Tarm- och blåsatoni. Myasthenia gravis. Reversering av neuromuskulär blockad framkallad av icke depolariserande muskelrelaxantia.

Mekanisk ileus och urinvägsobstruktion.

Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne.

Tarm- och blåsatoni: Som profylax snarast efter operation: 0,25 mg (0,1 ml) subkutant var 4–6 timme under 2–3 dagar.

Vid behandling av paralytisk ileus postoperativt: 0,5 – 1,0 mg (0,2 – 0,4 ml) subkutant. Effekten sätter in efter 10 – 30 minuter.

Myasthenia gravis: Individuell dosering alltefter sjukdomens svårighetsgrad och patientens reaktion på behandlingen.

Vid reversering av icke depolariserande muskelrelaxantia: Tillförsel av neostigmin föregås av intravenös tillförsel av ett antikolinergikum (atropinsulfat eller glykopyrron). Neostigmin ges därefter i dosen 0,5-2,5 mg (0,2-1 ml) intravenöst. I undantagsfall kan doser upptill 5 mg (2 ml) behövas. Injektionen bör ges långsamt och med hänsyn till effekt.

Vid användning av Neostigmin för reversering av icke depolariserande muskelrelaxantia bör användningen stå under direkt överinseende av anestesiolog.

Då höga doser av Neostigmin kan leda till bronkospasm bör försiktighet iakttas vid behandling av patienter med benägenhet för bronkkonstriktion. Behandling med betastimulerare eller efedrin kan därför behövas.

På grund av den minskade hjärtfrekvensen vid bruk av kolinesterashämmare bör Neostigmin ges med försiktighet till patienter som har kardiovaskulära störningar, exempelvis arytmier, bradykardi och hypotension. Vid samtidig behandling med betablockerare kan bradykardi och hypotension uppträda.

Används neostigmin postoperativt bör både behoven av kombinationsbehandling med antikolinergika och kardiovaskulär övervakning beaktas.

Neostigmin förlänger och förstärker effekten av depolariserande muskelavslappnande medel såsom suxameton. Kombinationen kan kräva dosanpassning.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga.

Uppgifter om Neostigmin passerar över i modersmjölk är otillräckliga för att bedöma risken för barnet.

Patienten bör informeras om att blodtrycksfall kan uppträda under behandlingen med Neostigmin och hänsyn bör tas till detta vid bilkörning eller skötsel av maskiner.

För detta preparat finns ingen modern klinisk dokumentation som kan tjäna som underlag för bedömning av biverkningsfrekvens. Neostigmins biverkningar betingas av substansens parasympatomimetiska effektprofil och förekomsten av dylika reaktioner är snarare regel än undantag. Sålunda är frånvaron av effekter såsom mios och ökad salivation respektive tårflöde snarast att hänföra till underdosering, medan allvarligare biverkningar, såsom bronkospasm och bradykardi är tecken på överdosering. Andra biverkningar, såsom AV-block och lokala reaktioner i anslutning till injektion av neostigmin har endast rapporterats i enstaka fall.

Symtom

Salivation, rinorré, ökat tårflöde. Rastlöshet, kallsvett. Mios, dimsyn. Illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré. Muskelfascikulationer, tilltagande muskelsvaghet med risk för andningsinsufficiens. Bradykardi, blodtrycksfall. Vid massiva doser; bronkospasm, dyspné, kramper, koma, kolik, andnings- och cirkulationssvikt.

Behandling

Vid kolinerga symtom atropin 1–2 mg till vuxna (barn 0,02–0,05 mg/kg) långsamt i.v., vid behov i upprepade doser tills effekt erhållits. Vid kramper (trots atropintillförsel) ges diazepam. Övrig symtomatisk terapi.

Neostigmin inaktiverar enzymet kolinesteras som hydrolyserar acetylkolin. Härigenom hämmas nedbrytningen av det acetylkolin, som frigörs vid kolinerga nervterminaler med påföljd att det innerverade organet påverkas starkare. Neostigmin motverkar kurare-effekter på skelett- och andningsmuskulatur. Neostigmin verkar antagonistiskt endast mot perifert verkande, icke depolariserande muskelrelaxantia (kuraregruppen). Med medel som ger förlängd depolarisering av nervändplattorna (t ex suxameton) erhålls i stället en potentiering av den muskelrelaxerande effekten.

Eliminationen av neostigmin efter intravenös administration är snabb. Den huvudsakliga utsöndringen sker i urinen, både i oförändrad form och som metaboliter. Neostigmin undergår hydrolys av kolinesteras och metaboliseras i levern. Bindningen till plasmaproteiner är mellan 15 och 25 %.

En ml innehåller neostigminmetilsulfat 2,5 mg.

Hjälpämnen: natriumklorid, dinatriumfosfatdihydrat, natriumdivätefosfatdihydrat, vatten för injektionsvätskor

Då blandbarhetsstudier saknas skall detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

5 år.

Förvaras vid högst 25 ºC.

Inga särskilda anvisningar.

Att öppna ampullen:

Ampullen har en rits, som på mekanisk väg har gjorts i ampullens inknipning och det är här ampullen ska brytas. Denna rist är svår att se, därför finns en färgpunkt precis ovanför ritsen, på det viset kan man exakt bedöma var ampullen ska brytas. Det kan ske utan hjälpmedel, om man följer instruktionen:

1. Tag ampullen i vänster hand, så att tummens överdel vilar vid ritseni inknipningen under färgpunkten. övriga fingrar sluter om ampullen.

2. Placera höger pektinger bakom ampulltoppen intill vänster pekfinger, så dessa fingrar berör varandra. Vänster pekfinger placeras mitt emot färgpunkten, direkt under ampullens skuldra.

3. Höger tumme ska placeras på ampulltoppen i vänstertummens förlängning, så att ett “T” bildas.

4. Med höger tumme bryts ampulltoppen bakåt mot höger pekfiner. Dra inte, ampullen bryts i ritsen i inknipningen under färgpunkten.