Indikationer
Allergisk slemhinnesvullnad i näsan. Vasomotorisk rinit då patienten framför allt har besvär med nästäppa.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne.
Hypertyreos och feokromocytom och samtidig behandling med MAO-hämmare.
Dosering
Depottabletter 50 mg:
Vuxna och barn över 12 år: 1 tablett morgon och kväll.
Depottabletter 25 mg:
Barn 6-12 år: 1 tablett morgon och kväll.
Depottabletterna får ej delas eller tuggas utan skall sväljas hela.
Varningar och försiktighet
Försiktighet vid prostatahypertrofi, diabetes mellitus, hypertoni och kardiovaskulär sjukdom. Försiktighet även vid blåshalsobstruktion och pyloroduodenal obstruktion. Eftersom fenylpropanol- amin huvudsakligen utsöndras i oförändrad form i urinen bör detta beaktas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Fenylpropanolamin höjer blodtrycket. Kombination med koffein kan ge relativt större blodtrycksstegring (se Interaktioner).
Läkemedlet innehåller Laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Interaktioner
Kombination med beta-receptorblockerande medel och koffein kan kräva dosanpassning.
Samtidig behandling med MAO-hämmare kan ge hypertensiv kris.
Beta-receptorblockerande medel
Fenylpropanolamin (norefedrin) i engångsdoser på 50 mg kan öka det diastoliska blodtrycket till patologiska värden hos friska försökspersoner. Propranolol motverkar i allmänhet den av fenylpropanolamin utlösta blodtrycksstegringen. Beta-receptorblockerare kan emellertid utlösa paradoxala hypertensiva reaktioner hos patienter som tar stora doser fenylpropanolamin. Hypertensiva kriser under behandling med enbart fenylpropanolamin har beskrivits i ett par fall.
Koffein
Vid kombinationsbehandling med fenylpropanolamin ökar plasmakoncentrationen av koffein 4-faldigt jämfört med monoterapi. Additiva CNS-biverkningar kan utlösas. Ett fall av manisk psykos har satts i samband med kombinationen kaffe (motsvarande ca 1 g koffein per dag) och fenylpropanolamin (150 mg). Det har vidare rapporterats att kombinationen utlöser en högre blodtrycksstegring än varje medel för sig.
Graviditet
Det finns inga eller begränsad mängd data från gravida kvinnor som behandlas med fenylpropanylamin. Som en försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av Rinexin under graviditet.
Amning
Fenylpropanolamin passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.
Trafik
Rinexin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar
Biverkningar förekommer hos 5-20 % av behandlade patienter.
Biverkningsfrekvenserna har angivits enligt följande: Vanliga (>1/100, <1/10); Mindre vanliga (>1/1 000, <1/100); Sällsynta (>1/10 000, <1/1 000); Mycket sällsynta (<1/10 000) ); Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
|
Psykiatriska tillstånd |
|
|
Vanliga |
Nervositet |
|
Sällsynta |
Mardrömmar, aggressivitet, förvirring, hallucinationer |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Vanliga |
Sömnsvårigheter |
|
Ingen känd frekvens |
Darrningar |
|
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum |
|
|
Vanliga |
Torrhetskänsla i näsan |
|
Magtarmkanalen |
|
|
Vanliga |
Muntorrhet |
|
Njurar och urinvägar |
|
|
Vanliga |
Miktionssvårigheter, urinretention |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Mindre vanliga |
Överkänslighetsreaktioner (urtikaria, exantem, klåda) |
|
Blodkärl |
|
|
Sällsynta |
Övergående blodtrycksstegring |
|
Mycket sällsynta |
Intrakraniella blödningar |
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
Toxicitet
Mycket stora individuella variationer. 450 mg till tonåring gav letal intoxikation. 50 mg till 2-åring gav lindrig, 80 mg till 1-åring gav efter ventrikeltömning måttlig, 125-250 mg till 2-4-åringar gav lindrig-måttlig intoxikation. 350 mg-3,5 g till tonåringar gav måttlig, 2,5 g till vuxen gav allvarlig intoxikation. Redan 75 mg till tonåringar har givit ventrikulär arytmi respektive AV-block och hypertension.
Symtom
Både CNS-excitation med oro, agitation, psykosliknande symtom och CNS-depression med slöhet, somnolens förekommer. Mydriasis. Huvudvärk, yrsel, dimsyn, tremor. Illamående, kräkningar. Blodtryckstegring, som kan bli uttalad och ge komplikationer (hypertensiva kramper, intracerebrala blödningar). Takykardi eller bradykardi. AV-block, grenblock och andra arytmier såsom multifokala extraslag, perifer blekhet och kyla. Eventuellt lungödem. Rhabdomyolus, njurpåverkan.
