FASS för allmänheten

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER FAKTA FÖR FÖRSKRIVARE ORDLISTA KLINISKA PRÖVNINGAR

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo

Texten nedan gäller för:
Levaxin® tablett 25 mikrog, 50 mikrog, 75 mikrog, 100 mikrog, 125 mikrog, 150 mikrog, 175 mikrog och 200 mikrog

Texten är baserad på produktresumé: 2006-09-14.

 

Indikationer

Hypotyreoidism av alla former t ex vid autoimmun tyreoidit, efter radiojod- och kirurgisk terapi av hypertyreoidism och vid progressiv oftalmopati när den är förenad med hypotyreoidism. Som tillägg till tyreostatika vid långtidsbehandling av hypertyreoidism och vid preoperativ kombinationsbehandling av hypertyreoidism.

Tyreoideacancer. Myxödemkoma

Kontraindikationer

Obehandlad insufficiens av binjurar och hypofysframlob.

Dosering

Optimal substitutionsbehandling av hypotyreos kräver individuell dosering, hänsynstagande till kumulationsrisken och kännedom om att den genomsnittliga slutdosen ligger mellan 0,10-0,15 mg Levaxin per dygn. Den interindividuella variationen är dock mycket stor och slutdoser upp mot 1 mg kan förekomma i undantagsfall. Initialdosering och substitutionens hastighet beror på sjukdomens duration och svårighetsgrad. Vid lätt hypotyreos som varat mindre än ett år ges begynnelsedos 0,05 mg dagligen, dosen kan höjas var fjärde vecka och efter några månader är underhållsdosen funnen. Vid svår hypotyreos eller sådan som varat mer än ett år ges en lägre begynnelsedos, 0,025-0,05 mg eller dosering varannan dag. Låg begynnelsedos är också lämplig till äldre patienter och till patienter med kardiovaskulära sjukdomar. Dosen höjs tidigast var sjätte vecka. I dessa fall tar det ofta ett halvt år eller längre, innan underhållsdosen är funnen. Hela dygnsdosen kan ges på en gång. Vissa patienter mår dock bättre om dygnsdosen delas upp på två doseringstillfällen. Substitutionseffekten bedöms i första hand kliniskt. Hos äldre människor med hypotyreos och hjärtinsufficiens kan i vissa fall undersubstitution/dosreduktion föredragas. I svårbedömda fall kan av laboratoriet föreslagna serumprover vid tyreoidearubbning vara vägledande.

Gravida kvinnor som Levaxin-behandlas behöver ofta höja dygnsdosen med 0,05 mg. Substitutionsdoser med tyreoideahormoner bibehålls oförändrade under och efter laktationsperioden.

Dosering till barn: Hos barn med hypotyreos krävs omgående behandling för att undvika en bestående hämning av den psykiska utvecklingen. Levaxin rekommenderas i en dosering om 6-8 mikrogram/kg kroppsvikt under de första 6 månaderna och därefter 4-6 mikrogram/kg upp till 2 års ålder. Lämplig initialdos för barn >2 år är 50 mikrogram. Kliniskt svar inväntas innan doshöjning görs. Observera att underhållsdosen av Levaxin måste individualiseras. Om patienten visar uttalade kliniska symtom på kongenital hypotyreos när behandlingen ska inledas rekommenderas en halvering av ovanstående dos och en ökning till full dos efter 10-14 dagar. Slutdosen för barn ska individualiseras, och varierar vanligtvis mellan 0,1 och 0,3 mg. Samma läkare bör sköta barnet under uppväxttiden för att stödja en kontinuerlig och lugn utveckling. Den individuellt riktiga dosen väljs efter utveckling, tillväxt och med laboratoriekontroll att serum-TSH hålles normalt. Under det första levnadsåret bör 1 à 2 försök göras för att höja underhållsdosen. Dosen/kg kroppsvikt är ofta något lägre under andra än första levnadsåret.

Behandlingskontroll: Intagen Levaxin-dos kan påverka serumhalten av tyreoideahormon och TSH varför rätt tolkning kräver standardiserade provtagningsbetingelser, lämpligen 24 timmar efter senaste dos.

Varningar och försiktighet

Vid uttalad ateroskleros hos myxödempatienter med eller utan angina pectoris i samband med insättning av behandling. Särskild försiktighet ska vidtas vid behandling av patienter med hjärtkärlsjukdom (angina pectoris, hjärtfel, myokardinfarkt eller hypertension). Behandling med Levaxin ska påbörjas med låga initiala doser hos äldre patienter och hos patienter som länge varit hypotyroida.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption eftersom Levaxin innehåller laktos.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Följande kombinationer med Levaxin kan kräva dosanpassning:

Antacida: Aluminiumhydroxid interfererar med absorptionen av tyroxin. Medlen bör ges med några timmars mellanrum.

