray bör sparas, eftersom rökbegär plötsligt kan uppkomma.

Rökreduktion

Zonnic Pepparmint munhålespray används mellan rökperioder för att förlänga rökfria intervaller och med syftet att minska rökningen så mycket som möjligt. Om en minskning av antalet cigaretter per dag inte har uppnåtts efter 6 veckor bör professionell hjälp sökas.

Försök att sluta röka bör göras så snart rökaren känner sig beredd, dock inte senare än 6 månader efter behandlingsstart. Om det inte är möjligt att göra ett allvarligt försök att sluta röka inom 9 månader efter behandlingsstart bör professionell hjälp sökas. Regelbunden användning av Zonnic Pepparmint munhålespray längre än 1 år rekommenderas normalt inte. Vissa före detta rökare kan dock behöva behandling med munhålespray under en längre tid för att inte återgå till rökning. Överbliven munhålespray bör sparas, eftersom rökbegär plötsligt kan uppkomma.

Administreringssätt

Munhålesprayen sprayas mellan kinden och tänderna. Vrid spraypipen till sidan. Rikta sedan spraypipen mellan kinden och tänderna. Spraya 1-2 gånger och skifta mellan vänster och höger kind.

Man ska inte äta eller dricka samtidigt som man använder munhålesprayen.

Råd och stöd förbättrar vanligtvis chansen att lyckas.

Fördelarna med att sluta röka uppväger eventuella risker som är förknippade med korrekt administrerade nikotinläkemedel.

En risk-nyttabedömning bör göras av lämplig hälso- och sjukvårdspersonal för användare med följande tillstånd:

• Kardiovaskulär sjukdom: Rökare med nyligen genomgången hjärtinfarkt, instabil eller progredierande angina pectoris, inklusive Prinzmetals angina, allvarliga hjärtarytmier, nyligen genomgången cerebrovaskulär händelse och/eller som lider av okontrollerad hypertoni ska uppmanas att sluta röka med hjälp av icke-farmakologiska behandlingar (som rådgivning). Om detta misslyckas, kan Zonnic Pepparmint övervägas men eftersom data om säkerhet i denna patientgrupp är begränsad, ska behandlingen endast inledas under noggrant överinseende av läkare.

• Diabetes mellitus. Patienter med diabetes mellitus ska uppmanas att kontrollera blodsockernivåerna oftare än vanligt när man slutar röka och man börjar använda nikotinläkemedel eftersom en minskad frisättning av nikotininducerade katekolaminer kan påverka kolhydratmetabolismen.

• Allergiska reaktioner: Känslighet för angioödem och urtikaria.

• Nedsatt njur- och leverfunktion: Används med försiktighet till patienter med måttligt till gravt nedsatt leverfunktion och/eller gravt nedsatt njurfunktion. Hos dessa patienter kan clearance av nikotin eller dess metaboliter vara reducerat, vilket i sin tur kan leda till ökad risk för biverkningar.

• Feokromocytom och okontrollerad hypertyreoidism: Används med försiktighet av patienter med okontrollerad hypertyreoidism eller feokromocytom eftersom nikotin orsakar frisättning av katekolaminer.

• Magtarmsjukdom: Nikotin kan förvärra symtomen hos patienter som lider av esofagit, gastriskt eller peptiskt magsår, och nikotinläkemedel ska användas med försiktighet vid sådana tillstånd.

Pediatrisk population

Fara för barn: Nikotindoser som rökare tål kan hos barn framkalla allvarlig toxicitet som kan vara dödlig. Produkter som innehåller nikotin ska inte lämnas åtkomliga så att de kan hanteras eller intas av barn, se avsnitt Överdosering Överdosering.

Överfört beroende: Överfört beroende är sällsynt men är både mindre skadligt och lättare att bryta än rökberoende.

Rökstopp: Polycykliska aromatiska kolväten i tobaksrök ökar metabolismen av läkemedel som metaboliseras av CYP 1A2 (och möjligen av CYP 1A1). När en rökare slutar röka kan detta leda till långsammare metabolism och därigenom förhöjda blodnivåer av dessa läkemedel. Detta är av klinisk betydelse för läkemedel med ett snävt terapeutiskt fönster, t.ex. teofyllin, takrin, klozapin och ropinirol. Plasmanivåerna av andra läkemedel som delvis metaboliseras via CYP1A2, t ex imipramin, olanzapin, klomipramin och fluvoxamin skulle också kunna öka vid rökstopp. Data som stöder detta saknas dock och den möjliga kliniska betydelsen av denna effekt för dessa läkemedel är okänd.

Begränsade data indikerar att metabolismen av flekainid och pentazocin också skulle kunna induceras av rökning.

Hjälpämnen: Munhålesprayen innehåller små mängder etanol (alkohol), mindre än 100 mg per spraydos.

Iakttag försiktighet så att spray inte kommer i ögonen vid administrering av munhålesprayen.