Behandling
Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid alfaadrenerga symtom nifedipin eller fentolamin 2,5-5 mg (barn 0,05-0,1 mg/kg) i.v. var 5:e minut till avsedd effekt och därefter eventuellt kontinuerlig infusion. I svårare fall glycerylnitrat. Vid ventrikulära arytmier lidokain eller propranolol (alternativt annan icke selektiv betablockerare). Vid excitation diazepam 5-10 mg i.v. (barn 0,1-0,2 mg/kg). I övrigt övervakning och symtomatisk behandling.
Farmakodynamik
Depottabletter för peroral behandling av rinit.
Den kliniska effekten av fenylpropanolamin vid riniter grundar sig på en slemhinne-avsvällande och sekretionshämmande effekt som utövas även i de områden som inte nås av lokal behandling med näsdroppar. Fenylpropanolamin har samma avsvällande effekt som efedrin, men är mindre centralstimulerande.
Farmakokinetik
Absorption
Rinexin depottabletter är manteltabletter, vilkas mantel innehåller 30 % av det ingående fenylpropanolaminet för omedelbar upplösning. Återstoden utlöses successivt från kärnan varigenom man får en jämn serumkoncentrationskurva och långvarig effekt. Rinexin depottabletter ger därför jämn terapeutisk effekt dygnet runt med endast en dos morgon och kväll.
Distribution
Fenylpropanolamin har en stor distributionsvolym, och proteinbindning är försumbar.
Metabolism
Fenylpropanolamin genomgår viss metabolism i levern.
Eliminering
Substansen utsöndras i huvudsak oförändrad i urinen.
Prekliniska uppgifter
Inga prekliniska data av signifikans för säkerhet är tillgängliga.
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
1 depottablett innehåller 25 mg respektive 50 mg fenylpropanolaminhydroklorid.
Hjälpämne med känd effekt: laktosmonohydrat
Förteckning över hjälpämnen
1 depottablett 25 mg innehåller:
Laktosmonohydrat 132,5 mg
Majsstärkelse
Triglycerider, medellångkedjiga
Tristearin,
Talk
Gelatin
Magnesiumstearat,
Glycerol (85 %)
Vattenfri citronsyra
Polymer av polyvinylpyrrolidon och vinylacetat.
1 depottablett 50 mg innehåller:
Laktosmonohydrat 230 mg
Majsstärkelse
Triglycerider, medellångkedjiga
Tristearin
Talk
Gelatin
Magnesiumstearat
Glycerol (85 %),
Vattenfri citronsyra,
Polymer av polyvinylpyrrolidon och vinylacetat.
Blandbarhet
Ej relevant.
Miljöpåverkan
Miljöinformationen för fenylpropanolamin är framtagen av företaget Meda för Rinomar®
Miljörisk:
Risk för miljöpåverkan av fenylpropanolamin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning:
Det kan inte uteslutas att fenylpropanolamin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering:
Fenylpropanolamin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer
Detaljerad miljöinformation
Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC(μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.37*10-6*A(100-R)
PEC = 0.0198 μg/L
Where:
A = 144.42 kg (total amount API of phenylpropanolamine hydrochloride in Sweden year 2020, data from IQVIA). (Ref. 1)
R = removal rate = 0% (no data available)
P = number of inhabitants in Sweden = 10*106
V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 2)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 2)
Ecotoxicological studies
No ecotoxicological data available.
Degradation
No degradation data available.
Bioaccumulation
An experimentally derived Log P of 0.67 (Ref. 3) indicates that phenylpropanolamine has low potential for bioaccumulation.
Log P < 4 which justifies use of the phrase “Phenylpropanolamine has low potential for bioaccumulation”.
References:
-
Data from IQVIA ”Consumption assessment in kg for input to environmental classification v1 - updated 2021 (data 2020)”.
-
ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment.
-
Biobyte (1995), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health.
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet
Depottabletter 25 mg: 5 år.
Depottabletter 50 mg: 30 st 3 år, 100 st 5 år.
Särskilda förvaringsanvisningar
Depottabletter 25 mg: Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Depottabletter 50 mg: 30 st (tryckförpackning) Förvaras vid högst 25 ºC. 100 st (plastburk) Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Särskilda anvisningar för destruktion
Inga särskilda anvisningar.
Egenskaper hos läkemedelsformen
Depottablett
Depottabletter 25 mg: Vita, kupade, filmdragérade tabletter, diameter 8 mm
Depottabletter 50 mg: Vita, kupade, filmdragérade tabletter, diameter 10 mm