Kalcium: Vid samtidigt intag minskar kalciumkarbonat absorptionen av T₄ med något minskade serumhalter som följd. Medlen bör ges med några timmars mellanrum.

Tvåvärt järn, perorala preparat: Vid samtidig administrering av järn och tyroxin hämmas absorptionen av tyroxin, vilket kan äventyra behandlingsresultatet. Medlen bör ges med 2 timmars mellanrum. In vitro bildar tyroxin och järn olösliga komplex.

Digitalisglykosider: Reducerad digitaliseffekt vid tyreotoxikos. Mekanismen dock oklar.

Kolestyramin: Kolestyramin minskar tyroxinets absorption. De två medlen bör ges med minst fyra timmars intervall.

Kolestipol: Kolestipol minskar tyroxinets absorption i djurförsök. Analogt med kolestyramin bör medlen ges med minst fyra timmars intervall.

Polystyrensulfonat: En kasuistik och in vitro-data talar för att polystyrensulfonat kan hämma absorptionen av tyroxin. Medlen bör ges med fyra timmars intervall.

Sertralin: Utländska kasuistiker och ett svenskt fall talar för att tyroxinbehovet (vid substitution) kan öka efter insättning av sertralin. Okänd mekanism.

Sukralfat: Sukralfat kan hämma absorptionen av tyroxin som därför bör ges några timmar före sukralfat att döma från fallrapport.

Warfarinnatrium: Effekten av warfarinnatrium kan öka vid samtidig behandling med tyroxin.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori A.

Inga kända risker under användning vid graviditet. För speciell information om dosering under graviditet, se Dosering.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp II.

Går över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik vid terapeutiska doser. För speciell information om dosering under amning, se Dosering .

Trafik  (Läs mer om trafik)

Påverkar ej förmågan att köra bil eller bruka maskiner.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

Överkänslighetsreaktioner kan förekomma. Vid för snabb dosökning kan samma symtom som vid hypertyreoidism uppkomma. Se vidare under avsnitt Överdosering.

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Vid överdosering eller för snabb dosökning kan samma symtom som vid hypertyreoidism uppkomma (palpitationer, takykardi, hjärtarytmier, avmagring, angina pectoris, tremor, huvudvärk, diarré, nervositet, sömnlöshet, svettningar och nedsatt värmetolerans). Dessa symtom är inga egentliga biverkningar, utan är naturliga effekter som uppstår vid en förhöjd T₄-nivå, oavsett om den beror på en ökad endogen produktion, eller för hög exogen tillförsel av T₄.

Om symtomen ovan uppträder, bör preparatet sättas ut under flera dagar och om nödvändigt återinsättas i lägre dos.

Toxicitet

Låg akut toxicitet, individuella variationer. Upp till 0,5 mg till barn gav ej några symtom. Upp till 4 mg till barn i åldern 1-5 år gav efter ventrikeltömning lindrig, 6,4 mg till 2-åring gav måttlig intoxikation, 10 mg till 3½-åring gav måttlig till allvarlig intoxikation, 18 mg till 2½-åring gav allvarlig och mycket långdragen intoxikation. 2 mg till vuxen gav lindrig intoxikation.

Symtom

Vid överdosering av levotyroxin kommer symtomen efter ett intervall på ½-9 dygn (i regel 3-5 dygn), medan liotyronin ger symtom redan efter 4-12 timmar. Oro, svettningar, feber, takykardi, diarré, ev sömnsvårigheter, huvudvärk, tremor och kräkningar. Massivt intag eller kroniska intoxikationer ger även delirium, kramper, muskelsvaghet, koma samt arytmier och cirkulationssvikt som kan komma plötsligt. Dessutom kan svåra infektioner och njursvikt tillstöta.

Behandling

Om befogat ventrikeltömning, kol. Propranolol i.v. 0,5-1 mg/min högst 5 mg till vuxen vid takykardi, därefter upprepat eller via kontinuerlig infusion (alt metoprolol eller atenolol). Vid oro diazepam 5-10 mg i.v. till vuxna (barn 0,1-0,2 mg/kg). Riklig vätsketillförsel, ev avkylning. Ev kortikosteroider. Ev kontroll av T₄ (max inom 2-12 timmar) alt T₃ (max inom ½-4 dygn). Vid massiv överdosering bör patienten observeras minst 10 dygn. Hemoperfusion alt plasmaferes kan övervägas vid allvarlig förgiftning. Symtomatisk behandling i övrigt

Farmakodynamik

Levaxin innehåller levothyroxinnatrium, d v s natriumsaltet av 3,3-prim.5,5-prim,-tetrajodthyronin (= tyroxin = T₄). Den verksamma substansen levothyroxinnatrium är ett syntetiskt framställt, väldefinierat ämne av kristallinisk renhetsgrad och doseras efter vikt.