Inga kliniskt relevanta interaktioner mellan nikotinläkemedel och andra läkemedel har definitivt fastställts. Nikotin kan emellertid möjligen öka den hemodynamiska effekten av adenosin, dvs. ökning av blodtryck och hjärtfrekvens samt ökad smärtkänslighet (angina pectoris typ av bröstsmärta) framkallad av adenosin (se avsnitt Varningar och försiktighet, Rökstopp).

Kvinnor i fertil ålder/ preventivmedel hos män och kvinnor

Till skillnad från tobaksrökens välkända, negativa effekter på befruktning och graviditet hos människan, är effekterna av terapeutisk nikotinbehandling okända. Även om det hittills inte har ansetts vara nödvändigt med några särskilda råd beträffande födelsekontroll hos kvinnor, ska kvinnor som försöker att bli gravida helst vare sig röka eller använda nikotinläkemedel.

Även om rökning kan ha negativa effekter på mannens fertilitet, finns det inga belägg för att män behöver använda särskilda preventivmetoder under behandling med nikotinläkemedel.

Graviditet

Rökning under graviditet är förenad med risker såsom försämrad intrauterin tillväxt, prematur födsel eller missfall. Att sluta röka är den enskilt mest effektiva åtgärden för att förbättra hälsan hos både den gravida rökaren och hennes foster. Ju tidigare rökstopp uppnås desto bättre.

Nikotin passerar över till fostret och påverkar dess andningsmönster och cirkulation. Effekten på cirkulationen är dosberoende.

Gravida rökare ska därför alltid uppmanas att sluta röka helt, utan att använda nikotinläkemedel. Risken med fortsatt rökning kan dock utgöra en större fara för fostret än användning av nikotinläkemedel inom ramen för ett övervakat rökavvänjningsprogram. Zonnic Pepparmint bör endast användas av gravida rökare efter inrådan från hälso-och sjukvårdspersonal.

Nikotin passerar fritt över i bröstmjölk i sådana mängder att barnet kan påverkas även vid terapeutiska doser. Zonnic Pepparmint bör därför undvikas under amning. Om rökstopp inte har uppnåtts, ska ammande kvinnor börja använda Nicorette Pepparmint endast på inrådan av hälso- och sjukvårdspersonal. Kvinnor ska då ta munhålesprayen direkt efter amning och låta det gå så lång tid som möjligt (förslagsvis 2 timmar) mellan användningen av munsprayen och nästa amning.

Rökning ökar risken för infertilitet hos kvinnor och män. In vitro-studier har visat att nikotin kan påverka human spermiekvalitet negativt. Försämrad spermiekvalitet och minskad fertilitet har visats hos råttor.

Zonnic Pepparmint har ingen eller försumbar påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Effekter av rökavvänjning

Oavsett rökavvänjningsmetod är en mängd olika symtom förknippade med upphörande av vanemässigt tobaksbruk. Dessa inkluderar emotionella och kognitiva effekter såsom dysfori eller sänkt sinnesstämning, insomnia, irritabilitet, frustration eller ilska, oro, koncentrationssvårigheter och rastlöshet eller otålighet. Även fysiska effekter kan uppkomma såsom sänkt hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktuppgång, yrsel eller presynkopala symtom, hosta, förstoppning, gingival blödning eller aftösa munsår eller nasofaryngit. Dessutom, och av klinisk relevans, kan nikotinbegär leda till kraftigt behov att röka.

Zonnic Pepparmint kan orsaka biverkningar liknande de som uppträder när nikotin administreras på annat sätt och dessa är främst dosberoende. Allergiska reaktioner såsom angioödem, urtikaria eller anafylaxi kan uppträda hos känsliga personer.

Lokala biverkningar är liknande de som ses vid användning av andra orala beredningar. Under de första dagarna i behandlingen kan irritation i mun och hals uppträda och hicka är särskilt vanligt.  Besvären avtar normalt vid fortsatt användning.

Daglig insamling av data från försökspersoner visade att mycket vanligt förekommande biverkningar rapporterades med början under de 2-3 första veckorna med munhålesprayen, och minskade därefter.

De biverkningar som observerats hos patienter som behandlas med orala nikotinläkemedel i kliniska prövningar och efter marknadsföring listas nedan. Frekvenskategorierna har uppskattats från kliniska prövningar för de biverkningar som har identifierats efter marknadsföring.

Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100);

sällsynta (≥1/10 0000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Vid användning enligt ordination, kan symtom på överdosering med nikotin förekomma om patienten har låg nikotinkonsumtion före behandling eller använder andra nikotinkällor samtidigt.

Symtomen på överdosering är desamma som symtomen på akut nikotinförgiftning såsom illamående, ökad salivutsöndring, buksmärtor, diarré, svettning, huvudvärk, yrsel, hörselförändring och uttalad svaghetskänsla. Vid höga doser kan dessa symtom följas av lågt blodtryck, svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, utmattning, cirkulatorisk kollaps och generella kramper.

