Varjeml innehåller:

Aktiv substans:

Gamitromycin 150 mg

Hjälpämnen:

Färglös till blekt gul lösning.

Farmakodynamiska egenskaper

Gamitromycin är en azalid, ett 15-ledat semisyntetiskt makrolid-antibiotikum med ett alkylerat kväve unikt positionerad på laktonringens position 7a. Denna speciella kemi underlättar snabb absorption vid fysiologiskt pH och långtidsverkan i målvävnaderna, lunga og hud.

Makrolider har generellt både bakteriostatisk och bakteriocid verkan genom rubbning av proteinsyntesen. Makrolider hämmar bakteriell proteinsyntes genom bindning till ribosomens 50S subenhet vilket hindrar elongering av polypeptidkedjan. In vitro data visar att gamitromycin verkar bakteriocidalt. Gamitromycins bredspektrala antimikrobiella aktivitet innefattar Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni, Actinobacillus pleuropneumoniae, Glaesserella parasuis och Bordetella bronchiseptica, de bakteriella patogener som mest förekommande associeras med BRD och SRD, samt Fusobacterium necrophorum och Dichelobacter nodosus. MIC- och MBC-data (nötkreatur och svin) härstammar från representativa isolat från fältmaterial med ursprung från olika geografiska områden inom EU.

Tre mekanismer anses allmänt orsaka resistens mot makrolider. Dessa benämns ofta som MLS_B-resistens då det omfattar makrolider, linkosamider och streptograminer. Mekanismerna innefattar förändring av det ribosomala bindningsstället, aktiv uttransport samt produktion av inaktiverande enzymer.

Farmakokinetiska egenskaper

Nötkreatur

Subkutan administrering av en dos gamitromycin om 6 mg/kg kroppsvikt i nacken på nötkreatur resulterade i en snabb absorption. Maximal koncentration i plasma uppnåddes efter 30 till 60 minuter, följt av en lång halveringstid i plasma (> 2 dygn). Biotillgängligheten var > 98 % och inga könsskillnader sågs. Distributionsvolymen vid steady-state var 25 l/kg. Gamitromycin-nivåer i lunga nådde maximum inom 24 timmar, med en lung/plasma kvot på > 264 vilket indikerar snabb absorption av gamitromycin till målvävnaden för BRD.

In vitro plasmaproteinbindningsstudier visade att medelkoncentrationen av obunden aktiv substans var 74 %. Substansen eliminerades huvudsakligen som ometaboliserad substans via gallan.

Svin

Intramuskulär administrering av en dos gamitromycin om 6 mg/kg kroppsvikt till svin resulterade i en snabb absorption. Maximal koncentration i plasma uppnåddes efter 5 till 15 minuter, följt av en lång halveringstid i plasma (cirka 4 dygn). Biotillgängligheten var > 92 %. Substansen absorberas snabbt till målvävnaden för SRD. Ackumulering av gamitromycin i lunga framgår av höga och varaktiga koncentrationer i lunga och bronkialvätska som vida överstiger de i blodplasma. Distributionsvolymen vid steady-state var cirka 39 l/kg. In vitro plasmaproteinbindningsstudier visade att medelkoncentrationen av obunden aktiv substans var 77 %. Substansen eliminerades huvudsakligen som ometaboliserad substans via gallan.

Får

Subkutan administrering av en dos gamitromycin om 6 mg/kg kroppsvikt i nacken på får resulterade i en snabb absorption. Maximal koncentration i plasma uppnåddes 15 minuter till 6 timmar (i genomsnitt 2,30 timmar) efter dosering med en hög absolut biotillgänglighet om 89 %.

Gamitromycinkoncentrationen i huden var mycket högre än koncentrationen i plasma, vilket resulterade i att kvoten mellan koncentrationen i hud/plasma var cirka 21, 58 och 138 två, fem respektive tio dagar efter dosering. Detta tyder på omfattande distribution och ackumulering i hudvävnad.

Nötkreatur:

Behandling och metafylax av luftvägsinfektioner hos nötkreatur (BRD) förorsakade av Histophilus somni, Mannheimia haemolytica och Pasteurella multocida.

Innan produkten används skall förekomst av sjukdomen i gruppen konstateras.

Svin:

Behandling av luftvägsinfektioner hos svin (SRD) förorsakade av Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Glaesserella parasuis och Pasteurella multocida.

