Fråga om läkemedlet
Skriv ut
Läs upp
Texten är baserad på produktresumé: 2007-09-12
Indikationer
Symtomlindring vid endometrios. Som förbehandling till in vitro-fertilisering för att hämma endogen hormonpåverkan.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot buserelin, GnRH-analoger eller mot något hjälpämne. Graviditet.
Dosering
Huvudet skall böjas lätt framåt vid administreringen. Buserelin absorberas från slemhinnorna i näsan även om patienten har en övre luftvägsinfektion. Näsgångarna måste befrias från slem före administrering.
Symtomlindring vid endometrios: Normal dygnsdos är 0,9 mg, uppdelad på 3 dostillfällen. En spraydos à 0,15 mg ges i vardera näsborren morgon, middag och kväll. Andra tidpunkter kan väljas under förutsättning att doseringstillfällena är jämnt fördelade över hela dygnet. Behandlingen skall påbörjas under menstruationens första eller andra dag. Behandlingstid: 6 månader. Innan behandling med SUPRECUR påbörjas, skall hormonella antikonceptionsmedel utsättas. Under behandlingen skall icke hormonella antikonceptionsmedel användas.
Förbehandling till in vitro-fertilisering: Behandlingen bör starta dag 1 eller dag 2 i follikelfasen, eller mitt i lutealfasen (ca dag 21 i cykeln), i de fall graviditet kan uteslutas. Normal dygnsdos är 0,6 mg, uppdelad på fyra dostillfällen. En spraydos à 0,15 mg 4 gånger per dygn. En spraydos ges i ena näsborren vid förslagsvis följande tidpunkter: kl 7, kl 12, kl 17 och kl 22. Vissa patienter kräver högre doser: En spraydos ges i vardera näsborren 4 gånger per dygn (totalt 1,2 mg buserelin), vid förslagsvis följande tidpunkter: kl 7, kl 12, kl 17 och kl 22.
Ovariell stimulering med gonadotropin bör startas först när estradiolnivåerna är menopausala och eventuellt förhöjda LH-nivåer sjunkit. Hos de flesta patienter tar detta 2-3 veckor. Fortsätt behandlingen med SUPRECUR under stimulering med exogen gonadotropintillförsel tills induktion av ovulation med hCG planeras, då behandling med SUPRECUR skall avbrytas.
Varningar och försiktighet
Hos patienter med hypertension rekommenderas regelbunden mätning av blodtrycket (risk för försämrad blodtryckskontroll). Hos diabetiker rekommenderas att blodglukosnivåerna mäts regelbundet (risk för försämrad metabolisk kontroll). Patienter med depression i anamnesen måste övervakas noggrant och om så är nödvändigt behandlas (risk för recidiv eller förvärrad depression). Kombination av gonadotropin och buserelin medför en ökad risk för utveckling av ovariellt hyperstimuleringssyndrom (OHSS), jämfört med användning av enbart gonadotropin. Eventuella kliniska tecken på ovariellt hyperstimuleringssyndrom är: Buksmärta, uppspändhet och obehag från buken, ovarialcystor, illamående, kräkningar, förstoring av äggstockarna, dyspné, diarré, oliguri, hemokoncentration, hyperkoagulation. Torsion och ruptur av ovariet kan leda till en akut buk. Allvarliga tromboemboliska biverkningar kan också uppstå. Utgången kan vara dödlig. Varje stimuleringscykel måste kontrolleras noggrant för att drabbade patienter skall kunna identifieras i ett tidigt skede. Vid misstanke om överstimulering skall humant choriongonadotropin inte ges. Inför behandling av endometrios skall användning av hormonella antikonceptionsmedel avbrytas. Av säkerhetsskäl rekommenderas alternativa icke-hormonella antikonceptionsmedel. För att undvika att behandling påbörjas under en redan påbörjad graviditet, rekommenderas att behandlingen startar under menstruationens första eller andra dag. Om tvekan råder, rekommenderas ett graviditetstest. En graviditet kan ej förväntas under behandlingstiden vid regelbunden dosering. Om behandlingen däremot avbryts, om endast för några få dagar, kan ovulation och graviditet inträffa. Om graviditet inträffar måste behandlingen med buserelin avbrytas omedelbart och en läkare informeras. Negativa effekter på benmassan (bentäthetsminskning) kan uppkomma. Av detta skäl bör behandlingstidens längd begränsas till högst 6 månader. Upprepade behandlingsperioder bör endast genomföras efter noggrann bedömning av fördelar respektive nackdelar med behandlingen.