Humantyreoidea bildar flera jodthyroniner, av vilka tre har direkt eller indirekt verkan på hastigheten av de kemiska reaktionerna i organismen (”ämnesomsättningen”). Dessa är T₄, T₃ och rT₃ (reversed T₃). T₄ bildas endast i tyreoidea, medan T₃ och rT₃ bildas både i och utanför tyreoidea bland annat i levern. Den extra-tyreoidala bildningen av T₃ och rT₃ sker genom monodejodering av T₄ främst i levern.

Det är ännu oklart om T₄ är aktivt som sådant eller om det verkar först efter konvertering till T₃. T₃ är aktivt i sig och stimulerar, via biologiskt T₃-specifika receptorer i cellkärnorna, nybildningen av många enzymproteiner inklusive de som styr hastigheten för energibildningen. Den steriska konformationen av jodthyroninerna bestämmer deras aktivitetsgrad. Hos människan saknar rT₃ direkt biologisk aktivitet, men indirekt kan rT₃ verka genom hämning av leverkonversionen av T₄ till aktivt T₃.

Den totala sekretions- och produktionshastigheten av T₄ är hos vuxna 0,18 mg per dygn. En atyreot individ blir på T₄-substitution eutyreoid genom konversion av T₄ till T₃ och uppvisar normala serumkoncentrationer av såväl T₄ som T₃. Under normala förhållanden kan graden av absorption variera avsevärt mellan olika individer varför substitutionsdosen hos vuxna varierar från 0,1 till 1,0 mg per dygn.

Farmakokinetik

Under normala förhållanden transporteras 99,95% av den totala serumkoncentrationen av T₄ bunden till de tre transportproteinerna: tyroxinbindande globulin (TBG), som binder 60%, prealbumin (TBPA) 30% och serumalbumin ca 10%. Den fria T₄-fraktionen utgör ca 0,05%. Distributionsvolymen av T₄ utgör 15% av kroppsvikten. Ekvilibrium inom distributionsvolymen uppnås inom 24-48 timmar. Den biologiska halveringstiden för T₄ hos eutyreoida är 6-7 dygn. T₄ omvandlas bl a i levern till T₃ och rT₃ och inaktiveras även lätt genom oxidativ dejodering, desaminering och dekarboxylering. Trijodthyroniner omvandlas snabbt till dijodthyroniner. Inaktiva metaboliter utsöndras via njurarna. Beroendet av leverfunktionen och njurfunktionen är ringa.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

1 tablett innehåller: Levotyroxinnatrium motsvarande levotyroxin 25 mikrogram, 50 mikrogram, 75 mikrogram, 100 mikrogram, 125 mikrogram, 150 mikrogram 175 mikrogram respektive 200 mikrogram. Laktosmonohydrat, majsstärkelse, gelatin, magnesiumstearat, talk.

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Levotyroxin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av levotyroxin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att substansen är persistent då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att substansen kan bioackumuleras då data saknas.
Läs mer>>
Stäng>>

 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Förvaras vid högst 25ºC.

PVC/Aclar/Al blister: Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Förpackningsinformation

Tablett 25 mikrog vita, runda bikonvexa, 5 mm, märkta 25
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 50 mikrog vita, runda bikonvexa med djup mittskåra, 7 mm, märkta 50
98 x 1 tablett(er) blister, 79:50, F
100 tablett(er) burk, 79:50, F
250 tablett(er) burk, 124:50, F
Tablett 75 mikrog vita, runda, konvexa med djup mittskåra 8 mm, märkta 75
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 100 mikrog vita, runda, bikonvexa med djup mittskåra, 6 mm, märkta 100
98 x 1 styck blister, 79:50, F
100 styck burk, 79:50, F
250 styck burk, 124:50, F
Tablett 125 mikrog vita, runda, bikonvexa med djup mittskåra, 7 mm, märkta 125
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 150 mikrog vita, runda, bikonvexa med djup mittskåra, 7 mm, märkta 150
98 x 1 tablett(er) blister, 79:50, F
100 tablett(er) burk, 79:50, F
250 tablett(er) burk, 124:50, F
Tablett 175 mikrog vita, runda, konvexa, med djup mittskåra 8 mm, märkta 175.
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 200 mikrog vita, runda, konvexa, med djup mittskåra 8 mm, märkta 200
100 tablett(er) burk, 79:50, F

UPP

Skriv ut T T