Pediatrisk population

Nikotindoser som tolereras av vuxna rökare under pågående behandling kan orsaka allvarliga förgiftningssymtom hos små barn som kan få dödlig utgång. Misstänkt nikotinförgiftning hos barn ska betraktas som ett akut tillstånd och behandlas omedelbart.

Behandling vid överdosering: All nikotintillförsel stoppas omedelbart och patienten skall behandlas symtomatiskt. Om alltför stor mängd nikotin sväljs, minskar aktivt kol absorptionen av nikotin i mag-tarmkanalen.

Den akuta minsta letala orala dosen av nikotin hos människa anses vara 40‑60 mg.

Nikotin är en nikotinreceptoragonist i perifera och centrala nervsystemet och har uttalade centralnervösa och kardiovaskulära effekter.

Plötsligt avbrott i invand, regelbunden användning av tobaksprodukter leder till det karakteristiska syndromet med abstinenssymtom som inbegriper ett starkt rökbegär.Kliniska studier har visat att nikotinläkemedel kan hjälpa rökare att avstå från rökning genom att lindra dessa symtom.

Absorptionen av nikotin från munhålespray är snabbare än från nikotintuggummi eller nikotinsugtablett (se avsnitt Farmakokinetik).

I en öppen, singeldos, crossover studie på 48 friska rökare avseende röksug, observerades att en eller två sprayningar av 1mg Zonnic munhålespray signifikant reducerade rökbegäret jämfört med nikotinsugtabletter 4mg vid 1 minut efter administrering. Någon skillnad avseende antalet rökare som slutat röka har inte påvisats specifikt för sprayen. 

Absorption

Mängden frisatt nikotin som absorberas från munhålesprayen beror på den mängd nikotin som frisätts i munhålan och den mängd som sväljs. Huvuddelen av det nikotin som frisätts absorberas genom munslemhinnan. Den systemiska biotillgängligheten för nedsvalt nikotin är lägre på grund av första-passage elimination.

I normalfallet frigörs ca 1 mg nikotin från en spraydos munhålespray.

Upptaget av nikotin från munhålespray uppmättes vid 4 min, som också var den första testade tidpunkten. I samma studie uppmättes inget nikotinupptag vid 4 min efter administrering av nikotinsugtabletter. Tiden för median T_max var 30 min (intervall 4 -120 minuter) efter administrering av en spraydos på antingen 1 eller 2 mg. Maximal plasmakoncentration var 3.1 respektive 5.2 ng/ml och AUC inf var 10 respektive 17 h*ng/ml efter en spraydos på 1 eller 2 mg.

Distribution

Distributionsvolymen efter i.v. administrering av nikotin är omkring (2-)3 l/kg och halveringstiden är ca 2 tim. Andra sjukdomar eller samtidigt bruk av andra läkemedel som påverkar nivån av plasmaproteiner förväntas inte ha någon signifikant effekt på nikotinkinetiken.

Metabolism

Nikotin metaboliseras i huvudsak i levern och plasmaclearance är i genomsnitt omkring 70 l/timme. Nikotin metaboliseras också i njurar och lungor. Mer än 20 metaboliter har identifierats och alla tros vara mindre aktiva än nikotin. Huvudmetaboliten är kotinin som har en halveringstid på 15-20 timmar och som ger ca 10 gånger högre plasmakoncentrationer än nikotin. Nikotinets plasmaproteinbindning är mindre än 5 %.

Eliminering

Huvudmetaboliterna i urin är kotinin (15 % av dosen) och trans-3-hydroxykotinin (45 % av dosen). Ca 10 % av nikotinet utsöndras oförändrat med urinen. Upp till 30 % kan utsöndras med urinen vid ökad diures och surgöring under pH 5.

Särskilda populationer

Starkt nedsatt njurfunktion antas påverka total clearance av nikotin.

Nikotins farmakokinetik är opåverkad hos levercirrospatienter med svag leverfunktions-nedsättning (Child Pugh score 5) och minskad hos levercirrospatienter med moderat leverfunktions-nedsättning (Child Pugh score 7). Förhöjda nikotinnivåer har setts hos rökande hemodialyspatienter.

En mindre reduktion av total clearance av nikotin har visats hos friska, äldre användare, justering av dosen är dock inte nödvändig.

Inga skillnader i nikotinkinetik har observerats mellan män och kvinnor.

Nikotin har visat positiva resultat i några genotoxiska studier in vitro men det finns även negativa resultat med samma testsystem. Nikotin visade negativa resultat vid tester in vivo. Djurstudier har visat att nikotin ger upphov till post-implantationsförlust och hämning av fostrets tillväxt.

Resultat från karcinogenicitetstester har inte visat några tydliga bevis på en tumörframkallande effekt för nikotin.

0,07 ml innehåller 1 mg nikotin, motsvarande 1 mg nikotin/spraydos.

Hjälpämnen: Sukralos, mintsmakämne, etanol, glycerol, kaliumdivätefosfat, natriumhydroxid, vatten.

Förvars vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen.

Inga särskilda anvisningar.