Interaktioner (Läs mer om interaktioner)
Specifika interaktionsstudier har ej genomförts. Då antidiabetika ges samtidigt kan effekten av dessa försvagas. Vid samtidig behandling med gonadosteroider (östrogen/gestagen, ”add back”) kan dosanpassning av SUPRECUR behövas.
Graviditet (Läs mer om graviditet)
Kategori B:3.
Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. I försök på råtta har fetala abnormiteter påvisats. Förändrad ossifikation av skelettet, lägre vikt och längd hos fostren observerades. Det är oklart vilken betydelse dessa effekter kan ha för människa. SUPRECUR är kontraindicerat under graviditet.
Amning (Läs mer om amning)
Grupp II.
Buserelin passerar över i modersmjölk i små mängder. Inga negativa effekter på det ammade barnet har setts, men det rekommenderas ändå att amning undviks under behandlingen med SUPRECUR för att undvika att barnet får i sig små mängder med bröstmjölken.
Trafik (Läs mer om trafik)
Vissa biverkningar (t ex yrsel) kan försämra patientens koncentrations- och reaktionsförmåga och utgör därför en risk i situationer då denna förmåga är av särskild betydelse (t ex vid bilkörning eller hantering av maskiner eller i liknande situationer).
Biverkningar (Läs mer om biverkningar)
De vanligaste biverkningarna som rapporterats i kliniska prövningar är menopausala symtom, såsom blodvallningar (ca 8%) samt huvudvärk (ca 5%). Amenorré är en förväntad effekt av SUPRECUR.
| Vanliga (1/10 - 1/100) |
Allmänna: Viktökning. Huvudvärk, yrsel, trötthet, dåsighet. Ökad eller minskad huvudbehåring. Cirk.: Palpitationer. CNS: Sömnrubbningar, nervositet. Känslomässig instabilitet. Endokrina: Blodvallningar, svettningar, minskat libido. Minskning av bentätheten. GI: Illamående, kräkningar, diarré, obstipation. Buksmärta. Hud: Torr hud, akne, exantem. Luftvägar: Irritation av nässlemhinnan. Lukt och smakförändring. Epistaxis. Muskuloskel.: Ryggsmärta. Arm- och bensmärta. Smärta i nedre abdomen. Ledbesvär. Muskelstelhet i axel. Urogenital.: Menstruationsliknande blödning, torr vagina, vaginalflytning, ovarialcystor. Övriga: Bröstömhet, ökning eller minskning av bröststorlek. Dyspareuni. |
|
Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) |
Allmänna: Ökad eller minskad kroppsbehåring. Ökad törst. Förändrad matlust. Överkänslighetsreaktioner (hudrodnad, urtikaria). Parestesi. Cirk.: Ansikts- och extremitetsödem. CNS: Minnes- och koncentrationsstörningar. Ångestkänslor. Depression. Endokrina: Laktation. Hud: Spruckna naglar. Lever: Ökning av bilirubin och leverenzymer (transaminaser). Ögon: Torra ögon. Tryck bakom ögonen. Synstörning, t ex dimsyn. Övriga: Vaginit. |
|
Sällsynta (1/1000 - 1/10000) |
Cirk.: Förhöjt blodtryck hos patienter med hypertension. Luftvägar: Dyspné, bronkospasm. Metabol.: Förändrade serumlipidvärden. Öron: Tinnitus. Hörselstörning. |
I mycket sällsynta fall har trombocytopeni, leukopeni och försämrad glukostolerans observerats. In vitro fertilisering och liknande reproduktionsstimulerande åtgärder medför risker, t ex ökad frekvens av utomkvedshavandeskap, missfall eller multipla graviditeter. Detta gäller även när buserelin används som kompletterande behandling. En ökad rekrytering av folliklar under buserelinbehandling kan hos vissa patienter vara en önskad effekt. I början av behandlingen kan ovarialcystor utvecklas, men inga negativa effekter av detta under pågående stimulering har setts. Kombinerad behandling med gonadotropin kan öka risken för ovariellt hyperstimuleringssyndrom (OHSS). I mycket sällsynta fall har det rapporterats hypofysadenom vid långtidsbehandling med LHRH-agonister, även buserelin.