Får:

Behandling av smittsam pododermatit (fotröta), förorsakad av virulent Dichelobacter nodosus och Fusobacterium necrophorum, som kräver systemisk behandling.

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av övriga innehållsämnen eller andra makrolidantibiotika. Använd inte samtidigt med andra makrolider eller linkosamider (se avsnitt Interaktioner och Observera).

Användning av produkten ska grundas på påvisande och resistensbestämning av målpatogenerna. Om detta inte är möjligt ska behandlingen grundas på epidemiologisk information och kunskap om målpatogenernas resistens på besättningsnivå eller lokal/regional nivå. Användning av produkten ska ske i enlighet med officiella, nationella och regionala riktlinjer för antimikrobiella läkemedel.

Ett antibiotikum med lägre risk för selektion för antibiotikaresistens (lägre AMEG-kategori) bör utgöra förstahandsval när resistensbedömning tyder på att sådan behandling kommer att ha effekt.

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation.

Dräktighet:

Studier på försöksdjur har inte givit belägg för specifik påverkan på utveckling eller reproduktion.

Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Nötkreatur:

¹Försvinner vanligtvis inom 3 till 14 dagar, men kan kvarstå i upp till 35 dagar

² Lätt smärta kan uppstå under 1 dag

Får:

³ Mild till måttlig och försvinner vanligtvis inom 4 dagar

⁴ Lätt smärta kan uppstå under 1dag

Svin:

⁵ Mild till måttlig och försvinner vanligtvis inom 2 dagar

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

En dos om 6 mg gamitromycin per kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml per 25 kg kroppsvikt) i nacken (nötkreatur och svin) eller framför skuldran (får). Kroppsvikten skall bestämmas så exakt som möjligt för att säkerställa korrekt dos.

Nötkreaturoch får

Subkutan injektion. För behandling av nötkreatur med kroppsvikt över 250 kg och får med kroppsvikt över 125 kg ska dosen delas upp så att inte mer än 10 ml (nötkreatur) eller 5 ml (får) injiceras på samma ställe.

Svin

Intramuskulär injektion. Injektionsvolymen ska inte överskrida 5 ml per injektionsställe.

Proppen kan perforeras upp till 50 gånger med en 16G kanyl och upp till 80 gånger med en 18G kanyl. Om injektionsflaskan ska användas flera gånger rekommenderas användning av en automatisk doseringsanordning för att undvika överdriven perforering av proppen.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas får detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Ej relevant.

Kött och slaktbiprodukter:

Nötkreatur: 64 dygn

Får: 29 dygn

Svin: 16 dygn

Ej godkänt för användning till lakterande djur som producerar mjölk för humankonsumtion. Använd inte till dräktiga djur som skall producera mjölk för humankonsumtion inom 2 månader (kor, kvigor) eller 1 månad (tackor) före förväntad nedkomst.

Se avsnitt Observera

Kliniska studier har visat en god säkerhetsmarginal för gamitromycin injektion hos de avsedda djurslagen. I studier på unga vuxna nötdjur, får och svin administrerades gamitromycin som injektion i doserna 6, 18, och 30 mg/kg (1, 3 och 5x rekommenderad dos), och doseringen upprepades tre gånger efter 0, 5 och 10 dagar (3x rekommenderad doseringsintervall). Dosberoende reaktioner vid injektionsstället noterades.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Nötkreatur, svin och får:

Korsresistens kan uppstå mellan gamitromycin och andra makrolider. Användning av produkten ska noga övervägas när resistens mot andra makrolider har påvisats, eftersom den då kan ha nedsatt effekt.

Undvik samtidig administrering av antibiotika med liknande verkningsmekanism, såsom andra makrolider eller linkosamider.

Får: Effektiviteten vid antimikrobiell behandling av fotröta kan försämras av andra faktorer såsom fuktig miljö samt olämplig skötsel. Behandling av fotröta ska därför kombineras med andra djurskötselåtgärder, såsom att ordna med en torr omgivning. Antibiotikabehandling av godartad fotröta anses inte lämpligt.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Personer som är överkänsliga för makrolider skall undvika kontakt med det veterinärmedicinska läkemedlet. Gamitromycin kan orsaka irritation i ögonen och/eller på huden. Undvik kontakt med huden eller ögonen. Om detta sker, skölj omedelbart med rent vatten. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten. Tvätta händerna efter användning.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).