Överdosering (Läs mer om överdosering)
Rapporterade effekter vid överdosering av buserelin skiljer sig inte från de biverkningar som rapporterats vid normal användning. Om behandling vid överdosering är nödvändig bör denna vara symtomatisk.
Farmakodynamik
Buserelin är en syntetisk analog till det kroppsegna gonadotropinfrisättande hormonet, GnRH med förstärkt biologisk aktivitet. Buserelin har hög affinitet till hypofysens GnRH-receptorer. Efter upprepad dosering erhålls en hämning av sekretionen av gonadotropin och gonadsteroider. Den farmakologiska effekten tillskrivs en nedreglering av hypofysens LH-RH receptorer. Hos kvinnor ger eliminationen av pulsatil gonadotropinfrisättning en hämning av östrogenutsöndringen. Den hämmande effekten är beroende av dygnsdos, doseringsfrekvens och behandlingstid.
I samband med in vitro-fertilisering utnyttjas principen för att undvika prematur luteinisering och spontan ovulation. Effekten av buserelin är reversibel. Vid långtidsbehandling påverkar buserelin inte direkt sekretionen av andra hypofyshormoner (tillväxthormon, prolaktin, ACTH, TSH). Östrogenbrist kan dock ge minskad frisättning av tillväxthormon och prolaktin.
Farmakokinetik
Buserelin cirkulerar i serum huvudsakligen i oförändrad form. Proteinbindningen är ca 15 %. Baserat på prekliniska data, ackumuleras buserelin företrädesvis i lever, njurar och hypofysens framlob, som är det biologiska målorganet. Buserelin och dess inaktiva metaboliter utsöndras via njurarna och djurstudier tyder också på utsöndring via gallan. In vitro studier har visat att buserelin inaktiveras av peptidaser (pyroglutamylpeptidas och chymotrypsinliknande endopeptidaser) i lever och njurar. I hypofysen inaktiveras receptorbundet buserelin av membranbundna enzymer. Den nasala absorptionen av buserelin är 1-3 %.
Prekliniska uppgifter
Prekliniska fynd kan härledas till för buserelinacetatet kända farmakologiska och endokrinologiska effekter. Genotoxicitet har ej påvisats i etablerade in vitro eller in vivo tester. Djurstudier har visat att den lokala toleransen är god efter applikation av buserelin på nasalmucosa.
Innehåll (Läs mer om innehåll)
Aktivt innehållsämne: 1 g nässpray innehåller buserelinacetat motsvarande 1,5 mg buserelin.
Övriga innehållsämnen: Natriumcitratdihydrat, citronsyramonohydrat, natriumklorid, bensalkoniumklorid (konserveringsmedel) och vatten för injektionsvätskor.
1 dos nässpray motsvarar 0,15 mg buserelin.
Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)
Användning av aminosyror, proteiner och peptider bedöms inte medföra någon miljöpåverkan.
Hantering, hållbarhet och förvaring
Symtomlindring vid endometrios: En flaska à 10 ml (100 doser) räcker till 2 veckors behandling (0,9 mg/dygn).
Förbehandling till in vitro-fertilisering: En flaska à 10 ml räcker till 3 veckors behandling med normaldos (0,6 mg/dag), eller 1,5 vecka med högre dos (1,2 mg/dag).
Hållbarhet: Öppnad flaska skall kasseras efter avslutad behandling men är hållbar i upp till 5 veckor efter öppnandet.
Förvaras vid högst 25°C. Får ej frysas.
Förpackningsinformation
Nässpray, lösning 0,15 mg/dos
2 x 100 dos(er) flaska, 1101:-, F
UPP
Prenumerera på RSS-flöden